Singulair 10mg MSD รักษาโรคหอบหืดหลอดลมเรื้อรัง (4 แผล x 7 เม็ด)

สารไกล่เกลี่ยที่สำคัญเหล่านี้ติดอยู่กับตัวรับซิสเทนิลลิวโคไตรอีน (CYSLT)

ตัวรับ Cyslt ประเภท 1 (CYSLT1) พบได้ในสนามบินของมนุษย์ รวมถึงเซลล์กล้ามเนื้อเรียบและมาโครฟาจของทางเดินหายใจ และในเซลล์ก่อนการอักเสบอื่นๆ (รวมถึงมะเร็งเม็ดเลือดขาว EOSIN และเซลล์ต้นกำเนิดจากไขกระดูกบางส่วน)

GYSLT เกี่ยวข้องกับการเกิดโรคหอบหืดและโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ ในโรคหอบหืด ผลกระทบขั้นกลางของลิวโคไตรอีนรวมถึงผลกระทบหลายประการต่อทางเดินหายใจ เช่น หลอดลมหดเกร็ง การหลั่งเมือก การเพิ่มขึ้นของเส้นเลือดฝอย และการเคลื่อนตัวของยูคาลิปตัสอีโอซิน ในโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ CYSLT จะถูกหลั่งออกจากเยื่อบุจมูกหลังจากได้รับสารก่อภูมิแพ้ในปฏิกิริยาในระยะเร็วและช้า และเกี่ยวข้องกับอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ CYSLT ในจมูกจะเพิ่มการอุดตันของทางเดินหายใจและอาการคัดจมูก

ยาแบบรับประทาน Montelukasi เป็นสารต้านการอักเสบ ซึ่งช่วยปรับปรุงพารามิเตอร์การอักเสบในโรคหอบหืด จากการทดสอบทางชีวเคมีและเภสัชวิทยา Mantelukast พิสูจน์ว่ามีความสัมพันธ์สูงและคัดเลือกแบบเลือกด้วยตัวรับ CYSLT (รูปแบบนี้เหนือกว่าตัวรับอื่นๆ ที่มีความสำคัญในทางเภสัชวิทยาเช่น Prostanoid, Cholinergic หรือ 8-ADRENERGIC)

Montelukast ยับยั้งผลกระทบทางสรีรวิทยาของ LTC4, LTD4 LTE4 ที่ตัวรับ CYSLT อย่างยิ่ง โดยไม่มีผลใดๆ. ในผู้ป่วยโรคหอบหืด Montelukast จะยับยั้งตัวรับ cysteinyl leucotriene ในทางเดินหายใจเพื่อพิสูจน์ผ่านความสามารถในการยับยั้งหลอดลมหดเกร็งเนื่องจากการสูดดม Ltd ด้วยขนาดที่น้อยกว่า 5 มก. หลอดลมหดเกร็งของ Ltd, Montelukast ทำให้เกิดโรคหลอดลมโป่งพองเป็นเวลา 2 ชั่วโมงหลังจากรับประทาน; ผลกระทบเหล่านี้อยู่ร่วมกับยาขยายหลอดลมโดยใช้เจ้าของ ข.

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

นักเก็ตรับประทาน 4 มก. เทียบเท่าทางชีวภาพกับยาเม็ดเคี้ยว 4 มก. เมื่อใช้สำหรับผู้ใหญ่เมื่อหิว การใช้ Montelukast ในรูปแบบของนักเก็ตธัญพืชกับซอสแอปเปิ้ลหรือในระหว่างมื้ออาหารมาตรฐานไม่ส่งผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยาที่กำหนดโดยพื้นที่ใต้เส้นโค้ง AUC (1.225.7 เทียบกับ 1,223.1 ng - ชั่วโมง/มล. ด้วยซอสแอปเปิ้ล และ 1,191.8 เทียบกับ 1,148.5 ng - ชั่วโมง/มล. โดยมีหรือไม่มีอาหารมาตรฐาน)

ผลลัพธ์และความปลอดภัยแสดงให้เห็นผ่านทางทางคลินิก การศึกษาเมื่อใช้ยาเม็ดเคี้ยว 4 มก., ยาเม็ดเคี้ยว 5 มก., ยาเม็ดฟิล์ม 10 มก. รับประทานโดยไม่คำนึงถึงเวลาอาหาร ความปลอดภัยของ Singulair ยังได้รับการพิสูจน์ในการวิจัยทางคลินิกสำหรับการดื่มนักเก็ตธัญพืช 4 มก. โดยไม่รวมเวลาอาหาร

การกระจาย

มอนเตลูคัสมากกว่า 99% จับกับโปรตีนในพลาสมา ปริมาตรการกระจาย (VD) ในสถานะคงที่ของ Montelukast คือ 8 - 11 ลิตร

การวิจัยในหนูที่มีเครื่องหมายมอนเตลูคาสต์แสดงให้เห็นว่า มีการกระจายผ่านสิ่งกีดขวางสมองน้อยมาก นอกจากนี้ ความเข้มข้นของเครื่องหมายหลังการดื่ม 24 ชั่วโมงเป็นอย่างน้อยในเนื้อเยื่ออื่นๆ ทั้งหมด

การเผาผลาญอาหาร

Montelukast มีการเผาผลาญอย่างรุนแรงมาก ในการศึกษาโดยใช้ขนาดยาที่ใช้รักษา ความเข้มข้นในพลาสมาของสารเมตาบอไลต์ของ Montelukast ไม่พบในสภาวะคงที่ในผู้ใหญ่และเด็ก

การวิจัยนอกร่างกาย โดยใช้ไมโครโซมตับของมนุษย์ แสดงให้เห็นว่า Cytochrome P450 3A4 และ 2C6 เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาสำหรับการเผาผลาญของ Montelukast จากผลลัพธ์อื่นๆ ของ Invitro เกี่ยวกับไมโครโซมตับของมนุษย์ การเห็นความเข้มข้นของการรักษาของ Montelukast ในพลาสมาไม่ได้ยับยั้งไซโตโครม P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 หรือ 2D6

การกำจัด

การทำให้บริสุทธิ์ของ Montelukast ในพลาสมาคือ 45 มล./นาทีในผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดี หลังจากรับประทาน Montelukast จะพบเครื่องหมาย 86% ที่ประตูรวมเป็นเวลาทั้งหมด 5 วัน และมีสารออกทางปัสสาวะน้อยกว่า 0.2% เมื่อรวมกับการดูดซึมของยา Montelukast แบบรับประทาน แสดงให้เห็นว่า Montelukast และสารเมตาบอไลท์ของยาเกือบทั้งหมดผ่านทางน้ำดี

ในการศึกษาจำนวนมาก เวลาในการขายพลาสมาของ Montelukast คือ 2.7 - 5.5 ชั่วโมงในคนหนุ่มสาวที่มีสุขภาพดี

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิกของ Montelukast แทบจะเป็นเส้นตรงเมื่อรับประทานถึง 90 มก. ไม่มีความแตกต่างทางเภสัชจลนศาสตร์เมื่อรับประทานยาในตอนเช้าหรือตอนเย็น เมื่อรับประทาน Montelukast ขนาด 10 มก. วันละครั้ง จะมีแม่ของ Maxtelukast ในพลาสมาน้อยมาก (ประมาณ 14%)

คำแนะนำทั่วไป:

ผลการรักษาของ Singular® ขึ้นอยู่กับพารามิเตอร์การทดสอบโรคหอบหืดในหนึ่งวัน

จำเป็นต้องแจ้งให้ผู้ป่วยใช้ Singular® ต่อไป แม้ว่าโรคหอบหืดจะถูกควบคุมแล้ว เช่นเดียวกับในช่วงที่เป็นโรคหอบหืดรุนแรง

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับเด็กในแต่ละกลุ่มอายุ สำหรับผู้สูงอายุ ผู้ที่มีภาวะไตวาย ตับวายเล็กน้อยถึงปานกลาง หรือสำหรับแต่ละเพศ

การรักษาแบบเอกพจน์ที่เกี่ยวข้องกับยารักษาโรคหอบหืดอื่นๆ: Singular® สามารถใช้กับผู้ป่วยที่มีวิธีการรักษาแบบอื่นได้

ขนาดยารวม: ยาขยายหลอดลม: สามารถเพิ่ม Singular® ในระบบการรักษาสำหรับผู้ป่วยที่ไม่ได้รับการควบคุมอย่างเต็มที่โดยยาขยายหลอดลมเท่านั้น

เมื่อมีหลักฐานของการตอบสนองทางคลินิก โดยปกติหลังจากรับประทานยาครั้งแรก ยาขยายหลอดลมสามารถลดลงได้หากยอมรับได้

คอร์ติโคสเตียรอยด์แบบสูดดม: เมื่อใช้ร่วมกับ Singular® จะมีประโยชน์ในการรักษามากขึ้นสำหรับผู้ป่วยที่ใช้คอร์ติโคสเตียรอยด์แบบสูดดม สามารถลดขนาดยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ได้หากยอมรับ

อย่างไรก็ตาม ปริมาณของคอร์ติโคสเตียรอยด์จะต้องค่อยๆ ลดลงภายใต้การดูแลของแพทย์

ในผู้ป่วยบางราย ปริมาณคอร์ติโคสเตียรอยด์ที่สูดดมสามารถถอนออกได้อย่างสมบูรณ์ อย่าเปลี่ยนคอร์ติโคสเตียรอยด์โดยสูดดมด้วยSingular®โดยฉับพลัน

หมายเหตุ: ขนาดยาข้างต้นใช้สำหรับการอ้างอิงเท่านั้น ปริมาณที่เฉพาะเจาะจงขึ้นอยู่กับสภาพและระดับของการลุกลามของโรค สำหรับขนาดที่เหมาะสม คุณต้องปรึกษาแพทย์หรือผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์ จะทำอย่างไรเมื่อใช้ยาเกินขนาด?

ไม่มีข้อมูลเฉพาะเกี่ยวกับการรักษาเมื่อใช้ยาเกินขนาดแบบเอกพจน์

ในการศึกษาโรคหอบหืดเรื้อรัง ใช้ Singular ในขนาด 200 มก. ต่อวันสำหรับผู้ใหญ่เป็นเวลา 22 สัปดาห์ และในการวิจัยระยะสั้นในขนาดสูงถึง 900 มก. ต่อวัน ใช้ประมาณหนึ่งสัปดาห์ ไม่มีปฏิกิริยาที่สำคัญทางคลินิก

จะทำอย่างไรเมื่อลืม 1 โดส? อย่างไรก็ตาม หากเวลาในการผ่อนคลายยาครั้งต่อไปสั้นเกินไป ให้ข้ามขนาดยาและดำเนินการตามปฏิทินการใช้ยาต่อไป อย่าใช้ยาสองเท่าเพื่อชดเชยปริมาณที่ไม่ได้รับ

ทั้งระบบ: ปวดท้องและปวดศีรษะ (ผู้ป่วย> 15 ปี), ปวดศีรษะ (ผู้ป่วยอายุ 6 ถึง 14 ปี), กระหายน้ำ (ผู้ป่วยอายุ 2 ถึง 5 ปี), ท้องเสีย, กระสับกระส่าย, หอบหืด, ผิวหนังอักเสบ และผื่น (ผู้ป่วยอายุ 6 เดือนถึง 2 ปี)