Singulair 10mg Organon Pharma điều trị hen suyễn dai dẳng từ nhẹ đến trung bình (2 vỉ x 14 viên)

Dạng bào chế Hộp 2 vỉ x 14 viên
Quy cách Montelukast

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Montelukast	10mg

Công dụng

Chỉ định

Singulair 10 được chỉ định trong điều trị hen suyễn theo hình thức điều trị bổ sung ở những bệnh nhân hen suyễn dai dẳng từ nhẹ đến trung bình chưa được kiểm soát hoàn toàn khi dùng corticosteroid dạng hít và ở những bệnh nhân dùng thuốc đồng thau β tác dụng ngắn "khi cần thiết" nhưng chưa được kiểm soát hoàn toàn trên bệnh hen lâm sàng.

Ở những bệnh nhân hen suyễn mà Singulair được chỉ định trong bệnh hen suyễn, Singulair cũng có thể giúp làm giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng theo mùa.

Singulair cũng được chỉ định trong điều trị phòng ngừa hen suyễn, chủ yếu là co thắt phế quản.

Singulair được chỉ định để giảm các triệu chứng dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm.

Dược lý

Nhóm dược lý: Singulair® (Montelukast Natri) là thuốc uống (thụ thể) đối kháng chọn lọc của Leukotriene, ức chế Cysteinyl Leukotriene Cyslt.

Mã ATC: R03D C03

Cysteinyl Leukotriene (LTC, Ltd, LTE,) là eicosanoids có khả năng gây viêm mạnh, được tiết ra từ nhiều loại tế bào, bao gồm cả hạt và tế bào eosin. Những chất trung gian quan trọng này được gắn vào các thụ thể cysteinyl leukotriene (CYSLT). Các thụ thể Cyslt loại 1 (CYSLT,) được tìm thấy trong bàn thờ của con người, bao gồm các tế bào cơ trơn và đại thực bào của đường thở và trong các tế bào tiền viêm khác (bao gồm bạch cầu eosin và một số tế bào gốc tủy xương). CYSLT có liên quan đến cơ chế bệnh sinh của bệnh hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, tác dụng trung gian của Leukotriene bao gồm một số tác dụng trên đường hô hấp như co thắt phế quản, tiết chất nhầy, tăng tính thấm mao mạch và huy động tế bào máu eosin. Trong viêm mũi dị ứng, CYSLT được tiết ra từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với chất gây dị ứng trong các phản ứng theo pha nhanh và chậm và có liên quan đến các triệu chứng viêm mũi dị ứng. CYSLT trong mũi sẽ làm tăng tình trạng tắc nghẽn đường thở và triệu chứng nghẹt mũi.

Montelukast dạng uống là chất chống viêm, cải thiện các thông số viêm trong bệnh hen suyễn. Dựa trên các xét nghiệm sinh hóa và dược lý, Montelukast chứng tỏ có ái lực cao và chọn lọc chọn lọc với thụ thể CYSLT, (tác dụng này vượt trội so với các thụ thể khác cũng quan trọng về mặt dược lý, chẳng hạn như thụ thể Prostanoid, Cholinergic hoặc B-adrenerg).

Montelukast ức chế mạnh tác dụng sinh lý của LTC, Ltd, LTE, tại thụ thể CYSLT, không có tác dụng may mắn.

Ở bệnh nhân hen suyễn, Montelukast ức chế thụ thể cysteinyl leukotriene ở đường thở chứng tỏ qua khả năng ức chế co thắt phế quản do hít phải Ltd. Với liều dưới 5 mg đã bị đóng do co thắt phế quản của Ltd. Montelukast gây giãn phế quản trong 2 giờ sau khi ngã; Những tác dụng này được phối hợp với thuốc giãn phế quản bằng cách sử dụng chất chủ vận β.

Dược động học

hấp thu

Sau khi uống, Montelukast hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn. Với viên nén phim 10 mg, nồng độ CMAX đạt 3 giờ (TMAX) sau khi uống người lớn, uống thuốc khi đói. Sinh khi dùng thuốc uống là 64%. Sinh và cmax không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn tiêu chuẩn.

Với viên nhai 5 mg, Cmax đạt 2 giờ sau khi người lớn uống rượu.

Tỷ lệ sinh học khi uống rượu là 73%. Thức ăn không ảnh hưởng lớn đến lâm sàng khi dùng thuốc lâu dài.

Với viên nhai 4 mg, nồng độ CMAX đạt 2 giờ sau khi uống đối với trẻ 2-5 tuổi, uống thuốc khi đói.

Viên nhai 4 mg có tác dụng sinh học tương đương với viên nhai 4 mg khi dùng cho người lớn khi đói. Việc sử dụng Montelukast dưới dạng cốm với sốt táo hoặc trong bữa ăn tiêu chuẩn không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của thuốc được xác định theo diện tích dưới đường cong AUC (1225,7 so với 1223,1 ng.He/ml có hoặc không có sốt táo và 1191,8 so với 1148,5 ng.

Hiệu quả và độ an toàn đã được thể hiện qua các nghiên cứu lâm sàng, khi sử dụng viên nhai 4 mg, viên nhai 5 mg, Viên nén dạng phim 10 mg, uống, bất kể thời gian ăn. Tính an toàn của Singulair cũng được chứng minh trong nghiên cứu lâm sàng khi uống cốm hạt 4 mg mà không tính đến thời gian ăn.

Phân phối

hơn 99% Montelukast liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố (VD) ở trạng thái ổn định của Montelukast là 8 - 11 lít. Nghiên cứu trên chuột dùng Montelukast cho thấy thuốc được phân bố rất ít qua các dòng máu não. Hơn nữa, nồng độ của chất đánh dấu sau khi uống 24 giờ ít nhất là ở tất cả các mô khác.

Trao đổi chất

Montelukast chuyển hóa rất mạnh. Trong các nghiên cứu với liều điều trị, nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa của Montelukast không được tìm thấy ở trạng thái ổn định ở người lớn và trẻ em.

Nghiên cứu in vitro, sử dụng microsome gan người, cho thấy Cytochrome P450 3A4 và 2C9 tham gia vào quá trình chuyển hóa của Montelukast. Dựa trên các kết quả in vitro trên microsome gan người, thấy nồng độ điều trị của Montelukast trong huyết tương không ức chế cytochrome P450 3A4, 2C9, 1A2, 246, 2C19 hoặc 2D6.

Loại bỏ

Độ tinh khiết trong huyết tương của Montelukast là 45 ml/phút ở người lớn khỏe mạnh. Sau khi dùng Montelukast, 86% chất đánh dấu được tìm thấy trong tổng cộng 5 ngày và dưới 0,2% được thải qua nước tiểu. Điều này cùng với sinh khả dụng của Montelukast đường uống cho thấy Montelukast và các chất chuyển hóa của thuốc hầu như được đào thải hoàn toàn qua mật.

Trong một số nghiên cứu, thời gian bán ra trong huyết tương của Montelukast là 2,7 - 5,5 giờ ở người trẻ khỏe mạnh. Dược động học của Montelukast gần như tuyến tính khi dùng ở liều 50 mg. Không có sự khác biệt về dược động học khi dùng thuốc vào buổi sáng hay buổi tối.

Khi dùng Montelukast 10 mg mỗi ngày một lần, maxelukast của mẹ rất ít trong huyết tương (khoảng 14%).

Đặc điểm của bệnh nhân

Không điều chỉnh liều cho bệnh nhân lớn tuổi, bệnh nhân suy thận hoặc suy gan nhẹ đến trung bình. Không có bằng chứng lâm sàng ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh> 9).

Trước khi dùng Singulair 10mg Organon Pharma điều trị hen suyễn dai dẳng từ nhẹ đến trung bình (2 vỉ x 14 viên)

Cách sử dụng

Thuốc uống Singulair 10.

Liều dùng

liều khuyến cáo cho người lớn và thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên mắc bệnh hen suyễn hoặc hen suyễn với viêm mũi dị ứng theo mùa, 1 viên 10 mg mỗi ngày uống vào buổi tối.

liều khuyến cáo cho người lớn và thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên bị viêm mũi dị ứng (theo mùa và/hoặc quanh năm) là 1 viên 10 mg, 1 lần/ngày.

Hiệu quả điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa đã được chứng minh khi sử dụng Montelukast vào buổi sáng hoặc buổi tối mà không cần phải dùng đến thời gian ăn uống. Thời gian dùng thuốc có thể điều chỉnh theo từng bệnh nhân để phù hợp với nhu cầu của bệnh nhân.

Bệnh nhân vừa bị hen suyễn vừa bị viêm mũi dị ứng chỉ nên dùng một liều Singulair mỗi ngày vào buổi tối.

Khuyến nghị chung

Hiệu quả điều trị của Singulair đối với các thông số kiểm soát gà mái được ghi nhận trong vòng một ngày điều trị bằng Singulair có thể được sử dụng hoặc không cùng với thức ăn. Khuyến cáo bệnh nhân tiếp tục sử dụng Singulair ngay cả khi bệnh hen suyễn của họ đã được kiểm soát cũng như trong thời gian bệnh hen nặng. Không sử dụng Singulair đồng thời với các sản phẩm khác có cùng hoạt chất Montelukast.

Không cần điều chỉnh liều cho người cao tuổi, kể cả bệnh nhân suy thận hoặc suy gan nhẹ đến trung bình. Không có dữ liệu về bệnh nhân suy gan nặng. Liều dùng cho cả bệnh nhân nam và nữ là như nhau.

Điều trị bằng singulair có liên quan đến các phương pháp điều trị hen suyễn khác

Singulair có thể được thêm vào phác đồ điều trị hiện tại của bệnh nhân.

Corticosteroid dạng hít: Điều trị Singulair có thể được sử dụng như một liệu pháp bổ sung ở những bệnh nhân khi sử dụng corticosteroid dạng hít cộng với thuốc dạng B dạng ngắn với thời gian ngắn “khi cần thiết” mà không kiểm soát hen trên lâm sàng. Đừng đột ngột thay thế corticosteroid dạng hít bằng Singulair.

Nhóm bệnh nhi

Không dùng viên nén phim Singulair 10 mg cho trẻ em dưới 15 tuổi. Độ an toàn và hiệu quả của viên nén phim Singulair 10 mg ở trẻ em dưới 15 tuổi chưa được xác định.

Có viên nhai 5 mg dành cho trẻ từ 6 - 14 tuổi.

Có viên nhai 4 mg dành cho trẻ từ 2 đến 5 tuổi.

Hiện nay có dạng cốm 4 mg dành cho trẻ từ 6 tháng đến 5 tuổi.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.

làm gì khi dùng quá liều? Trong các nghiên cứu bổ nhiệm mãn tính, Singulair được sử dụng hàng ngày tới 200 mg cho người lớn trong 22 tuần và nghiên cứu ngắn hạn với liều lên tới 900 mg mỗi ngày, sử dụng trong khoảng một tuần, không có phản ứng phụ trên lâm sàng.

Ngoài ra còn có báo cáo về ngộ độc cấp tính sau khi dùng thuốc cho thị trưởng và trong các nghiên cứu lâm sàng với Singulair. Những báo cáo này bao gồm cả trẻ em và người lớn với liều cao nhất lên tới 1000 mg. Kết quả xét nghiệm và phòng lâm sàng phù hợp với tổng quan về an toàn ở người lớn và trẻ em.

Trong hầu hết các báo cáo quá liều, không có phản ứng có hại nào. Các phản ứng phổ biến nhất tương tự như đặc tính an toàn của Singulair bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát nước, nhức đầu, nôn mửa và hưng phấn. Montelukast không rõ có thể được phân tách qua phúc mạc hoặc lọc máu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay đến trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Quên 1 liều thuốc phải làm sao? Tuy nhiên, nếu thời gian thư giãn với liều tiếp theo quá ngắn, hãy bỏ qua liều đó và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Phản ứng phụ

Montelukast has been evaluated in clinical studies in persistent asthma patients: 10 mg film tablets in about 4,000 adults and teenagers aged 15 and older. 4 mg chewing tablets in 851 patients from 2-5 years old. nuggets and chewing tablets 4 mg at 1,038 children from 6 months to 5 years old. 10 mg film tablets in about 400 adults and teenagers aged 15 and older. Agency system group adult patients and teenagers aged 15 and older (2 studies 12 weeks; n = 795) Children patients aged 6-14 (1 study 8 weeks; n = 201) (2 Studies 56 weeks; n = 615) Study 48 weeks; n = 278) Patients from 6 months - 2 years old (1 study 6 weeks; n = 175) Respiratory, chest and mediastinum Ecezema dermatitis, rash Over the number of patients limited to 2 years for adults and up to 12 months for children from 6 to 14 years old, the record for safety does not change. Overall, 502 children from 2-5 years old are treated with Montelukast for at least 3 months, 338 patients for 6 months or longer and 534 patients for 12 months or longer. With prolonged treatment, safety records have not changed in these patients. Safety records in children from 6 months - 2 years old have not changed when treatment up to 3 months. generally Singulair tolerates well. The adverse effects are usually mild and often do not need to stop the drug. The overall ratio of Singulair's adultery effects is equivalent to the Placebo group. Adults aged 15 and older with seasonal allergic rhinitis There have been a study of Singulair over 2199 adults aged 15 and over to treat seasonal allergic rhinitis in clinical studies. Use Singulair once a day in the morning or evening often tolerated with safety properties equivalent to the Placebo group. In control clinical studies with Placebo, non -drug -related adverse effects are recorded in ≥1% of the patient using Singulair and has a higher rate than the Placebo group. In a 4 -week study, there is a clinical reference to the clinical, appropriate safety as in the 2 -week studies. In all studies, the drowsiness rate is similar to the placebo group. Adults aged 15 and older have allergic rhinitis all year round There have been two Singulair evaluation studies on 3235 adults and adolescents aged 15 and older with allergic rhinitis all year round for 6 weeks, the control of Placebo. Use Singulair once a day in general well tolerated, data is consistent with the group of patients with seasonal allergic rhinitis and equivalent to the Placebo group. In these two studies, drug -related adverse effects are recorded in 21% of Singulair patients and have a higher rate than the Placebo group. Sleeping rate is similar to the placebo group. General analysis from clinical trial experience Please see more information about drugs in the instructions for the use of drugs attached.

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

chống chỉ định

Thuốc chống chỉ định Singulair 10 trong các trường hợp sau:

Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng 2>

tác dụng chưa rõ khi dùng Singulair trong điều trị cơn hen cấp tính. Vì vậy, Singulair không nên dùng dưới dạng uống để điều trị cơn hen cấp tính. Bệnh nhân cần được hướng dẫn sử dụng phương pháp điều trị thích hợp.

Có thể phải giảm dần corticosteroid dạng hít với sự giám sát của bác sĩ, nhưng không được thay thế đột ngột corticosteroid đường uống hoặc dạng hít bằng Singulair.

Đã có báo cáo về ảnh hưởng tâm thần - tâm thần ở bệnh nhân sử dụng Singulair. Bởi vì có những yếu tố khác có thể góp phần gây ra những tác dụng này nên vẫn chưa biết liệu những tác dụng này có liên quan đến Singulair hay không. Các bác sĩ nên thảo luận về những tác dụng phụ này với bệnh nhân và/hoặc việc chăm sóc bệnh nhân. Nên hướng dẫn người bệnh và/hoặc cách chăm sóc người bệnh thông báo cho bác sĩ nếu những tác dụng phụ này xảy ra.

Trong một số trường hợp hiếm gặp, bệnh nhân dùng thuốc điều trị hen suyễn, kể cả thuốc đối kháng thụ thể Leukotriene, đã gặp một hoặc nhiều phản ứng sau: Tăng eosin, phát ban viêm mạch, triệu chứng phổi nặng hơn, biến chứng tìm kiếm và bệnh thần kinh đôi khi được chẩn đoán mắc hội chứng Churg - Strauuss, hạ huyết áp EOSIN. Những trường hợp này đôi khi liên quan đến việc giảm hoặc ngừng sử dụng corticosteroid đường uống. Mặc dù mối quan hệ nhân quả chưa được xác định với chất đối kháng thụ thể Leukotriene, nhưng cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ lâm sàng khi sử dụng Singulair.

Điều trị bằng Montelukast vẫn cần tránh sử dụng aspirin và các thuốc chống viêm không puroid khác ở bệnh nhân hen suyễn nhạy cảm với aspirin.

Không nên sử dụng những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp Lactase hoặc Glucose-Galactose.

Dùng cho người già

Trong các nghiên cứu lâm sàng, không có sự khác biệt về độ an toàn và hiệu quả của Singulair liên quan đến tuổi tác.

Tác dụng của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc

Singulair được cho là không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, phản ứng của mỗi cá nhân với thuốc có thể khác nhau. Một số tác dụng phụ (như chóng mặt và buồn ngủ) đã được báo cáo với Singulair có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc ở một số bệnh nhân.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai

Chỉ sử dụng Singulair khi mang thai khi thực sự cần thiết. Dữ liệu có sẵn từ các nghiên cứu của nhóm nghiên cứu và cứu hộ đã được công bố về việc sử dụng Montelukast ở phụ nữ mang thai đánh giá các dị tật bẩm sinh lớn mà không gây ra nguy cơ liên quan đến thuốc. Các nghiên cứu đều có sẵn về phương pháp, bao gồm cả mẫu nhỏ, trong một số trường hợp thu thập dữ liệu cứu hộ và các nhóm so sánh không nhất quán.

phụ nữ cho con bú

Hiện chưa rõ Singulair có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Vì thuốc này có thể bài tiết qua sữa mẹ nên người mẹ cần thận trọng khi sử dụng Singulair trong thời gian cho con bú.

Tương tác thuốc

có thể sử dụng Singulair với các thuốc thông dụng khác trong điều trị dự phòng và mãn tính bệnh hen suyễn và điều trị viêm mũi dị ứng. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, liều khuyến cáo trong điều trị của Montelukast không có tác động đáng kể đến dược động học của các thuốc sau: Theophylline, prednisone, prednisolone, thuốc tránh thai (Ethinyl estradiol/norethindrone 35/1), Terfenadine, Digoxin và Warfarin.

Diện tích dưới đường cong (AUC) của Montelukast giảm khoảng 40% ở người dùng phenobarbital. Không cần điều chỉnh liều lượng Singulair.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy Montelukast là chất ức chế CYP 2C8. Tuy nhiên, dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác lâm sàng - thuốc của Montelukast và Rosiglitazone (cơ chất đại diện cho các thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP 2C8) cho thấy Montelukast không ức chế CYP 2C8 trên cơ thể Vivo. Vì vậy, Montelukast được cho là không làm thay đổi quá trình chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua enzyme này (như Paclitaxel, Rosiglitazone, Repaglinide).

Bảo quản

Để nơi thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.