Singulair 10mg MSD điều trị hen phế quản mãn tính (4 vỉ x 7 viên)

Những chất trung gian quan trọng này được gắn vào thụ thể cysteinyl leukotriene (CYSLT).

Các thụ thể Cyslt loại 1 (CYSLT1) được tìm thấy trong sân bay của con người, bao gồm các tế bào cơ trơn và đại thực bào của đường thở cũng như trong các tế bào tiền viêm khác (bao gồm bệnh bạch cầu EOSIN và một số tế bào gốc tủy xương).

GYSLT có liên quan đến cơ chế bệnh sinh của bệnh hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, tác dụng trung gian của Leukotriene bao gồm một số tác dụng trên đường hô hấp như co thắt phế quản, tiết chất nhầy, tăng mao mạch và huy động eosin bạch đàn. Trong viêm mũi dị ứng, CYSLT được tiết ra từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với chất gây dị ứng trong các phản ứng theo pha nhanh và chậm và có liên quan đến các triệu chứng viêm mũi dị ứng. CYSLT trong mũi sẽ làm tăng tình trạng tắc nghẽn đường thở và triệu chứng tắc nghẽn.

Montelukasi dạng uống là chất chống viêm, cải thiện các thông số viêm trong bệnh hen suyễn. Dựa trên các xét nghiệm sinh hóa và dược lý, Mantelukast chứng tỏ có ái lực cao và chọn lọc chọn lọc với thụ thể CYSLT (dạng này vượt trội so với các thụ thể khác cũng quan trọng về mặt dược lý như Prostanoid, Cholinergic hoặc 8-ADRENERGIC).

Montelukast ức chế mạnh tác dụng sinh lý của LTC4, LTD4 LTE4 tại thụ thể CYSLT; Không có hiệu lực. Ở bệnh nhân hen suyễn, Montelukast ức chế thụ thể cysteinyl leucotriene ở đường thở chứng tỏ qua khả năng ức chế co thắt phế quản do hít phải. Với liều dưới 5 mg, co thắt phế quản của Ltd, Montelukast gây giãn phế quản trong 2 giờ sau khi uống; Những tác dụng này phối hợp với thuốc giãn phế quản bằng cách sử dụng chủ b.

Dược động học

hấp thu

Viên nhai 4 mg có tác dụng sinh học tương đương với viên nhai 4 mg khi dùng cho người lớn khi đói. Việc sử dụng Montelukast dưới dạng cốm với sốt táo hoặc trong bữa ăn tiêu chuẩn không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của thuốc được xác định theo diện tích dưới đường cong AUC (1,225,7 so với 1.223,1 ng - giờ/ml với sốt táo và 1.191,8 so với 1.148,5 ng - giờ/ml khi có hoặc không có bữa ăn tiêu chuẩn).

Hiệu quả và độ an toàn đã được thể hiện qua các nghiên cứu lâm sàng, khi sử dụng 4 viên nhai mg, viên nhai 5 mg, viên nén phim 10 mg, uống, không phụ thuộc vào thời gian bữa ăn. Sự an toàn của Singulair cũng đã được chứng minh trong nghiên cứu lâm sàng khi uống 4 mg hạt cốm mà không tính thời gian ăn.

Phân phối

hơn 99% Montelukast liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố (VD) ở trạng thái ổn định của Montelukast là 8 - 11 lít.

Nghiên cứu trên chuột có dấu hiệu Montelukast cho thấy thuốc được phân bố rất ít qua hàng rào não. Hơn nữa, nồng độ của chất đánh dấu sau khi uống 24 giờ ít nhất là ở tất cả các mô khác.

Trao đổi chất

Montelukast chuyển hóa rất mạnh. Trong các nghiên cứu với liều điều trị, nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa của Montelukast không được tìm thấy ở trạng thái ổn định ở người lớn và trẻ em.

Nghiên cứu in vitro, sử dụng microsome gan người, cho thấy Cytochrome P450 3A4 và 2C6 là chất xúc tác cho quá trình chuyển hóa của Montelukast. Dựa trên các kết quả Invitro khác trên microsome gan người, thấy nồng độ điều trị của Montelukast trong huyết tương không ức chế cytochrome P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 hoặc 2D6.

Loại bỏ

Độ tinh khiết trong huyết tương của Montelukast là 45 ml/phút ở người lớn khỏe mạnh. Sau khi dùng Montelukast, 86% chất đánh dấu được tìm thấy trong tổng cộng 5 ngày và dưới 0,2% thải ra ngoài qua nước tiểu. Điều này cùng với khả dụng sinh học của Montelukast đường uống cho thấy Montelukast và các chất chuyển hóa của thuốc hầu như được đào thải hoàn toàn qua mật.

Trong nhiều nghiên cứu, thời gian bán ra trong huyết tương của Montelukast là 2,7 - 5,5 giờ ở người trẻ khỏe mạnh.

Dược động học của Montelukast gần như tuyến tính khi dùng ở liều 90 mg. Không có sự khác biệt về dược động học khi dùng thuốc vào buổi sáng hoặc buổi tối. Khi dùng Montelukast 10 mg ngày một lần, lượng mẹ maxtelukast trong huyết tương rất ít (khoảng 14%).

Khuyến nghị chung:

Hiệu quả điều trị của Singular® dựa trên các thông số xét nghiệm bệnh hen suyễn trong một ngày.

Cần khuyên bệnh nhân tiếp tục sử dụng Singular® ngay cả khi cơn hen suyễn đã được kiểm soát, cũng như trong giai đoạn hen nặng.

Không cần điều chỉnh liều cho trẻ em theo từng lứa tuổi, người già, người suy thận, suy gan nhẹ và trung bình hoặc theo từng giới tính.

Điều trị đơn lẻ liên quan đến các thuốc trị hen suyễn khác: Singular® có thể được sử dụng cho những bệnh nhân có chế độ điều trị khác.

Liều dùng của thuốc kết hợp: Thuốc giãn phế quản: Singular® có thể được thêm vào chế độ điều trị cho những bệnh nhân chưa được kiểm soát hoàn toàn chỉ bằng thuốc giãn phế quản.

Khi có bằng chứng về đáp ứng lâm sàng, thường là sau liều đầu tiên, thuốc giãn phế quản có thể được giảm nếu dung nạp.

Corticosteroid dạng hít: Cùng với Singular®, nó mang lại nhiều lợi ích điều trị hơn cho những bệnh nhân đang sử dụng corticosteroid dạng hít. Có thể giảm liều corticosteroid nếu dung nạp được.

Tuy nhiên, liều corticosteroid phải giảm dần dưới sự giám sát của bác sĩ.

Ở một số bệnh nhân, liều corticosteroid dạng hít có thể ngừng hoàn toàn. Không thay thế đột ngột cortico-steroid dạng hít bằng Singular®.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến ​​bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Phải làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có thông tin cụ thể về cách điều trị khi sử dụng quá liều Singular.

Trong các nghiên cứu về bệnh hen suyễn mãn tính, Singular được sử dụng với liều hàng ngày tới 200 mg cho người lớn trong 22 tuần và nghiên cứu ngắn hạn với liều lên tới 900 mg mỗi ngày, dùng trong khoảng một tuần, không có phản ứng quan trọng trên lâm sàng.

Quên 1 liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu thời gian thư giãn với liều tiếp theo quá ngắn, hãy bỏ qua liều đó và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Toàn thân: Đau bụng và nhức đầu (bệnh nhân> 15 tuổi), nhức đầu (bệnh nhân từ 6 đến 14 tuổi), khát nước (bệnh nhân từ 2 đến 5 tuổi), tiêu chảy, kích động, hen suyễn, viêm da và phát ban (bệnh nhân từ 6 tháng đến 2 tuổi).