Singulair 4mg Organon การป้องกันโรคและการรักษาโรคหอบหืดหลอดลมเรื้อรัง (2 แผล x 14 เม็ด)

ตัวรับ Cyslt ประเภท 1 (CYSLT1) พบได้ในสนามบินของมนุษย์ รวมถึงเซลล์กล้ามเนื้อเรียบและมาโครฟาจของทางเดินหายใจ และในเซลล์ที่มีการอักเสบอื่นๆ (รวมถึงมะเร็งเม็ดเลือดขาว EOSIN และเซลล์ต้นกำเนิดจากไขกระดูกบางส่วน) CYSLT เกี่ยวข้องกับการเกิดโรคหอบหืดและโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ ในโรคหอบหืด ผลกระทบขั้นกลางของลิวโคไตรอีนรวมถึงผลกระทบหลายประการต่อทางเดินหายใจ เช่น หลอดลมหดเกร็ง การหลั่งเมือก ความสามารถในการซึมผ่านของเส้นเลือดฝอยเพิ่มขึ้น และการเคลื่อนตัวของเซลล์เม็ดเลือดอีโอซิน ในโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ CYSLT จะถูกหลั่งออกจากเยื่อบุจมูกหลังจากได้รับสารก่อภูมิแพ้ในปฏิกิริยาในระยะเร็วและช้า และเกี่ยวข้องกับอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ CYSLT ในจมูกจะเพิ่มการอุดตันของทางเดินหายใจและอาการคัดจมูก

ยาแบบรับประทาน Montelukast เป็นสารต้านการอักเสบ ซึ่งช่วยปรับปรุงพารามิเตอร์การอักเสบในโรคหอบหืด จากการทดสอบทางชีวเคมีและเภสัชวิทยา Montelukast พิสูจน์ความสัมพันธ์สูงและการคัดเลือกแบบเลือกด้วยตัวรับ CYSLT (ผลกระทบนี้เหนือกว่าตัวรับอื่น ๆ ที่มีความสำคัญในทางเภสัชวิทยาเช่น Prostanoid, Cholinergic หรือ β-Adrenergic) Montelukast ยับยั้งผลกระทบทางสรีรวิทยาของ LTC4, LTD4, LTE4 อย่างมากที่ตัวรับ CYSLT1 โดยไม่มีผลกระทบจากเดือนมีนาคม

ในผู้ป่วยโรคหอบหืด มอนเตลูคัสท์ยับยั้งตัวรับซิสเทนิล ลิวโคไตรอีนในทางเดินหายใจ ซึ่งพิสูจน์ได้จากความสามารถในการยับยั้งหลอดลมหดเกร็งของการสูดดม Ltd4 ในขนาดน้อยกว่า 5 มก. ซึ่งไปบีบรัดอาการกระตุกของหลอดลมที่เกิดจาก LTD4 มอนเตลูคัสต์ ทำให้เกิดภาวะหลอดลมโป่งพองเป็นเวลา 2 ชั่วโมงหลังการดื่ม ผลกระทบเหล่านี้ทำงานร่วมกับยาขยายหลอดลมโดยใช้ตัวเอก β

การวิจัยทางคลินิกเกี่ยวกับโรคหอบหืด

ในการศึกษาทางคลินิก Singulair มีผลในผู้ใหญ่และเด็กในการป้องกันและรักษาโรคหอบหืดเรื้อรัง รวมถึงการป้องกันไม่ให้หลอดลมหดเกร็งเนื่องจากการออกกำลังกาย

Singulair ใช้ได้เมื่อใช้แยกกันหรือเมื่อรวมกับยาอื่นตามใบสั่งแพทย์เพื่อรักษาโรคหอบหืดเรื้อรัง Singulair สามารถใช้ร่วมกับคอร์ติโคสเตอรอยด์แบบสูดดมได้ ซึ่งจะมีผลเสริมฤทธิ์กันในการควบคุมโรคหอบหืดหรือเพื่อลดขนาดยาคอร์ติโคสเตอรอยด์แบบสูดดมไปพร้อมกับรักษาเสถียรภาพทางคลินิก

ผู้ที่มีอายุ 15 ปีขึ้นไป

ในการศึกษาแบบ double blind สองครั้ง เป็นเวลา 12 สัปดาห์ โดยมีกลุ่มควบคุมที่ออกแบบคล้ายกันในผู้ป่วยอายุ 15 ปีขึ้นไปที่เป็นโรคหอบหืด โดยใช้ Singulair รับประทาน 1 โดสต่อโดส 10 มก. ในตอนเย็น แสดงให้เห็นการปรับปรุงอย่างมีนัยสำคัญในพารามิเตอร์การควบคุมโรคหอบหืดผ่านอาการหอบหืด ผลที่ตามมาของโรคหอบหืด การทำงานของระบบทางเดินหายใจ และการใช้สารที่ทำให้เกิดความเจ็บปวด "จำเป็น"

Singulair ช่วยปรับปรุงอาการในเวลากลางวันตามรายงานของผู้ป่วยและตื่นขึ้นมาในเวลากลางคืนได้อย่างมีนัยสำคัญ เมื่อเทียบกับยาหลอก ผลที่ตามมาโดยเฉพาะของโรคหอบหืด รวมถึงการปรากฏตัวของโรคหอบหืด ต้องการความช่วยเหลือจากคอร์ติโคสเตียรอยด์ หยุดยาเนื่องจากอาการหอบหืดแย่ลง อาการหอบหืดรุนแรง และจำนวนวันจากโรคหอบหืดดีขึ้นเมื่อเทียบกับยาหลอก การประเมินโดยรวมของแพทย์และผู้ป่วยโรคหอบหืด ตลอดจนการประเมินคุณภาพชีวิตเฉพาะสำหรับโรคหอบหืด (ในทุกสาขา รวมถึงกิจกรรมประจำวันตามปกติและอาการของโรคหอบหืด) ดีกว่าในกลุ่มควบคุมอย่างมีนัยสำคัญ Singulair เพิ่มปริมาตรการหายใจออกอย่างมีนัยสำคัญในวินาทีแรกของตอนเช้า (FEV1) ซึ่งเป็นความเร็วการหายใจสูงสุดในตอนเช้าและบ่าย (PEFR) และยังช่วยลดความต้องการยาที่รับความเจ็บปวด β เมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอก

โดยทั่วไปผลการรักษาจะเกิดขึ้นหลังจากรับประทานโดสแรกและคงไว้เป็นเวลาประมาณ 24 ชั่วโมง ประสิทธิผลของการรักษาจะคงที่เมื่อใช้อย่างต่อเนื่องวันละครั้งในการทดสอบที่ยาวนานถึง 1 ปี

หยุดยาหลังจากใช้ Singulair เป็นเวลา 12 สัปดาห์โดยไม่ทำให้เกิดปฏิกิริยาย้อนกลับ ส่งผลให้โรคหอบหืดแย่ลง

เมื่อเปรียบเทียบกับยาเบโคลเมทาโซนแบบสูดดม (ครั้งละ 200 ไมโครกรัม วันละ 2 ครั้งโดยใช้เครื่องมือแบบกระจาย) พบว่า Singulair มีการตอบสนองเริ่มแรกเร็วกว่า แม้ว่าในการศึกษา 12 สัปดาห์ บีโคลเมทาโซนจะมีผลการรักษาโดยเฉลี่ยมากกว่าก็ตาม อย่างไรก็ตาม กลุ่มที่ใช้ Singulair มีเปอร์เซ็นต์การประชุมทางคลินิกสูงเทียบเท่ากับ Beclomethasone แบบสูดดม

เด็กอายุตั้งแต่ 6 ปีถึง 14 ปี

เด็กอายุ 6-14 ปี รับประทานยาเม็ดแบบเคี้ยวขนาด 5 มก. ในตอนเย็น ช่วยลดความรุนแรงของโรคหอบหืดได้อย่างมีนัยสำคัญ ปรับปรุงการประเมินคุณภาพชีวิตที่เฉพาะเจาะจงเนื่องจากโรคหอบหืด เมื่อเทียบกับยาหลอก Singulair ยังปรับปรุง FEV1 ในตอนเช้า ลด "ความต้องการ" รวมของวันของเจ้าของรายวัน β

ผลการรักษาจะเกิดขึ้นหลังจากรับประทานโดสแรก และคงตัวได้นานถึง 6 เดือนเมื่อใช้อย่างต่อเนื่อง วันละครั้ง

การเจริญเติบโตในเด็กที่เป็นโรคหอบหืด

การศึกษาทางคลินิกแบบควบคุมสองการศึกษาแสดงให้เห็นว่ามอนเตลูคัสไม่ส่งผลกระทบต่อความสามารถในการพัฒนาร่างกายในเด็กก่อนวัยแรกรุ่นจะเป็นโรคหอบหืด ในการศึกษาในเด็กอายุ 6 ปีถึง 11 ปี การพัฒนาของร่างกายประเมินโดยการเติบโตของความยาวขา กลุ่มที่ใช้ Montelukast 5 มก. วันละครั้งเป็นเวลา 3 สัปดาห์ ผลลัพธ์จะคล้ายกับกลุ่มยาหลอก และในกลุ่มที่ใช้ Budesonide ในรูปของก๊าซ (200 ไมโครกรัม วันละสองครั้ง) เป็นเวลา 3 สัปดาห์ ต่ำกว่าวิธีทางสถิติเมื่อเทียบกับกลุ่มยาหลอก ในการศึกษา 56 สัปดาห์ในเด็กอายุ 6 ถึง 8 ปี แผนภูมิการเติบโตของเด็กที่ใช้ Montelukast 5 มก. วันละครั้งมีความคล้ายคลึงกับกลุ่มยาหลอก (ค่า LS เฉลี่ยของ Montelukast และคำนึงถึงสถานที่ที่เกี่ยวข้อง: 5.67 และ 5.64 ซม./ปี) และในกลุ่มที่ใช้ Beclomethasone เมื่อใช้ (200 µg วันละสองครั้ง) ค่านี้ต่ำกว่าค่าเฉลี่ย 4.86 ซม./ปี) ในเด็กที่ใช้ละอองลอย เปรียบเทียบกับกลุ่มยาหลอก [ความแตกต่างที่แตกต่างกันในค่าเฉลี่ย LS (ที่มีความน่าเชื่อถือ 95%) คือ -0.78 (-1.06; -0.49) ซม./ปี) ทั้ง Montelukast และ Beclomethasone ให้ประโยชน์ทางคลินิกในการรักษาผู้ป่วยโรคหอบหืดที่ไม่รุนแรงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับกลุ่มยาหลอก

เด็กอายุตั้งแต่ 6 เดือนถึง 5 ปี

ในการศึกษา 12 สัปดาห์ การควบคุมยาหลอกในเด็กอายุ 2-5 ปี โดยให้ Singulair 4 มก. วันละครั้ง ปรับปรุงพารามิเตอร์การควบคุมโรคหอบหืดอย่างยั่งยืน โดยไม่คำนึงถึงการรักษาร่วมกับวัคซีนโรคหอบหืด เมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอก ผู้ป่วย 60% ไม่ได้ใช้การรักษาควบคุมโรคหอบหืดอื่น ๆ Singulair ช่วยให้อาการในเวลากลางวันดีขึ้น (รวมถึงอาการหายใจมีเสียงวี้ด ความผิดปกติของการหายใจ และการจำกัดกิจกรรม) และอาการตอนกลางคืนเมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอก Singulair ยังช่วยลด "ความต้องการ" ของยาที่รับความเจ็บปวด β และคอร์ติโคสเตียรอยด์ในกรณีฉุกเฉินได้อย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับยาหลอก ผู้ป่วยที่ใช้ Singulair มีอาการหอบหืดมากขึ้นเรื่อยๆ ซึ่งมีนัยสำคัญทางสถิติเมื่อเปรียบเทียบกับผู้ป่วยในกลุ่มยาหลอก ผลการรักษาทันทีหลังรับประทานครั้งแรก

ประสิทธิผลของ Singulair ในเด็กอายุตั้งแต่ 6 เดือนถึง 2 ปีนั้นดึงมาจากผลลัพธ์ในเด็กอายุมากกว่า 2 ปีที่เป็นโรคหอบหืด และขึ้นอยู่กับเภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิกที่คล้ายคลึงกัน ตลอดจนพยาธิวิทยา พยาธิสรีรวิทยา และผลของยาโดยพื้นฐานแล้วเทียบเท่ากันเมื่อเปรียบเทียบกลุ่มอายุสองกลุ่มข้างต้น

สำหรับผู้ป่วยที่มีคอร์ติโคสเตียรอยด์แบบสูดดม

การศึกษาแยกกันในผู้ใหญ่แสดงให้เห็นว่า Singulair ใช้ร่วมกับคอร์ติโคสเตียรอยด์ชนิดสูดดมซึ่งมีพิกัดทางคลินิกและช่วยลดขนาดยาสเตียรอยด์เมื่อใช้ยาร่วมกัน ในการศึกษาที่มีการควบคุมยาหลอก ผู้ป่วยเริ่มใช้คอร์ติโคสเตียรอยด์ชนิดสูดดมในขนาดประมาณ 1,600 กิโลกรัมต่อวัน ในระหว่างที่ใช้ยาหลอก อัตราการใช้สเตียรอยด์ลดลงประมาณ 37% นอกจากนี้ Singular ยังช่วยลดขนาดยาคอร์ติโคสเตียรอยด์แบบสูดดมได้ถึง 47% เมื่อเทียบกับกลุ่มที่ได้รับยาหลอกซึ่งอยู่ที่ 30% ในการศึกษาอื่น Singulair นำมาซึ่งประโยชน์ทางคลินิกบวกกับการบำรุงรักษา แต่ไม่ได้รับการควบคุมอย่างเหมาะสมด้วยคอร์ติโคสเตียรอยด์ชนิดสูดดม (เบโคลเมทาโซน 400UG ทุกวัน)

การใช้ยา beclomethasone อย่างสมบูรณ์และทันทีทันใดในผู้ป่วยที่เคยใช้ยา Singulair ร่วมกับ Beclomethasone ร่วมกัน ทำให้เกิดอันตรายทางคลินิกในบางกรณี ซึ่งพิสูจน์ได้ว่ายาค่อยๆ หยุดตามความอดทน แทนที่จะหยุดอย่างกะทันหัน สำหรับผู้ที่ไวต่อแอสไพริน ส่วนใหญ่เมื่อใช้ร่วมกับคอร์ติโคสเตียรอยด์ในรูปแบบสูดดมและรับประทาน Singulair มีการปรับปรุงพารามิเตอร์การควบคุมโรคหอบหืดอย่างมีนัยสำคัญ

สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะหลอดลมหดเกร็งเนื่องจากการออกแรง

Singulair รับประทาน 10 มก. วันละครั้งจะช่วยป้องกันหลอดลมหดเกร็งเนื่องจากการออกแรงในผู้ที่มีอายุ 15 ปีขึ้นไป ในการศึกษา 12 สัปดาห์ Singulair แสดงให้เห็นการยับยั้งอย่างมีนัยสำคัญต่อระดับและเวลาของการลด FEV1 มากกว่า 60 นาทีหลังการออกแรง เปอร์เซ็นต์ของการลด FEV1 สูงสุดหลังการออกแรง และ 5% ของเวลาในการฟื้นตัวของ FEV1 ก่อนการออกแรง ผลการป้องกันนี้จะคงที่ในระหว่างกระบวนการบำบัด ซึ่งพิสูจน์ได้ว่าไม่มีลักษณะที่คุ้นเคย ในการศึกษาแนวทแยงที่แยกจากกันผลการป้องกันนี้จะเกิดขึ้นได้หลังจากรับประทานยา 2 วันโดยดื่มวันละครั้ง สำหรับเด็กอายุ 6-14 ปี ที่ให้ยาเม็ดเคี้ยว 5 มก. ในการศึกษาแบบไขว้ที่คล้ายกัน ยังรู้สึกถึงผลในการป้องกันเช่นเดียวกับในผู้ใหญ่ และการป้องกันนี้จะคงอยู่ตลอดระยะการให้ยา (24 ชั่วโมง)

ผลต่อการอักเสบในโรคหอบหืด

ในการศึกษาทางคลินิก Singulair แสดงให้เห็นว่าสามารถยับยั้งทั้งหลอดลมหดเกร็งทั้งในระยะแรกและระยะปลายเนื่องจากสารก่อภูมิแพ้ เนื่องจากการติดเชื้อในเซลล์อักเสบ (มะเร็งเม็ดเลือดขาวคล้ายอีโอซิน) เป็นลักษณะสำคัญของโรคหอบหืด การสำรวจผลของ Singulair ต่อยูคาลิปตัสชอบ EOSIN ในเลือดและทางเดินหายใจส่วนปลาย ในการศึกษาทางคลินิกในระยะ ILB/III Singulair แสดงให้เห็นการลดลงอย่างมีนัยสำคัญของมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดอีโอซินในเลือดส่วนปลาย โดยลดลง 15% เมื่อเทียบกับระยะเริ่มต้น และเมื่อเทียบกับยาหลอก ในเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปี Singulair ช่วยลดมะเร็งเม็ดเลือดขาว Eosin ในเลือดได้ 13% ในช่วงการรักษา 8 สัปดาห์ เมื่อเทียบกับกลุ่มที่ได้รับยาหลอก Singulair ยังช่วยลดมะเร็งเม็ดเลือดขาว Eosin ในเสมหะในทางเดินหายใจอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับกลุ่มยาหลอก ในการศึกษานี้ ปริมาณของอีโอซิโนฟิเลียชอบเลือดที่อยู่รอบข้างและเกณฑ์การประเมินทางคลินิกสำหรับการปรับปรุงโรคหอบหืดในกลุ่มที่รักษาด้วย Singulair

การวิจัยทางคลินิก - จมูกภูมิแพ้

ประสิทธิผลของ Singulair ในการรักษาโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาลได้รับการศึกษาในแบบทดลองแบบสุ่ม ปกปิดสองด้าน ระยะเวลา 2 สัปดาห์ โดยมีกลุ่มควบคุมด้วยยาหลอก ผู้ป่วยมากกว่า 4,924 ราย (มีผู้ใช้ Singulair 1,751 ราย) ผู้ป่วยอายุ 15 ปีขึ้นไป มีประวัติโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาล มีการทดสอบผิวหนังเป็นบวกในสารก่อภูมิแพ้อย่างน้อยหนึ่งฤดูกาล และมีอาการที่ชัดเจนของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาลในช่วงเริ่มต้นของการศึกษา

ในการวิเคราะห์แบบผสมผสานของการศึกษาหลัก 3 เรื่อง โดยใช้ Singulair 10 มก. ในผู้ป่วย 1,189 ราย (วันละครั้งในตอนเย็น) ปรับปรุงเป้าหมายหลักอย่างมีนัยสำคัญ ดัชนีของจมูกในระหว่างวัน และอาการทางคลินิก (เช่น อาการคัดจมูก จมูก จมูก อาการคันด้วยไอน้ำ) ดัชนีอาการกลางคืน (เช่น คัดจมูก นอนหลับยาก ตื่นหลายครั้งในเวลากลางคืน) สรุปดัชนีอาการ (รวมอาการทางจมูกทั้งกลางวันและกลางคืน) และโดยการประเมินโดยทั่วไปของผู้ป่วยและแพทย์เกี่ยวกับโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้เปรียบเทียบกับยาหลอก

ในการศึกษาอีก 4 สัปดาห์ Singulair วันละครั้งในตอนเช้าแสดงให้เห็นว่าแข็งแกร่งขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในช่วง 2 สัปดาห์แรก เมื่อเทียบกับยาหลอก และสอดคล้องกับผลของการศึกษาเรื่องการรับยาในตอนเย็น นอกจากนี้ ใช้ได้ตลอด 4 สัปดาห์ยังสอดคล้องกับผลลัพธ์ของ 2 สัปดาห์อีกด้วย

สำหรับผู้ป่วยที่มีอายุมากกว่า 15 ปีที่เป็นโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาล Singulair แสดงให้เห็นค่าเฉลี่ย 13% ของมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดอีโอซินในเลือดส่วนปลาย เมื่อเทียบกับยาหลอก ผ่านทางช่วงการรักษาแบบปกปิดสองทาง

มีการศึกษาประสิทธิผลของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตลอดทั้งปีของ Singulair ในการศึกษา 2 เรื่องที่มีการควบคุมแบบหม้อ มีการออกแบบที่คล้ายกัน แบ่งแบบสุ่ม ตาบอดสองชั้นเป็นเวลา 6 สัปดาห์ ผู้ป่วยมากกว่า 3,235 ราย (ในจำนวนนี้เป็นผู้ใช้ Singulair 1,632 ราย) อายุของผู้ป่วยคืออายุ 15-82 ปี โดยมีประวัติโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตลอดทั้งปี มีการทดสอบผิวหนังเป็นบวกสำหรับสารก่อภูมิแพ้ตลอดทั้งปี (รวมถึงของใช้ในบ้าน ขนสัตว์ เชื้อรา สปอร์) และมีอาการที่โดดเด่นของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตลอดทั้งปีในช่วงเริ่มต้นของการรักษา

ในการศึกษาหนึ่ง Singulair 10 มก. ใช้ 1 ครั้งต่อวันสำหรับผู้ป่วย 1,000 ราย เพื่อปรับปรุงอย่างมีนัยสำคัญในแง่ของเกณฑ์หลัก ตัวชี้วัดของอาการทางจมูก (เลือดออกทางจมูก น้ำมูกไหล จาม) เมื่อเทียบกับยาหลอก Singulair ยังแสดงให้เห็นการปรับปรุงของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ผ่านการประเมินของผู้ป่วยตามที่ระบุไว้ในเกณฑ์เสริมสำหรับการประเมินอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ทั่วโลกโดยผู้ป่วย และการประเมินคุณภาพชีวิตโดยรวมในเยื่อบุตาอักเสบ (คะแนนเฉลี่ยจาก 7 สาขากิจกรรม: การนอนหลับ อาการที่ไม่ใช่ภาพโมเสค/อากาศ-อากาศ ปัญหาในทางปฏิบัติ อาการทางจมูก การเปรียบเทียบ)

ประสิทธิผลของ Singulair ในการรักษาโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาลในเด็กอายุ 2-14 ปี และในการรักษาโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ทั้งหมด ตลอดทั้งปีในเด็กอายุ 6 เดือน -14 ปี ได้รับการพิสูจน์โดยนอกหลักสูตรจากผลของยานี้ในผู้ป่วยอายุ 215 ปีที่เป็นโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ พร้อมกับสมมติฐานว่าโรค พยาธิวิทยา และผลของยาโดยพื้นฐานแล้วจะเหมือนกันในประชากรเหล่านี้

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิก

การดูดซึม

หลังจากดื่ม Montelukast จะดูดซึมได้อย่างรวดเร็วและเกือบสมบูรณ์ ด้วยยาเม็ดฟิล์มขนาด 10 มก. ความเข้มข้นของ CMAX จะสูงถึง 3 ชั่วโมง (TMAX) หลังจากรับประทานผู้ใหญ่ รับประทานยาเมื่อหิว เกิดเมื่อรับประทานยา 64% การคลอดบุตรและ cmax ไม่ได้รับผลกระทบจากอาหารมาตรฐาน

สำหรับยาเม็ดเคี้ยวขนาด 5 มก. cmax จะถึง 2 ชั่วโมงหลังจากที่ผู้ใหญ่ดื่ม เกิดเมื่อดื่มคือ 37% อาหารไม่ได้มีอิทธิพลอย่างมากต่อทางคลินิกเมื่อรับประทานยาระยะยาว

เมื่อใช้ยาเม็ดเคี้ยวขนาด 4 มก. ความเข้มข้นของ CMAX จะสูงถึง 2 ชั่วโมงหลังจากเด็กอายุ 2-5 ปี โดยรับประทานยาขณะหิว

นักเก็ตรับประทาน 4 มก. เทียบเท่าทางชีวภาพกับยาเม็ด 4 มก. เมื่อใช้สำหรับผู้ใหญ่เมื่อหิว การใช้ Montelukast ในรูปแบบของนักเก็ตธัญพืชกับซอสแอปเปิ้ลหรือในระหว่างมื้ออาหารมาตรฐานไม่ส่งผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยาที่กำหนดโดยพื้นที่ใต้เส้นโค้ง AUC (1225.7 เทียบกับ 1223.1 ng-ml/ml ที่มีหรือไม่มีซอสแอปเปิ้ล และ 1191.8 เทียบกับ 1148.5 ng-ml/ml โดยมีหรือไม่มีอาหารมาตรฐาน)

ผลและความปลอดภัยแสดงให้เห็นผ่านการศึกษาทางคลินิก เมื่อใช้ยาเม็ดเคี้ยว 4 มก., ยาเม็ดเคี้ยว 5 มก., ยาเม็ดฟิล์ม 10 มก. รับประทานโดยไม่คำนึงถึงเวลาอาหาร ความปลอดภัยของ Singulair ยังได้รับการพิสูจน์ในการวิจัยทางคลินิกสำหรับการดื่มนักเก็ตธัญพืช 4 มก. โดยไม่รวมเวลาอาหาร

การกระจาย

มอนเตลูคัสมากกว่า 99% จับกับโปรตีนในพลาสมา ปริมาณการกระจาย (VD) ในสถานะคงที่ของ Montelukast คือ 8-11 ลิตร การวิจัยในหนูที่มีเครื่องหมาย Montelukast ระบุว่ายามีการกระจายผ่านสิ่งกีดขวางสมองที่เปื้อนเลือดน้อยมาก นอกจากนี้ ความเข้มข้นของเครื่องหมายหลังการดื่ม 24 ชั่วโมงเป็นอย่างน้อยในเนื้อเยื่ออื่นๆ ทั้งหมด

การเผาผลาญ

Montelukast มีการเผาผลาญอย่างรุนแรงมาก ในการศึกษาโดยใช้ขนาดยาที่ใช้รักษา ความเข้มข้นในพลาสมาของสารเมตาบอไลต์ของ Montelukast ไม่พบในสภาวะคงที่ในผู้ใหญ่และเด็ก

การวิจัยนอกร่างกาย โดยใช้ไมโครโซมตับของมนุษย์ แสดงให้เห็นว่า Cytochrome P450 3A และ 2C เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาสำหรับการเผาผลาญของ Montelukast จากผลลัพธ์อื่นๆ ในหลอดทดลองบนไมโครโซมตับของมนุษย์ การเห็นความเข้มข้นของการรักษาของมอนเตลูคาสต์ในพลาสมาไม่ได้ยับยั้งไซโตโครม P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 หรือ 2D6

การกำจัด

การทำให้บริสุทธิ์ของ Montelukast ในพลาสมาคือ 45 มล./นาทีในผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดี หลังจากรับประทาน Montelukast พบว่าเครื่องหมาย 86% อยู่ในอุจจาระเป็นเวลา 5 วันและน้อยกว่า 0.2% จะถูกขับออกทางปัสสาวะ เมื่อรวมกับการดูดซึมของยา Montelukast แบบรับประทาน แสดงให้เห็นว่า Montelukast และสารเมตาบอไลท์ของยาเกือบทั้งหมดผ่านทางน้ำดี

ในการศึกษาจำนวนมาก เวลาในการขายพลาสมาของ Montelukast คือ 2.7-5.5 ชั่วโมงในคนหนุ่มสาวที่มีสุขภาพดี เภสัชจลนศาสตร์ของ Montelukast เกือบจะเป็นเส้นตรงเมื่อรับประทานในขนาด 50 มก. ไม่มีความแตกต่างทางเภสัชจลนศาสตร์เมื่อรับประทานยาในตอนเช้าหรือตอนเย็น เมื่อรับประทาน Montelukast ขนาด 10 มก. วันละครั้ง จะมีแม่ของ Maxtelukast ในพลาสมาน้อยมาก (ประมาณ 14%)

ลักษณะของผู้ป่วย

ไม่มีการปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยสูงอายุ ผู้ป่วยที่มีภาวะไตบกพร่อง หรือตับวายเล็กน้อยถึงปานกลาง ไม่มีหลักฐานทางคลินิกในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายอย่างรุนแรง (Child-Pugh> 9)

ขนาดยาสำหรับเด็กอายุ 6-14 ปี คือการเคี้ยว 5 มก.

เด็กอายุ 2-5 ปีที่เป็นโรคหอบหืดและ/หรือโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้

ขนาดรับประทานสำหรับเด็กอายุ 2-5 ปี รับประทานแบบเคี้ยว 4 มก.

Singulair 10 มก. รูปแบบถุงฟิล์ม มีจำหน่ายสำหรับผู้ใหญ่และเด็กอายุมากกว่า 15 ปี

เอกพจน์ 4 มก. รูปแบบของนักเก็ตที่มีจำหน่ายเป็นผลิตภัณฑ์ทางเลือกสำหรับผู้ป่วยอายุ 2 ปี - 5 ปี

หมายเหตุ: ขนาดยาข้างต้นใช้สำหรับการอ้างอิงเท่านั้น ปริมาณที่เฉพาะเจาะจงขึ้นอยู่กับสภาพและระดับของการลุกลามของโรค สำหรับขนาดที่เหมาะสม คุณต้องปรึกษาแพทย์หรือผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์

ทำอย่างไรเมื่อใช้ยาเกินขนาด? ในการศึกษาโรคหอบหืดเรื้อรัง ใช้ Singulair ในขนาด 200 มก. ต่อวันสำหรับผู้ใหญ่เป็นเวลา 22 สัปดาห์ และในการวิจัยในระยะสั้นในขนาดสูงถึง 900 มก. ต่อวัน ใช้ประมาณหนึ่งสัปดาห์ โดยไม่มีปฏิกิริยาที่สำคัญทางคลินิก

นอกจากนี้ยังมีรายงานเกี่ยวกับพิษเฉียบพลันหลังจากนำยาออกสู่ตลาดและในการศึกษาทางคลินิกกับ Singulair รายงานเหล่านี้มีทั้งเด็กและผู้ใหญ่ที่มีขนาดสูงสุดไม่เกิน 1,000 มก. ผลลัพธ์ของห้องปฏิบัติการและห้องคลินิกสอดคล้องกับภาพรวมความปลอดภัยของผู้ใหญ่และเด็ก ในรายงานการให้ยาเกินขนาดส่วนใหญ่ ไม่มีปฏิกิริยาที่เป็นอันตราย ปฏิกิริยาที่พบบ่อยที่สุดคล้ายกับคุณสมบัติด้านความปลอดภัยของ Singulair ได้แก่ ปวดท้อง อาการง่วงซึม กระหายน้ำ ปวดศีรษะ อาเจียน และตื่นเต้น ไม่ทราบชื่อ Montelukast สามารถแยกออกได้ทางช่องท้องหรือการฟอกไต

ในกรณีฉุกเฉิน ให้โทรติดต่อศูนย์ฉุกเฉิน 115 ทันทีหรือไปที่สถานีอนามัยในพื้นที่ที่ใกล้ที่สุด

จะทำอย่างไรเมื่อลืม 1 โดส? อย่างไรก็ตาม หากเวลาในการผ่อนคลายยาครั้งต่อไปสั้นเกินไป ให้ข้ามขนาดยาและดำเนินการตามปฏิทินการใช้ยาต่อไป อย่าใช้ยาซ้ำซ้อนเพื่อชดเชยปริมาณที่ไม่ได้รับ

แจ้งให้แพทย์ทราบถึงผลที่ไม่พึงประสงค์เมื่อใช้ยา