Singulair 5 มก. การป้องกันโรค Organon และการรักษาหลอดลมเรื้อรัง (2 แผล x 14 เม็ด)

รูปแบบยา กล่องบรรจุ 2 แผง x 14 เม็ด
ข้อมูลจำเพาะ มอนเตลูคัส

ส่วนประกอบ

ข้อมูลองค์ประกอบ	เนื้อหา
มอนเตลูคัส	5มก

การใช้งาน

ระบุ

Singulair ถูกกำหนดไว้สำหรับผู้สูงอายุและเด็กอายุมากกว่า 6 เดือน เพื่อป้องกันและรักษาโรคหอบหืดหลอดลมเรื้อรัง รวมถึงการป้องกันอาการของโรคหอบหืดทั้งกลางวันและกลางคืน การรักษาผู้ที่ไวต่อแอสไพริน และป้องกันการหดเกร็งของหลอดลมเนื่องจากการออกแรง (โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาลสำหรับผู้ใหญ่และเด็กอายุ 2 ปีขึ้นไป และโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตลอดทั้งปีสำหรับผู้ใหญ่และเด็กอายุตั้งแต่ 6 เดือนขึ้นไป) ลิวโคไตรอีน CYSLT1.

Cysteinyl Leukotriene (LTC4, LTD4, LTE4) ซึ่งเป็นไอโคซานอยด์ที่มีศักยภาพในการทำให้เกิดการอักเสบอย่างรุนแรง ถูกหลั่งออกมาจากเซลล์หลายประเภท รวมถึงแกรนูลและอีโอซิโนฟิเลีย สารตัวกลางที่สำคัญเหล่านี้ติดอยู่กับตัวรับซิสเตนิล ลิวโคไตรอีน (CYSLT1) ตัวรับ Cyslt ประเภท 1 (CYSLT1) พบได้ในทางเดินหายใจของมนุษย์ รวมถึงเซลล์กล้ามเนื้อเรียบและมาโครฟาจของทางเดินหายใจ และในเซลล์ก่อนการอักเสบอื่นๆ (รวมถึงเม็ดเลือดขาวอีโอซิน และเซลล์ต้นกำเนิดจากไขกระดูกบางส่วน) ในโรคหอบหืด ผลกระทบขั้นกลางของลิวโคไตรอีนรวมถึงผลกระทบหลายประการต่อทางเดินหายใจ เช่น หลอดลมหดเกร็ง การหลั่งเมือก ความสามารถในการซึมผ่านของเส้นเลือดฝอยเพิ่มขึ้น และการยกเลิกมะเร็งเม็ดเลือดขาวอีโอซิน ในโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ CYSLT จะถูกหลั่งออกจากเยื่อบุจมูกหลังจากได้รับสารก่อภูมิแพ้ในปฏิกิริยาในระยะเร็วและช้า และเกี่ยวข้องกับอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ ถุงน้ำในจมูกจะทำให้การอุดตันของทางเดินหายใจเพิ่มขึ้นและอาการการอุดตันในจมูก จากการทดสอบทางชีวเคมีและเภสัชวิทยา Montelukast พิสูจน์แล้วว่ามีความสัมพันธ์สูงและการเลือกแบบเลือกสรรกับตัวรับ CYSLT (ผลกระทบนี้เหนือกว่าตัวรับอื่น ๆ ที่มีความสำคัญทางเภสัชวิทยาเช่น Prostanoid, Cholinergic หรือ β-adrenergic Montelukast ยับยั้งอย่างรุนแรงต่อผลกระทบทางสรีรวิทยาของ LTC4, LTD4, LTT4, LTT4

ในผู้ป่วยโรคหอบหืด Montelukast ยับยั้ง cysteinyl ตัวรับลิวโคไตรอีนในทางเดินหายใจเพื่อพิสูจน์ผ่านความสามารถในการยับยั้งอาการกระตุกของหลอดลมเนื่องจากการสูดดม Ltd4

การวิจัยทางคลินิกในโรคหอบหืด

ในการศึกษาทางคลินิก Singulair มีผลในผู้ใหญ่และเด็กในการป้องกันและรักษาโรคหอบหืดเรื้อรัง รวมถึงการป้องกันไม่ให้หลอดลมหดเกร็งเนื่องจากการออกกำลังกาย ทองแดงเพื่อควบคุมโรคหอบหืดหรือเพื่อลดขนาดยาคอร์ติโคสเตียรอยด์แบบสูดดมโดยยังคงรักษาเสถียรภาพทางคลินิก

ผู้ที่มีอายุ 15 ปีขึ้นไป

ในการศึกษาแบบปกปิดสองทางสองครั้ง เป็นเวลา 12 สัปดาห์ โดยมีกลุ่มควบคุมที่ออกแบบคล้ายกัน ในผู้ป่วยอายุ 15 ปีขึ้นไปที่เป็นโรคหอบหืด โดยใช้ Singulair รับประทาน 1 โดสต่อวันในตอนเย็น แสดงให้เห็นการปรับปรุงอย่างมีนัยสำคัญในพารามิเตอร์ของการควบคุมโรคหอบหืดผ่านอาการหอบหืด โรคหอบหืด การทำงานของระบบทางเดินหายใจ และการใช้ยา "จำเป็นสำหรับ" อาการประจำวันดีผ่านรายงานผู้ป่วย และตื่นนอนตอนกลางคืน เทียบกับยาหลอก ผลที่ตามมาโดยเฉพาะของโรคหอบหืด รวมถึงการปรากฏตัวของโรคหอบหืด ต้องการความช่วยเหลือจากคอร์ติโคสเตียรอยด์ หยุดยาเนื่องจากอาการหอบหืดแย่ลง อาการหอบหืดรุนแรง และจำนวนวันจากโรคหอบหืดดีขึ้นเมื่อเทียบกับยาหลอก การประเมินโดยทั่วไปของแพทย์และผู้ป่วยเกี่ยวกับโรคหอบหืด ตลอดจนการประเมินคุณภาพชีวิตเฉพาะสำหรับโรคหอบหืด (ในทุกสาขา รวมถึงกิจกรรมปกติในแต่ละวันและอาการของโรคหอบหืด) ดีกว่ากลุ่มควบคุมอย่างมีนัยสำคัญ ความต้องการของเจ้าของยา β เมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอก ผลการรักษาจะคงที่เมื่อใช้อย่างต่อเนื่องวันละครั้งในการทดสอบที่ใช้เวลานานถึง 1 ปี หยุดยาหลังจากรับประทาน Singulair เป็นเวลา 12 สัปดาห์ โดยไม่ก่อให้เกิดปฏิกิริยาย้อนกลับเพื่อทำให้โรคหอบหืดแย่ลง อย่างไรก็ตาม กลุ่มที่ใช้ Singulair มีเปอร์เซ็นต์การตอบสนองทางคลินิกสูงต่อรูปแบบที่สูดดม

เด็กอายุ 6 - 14 ปี การใช้แท็บเล็ตเคี้ยวขนาด 5 มก. ในตอนเย็นจะช่วยลดอาการรุนแรงของโรคหอบหืดอย่างมีนัยสำคัญ ปรับปรุงการประเมินคุณภาพชีวิตโดยเฉพาะเมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอก Singulair ยังปรับปรุง FEV1 ในตอนเช้า ช่วยลด "ความต้องการ" รวมของวันของวันของเจ้าของ agonist β ประสิทธิภาพที่ได้รับหลังรับประทานครั้งแรกและคงตัวได้นานถึง 6 เดือนอย่างต่อเนื่อง วันละครั้ง

การเจริญเติบโตในเด็กที่เป็นโรคหอบหืด

การศึกษาทางคลินิกแบบควบคุมสองชิ้นแสดงให้เห็นว่ามอนเตลูคัสไม่ส่งผลกระทบต่อความสามารถในการพัฒนาร่างกายในเด็กก่อนวัยแรกรุ่นจะเป็นโรคหอบหืด ในการศึกษาในเด็กอายุ 6 ปีถึง 11 ปี การพัฒนาของร่างกายได้รับการประเมินโดยการพัฒนาความยาวของขา กลุ่มที่ใช้ Montelukast 5 มก. วันละครั้งใน 3 สัปดาห์ของผลลัพธ์จะคล้ายกับกลุ่มที่ได้รับยาหลอก และในกลุ่มที่ใช้ก๊าซ Budesonide (200µg วันละสองครั้ง) เป็นเวลา 3 สัปดาห์จะต่ำกว่าในลักษณะทางสถิติเมื่อเทียบกับกลุ่มที่ได้รับยาหลอก ในการศึกษา 56 สัปดาห์ในเด็กอายุ 6 ถึง 8 ปี พัฒนาการของกราฟในเด็กที่ใช้ Montelukast 5 มก. วันละครั้งมีความคล้ายคลึงกับกลุ่มยาหลอก (ค่า LS เฉลี่ยของ Montelukast และคำนึงถึงตำแหน่งที่สอดคล้องกัน: 5.67 และ 5.64 ซม./ปี) และในกลุ่มที่ใช้ก๊าซ Beclomethasone (200µg วันละสองครั้ง) ค่านี้ต่ำกว่าค่าเฉลี่ย 4.86 ซม./ปี) ในเด็กที่ใช้ละอองลอย เปรียบเทียบกับกลุ่มยาหลอก [ความแตกต่างของค่าเฉลี่ยของ LS (ที่มีความน่าเชื่อถือ 95%) คือ -0.78 (-1.06; -0.49) ซม./ปี] ทั้ง Montelukast และ Beclomethasone ให้ประโยชน์ทางคลินิกในการรักษาผู้ป่วยโรคหอบหืดที่ไม่รุนแรงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับกลุ่มยาหลอก

เด็กอายุตั้งแต่ 6 เดือนถึง 5 ปี

ในการศึกษา 12 สัปดาห์ การควบคุมยาหลอกในเด็กอายุ 2-5 ปี ให้ Singulair 4 มก. วันละครั้ง ปรับปรุงพารามิเตอร์การควบคุมโรคหอบหืดอย่างยั่งยืน โดยไม่คำนึงถึงการรักษาร่วมกับวัคซีนโรคหอบหืด เมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอก ผู้ป่วย 60% ไม่ได้ใช้การรักษาควบคุมโรคหอบหืดอื่น ๆ Singulair ช่วยให้อาการในเวลากลางวันดีขึ้น (รวมถึงอาการไอ หายใจมีเสียงวี้ด ความผิดปกติของการหายใจ และกิจกรรมที่จำกัด) และอาการตอนกลางคืนเมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอก Singulair ยังช่วยลด "ความต้องการ" ของยาที่รับความเจ็บปวด β และคอร์ติโคสเตียรอยด์ในกรณีฉุกเฉินได้อย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับยาหลอก ผู้ป่วยที่ใช้ Singulair มีอาการหอบหืดมากขึ้นเรื่อยๆ ซึ่งมีนัยสำคัญทางสถิติเมื่อเปรียบเทียบกับผู้ป่วยในกลุ่มยาหลอก ผลการรักษาทันทีหลังรับประทานครั้งแรก นอกจากนี้ จำนวนมะเร็งเม็ดเลือดขาวอีโอซินในเลือดทั้งหมดก็ลดลงอย่างมีนัยสำคัญเช่นกัน

ประสิทธิผลของ Singulair ในเด็กอายุตั้งแต่ 6 เดือนถึง 2 ปีนั้นดึงมาจากผลลัพธ์ในเด็กอายุมากกว่า 2 ปีที่เป็นโรคหอบหืด และขึ้นอยู่กับเภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิกที่คล้ายคลึงกัน ตลอดจนพยาธิวิทยา พยาธิสรีรวิทยา และผลของยาโดยพื้นฐานแล้วเทียบเท่ากันเมื่อเปรียบเทียบกลุ่มอายุสองกลุ่มข้างต้น

สำหรับผู้ป่วยที่เป็นคอร์ติโคสเตียรอยด์แบบสูดดม

การศึกษาแยกกันในผู้ใหญ่แสดงให้เห็นว่า Singulair ใช้ร่วมกับคอร์ติโคสเตียรอยด์ชนิดสูดดมซึ่งมีพิกัดทางคลินิกและช่วยลดขนาดยาสเตียรอยด์เมื่อใช้ยาร่วมกัน ในการศึกษาที่มีการควบคุมยาหลอกนั้น ผู้ป่วยเริ่มรับประทานยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ชนิดสูดดมในขนาดประมาณ 1,600 ไมโครกรัมต่อวัน ในระหว่างใช้ยาหลอก อัตราการใช้สเตียรอยด์ลดลงประมาณ 37% นอกจากนี้ Singulair ยังช่วยลดขนาดยาคอร์ติโคสเตียรอยด์แบบสูดดมได้ถึง 47% เทียบกับ 30% ในกลุ่มยาหลอก ในการศึกษาอื่น Singulair นำมาซึ่งประโยชน์ทางคลินิกบวกกับการบำรุงรักษา แต่ไม่ได้รับการควบคุมอย่างเหมาะสมด้วยคอร์ติโคสเตียรอยด์แบบสูดดม (ใช้ Beclomethasone 400µg ทุกวัน) หยุดยา beclomethasone โดยสมบูรณ์ในผู้ป่วยที่เคยใช้ยา Singulair ร่วมกับ Beclomethasone ร่วมกัน ก่อให้เกิดอันตรายทางคลินิกในบางกรณี ซึ่งพิสูจน์ได้ว่าควรค่อยๆ หยุดยาด้วยความอดทนมากกว่าหยุดกะทันหัน สำหรับผู้ที่ไวต่อแอสไพริน ส่วนใหญ่เมื่อใช้ร่วมกับคอร์ติโคสเตียรอยด์ในรูปแบบสูดดมและรับประทาน Singulair มีการปรับปรุงพารามิเตอร์การควบคุมโรคหอบหืดอย่างมีนัยสำคัญ

สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะหลอดลมหดเกร็งเนื่องจากการออกแรง

Singulair รับประทาน 10 มก. วันละครั้งจะช่วยป้องกันหลอดลมหดเกร็งเนื่องจากการออกแรงในผู้ที่มีอายุ 15 ปีขึ้นไป ในการศึกษา 12 สัปดาห์ Singulair แสดงให้เห็นการยับยั้งระดับ FEV และเวลาอย่างมีนัยสำคัญ มากกว่า 60 นาทีหลังการออกแรง เปอร์เซ็นต์ของ FEV1 ลดลงสูงสุดหลังการออกแรง และเวลาฟื้นตัวของ FEV 5% ก่อนการออกแรง ผลการป้องกันนี้จะคงที่ในระหว่างกระบวนการบำบัด ซึ่งพิสูจน์ได้ว่าไม่มีสภาวะที่คุ้นเคย ในการศึกษาแนวทแยงที่แยกจากกันผลการป้องกันนี้จะเกิดขึ้นได้หลังจากรับประทานยา 2 วันโดยดื่มวันละครั้ง สำหรับเด็กอายุ 6-14 ปี การให้ยาเม็ดเคี้ยวขนาด 5 มก. ในการศึกษาข้ามสายที่คล้ายกัน ยังพบว่าให้ผลในการป้องกันเช่นเดียวกับในผู้ใหญ่ และการป้องกันนี้จะคงอยู่ตลอดระยะการให้ยา (24 ชั่วโมง)

ผลต่อการอักเสบในโรคหอบหืด

ในการศึกษาทางคลินิก Singulair แสดงให้เห็นว่าสามารถยับยั้งทั้งหลอดลมหดเกร็งทั้งในระยะแรกและระยะปลายเนื่องจากสารก่อภูมิแพ้ เนื่องจากการติดเชื้อในเซลล์อักเสบ (มะเร็งเม็ดเลือดขาวคล้ายอีโอซิน) เป็นลักษณะสำคัญของโรคหอบหืด การสำรวจผลของ Singulair ต่อยูคาลิปตัสชอบ EOSIN ในเลือดและทางเดินหายใจส่วนปลาย ในการศึกษาทางคลินิกในระยะที่ IIB/III นั้น Singulair แสดงให้เห็นการลดลงอย่างมีนัยสำคัญของเม็ดเลือดขาวที่รักอีโอซินในเลือดส่วนปลาย ลดลง 15% เมื่อเทียบกับระยะเริ่มต้น และเมื่อเทียบกับยาหลอก ในเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปี Singulair, มะเร็งเม็ดเลือดขาว EOSIN ในเลือดส่วนปลาย 13% ในช่วงการรักษา 8 สัปดาห์ เมื่อเทียบกับยาหลอก Singulair ยังช่วยลดมะเร็งเม็ดเลือดขาว Eosin ในเสมหะในทางเดินหายใจอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับกลุ่มยาหลอก ในการศึกษานี้ ปริมาณของอีโอซิโนฟิเลียชอบเลือดที่อยู่รอบข้างและเกณฑ์การประเมินทางคลินิกสำหรับการปรับปรุงโรคหอบหืดในกลุ่มที่รักษาด้วย Singulair

การวิจัยทางคลินิก - โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้

ประสิทธิผลของ Singulair ในการรักษาโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาลได้รับการศึกษาในแบบสุ่ม ปกปิดสองทาง ใช้เวลาทดสอบ 2 สัปดาห์ โดยมีกลุ่มควบคุมด้วย Placeboo ในผู้ป่วยมากกว่า 4,924 ราย (กับผู้ใช้ Singulair 1,751 ราย) ผู้ป่วยอายุ 15 ปีขึ้นไป มีประวัติโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาล มีการทดสอบผิวหนังเป็นบวกในสารก่อภูมิแพ้อย่างน้อยหนึ่งฤดูกาล และมีอาการชัดเจนของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาลในช่วงเริ่มต้นของการศึกษา ในระหว่างวันและอาการทางคลินิก (เช่นคัดจมูก น้ำมูกไหล คัน จาม); ดัชนีอาการกลางคืน (เช่น คัดจมูก นอนหลับยาก ตื่นหลายครั้งในเวลากลางคืน) สรุปดัชนีอาการ (รวมอาการทางจมูกทั้งกลางวันและกลางคืน) และโดยการประเมินโดยทั่วไปของผู้ป่วยและแพทย์เกี่ยวกับโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้เทียบกับยาหลอก นอกจากนี้ ความถูกต้องทั้ง 4 สัปดาห์ยังสอดคล้องกับผลลัพธ์ของ 2 สัปดาห์อีกด้วย สำหรับผู้ป่วยที่มีอายุมากกว่า 15 ปีที่เป็นโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาล Singulair แสดงให้เห็นค่าเฉลี่ย 13% ของมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดอีโอซินในเลือดส่วนปลาย เมื่อเทียบกับยาหลอก โดยผ่านช่วงการรักษาแบบตาบอดคู่ ผู้ใช้เอกพจน์) อายุของผู้ป่วยคือ 15 - 82 ปี มีประวัติโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตลอดทั้งปี มีการทดสอบผิวหนังให้ผลบวกต่อสารก่อภูมิแพ้ตลอดทั้งปี (รวมถึงของใช้ในบ้าน ขนสัตว์ เชื้อรา สปอร์) และจะมีอาการที่โดดเด่นของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตลอดทั้งปีในช่วงเริ่มต้นของการรักษา (คัดจมูก น้ำมูกไหล จาม) เทียบกับยาหลอก Singulair ยังแสดงให้เห็นว่าการปรับปรุงโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ผ่านการประเมินผู้ป่วยตามที่ระบุไว้ในเกณฑ์ด้านข้างสำหรับการประเมินอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ทั่วโลกโดยผู้ป่วย และระดับการประเมินคุณภาพโดยรวมของชีวิตในเยื่อบุตาอักเสบ-จมูก (คะแนนเฉลี่ยจาก 7 สาขากิจกรรม: การนอนหลับ อาการที่ไม่ใช่ภาพโมเสค/โมเสกทางอากาศ ปัญหาในทางปฏิบัติ อาการในจมูก อาการทางอารมณ์) ของ Singulair ในการรักษาโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาลอายุ 2-14 ปี และในการรักษาโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ในปี -รอบในผู้ป่วยอายุ 6 เดือน -14 ปี ได้รับการพิสูจน์โดยอนุมานจากผลของยานี้ในผู้ป่วยอายุ > 15 ปี ที่เป็นโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ พร้อมทั้งสันนิษฐานว่าโรค พยาธิวิทยา และผลของยาโดยพื้นฐานแล้วเหมือนกันในประชากรเหล่านี้ พฤ

หลังจากดื่ม Montelukast จะดูดซึมได้อย่างรวดเร็วและเกือบสมบูรณ์ ด้วยยาเม็ดฟิล์มขนาด 10 มก. ความเข้มข้นของ CMAX จะสูงถึง 3 ชั่วโมง (TMAX) หลังจากรับประทานผู้ใหญ่ และรับประทานยาเมื่อหิว เกิดเมื่อรับประทานยา 64% การคลอดบุตรและ CMAX ไม่ได้รับผลกระทบจากอาหารมาตรฐาน ด้วยยาเม็ดเคี้ยวขนาด 5 มก. CMAX ถึง 2 ชั่วโมงหลังจากที่ผู้ใหญ่ดื่มเมื่อหิว เกิดเมื่อดื่มคือ 37% อาหารไม่ได้มีอิทธิพลอย่างมากต่อการใช้ทางคลินิกเมื่อรับประทานยาระยะยาว ด้วยยาเม็ดเคี้ยวขนาด 4 มก. ความเข้มข้นของ CMAX จะสูงถึง 2 ชั่วโมงหลังดื่มสำหรับเด็กอายุ 2-5 ปี รับประทานยาเมื่อหิว นักเก็ตรับประทานขนาด 4 มก. เทียบเท่าทางชีวภาพกับยาเม็ดเคี้ยวขนาด 4 มก. เมื่อใช้สำหรับผู้ใหญ่เมื่อหิว การใช้ Montelukast ในรูปแบบของนักเก็ตธัญพืชกับซอสแอปเปิ้ลหรือในระหว่างมื้ออาหารมาตรฐานไม่ส่งผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยาที่กำหนดโดยพื้นที่ใต้เส้นโค้ง AUC (1225.7 เทียบกับ 1223.1 ng-ml ที่มีหรือไม่มีซอสแอปเปิ้ล และ 1191.8 เทียบกับ 1148.5 ng-ml/ml โดยมีหรือไม่มีอาหารมาตรฐาน) ในทางคลินิก เมื่อใช้เม็ดเคี้ยวขนาด 4 มก., เม็ดเคี้ยวขนาด 5 มก., เม็ดฟิล์มขนาด 10 มก. รับประทาน ไม่รวมเวลารับประทานอาหาร ความปลอดภัยของ Singulair ได้รับการพิสูจน์แล้วในการวิจัยทางคลินิกสำหรับนักเก็ตธัญพืชขนาด 4 มก. โดยไม่ต้องรับประทานอาหาร

การกระจาย

มอนเตลูคัสมากกว่า 99% จับกับโปรตีนในพลาสมา ปริมาณการกระจาย (VD) ในสถานะคงที่ของ Montelukast คือ 8-11 ลิตร การวิจัยในหนูที่มีเครื่องหมาย Montelukast ระบุว่ายามีการกระจายผ่านสิ่งกีดขวางสมองที่เปื้อนเลือดน้อยมาก นอกจากนี้ ความเข้มข้นของน้ำมันที่มีน้ำมันเป็นส่วนประกอบหลักหลังจากดื่มเป็นเวลา 24 ชั่วโมงถือเป็นปริมาณขั้นต่ำในเนื้อเยื่ออื่นๆ ทั้งหมด

การเผาผลาญอาหาร

Montelukast มีการเผาผลาญอย่างรุนแรงมาก ในการศึกษาขนาดยาที่ใช้รักษา ความเข้มข้นในพลาสมาของสารเมตาบอไลต์ของ Montelukast ไม่พบในสภาวะคงที่ในผู้ใหญ่และเด็ก การวิจัยในหลอดทดลองโดยใช้ไมโครโซมตับของมนุษย์ แสดงให้เห็นว่า Cytochrome P450 3A4 และ 2C9 เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาสำหรับการเผาผลาญของ Montelukast จากผลลัพธ์อื่นๆ ในหลอดทดลองบนไมโครโซมตับของมนุษย์ การเห็นความเข้มข้นของการรักษาของมอนเตลูคาสต์ในพลาสมาไม่ได้ยับยั้งไซโตโครม P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 หรือ 2D6

การกำจัด

การทำให้บริสุทธิ์ของ Montelukast ในพลาสมาคือ 45 มล./นาทีในผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดี หลังจากรับประทาน Montelukast พบว่าเครื่องหมาย 86% อยู่ในอุจจาระเป็นเวลา 5 วันและน้อยกว่า 0.2% จะถูกขับออกทางปัสสาวะ ร่วมกับการดูดซึมของยา Montelukast แสดงให้เห็นว่า Montelukast และสารเมตาบอไลต์ของยาเกือบทั้งหมดผ่านทางน้ำดี ในการศึกษาจำนวนมาก เวลาในการขายพลาสมาของ Montelukast คือ 2.7 - 5.5 ชั่วโมงในคนหนุ่มสาวที่มีสุขภาพดี เภสัชจลนศาสตร์ของ Montelukast เกือบจะเป็นเส้นตรงเมื่อรับประทานในขนาด 50 มก. ไม่มีความแตกต่างทางเภสัชจลนศาสตร์เมื่อรับประทานยาในตอนเช้าหรือตอนเย็น เมื่อรับประทาน Montelukast 10 มก. วันละครั้ง จะเกิดการสะสมของมารดาของ Montelukast ในพลาสมาน้อยมาก (ประมาณ 14%)

ลักษณะของผู้ป่วย

ไม่มีการปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยสูงอายุ ผู้ป่วยที่มีภาวะไตบกพร่อง หรือตับวายเล็กน้อยถึงปานกลาง

ก่อนรับประทาน Singulair 5 มก. การป้องกันโรค Organon และการรักษาหลอดลมเรื้อรัง (2 แผล x 14 เม็ด)

วิธีใช้

วิธีใช้นักเก็ตธัญพืชดื่ม

เมล็ด Singulair สำหรับดื่มสามารถรับประทานได้โดยตรงบนลิ้นหรือปาก โรยลงในช้อนอาหารที่อ่อนนุ่ม (เช่น ซอสแอปเปิ้ล) ด้วยอุณหภูมิห้อง หรือละลายในนมแม่หรือสารละลายบำรุงหนึ่งช้อนชา (5 มล.) ที่อุณหภูมิห้อง ก่อนใช้แพ็คเกจยา หลังจากเปิดบรรจุภัณฑ์แล้ว ต้องผสมขนาดยา Singulair ทั้งหมดตามข้างต้นและใช้ทันที (ภายใน 15 นาที) เมื่อผสมกับอาหารหรือนมแม่สารละลายจะช่วยบำรุงทารกไม่ได้เก็บไว้ครั้งต่อไป เมล็ด Singulair จะไม่ผสมกับของเหลวอื่น ๆ นอกเหนือจากนมแม่และสารละลายบำรุง อย่างไรก็ตาม หลังจากรับประทานยาแล้วก็สามารถรับประทานของเหลวอื่นๆ ได้

คำแนะนำทั่วไป

ผลการรักษาของ Singulair ขึ้นอยู่กับพารามิเตอร์การทดสอบโรคหอบหืดที่จะถึงหนึ่งวัน สามารถรับประทานยาเม็ด เคี้ยวและนักเก็ตของเมล็ด Singulair โดยมีหรือไม่มีอาหารก็ได้ จำเป็นต้องแจ้งให้ผู้ป่วยใช้ยา Singulair ต่อไป แม้ว่าโรคหอบหืดจะได้รับการควบคุมแล้ว เช่นเดียวกับในช่วงที่เป็นโรคหอบหืดรุนแรง ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับเด็กในแต่ละกลุ่มอายุ สำหรับผู้สูงอายุ ผู้ที่มีภาวะไตวาย ตับวายเล็กน้อยถึงปานกลาง หรือสำหรับแต่ละเพศ

การรักษา Singulair ที่เกี่ยวข้องกับยาโรคหอบหืดอื่นๆ

Singulair สามารถใช้ร่วมกับการรักษาอื่นๆ ได้

ปริมาณยารวมกัน:

ยาขยายหลอดลม: สามารถเพิ่ม Singulair ในระบบการรักษาสำหรับผู้ป่วยที่ไม่ได้รับการควบคุมอย่างเต็มที่ด้วยยาขยายหลอดลมเท่านั้น เมื่อมีการตอบสนองทางคลินิก โดยปกติหลังจากรับประทานโดสแรก อาจเป็นไปได้ที่จะลดยาขยายหลอดลมได้หากยอมรับได้ สามารถลดขนาดยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ได้หากยอมรับ อย่างไรก็ตาม ขนาดยาคอร์ติโคสเตียรอยด์จะต้องค่อยๆ ลดลงภายใต้การดูแลของแพทย์ ในผู้ป่วยบางราย สามารถถอนยาคอร์ติโคสเตียรอยด์แบบสูดดมออกได้อย่างสมบูรณ์ การทดแทนคอร์ติโคสเตอรอยด์แบบสูดดมอย่างกะทันหันด้วย Singulair จะรักษาโรคหอบหืดต้องกินยาตอนเย็น ด้วยโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ระยะเวลาในการใช้ยาขึ้นอยู่กับความต้องการของแต่ละวัตถุ

สำหรับผู้ป่วยทั้งโรคหอบหืดและโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ ควรรับประทานยาทุกวัน ในตอนเย็น

ผู้ใหญ่อายุ 15 ปีขึ้นไปที่เป็นโรคหอบหืดและ/หรือโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้: ขนาดยาสำหรับผู้ที่อายุ 15 ปีขึ้นไปคือ 10 มก. ทุกวัน เคี้ยวเมล็ดพืช 4 มก. 1 ซองหรือนักเก็ตธัญพืช 4 มก. 1 ซองเพื่อดื่ม ดีที่สุด.

จะทำอย่างไรเมื่อลืมรับประทานยา?

ผลข้างเคียง

โดยทั่วไปแล้ว Singulair อดทนได้ดี ผลข้างเคียงมักไม่รุนแรงและมักไม่จำเป็นต้องหยุดยา อัตราส่วนโดยรวมของผลกระทบจากการล่วงประเวณีของ Singulair เทียบเท่ากับกลุ่มยาหลอก

ผู้ใหญ่อายุ 15 ปีขึ้นไปที่เป็นโรคหอบหืด

Multi-rating Singulair สำหรับผู้ใหญ่ประมาณ 2,600 คนที่เป็นโรคหอบหืด ที่มีอายุ 15 ปีขึ้นไปในการศึกษาทางคลินิก ในการศึกษา 2 เรื่องเดียวกัน การทดลองทางคลินิกควบคุมด้วยยาหลอกเป็นเวลา 12 สัปดาห์ ผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับยาใน > 1% ของผู้ป่วยที่ใช้ Singulair และมีอัตราที่สูงกว่ากลุ่มยาหลอก มีเพียงอาการปวดท้องและปวดศีรษะเท่านั้น อัตราส่วนของปรากฏการณ์เหล่านี้ไม่มีนัยสำคัญทางสถิติเมื่อเปรียบเทียบการรักษาสองกลุ่ม ในกรณีของการรักษาเป็นเวลานาน ประสบการณ์ของการล่วงประเวณีไม่เปลี่ยนแปลง

ทบทวน Singulair ในผู้ป่วยโรคหอบหืดประมาณ 475 ราย ตั้งแต่อายุ 6 ปีถึง 14 ปี แสดงให้เห็นถึงความปลอดภัยของยาในเด็กโดยทั่วไป คล้ายคลึงกับกลุ่มยาและพลาโคสำหรับผู้ใหญ่ อัตราอาการปวดหัวไม่มีนัยสำคัญทางสถิติเมื่อเปรียบเทียบการรักษาทั้งสองกลุ่ม ขึ้นไป. ในกรณีที่ต้องรักษาเป็นเวลานาน ประสบการณ์ของการล่วงประเวณีจะไม่เปลี่ยนแปลง

Singulair ได้รับการจัดอันดับเด็กที่เป็นโรคหอบหืดมากกว่า 573 ราย ตั้งแต่อายุ 2 ปีถึง 5 ปี ในการทดลองทางคลินิก 12 สัปดาห์ด้วยการควบคุมยาหลอก ผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับยาจะถูกบันทึกไว้ในผู้ป่วยเด็กที่ใช้ Singulair มากกว่า 1% และมีอัตราที่สูงกว่ากลุ่มที่ได้รับยาหลอกเพียงกระหายน้ำ อัตราส่วนความกระหายไม่มีนัยสำคัญทางสถิติเมื่อเปรียบเทียบการรักษาสองกลุ่ม เมื่อการรักษากินเวลานาน ประสบการณ์ของผลข้างเคียงจะไม่เปลี่ยนแปลง

Singulair ได้รับการจัดอันดับให้เด็กที่เป็นโรคหอบหืดมากกว่า 175 ราย อายุตั้งแต่ 6 เดือนถึง 2 ปี ในการทดลองทางคลินิก 6 สัปดาห์ด้วยการควบคุมด้วยยาหลอก ผลของการล่วงประเวณีที่เกี่ยวข้องกับยาจะถูกบันทึกไว้ในผู้ป่วยที่ใช้ Singulair > 1% และมีอัตราที่สูงกว่ากลุ่มที่ได้รับยาหลอก ได้แก่ ท้องเสีย ตื่นเต้น กลาก กลาก และผื่น อัตราส่วนของปฏิกิริยาเหล่านี้ไม่มีนัยสำคัญทางสถิติระหว่างสองกลุ่มการรักษา

ผู้ใหญ่อายุ 15 ปีขึ้นไปที่เป็นโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาล

มีการศึกษาของ Singulair ในผู้ป่วย 2,199 รายที่มีอายุมากกว่า 15 ปี เพื่อรักษาโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาลในการศึกษาทางคลินิก ใช้ Singulair วันละครั้งในตอนเช้าหรือบ่าย ซึ่งมักจะยอมรับได้โดยมีคุณลักษณะด้านความปลอดภัยเทียบเท่ากับกลุ่มยาหลอก ในการศึกษาทางคลินิกควบคุมด้วยยาหลอก ผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับยาจะถูกบันทึกไว้ใน> 1% ของผู้ป่วยที่ใช้ Singulair และมีอัตราที่สูงกว่ากลุ่มยาหลอก ในการศึกษา 4 สัปดาห์ มีการอ้างอิงทางคลินิกถึงความปลอดภัยทางคลินิกและเหมาะสมเช่นเดียวกับในการศึกษา 2 สัปดาห์ ในการศึกษาทั้งหมด อัตราอาการง่วงนอนใกล้เคียงกับกลุ่มที่ได้รับยาหลอก

เด็กอายุตั้งแต่ 2 ปีถึง 14 ปีที่เป็นโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาล

มีการศึกษาของ Singulair ในเด็กอายุ 2-14 ปีจำนวน 280 คนในการรักษาโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาลในการศึกษาทางคลินิกโดยใช้ยาหลอกอ้างอิงเป็นเวลา 2 สัปดาห์ ใช้ Singulair วันละครั้งในตอนเช้าหรือบ่าย ซึ่งมักจะยอมรับได้โดยมีคุณลักษณะด้านความปลอดภัยเทียบเท่ากับกลุ่มยาหลอก ในการศึกษานี้ ผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับยาได้รับการบันทึกใน> 1% ของผู้ป่วยที่ใช้ Singulair และมีอัตราที่สูงกว่ากลุ่มที่ได้รับยาหลอก

ผู้ใหญ่อายุ 15 ปีขึ้นไปที่เป็นโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตลอดทั้งปี

มีการศึกษาประเมิน Singulair สองครั้งในผู้ใหญ่และวัยรุ่น 3,235 คนที่มีอายุมากกว่า 15 ปีที่เป็นโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตลอดทั้งปีเป็นเวลา 6 สัปดาห์ ซึ่งเป็นการควบคุมของยาหลอก ใช้ Singulair วันละครั้งโดยทั่วไป เป็นที่ยอมรับและปลอดภัยในกลุ่มผู้ป่วยที่ใช้ยาเทียบเท่ากับกลุ่มยาหลอก ในการศึกษาทั้งสองนี้ ผลข้างเคียงที่ไม่เกี่ยวข้องกับยาจะถูกบันทึกในผู้ป่วย Singulair > 1% และมีอัตราที่สูงกว่ากลุ่มที่ได้รับยาหลอก อัตราการนอนหลับใกล้เคียงกับกลุ่มยาหลอก

การวิเคราะห์ทั่วไปจากประสบการณ์การทดลองทางคลินิก

ได้ทำการวิเคราะห์ทั่วไปของการทดลองทางคลินิก 41 รายการที่มีการควบคุมยาหลอก (รวมถึงการศึกษา 35 รายการในผู้ป่วยที่อายุมากกว่า 15 ปี และการศึกษา 6 รายการในเด็กอายุ 6-14 ปี) โดยการประเมินสถานะการฆ่าตัวตายที่ถูกต้อง จากผู้ป่วย 9,929 รายที่ใช้ Singulair และผู้ป่วย 7,780 รายที่ใช้ยาหลอกในการศึกษาเหล่านี้ มีผู้ป่วยเพียงรายเดียวที่มีความคิดฆ่าตัวตายในกลุ่ม Singulair ไม่มีกรณีที่ฆ่าตัวตายหรือวางแผนฆ่าตัวตายหรือเตรียมพฤติกรรมฆ่าตัวตายทั้ง 2 กลุ่มการรักษา 11 การศึกษาในเด็กอายุ 3 ถึง 14 ปี เพื่อประเมินผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับพฤติกรรม (Brae) จากผู้ป่วย 11,673 รายที่ใช้ Singulair และผู้ป่วย 8,827 รายที่ใช้ยาหลอกในการศึกษาเหล่านี้ สัดส่วนของผู้ป่วยที่มีเสื้อชั้นในอย่างน้อย 1 ตัวในกลุ่มที่ใช้ Singulair และยาหลอกอยู่ที่ 2.73% และ 2.27% ตามลำดับ โดยมีค่าความแตกต่าง 1.12 (95% Cl [0.93; 1.36]) การทดลองทางคลินิกในการวิเคราะห์สังเคราะห์เหล่านี้ไม่ได้ออกแบบมาเป็นพิเศษเพื่อประเมินพฤติกรรมการฆ่าตัวตายหรือ Brae

มีผลข้างเคียงเมื่อนำยาออกสู่ตลาด:

การติดเชื้อและปรสิต: การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน ฉันผิดปกติ ภาพหลอน นอนไม่หลับ ความจำบกพร่อง จิตใจ - สมาธิสั้นมากเกินไป (รวมถึงความตื่นเต้นง่าย กระสับกระส่าย กล้ามเนื้อสั่น) เดินละเมอ ความคิด และพฤติกรรมฆ่าตัวตาย และประจัน: มีเลือดออกทางจมูก โรคปอดเพิ่มขึ้น eosinophilia บ้านลมพิษ อื่น.

คำเตือน

ก่อนใช้ยา คุณต้องอ่านคำแนะนำอย่างละเอียดและอ้างอิงข้อมูลด้านล่าง

ห้ามใช้

ความรู้สึกไวต่อส่วนผสมใดๆ ของยา

โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้

ผลที่ไม่เกี่ยวข้องเมื่อรับประทาน Singulair ในการรักษาโรคหอบหืดเฉียบพลัน ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ Singulair ในรูปแบบช่องปากเพื่อรักษาโรคหอบหืดเฉียบพลัน ผู้ป่วยจำเป็นต้องได้รับการบอกกล่าวให้ใช้การรักษาที่เหมาะสม เนื่องจากมีปัจจัยอื่น ๆ ที่สามารถส่งผลต่อผลกระทบเหล่านี้ ยังไม่ทราบว่าผลกระทบเหล่านี้เกี่ยวข้องกับ Singulair หรือไม่ แพทย์ควรปรึกษาถึงผลข้างเคียงเหล่านี้กับผู้ป่วยและ/หรือการดูแลผู้ป่วย ควรแนะนำให้ผู้ป่วยและ/หรือผู้ป่วยแจ้งให้แพทย์ทราบหากเกิดอาการเหล่านี้ Churg-Strauss เป็นโรคหลอดเลือดอักเสบที่เป็นระบบซึ่งมี eosinophilia กรณีเหล่านี้บางครั้งเกี่ยวข้องกับการลดหรือการหยุดคอร์ติโคสเตียรอยด์ แม้ว่าสาเหตุและผลกระทบจะไม่ได้รับการระบุด้วยตัวรับ Leukotrien receptor antagonists ต้องใช้ความระมัดระวังและติดตามอย่างใกล้ชิดเมื่อใช้ Singulair

ใช้สำหรับเด็ก

Singulair ได้รับการศึกษากับเด็กอายุตั้งแต่ 6 เดือนถึง 14 ปี (ดูขนาดยาและการใช้เพิ่มเติม) ไม่มีการศึกษาความปลอดภัยและประสิทธิผลของยาในเด็กอายุต่ำกว่า 6 เดือน การศึกษาแสดงให้เห็นว่า Singulair ไม่ส่งผลต่ออัตราพัฒนาการของเด็ก

ใช้สำหรับผู้สูงอายุ

ในการศึกษาทางคลินิก ไม่มีความแตกต่างในความปลอดภัยและประสิทธิผลของ Singulair ที่เกี่ยวข้องกับอายุ

ผลกระทบของยาต่อการขับขี่และการใช้งานเครื่องจักร

ไม่มีข้อมูล

การใช้ยาสำหรับผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

ไม่ได้เรียน Singulair ในหญิงตั้งครรภ์ ใช้ Singulair ในระหว่างตั้งครรภ์เมื่อมีความจำเป็นจริงๆ เท่านั้น มารดาส่วนใหญ่ยังใช้ยารักษาโรคหอบหืดอื่น ๆ ในระหว่างตั้งครรภ์ ความสัมพันธ์เชิงสาเหตุของเหตุการณ์เหล่านี้กับการใช้ Singulair ที่ไม่เปลี่ยนแปลง

การให้นมบุตร

ไม่มีการขับถ่ายของ Singulair ผ่านทางน้ำนมแม่ไม่ชัดเจน เนื่องจากยาหลายชนิดสามารถขับออกทางน้ำนมได้ มารดาจึงต้องระมัดระวังเมื่อใช้ Singulair ในระหว่างให้นมบุตร

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ปฏิกิริยาระหว่างยาอาจส่งผลต่อการออกฤทธิ์ของยาหรือทำให้เกิดผลข้างเคียง

ผู้ป่วยควรแจ้งรายการยาและอาหารเพื่อสุขภาพที่คุณใช้ให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ ห้ามใช้หรือเพิ่มหรือลดขนาดยาโดยไม่ได้รับคำแนะนำจากแพทย์

การเก็บรักษา

ทิ้งไว้ในที่เย็น หลีกเลี่ยงแสง อุณหภูมิต่ำกว่า 30⁰C

หากต้องการให้พ้นมือเด็ก โปรดอ่านคำแนะนำอย่างละเอียดก่อนใช้งาน

ยาอื่นๆ

ข้อจำกัดความรับผิดชอบ

มีความพยายามทุกวิถีทางเพื่อให้แน่ใจว่าข้อมูลที่ให้โดย Drugslib.com นั้นถูกต้อง ทันสมัย -วันที่และเสร็จสมบูรณ์ แต่ไม่มีการรับประกันใดๆ เกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าว ข้อมูลยาเสพติดที่มีอยู่นี้อาจจะเป็นเวลาที่สำคัญ. ข้อมูล Drugslib.com ได้รับการรวบรวมเพื่อใช้โดยผู้ประกอบวิชาชีพด้านการดูแลสุขภาพและผู้บริโภคในสหรัฐอเมริกา ดังนั้น Drugslib.com จึงไม่รับประกันว่าการใช้นอกสหรัฐอเมริกามีความเหมาะสม เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นโดยเฉพาะ ข้อมูลยาของ Drugslib.com ไม่ได้สนับสนุนยา วินิจฉัยผู้ป่วย หรือแนะนำการบำบัด ข้อมูลยาของ Drugslib.com เป็นแหล่งข้อมูลที่ได้รับการออกแบบมาเพื่อช่วยเหลือผู้ปฏิบัติงานด้านการดูแลสุขภาพที่ได้รับใบอนุญาตในการดูแลผู้ป่วยของตน และ/หรือเพื่อให้บริการลูกค้าที่ดูบริการนี้เป็นส่วนเสริมและไม่ใช่สิ่งทดแทนความเชี่ยวชาญ ทักษะ ความรู้ และการตัดสินด้านการดูแลสุขภาพ ผู้ปฏิบัติงาน

การไม่มีคำเตือนสำหรับยาหรือยาผสมใด ๆ ไม่ควรตีความเพื่อบ่งชี้ว่ายาหรือยาผสมนั้นปลอดภัย มีประสิทธิผล หรือเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยรายใดรายหนึ่ง Drugslib.com ไม่รับผิดชอบต่อแง่มุมใดๆ ของการดูแลสุขภาพที่ดำเนินการโดยได้รับความช่วยเหลือจากข้อมูลที่ Drugslib.com มอบให้ ข้อมูลในที่นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ครอบคลุมถึงการใช้ คำแนะนำ ข้อควรระวัง คำเตือน ปฏิกิริยาระหว่างยา ปฏิกิริยาการแพ้ หรือผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ โปรดตรวจสอบกับแพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรของคุณ