Sopezid 40 kwality kezelés gastrooesophagealis reflux betegség, peptikus fekély kezelésére (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek okozta gyomor-nyombélfekély megelőzése és kezelése.

Zollinger-Ellison-szindróma.

Farmakológia

Az esomeprazol az omeprazol izomorf formája, amelyet az omeprazolhoz hasonlóan alkalmaznak gyomorfekély - nyombélfekély és gastrooesophagealis reflux betegség kezelésére.

Az ezomeprazol a H+/K+ -ATPSE-hez (más néven protonpumpához) kapcsolódik a gyomorfal sejtjében, gátolva ezt az enzimrendszert, megakadályozva a savas gyomorba történő szekréció utolsó lépését. Az Esomeprazol tehát gátolja a bázikus savszekréciót, még akkor is, ha bármilyen szer stimulálja.

Az Esomeprazol nem aktív forma, hanem a gyomor határában lévő savas környezetnek köszönhetően alakul át aktív formává.

Dinamikus farmakokinetika

Az ezomeprazol ivás után gyorsan felszívódik, és 1-2 óra elteltével éri el a legmagasabb plazmakoncentrációt. Az ezomeprazol biohasznosulása az adagtól függően növekszik, és ha emlékeztetik rá, körülbelül 68%-ot ér el 20 mg-os adag bevétele után és 89%-ot 40 mg-os adag bevétele esetén. Az étkezés lelassítja és csökkenti az Esomeprazol felszívódását, a görbület alatti terület (AUC) egyszeri 40 mg Esomeprazol adag étkezés közbeni bevétele után az éhség idejének 33%-ról 53%-ra csökken. Ezért az Esomeprazolt étkezés előtt legalább 1 órával vegye be.

Az ezomeprazol körülbelül 97%-a kötődik a plazmafehérjékhez. A megoszlási térfogat egészséges önkénteseknél 16 liter, ha a gyógyszerkoncentráció stabil. A metabolikus gyógyszer a CYP2C19 izenzimnek, a citokróm P45O enzimrendszernek köszönhetően főként a májban kerül hidroxil és dezmetil metabolitokká, amelyek már nem aktívak. A maradék az ISOENZYM CYP3A4-en keresztül Esomeprazol Sulfonná alakul. Ismételt alkalmazás esetén kezdetben a májon keresztül metabolizálódik, és a gyógyszer clearance-e csökken, valószínűleg a CYP2C19 gátolt izoenzim miatt.

Legyen óvatos a használat során

A protonpumpa-gátlók szedése előtt szükséges a gyomorrák megszüntetése, mert a gyógyszer fedezheti a tüneteket, lassítja a rák diagnózisát. Legyen óvatos, ha májbetegségben szenvedőknél, terhes vagy szoptató nőknél alkalmazza.

alkalmazása gyomorsorvadást vagy a fertőzések fokozott kockázatát (például tüdőgyulladást a közösségben) okozhat. Gyomor-bélrendszeri fertőzések: A protonpumpa-gátlók növelhetik a gyomor-bélrendszeri fertőzések, például a Salmonella és a Campylobacter kockázatát, növelve a Clostridium difficile által okozott hasmenés kockázatát.

A B12-vitamin felszívódásának csökkentése: Az ezomeprazol csökkentheti a B12-vitamin felszívódását (a cianokobalaminsav szekréciójának csökkenése miatt). Figyelembe kell venni az Esomeprazollal hosszú ideig tartó betegeket.

Protonpumpa-gátlók alkalmazása, különösen nagy és hosszan tartó adagok (1 év) alkalmazása esetén növelheti a csontritkulás miatti medence-, csukló- vagy gerinctörések kockázatát. Ennek a jelenségnek a mechanizmusát nem magyarázták meg, de feltehetően a gyomor pH-hipoglikémiája miatti kalciummentes felszívódás csökkenésének köszönhető. A legalacsonyabb adagolási ajánlás a lehető legrövidebb idő alatt hat, megfelel a klinikai állapotnak.

Azoknak a betegeknek, akiknél fennáll a csontritkulás miatti csonttörés kockázata, elegendő kalciumot és D-vitamint kell használniuk, értékelniük kell a csontok állapotát, és az utasításoknak megfelelően kell kezelniük a kezelést.

Ritkán előforduló hipotenzió (tünetmentes vagy tünetmentes) hosszan tartó protonpumpa-gátlókat szedő betegeknél (legalább 3 hónapig, vagy a legtöbb esetben több mint 1 évig).

Szacharóz: Ritka genetikai problémákkal küzdő betegek, mint például fruktóz intolerancia, csökkent glükóz-galaktóz felszívódás vagy szacharóz-izomaltáz hiány, nem alkalmazhatók.

Hatások a vizsgálati eredményekre: A kromogranin A (CGA) növekedése akadályozhatja az idegdaganatok kimutatását. E beavatkozás elkerülése érdekében az Esomeprazol-kezelést legalább 5 nappal a CGA előtt le kell állítani.

Lupus erythematosus bőr: Protonpumpa-gátlókat, köztük az Esomeprazolt is szedő betegeknél lupus erythematosusról számoltak be. Általában a kezelés megkezdése után néhány napon belül jelentkezik mindkét betegnél, a gyermekektől az idősekig. A gyakori tünetek a kiütések, de ízületi fájdalomról és vérsejtszám-csökkenésről is beszámoltak.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Óvatosan járjon el a gyógyszer szedésekor gépjárművezetés és gépek kezelése közben, mert a gyógyszer szédülést, fejfájást okozhat.

Nőknek szánt gyógyszerek alkalmazása terhesség és szoptatás ideje alatt

terhesség: Állatokon, fehér patkányokon orális Esomeprazol dózis 280 mg/ttkg/nap (a testfelület alapján számított humán dózis 57-szerese) és a nyúl orális adagja 86 mg/ttkg/nap (az ember által nem számított testfelület 35-szöröse). az Esomeprazol hatására a magzatra gyakorolt toxicitás. Az Esomeprazol-t azonban csak akkor használja, ha valóban szükséges a terhesség alatt.

Szoptatási időszak: Nem ismert, hogy az ezomeprazol kiválasztódik-e az anyatejbe vagy sem. Azonban az omeprazol koncentrációja a női tejben 20 mg omeprazol bevétele után.

Az Esomeprazol valószínűleg súlyos nemkívánatos hatásokat okoz a szoptatott csecsemőknél, ezért a szoptatás vagy a gyógyszer abbahagyása mellett kell dönteni, attól függően, hogy a gyógyszer mennyire fontos az anya számára.

Gyógyszerkölcsönhatás

A savkiválasztás gátlása miatt az Esomeprazol növeli a gyomor pH-ját, ami befolyásolja a pH-tól függő gyógyszerek biohasznosulását: ketokonazol, vassó, digoxin.

Az ezomeprazol a citokróm P450 enzimrendszer, a máj CYP2C19 izenzim révén kölcsönhatásba lép a dinamikus farmakokinetikával a speciális gyógyszerekkel.

Az Esomeprazol és a cilostazol egyidejű alkalmazása növeli a cilostazol és metabolitjainak koncentrációját az aktivitásával
, figyelembe véve a Cilostazol adagjának csökkentését.

Az Esomeprazol és a vorikonazol egyidejű alkalmazása több mint kétszeresére növelheti az Esomeprazol expozícióját
, tekintse át a nagy dózisú (240 mg/nap) Esomeprazolt szedő betegeknél, például a Zollinger-Elison kezelésében.

Az Esomeprazol CYP2C19 és CYP3 A4 indukciós gyógyszerekkel, például rifampinnal együtt történő alkalmazása csökkenti az ezomeprazol szintjét, elkerülve az egyidejű alkalmazást.

növelheti a hipoglikémia kockázatát, ha ekomeprazolt és olyan gyógyszereket szed, amelyek szintén hipoglikémiát okoznak, mint például a tiazid diuretikumok vagy vízhajtók. Ellenőrizze a Magnesi koncentrációt a protonpumpa-gátlók használatának megkezdése előtt, majd rendszeresen.

Atazanavir: megváltoztathatja a felszívódást az Atazanavir szedése közben, csökkentve a gyógyszerek plazmakoncentrációját, ami csökkentheti a vírusellenes hatásokat. Ne gátolja egyidejűleg a Proton és az Atazanavir inhibitorokat.

Klopidogrel: A klopidogrél aktivitásának ugyanazon gyógyszeres inhibitorait használja, csökkentve a protonok mennyiségét a plazma plazmakoncentrációjának csökkentése érdekében.

Digoxin: Csökkenti a vér magnéziáját a protonpumpa-gátlók hosszan tartó használata miatt, amelyek a szívizom digoxin iránti érzékenységét növelik, ami növelheti a digoxin szívére gyakorolt ​​toxicitás kockázatát. Azoknál a betegeknél, akik digoxint szednek, ellenőrizze a magnéziumkoncentrációt a protonpumpa-gátlók alkalmazásának megkezdése előtt, és később rendszeresen.

Szukralfát: A protonpumpa-gátlók felszívódásának gátlása és biológiai hozzáférhetőségének csökkentése. Használjon protonpumpa-gátlókat legalább 30 perccel a szukralfat alkalmazása előtt.

takrolimusz: A takrolimusz megnövekedett szérumkoncentrációja.

warfarin: Az Inrang és a protrombin idő, ha a warfarint pumpagátlókkal
protonnal együtt alkalmazzák, rendellenes vérzést és halált okozhat. Kövesse nyomon az Inr-t és a protrombin-időt az Esomeprazol és a Warfarin egyidejű alkalmazásakor.

Az Esomeprazol és a Clarithromycin egyidejű alkalmazása növeli az ekomeprazol és a 14-hidroxi-klaritromicin koncentrációját a vérben.

Az Esomeprazol és a Diazepam egyidejű alkalmazása csökkenti a diazepam metabolizmusát és növeli a plazma diazepam koncentrációját.