Soluboston 20 viên sủi Boston giảm viêm, dị ứng (2 vỉ x 10 viên)

khớp

Mã ATC: H02AB06

Cơ chế hoạt động

corticosteroid tác động lên các thụ thể nội bào đặc hiệu của nhóm protein có khả năng kết nối với DNA và điều hòa hoạt động của gen. Khi kích thích thụ thể sẽ dẫn đến tổng hợp protein đóng vai trò là enzyme làm thay đổi hoạt động bảo vệ.

Prednisolon là một steroid tuyến thượng thận tổng hợp có đặc tính của corticosteroid, được sử dụng chủ yếu để chống viêm và ức chế miễn dịch ở liều dược lý.

Prednisolon ức chế tình trạng viêm (phù nề, lắng đọng fibrin, giãn mao mạch, di chuyển bạch cầu và khoang vĩ mô vào các ổ viêm) và giai đoạn sau của quá trình lành sẹo vết thương (tăng sinh mao mạch, lắng đọng collagen, hình thành sẹo). Cơ chế chống viêm: Ổn định màng lysosom, bệnh bạch cầu, ngăn cản sự giải phóng acid hydrolase bị phá hủy từ bạch cầu, ức chế nồng độ đại thực bào ở ổ viêm, làm giảm sự kết dính của bạch cầu với nội mô mao mạch, làm giảm thành mạch và hình thành phù nề, giảm thành phần thành phần, chống lại hoạt động của histamine và giải phóng kinine, làm giảm quá trình sản xuất sợi và hậu sợi và giảm nhiễm toan ở cơ và sẹo của sợi, xơ hóa và sẹo của sợi đến giai đoạn sợi Khác chưa rõ.

Prednisolon ức chế hệ thống miễn dịch do làm giảm hoạt động và thể tích của hệ bạch huyết, giảm tế bào lympho, giảm nồng độ globulin miễn dịch và bổ sung, giảm phức hợp miễn dịch qua màng và có thể bằng cách giảm phản ứng của mô với tương tác kháng nguyên -kháng thể.

Hiệu quả chuyển hóa và giữ muối của corticosteroid tổng hợp thấp hơn hydrocortison, làm tăng khả năng giữ natri và gây mất kali trong tế bào, có thể dẫn đến ứ đọng natri và tăng huyết áp.

Dược động học

hấp thu

Prednisolon được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 5 giờ uống rượu.

Sự hấp thu ban đầu của Prednisolon bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Prednisolon có thời gian thải sinh học nhiều giờ nên phù hợp với phác đồ điều trị của Nhật Bản.

phân phối

Prednisolon liên kết với protein khoảng 65 - 91%, giảm ở người cao tuổi. Độ phân bố của thuốc là 0,22 - 0,7 lít/kg. Dược động học của Prednisolon phụ thuộc vào liều dùng. Khi tăng liều sẽ dẫn đến tăng phân bố và độ thanh thải trong huyết tương. Mức độ gắn kết với protein huyết tương ảnh hưởng đến sự phân bố và thanh thải của dược chất nên cần giảm liều cho bệnh nhân để giảm lượng albumin trong mẫu.

chuyển đổi

Prednisolon được chuyển hóa chủ yếu qua gan và cũng được chuyển hóa ở hầu hết các mô thành dạng không hoạt động. Các bệnh về gan kéo dài thời gian lãng phí của Prednisolon, khi đó nếu người bệnh kèm theo thiếu albumin máu sẽ dẫn đến tăng tỷ lệ dược phẩm ở trạng thái tự do và có thể làm tăng tác dụng không mong muốn.

Loại bỏ

Prednisolon được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa tự do, sunfat hoặc glucuronid và một lượng nhỏ prednisolon không đổi. Thời gian bán từ 2,5 đến 3,5 giờ. Thời gian có hiệu lực là 18 - 36 giờ.

Trong quá trình điều trị kéo dài, bất kỳ bệnh kèm theo nào khác, chấn thương hoặc phẫu thuật sẽ cần tăng liều tạm thời; Nếu đã ngừng corticosteroid sau khi điều trị kéo dài, có thể cần sử dụng tạm thời.

Vì corticosteroid có thể gây ra hoặc làm nặng thêm hội chứng Cushing nên không sử dụng corticosteroid cho bệnh nhân Cushing.

Cần thận trọng và theo dõi thường xuyên khi sử dụng corticosteroid toàn thân cho bệnh nhân suy tuyến giáp.

Chứng giật có liên quan đến tủy thượng thận, thậm chí dẫn đến tử vong sau khi sử dụng corticosteroid. Cần đánh giá lợi ích - nguy cơ khi sử dụng corticosteroid đối với bệnh nhân nghi ngờ hoặc mắc bệnh tuỷ thượng thận

Hiệu ứng tinh thần

Bệnh nhân hoặc thành viên gia đình nên được cảnh báo về những ảnh hưởng không mong muốn về mặt tinh thần có thể xảy ra. Các triệu chứng thường xuất hiện trong vòng vài ngày hoặc vài tuần sau khi bắt đầu điều trị. Mặc dù thời điểm khởi phát, phân loại, mức độ nghiêm trọng hoặc thời gian kéo dài thường không thể đoán trước được thông qua liều lượng, nhưng nguy cơ xảy ra tác dụng không mong muốn này cao hơn khi dùng liều cao, tác dụng toàn thân (tương tác dược động học có thể làm tăng tác dụng không mong muốn). Hầu hết sẽ hồi phục sau khi giảm liều hoặc ngừng sử dụng nhưng cũng cần phải điều trị cụ thể.

Bệnh nhân/người nhà nên được khuyến khích đến gặp bác sĩ nếu họ thấy các triệu chứng tâm thần, đặc biệt nếu có dấu hiệu trầm cảm hoặc nghi ngờ tự tử. Bệnh nhân/thành viên gia đình cũng cần được cảnh báo về các rối loạn tâm thần có thể xảy ra trong hoặc sau khi giảm liều hoặc ngừng thuốc đột ngột mặc dù các phản ứng này xảy ra không thường xuyên.

Điều quan trọng là phải đặc biệt chú ý khi xem xét sử dụng corticosteroid để gây tác dụng toàn thân ở những bệnh nhân đang hoặc có dấu hiệu rối loạn cảm xúc nghiêm trọng (trầm cảm, trầm cảm hoặc rối loạn tâm thần do dùng steroid trước đó) hoặc gia đình có tiền sử rối loạn cảm xúc.

bệnh tiểu đường

Corticosteroid bao gồm prednisolon có thể làm tăng lượng đường trong máu, làm trầm trọng thêm bệnh tiểu đường và có thể dẫn đến bệnh tiểu đường khi sử dụng trong thời gian dài. Thận trọng khi sử dụng thuốc cho người mắc bệnh tiểu đường (hoặc gia đình có tiền sử mắc bệnh tiểu đường).

hệ thần kinh

Cẩn thận khi sử dụng corticosteroid cho bệnh nhân động kinh.

Đôi mắt

Thận trọng khi sử dụng corticosteroid ở bệnh nhân glôcôm (hoặc gia đình có tiền sử glôcôm), bệnh nhân herpes simplex ở mắt vì có thể gây thủng giác mạc. Sử dụng corticosteroid lâu dài có thể gây đục thủy tinh thể vùng lưng và đục thủy tinh thể trung tâm (ở trẻ em), lồi mắt hoặc nhãn áp có thể dẫn đến bệnh tăng nhãn áp kèm theo hủy hoại thị giác. Corticosteroid có thể làm tăng nguy cơ nhiễm nấm hoặc virus thứ cấp ở mắt, có thể liên quan đến bệnh võng mạc trung tâm và có thể dẫn đến võng mạc. Nếu bệnh nhân có các triệu chứng như mờ mắt hoặc rối loạn thị giác khác, hãy đến gặp bác sĩ ngay để được đánh giá nguyên nhân.

tim và mạch máu

Corticosteroid có tác dụng phụ trên hệ tim mạch như rối loạn lipid máu và tăng huyết áp, có thể làm tăng nguy cơ tim mạch cho người bệnh nếu điều trị với liều cao và kéo dài. Vì vậy, cần thận trọng khi sử dụng corticosteroid ở những bệnh nhân này và chú ý thực hiện giảm nguy cơ và theo dõi tim nếu cần thiết. Liều thấp và phương pháp điều trị kiểu Nhật có thể làm giảm tỷ lệ biến chứng khi điều trị bằng corticosteroid.

Chỉ sử dụng corticosteroid cho bệnh nhân suy tim sung huyết hoặc nhồi máu cơ tim khi thực sự cần thiết. Phải thận trọng và theo dõi thường xuyên khi sử dụng corticosteroid toàn phần cho bệnh nhân này.

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân đang dùng thuốc chống loạn nhịp như digoxin.

corticosteroid đã được báo cáo là làm tăng đông máu và thúc đẩy huyết khối trong mạch, huyết khối, huyết khối tĩnh mạch (mặc dù rất hiếm), nên sử dụng corticosteroid cẩn thận ở những bệnh nhân có nguy cơ huyết khối.

hệ tiêu hóa

Thận trọng khi sử dụng corticosteroid cho bệnh nhân loét dạ dày. Kết hợp với thuốc chống viêm không steroid làm tăng nguy cơ loét dạ dày. Trong trường hợp có tiền sử loét, có thể chỉ định điều trị bằng corticosteroid kết hợp với theo dõi lâm sàng hoặc nội soi ổ loét nếu cần thiết.

suy gan

Cẩn thận khi sử dụng corticosteroid cho bệnh nhân mắc bệnh gan hoặc xơ gan. Tác dụng của corticosteroid có thể được tăng cường ở những bệnh nhân mắc bệnh gan mãn tính bị suy giảm chức năng gan.

cơ xương

Bệnh cơ cấp tính khi sử dụng corticosteroid liều cao đã được báo cáo, thường xảy ra ở những bệnh nhân bị rối loạn cơ (như yếu cơ) hoặc trên những bệnh nhân dùng thuốc kháng cholinergic như thuốc ức chế thần kinh (pancuronium). Bệnh thường lây lan, lan tới cả cơ mắt, cơ hô hấp và có thể dẫn tới liệt tứ chi. Cần theo dõi creatinin kinase. Hãy thận trọng khi sử dụng corticosteroid ở bệnh nhân loãng xương (đặc biệt là phụ nữ sau mãn kinh) và theo dõi bệnh nhân thường xuyên. Corticosteroid đường uống hoặc tiêm có thể làm tăng nguy cơ mắc các bệnh về gân, thậm chí là gân ở những người đang sử dụng fluoroquinolon, lọc máu, cường giáp thứ phát hoặc ghép thận.

bệnh thận

Thận trọng khi sử dụng corticosteroid cho bệnh nhân suy thận và theo dõi bệnh nhân thường xuyên.

Bệnh thận do xơ cứng (có thể gây tử vong) kèm theo tăng huyết áp, lượng nước tiểu được quan sát thấy với liều hàng ngày từ 15 mg prednisolon trở lên ở bệnh nhân xơ cứng hệ thống. Vì vậy, nên thường xuyên kiểm tra huyết áp và chức năng thận (creatinine huyết thanh) ở những bệnh nhân này, nếu nghi ngờ bệnh thận, cần kiểm soát chặt chẽ huyết áp của bệnh nhân.

Đối tượng đặc biệt

Trẻ em:

corticosteroid gây chậm phát triển ở trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và thanh thiếu niên, có thể không hồi phục nên tránh dùng thuốc kéo dài. Nếu cần điều trị kéo dài, nên sử dụng giới hạn để giảm thiểu sự ức chế trục HPA và sự tăng trưởng ở trẻ em. Sự tăng trưởng và phát triển của trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ cần được theo dõi chặt chẽ. Có nên sử dụng vật liệu cách nhiệt Nhật Bản cho trẻ em.

Người cao tuổi:

Cần lưu ý hậu quả tác dụng không mong muốn khi sử dụng corticosteroid kéo dài ở người cao tuổi, đặc biệt là loãng xương, tiểu đường, cao huyết áp, hạ kali máu, nhạy cảm với nhiễm trùng và mỏng da. Các biện pháp phòng ngừa phải được sử dụng với liều lượng thấp nhất, trong thời gian ngắn nhất, theo dõi lâm sàng chặt chẽ để tránh phản ứng nguy hiểm đến tính mạng.

Lưu ý trong trường hợp sử dụng corticosteroid kéo dài

Trong quá trình điều trị có thể làm tăng lượng đường trong máu và rối loạn chuyển hóa protein với cân bằng nitơ âm nên chế độ ăn giàu protein, hấp thu đường ít.

Để đảm bảo huyết áp, lượng muối trong khẩu phần sẽ giảm khi liều điều trị cao hơn 15 - 20mg Prednisolon/ngày và giữ lượng muối trung bình khi điều trị kéo dài ở liều thấp.

Bổ sung kali trong trường hợp điều trị kéo dài bằng corticosteroid liều cao, hoặc kết hợp điều trị hạ kali máu khi có nguy cơ rối loạn nhịp tim.

Bệnh nhân cũng cần được bổ sung canxi và vitamin D.

Cần lưu ý đối với vận động viên, hoạt chất này có thể gây dương tính giả khi xét nghiệm Dopping.

Tương tác thuốc

mannitol

Sản phẩm có chứa mannitol, có tác dụng nhuận tràng nhẹ.

Natri benzoat

Sản phẩm có chứa natri benzoat phải được sử dụng hết sức cẩn thận cho trẻ nhỏ, vì axit benzoic (của benzoat) là chất chuyển hóa của rượu benzyl và một lượng lớn rượu Benzyl ( ≥ 99 mg/kg/ngày) có liên quan đến ngộ độc tử vong (hội chứng ngáp cá (hội chứng Gapsing) ở trẻ sơ sinh.

Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc hoặc gây ra tác dụng phụ.

Người bệnh nên thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách các loại thuốc, thực phẩm chức năng mình đang sử dụng. Không được sử dụng hoặc tăng giảm liều lượng thuốc khi chưa có sự hướng dẫn của bác sĩ.