โซเปซิด 40 กิโลวัตต์ รักษาโรคกรดไหลย้อน แผลในกระเพาะอาหาร (3 แผล x 10 เม็ด)

การป้องกันและการรักษาแผลในกระเพาะอาหาร - ลำไส้เล็กส่วนต้นเนื่องจากยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์

โซลลิงเจอร์ - เอลลิสันซินโดรม

เภสัชวิทยา

อีโซมพราโซลเป็นรูปแบบไอโซมอร์ฟิกของโอเมพราโซล ซึ่งใช้คล้ายกับโอเมพราโซลในการรักษาแผลในกระเพาะอาหาร - ลำไส้เล็กส่วนต้น และโรคกรดไหลย้อน

Esomeprazole มีความเกี่ยวข้องกับ H+/ K+ - ATPSE (หรือที่เรียกว่าปั๊มโปรตอน) ในเซลล์ผนังกระเพาะอาหาร ยับยั้งระบบเอนไซม์นี้ ป้องกันขั้นตอนสุดท้ายของการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร ดังนั้นอีโซพราซอลจึงมีฤทธิ์ยับยั้งการหลั่งกรดพื้นฐานและแม้กระทั่งเมื่อถูกกระตุ้นโดยสารใดๆ

Esomeprazole ไม่ใช่รูปแบบที่ออกฤทธิ์ แต่ถูกเปลี่ยนเป็นรูปแบบที่ออกฤทธิ์เนื่องจากสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดบริเวณขอบของกระเพาะอาหาร

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิก

Esomeprazole ดูดซึมได้อย่างรวดเร็วหลังการดื่ม จนถึงความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาหลังจาก 1 ถึง 2 ชั่วโมง การดูดซึมของ Esomeprazole จะเพิ่มขึ้นตามขนาดยาและเมื่อได้รับคำเตือน โดยจะอยู่ที่ประมาณ 68% หลังจากรับประทานขนาด 20 มก. และ 89% เมื่อรับประทานขนาด 40 มก. อาหารช้าลงและลดการดูดซึมของ Esomeprazol บริเวณใต้เส้นโค้ง (AUC) หลังจากรับประทาน Esomeprazol 40 มก. ครั้งเดียวในมื้ออาหารเมื่อเทียบกับเวลาที่หิวจะลดลงจาก 33% เป็น 53% ดังนั้น ให้รับประทานอีโซเมพราซอลก่อนอาหารอย่างน้อย 1 ชั่วโมง

ประมาณ 97% อีโซเมพราซอลเกาะติดกับโปรตีนในพลาสมา ปริมาตรการกระจายเมื่อความเข้มข้นของยาคงที่ในอาสาสมัครสุขภาพดี 16 ลิตร ยาเมตาบอลิซึมส่วนใหญ่อยู่ในตับเนื่องจากไอเอนไซม์ CYP2C19 ซึ่งเป็นระบบเอนไซม์ไซโตโครม P45O กลายเป็นสารไฮดรอกซิลและเดสเมทิลที่ไม่ได้ออกฤทธิ์อีกต่อไป ส่วนที่เหลือจะถูกแปลงผ่าน ISOENZYM CYP3A4 เป็น Esomeprazol Sulfon เมื่อใช้ซ้ำ จะเริ่มเผาผลาญผ่านทางตับและการกวาดล้างของยาลดลง ซึ่งอาจเนื่องมาจากการยับยั้งไอโซเอนไซม์ CYP2C19

ควรระมัดระวังเมื่อใช้

ก่อนที่จะใช้ยาตัวยับยั้งโปรตอนปั๊ม จำเป็นต้องกำจัดมะเร็งกระเพาะอาหาร เนื่องจากยาสามารถปกปิดอาการได้ ทำให้การวินิจฉัยโรคมะเร็งช้าลง ควรระมัดระวังเมื่อใช้กับผู้ที่เป็นโรคตับ สตรีมีครรภ์ หรือให้นมบุตร

การติดเชื้อในทางเดินอาหาร: สารยับยั้งโปรตอนปั๊มสามารถเพิ่มความเสี่ยงของการติดเชื้อในทางเดินอาหาร เช่น Salmonella และ Campylobacter เพิ่มความเสี่ยงของอาการท้องร่วงที่เกิดจาก Clostridium difficile

ลดการดูดซึมวิตามินบี 12: อีโซพราโซลสามารถลดการดูดซึมวิตามินบี 12 (ไซยาโนโคบาลามิน) เนื่องจากการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารลดลง จำเป็นต้องพิจารณาในผู้ป่วยที่ได้รับยา Esomeprazole ในระยะยาว

เมื่อใช้สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อรับประทานยาในปริมาณสูงและเป็นเวลานาน (1 ปี) อาจเพิ่มความเสี่ยงของกระดูกเชิงกรานหัก ข้อมือ หรือกระดูกสันหลังเนื่องจากโรคกระดูกพรุน กลไกของปรากฏการณ์นี้ไม่ได้รับการอธิบาย แต่อาจเป็นเพราะการลดการดูดซึมแคลเซียมโดยไม่ได้ตั้งใจเนื่องจากภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำในกระเพาะอาหาร ปริมาณที่แนะนำต่ำสุดได้ผลในเวลาที่สั้นที่สุด เหมาะสำหรับสถานะทางคลินิก

ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อกระดูกหักเนื่องจากโรคกระดูกพรุนควรใช้แคลเซียมและวิตามินดีเพียงพอ ประเมินสภาพกระดูก และจัดการตามคำแนะนำ

ภาวะความดันโลหิตต่ำ (โดยมีหรือไม่แสดงอาการ) ไม่ค่อยพบในผู้ป่วยที่ใช้ตัวยับยั้งโปรตอนปั๊มเป็นเวลานาน (อย่างน้อย 3 เดือนหรือในกรณีส่วนใหญ่จะคงอยู่นานกว่า 1 ปี)

ซูโครส: ไม่ควรใช้ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่พบไม่บ่อย เช่น การแพ้ฟรุกโตส การดูดซึมกลูโคส-กาแลคโตสลดลง หรือการขาดซูเครส-ไอโซมอลเตส

ผลกระทบต่อผลการทดสอบ: การเพิ่มโครโมกรานินเอ (CGA) สามารถขัดขวางการตรวจพบเนื้องอกในเส้นประสาท เพื่อหลีกเลี่ยงการแทรกแซงนี้ ควรหยุดยา Esomeprazol อย่างน้อย 5 วันก่อน CGA

ผิวหนังของ Lupus erythematosus: มีรายงานเกี่ยวกับ Lupus erythematosus ในผู้ป่วยที่ใช้ตัวยับยั้งโปรตอนปั๊ม รวมถึง Esomeprazol มักเกิดขึ้นภายในไม่กี่วันหลังจากเริ่มการรักษาทั้งในผู้ป่วยตั้งแต่เด็กจนถึงผู้สูงอายุ อาการที่พบบ่อยคือผื่น แต่มีรายงานว่ามีอาการปวดข้อและเซลล์เม็ดเลือดลดลง

ผลของยาต่อความสามารถในการขับขี่และควบคุมเครื่องจักร

ข้อควรระวังในการรับประทานยาขณะขับขี่และใช้เครื่องจักรเพราะยาอาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะ ปวดศีรษะได้

ใช้ยาสำหรับผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์: ในสัตว์ทดลอง หนูขาวให้รับประทานยา Esomeprazol 280 มก./กก./ วัน (57 เท่าของขนาดยาในคนคำนวณจากพื้นที่ผิวของร่างกาย) และขนาดยาในกระต่ายในช่องปาก 86 มก./กก./ วัน (35 เท่าของขนาดในมนุษย์คำนวณจากพื้นที่ผิวของร่างกาย) ไม่เห็นในด้านของการสืบพันธุ์หรือความเป็นพิษต่อทารกในครรภ์เนื่องจาก ทารกในครรภ์เนื่องจาก Esomeprazole อย่างไรก็ตาม ให้ใช้อีโซมพราซอลเมื่อมีความจำเป็นจริงๆ ในระหว่างตั้งครรภ์เท่านั้น

ระยะเวลาให้นมบุตร: ไม่ทราบว่าอีโซมพราโซลถูกขับออกสู่น้ำนมของมนุษย์หรือไม่ อย่างไรก็ตาม ความเข้มข้นของโอเมพราซอลในนมของผู้หญิงหลังจากรับประทานโอเมพราซอล 20 มก.

อีโซพราซอลมีแนวโน้มที่จะก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์ร้ายแรงต่อทารกที่ได้รับนมแม่ ดังนั้นจึงจำเป็นต้องตัดสินใจหยุดให้นมแม่หรือหยุดยา ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับความสำคัญของยาสำหรับมารดา

ปฏิกิริยาระหว่างยา

เนื่องจากการยับยั้งการขับกรด Esomeprazole จะเพิ่ม pH ในกระเพาะอาหาร ซึ่งส่งผลต่อการดูดซึมของยาที่ขึ้นอยู่กับ pH: คีโตโคนาโซล เกลือของเหล็ก ดิจอกซิน

อีโซมพราโซลมีปฏิกิริยากับเภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิกกับยาเฉพาะทางโดยระบบเอนไซม์ไซโตโครม พี450, ไอเอนไซม์ CYP2C19 ในตับ

การใช้อีโซมพราโซลร่วมกับไซลอสตาโซลพร้อมกันจะเพิ่มความเข้มข้นของไซลอสตาโซลและสารเมตาโบไลต์พร้อมกับการทำงานของมัน
โดยพิจารณาลดขนาดยาของไซลอสตาโซล

การใช้อีโซมพราโซลร่วมกับโวริโคนาโซลพร้อมกันอาจเพิ่มการสัมผัสยาอีโซมพราโซลมากกว่า 2 เท่า
ตรวจสอบในผู้ป่วยที่มีขนาดยาอีโซมพราโซลสูง (240 มก./วัน) เช่นเดียวกับในการรักษาโซลลิงเงอร์-เอลิสัน

ใช้ Esomeprazole ร่วมกับยากระตุ้น CYP2C19 และ CYP3 A4 เช่น rifampin ช่วยลดระดับ Esomeprazol โดยหลีกเลี่ยงการใช้ยาพร้อมกัน

อาจเพิ่มความเสี่ยงของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเมื่อรับประทานอีโคเมพราโซลและยาที่ทำให้เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำด้วย เช่น ยาขับปัสสาวะไทอาซิด หรือยาขับปัสสาวะ ตรวจสอบความเข้มข้นของแมกเนซีก่อนเริ่มใช้สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม จากนั้นเป็นระยะๆ

อะตาซานาเวียร์: สามารถเปลี่ยนการดูดซึมเมื่อรับประทานยาอะตาซานาเวียร์ โดยลดความเข้มข้นของยาในพลาสมา ซึ่งสามารถลดผลต้านไวรัสได้ อย่ายับยั้งสารยับยั้งโปรตอนและอตาซานาเวียร์ไปพร้อมๆ กัน

Clopidogrel: ใช้ตัวยับยั้งยาเดียวกันกับการออกฤทธิ์ของ clopidogrel โดยลดโปรตอนเพื่อลดความเข้มข้นของพลาสมาของผลกระทบของพลาสมา

Digoxin: ลดแมกนีเซียมในเลือดเนื่องจากการใช้ตัวยับยั้งโปรตอนปั๊มเป็นเวลานาน ซึ่งทำให้กล้ามเนื้อหัวใจเพิ่มความไวต่อดิจอกซิน ซึ่งอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อความเป็นพิษต่อหัวใจของดิจอกซิน ในผู้ป่วยที่ใช้ดิจอกซิน ให้ตรวจสอบความเข้มข้นของแมกนีเซียมก่อนเริ่มใช้สารยับยั้งโปรตอนปั๊มและเป็นระยะๆ ในภายหลัง

ซูคราลเฟต: ยับยั้งการดูดซึมและลดการดูดซึมของสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม ใช้สารยับยั้งโปรตอนปั๊มอย่างน้อย 30 นาทีก่อนใช้ซูคราลไขมัน

ทาโครลิมัส: เพิ่มความเข้มข้นของทาโครลิมัสในซีรั่ม

warfarin: เวลาของ Inrang และ prothrombin เมื่อใช้ warfarin ร่วมกับตัวยับยั้งปั๊ม
โปรตอน อาจทำให้เลือดออกผิดปกติและเสียชีวิตได้ ติดตามเวลา Inr และ prothrombin เมื่อใช้ Esomeprazole และ Warfarin พร้อมกัน

ใช้ Esomeprazol และ Clarithromycin พร้อมกัน เพื่อเพิ่มความเข้มข้นของ ecomeprazol และ 14-hydroxyclarithromycin ในเลือด

การใช้ Esomeprazol และ Diazepam พร้อมกันจะช่วยลดการเผาผลาญของ diazepam และเพิ่มความเข้มข้นของ diazepam ในพลาสมา