Thuốc Sopezid 40 kwality điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản, loét dạ dày (3 vỉ x 10 viên)

Phòng và điều trị loét dạ dày - tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid.

Hội chứng Zollinger - Ellison.

Dược lý học

Esomeprazol là dạng đồng hình của omeprazol, được sử dụng tương tự omeprazol trong điều trị loét dạ dày - tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày thực quản.

Esomeprazol liên kết với H+/ K+ - ATPSE (còn gọi là bơm proton) trong tế bào thành dạ dày, ức chế hệ thống enzym này, ngăn chặn bước cuối cùng của quá trình tiết axit vào dạ dày. Vì vậy Esomeprazol có tác dụng ức chế sự tiết acid bazơ và ngay cả khi bị kích thích bởi bất kỳ tác nhân nào.

Esomeprazol không phải là dạng có hoạt tính, được chuyển hóa thành dạng có hoạt tính nhờ môi trường axit ở viền dạ dày.

Dược động học

Esomeprazole hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1 đến 2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazol tăng dần theo liều dùng và khi được nhắc nhở, đạt khoảng 68% sau liều 20 mg và 89% khi dùng liều 40 mg. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu Esomeprazol, diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi uống một liều Esomeprazol 40 mg trong bữa ăn so với lúc đói giảm từ 33% xuống 53%. Vì vậy, nên dùng Esomeprazol ít nhất 1 giờ trước bữa ăn.

Khoảng 97% Esomeprazol gắn vào protein huyết tương. Thể tích phân bố khi nồng độ thuốc ổn định ở người tình nguyện khỏe mạnh là 16 lít. Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ isenzym CYP2C19, hệ thống enzym cytochrom P45O thành các chất chuyển hóa hydroxyl và desmethyl không còn hoạt tính. Phần còn lại được chuyển hóa thông qua ISOENZYM CYP3A4 thành Esomeprazol Sulfon. Khi dùng lặp lại, ban đầu thuốc được chuyển hóa qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzym CYP2C19 bị ức chế.

Thận trọng khi sử dụng

Trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton cần loại trừ ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng, làm chậm chẩn đoán ung thư. Thận trọng khi sử dụng cho người mắc bệnh gan, phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

Nhiễm trùng đường tiêu hóa: Thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa như Salmonella và Campylobacter, làm tăng nguy cơ tiêu chảy do Clostridium difficile gây ra.

Giảm hấp thu vitamin B12: Esomeprazol có thể làm giảm sự hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do giảm tiết axit dạ dày. Cần cân nhắc đối với bệnh nhân sử dụng Esomeprazol lâu dài.

Khi sử dụng thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và kéo dài (1 năm) có thể làm tăng nguy cơ gãy xương chậu, gãy cổ tay hoặc cột sống do loãng xương. Cơ chế của hiện tượng này chưa được giải thích nhưng có thể là do giảm hấp thu canxi tự phát do pH dạ dày hạ đường huyết. Liều khuyến cáo thấp nhất có tác dụng trong thời gian ngắn nhất, phù hợp với tình trạng lâm sàng.

Bệnh nhân có nguy cơ gãy xương do loãng xương nên sử dụng đủ canxi và vitamin D, đánh giá tình trạng xương và xử lý theo hướng dẫn.

Hạ huyết áp (có hoặc không có triệu chứng) hiếm khi gặp ở bệnh nhân sử dụng thuốc ức chế bơm proton kéo dài (ít nhất 3 tháng hoặc trong hầu hết các trường hợp kéo dài hơn 1 năm).

Sucrose: Không nên sử dụng những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp fructose, giảm hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu hụt sucrase-isomaltase.

Ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm: Tăng chromogranin A (CGA) có thể cản trở việc phát hiện các khối u thần kinh. Để tránh sự can thiệp này, nên ngừng sử dụng Esomeprazol ít nhất 5 ngày trước CGA.

Lupus ban đỏ da: Lupus ban đỏ đã được báo cáo ở những bệnh nhân sử dụng thuốc ức chế bơm proton bao gồm cả Esomeprazol. Bệnh khởi phát thường xảy ra trong vòng vài ngày sau khi bắt đầu điều trị ở cả bệnh nhân từ trẻ em đến người già. Các triệu chứng phổ biến là phát ban, nhưng đau khớp và giảm tế bào máu cũng đã được báo cáo.

Tác dụng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thận trọng khi dùng thuốc khi lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây chóng mặt, nhức đầu.

Dùng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

mang thai: Trên động vật, chuột bạch uống liều Esomeprazol 280 mg/kg/ngày (gấp 57 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) và cho thỏ uống liều 86 mg/kg/ngày (gấp 35 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) không thấy chúng về mặt sinh sản hoặc độc tính đối với bào thai do bào thai do Esomeprazol. Tuy nhiên, chỉ sử dụng Esomeprazol khi thực sự cần thiết trong thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú: Chưa rõ esomeprazol có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, nồng độ omeprazol trong sữa phụ nữ sau khi uống 20mg omeprazol.

Esomeprazol có khả năng gây tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ nên cần quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo mức độ quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tương tác thuốc

Do ức chế bài tiết axit nên Esomeprazole làm tăng pH dạ dày, ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các thuốc phụ thuộc pH: ketoconazol, muối sắt, digoxin.

Esomeprazol tương tác dược động học với các thuốc chuyên biệt bởi hệ thống enzym cytochrom P450, isenzym CYP2C19 ở gan.

Dùng đồng thời Esomeprazol với cilostazol làm tăng nồng độ Cilostazol và các chất chuyển hóa cùng với hoạt tính của nó
, cân nhắc việc giảm liều Cilostazol.

Sử dụng đồng thời Esomeprazol với voriconazole có thể làm tăng nồng độ Esomeprazol lên hơn 2 lần
, xem xét ở những bệnh nhân dùng Esomeprazol liều cao (240 mg/ngày) như khi điều trị bằng Zollinger-Elison.

Dùng Esomeprazol cùng với các thuốc cảm ứng CYP2C19 và CYP3 A4 như rifampin làm giảm nồng độ Esomeprazol, tránh dùng đồng thời.

có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết khi dùng ecomeprazol và các thuốc cũng gây hạ đường huyết như thuốc lợi tiểu thiazid hoặc thuốc lợi tiểu. Kiểm tra nồng độ Magnesi trước khi bắt đầu sử dụng thuốc ức chế bơm proton và sau đó định kỳ.

Atazanavir: có thể làm thay đổi sự hấp thu khi dùng Atazanavir, làm giảm nồng độ thuốc này trong huyết tương, có thể làm giảm tác dụng kháng virus. Không ức chế đồng thời thuốc ức chế Proton và Atazanavir.

Clopidogrel: Dùng cùng thuốc ức chế hoạt động của clopidogrel, làm giảm proton để làm giảm nồng độ huyết tương có tác dụng.

Digoxin: Giảm magnesi máu do sử dụng thuốc ức chế bơm proton kéo dài khiến cơ tim tăng nhạy cảm với digoxin, có thể làm tăng nguy cơ gây độc cho tim của Digoxin. Ở những bệnh nhân đang sử dụng digoxin, hãy kiểm tra nồng độ magie trước khi bắt đầu sử dụng thuốc ức chế bơm proton và định kỳ sau đó.

Sucralfate: Ức chế hấp thu và làm giảm sinh khả dụng của thuốc ức chế bơm proton. Sử dụng thuốc ức chế bơm proton ít nhất 30 phút trước khi sử dụng sucralfate.

tacrolimus: Tăng nồng độ tacrolimus trong huyết thanh.

warfarin: Thời gian inrang và protrombin khi sử dụng đồng thời warfarin với thuốc ức chế bơm proton
, có thể gây chảy máu bất thường và tử vong. Theo dõi thời gian Inr và protrombin khi sử dụng đồng thời Esomeprazol và Warfarin.

Dùng đồng thời Esomeprazol và Clarithromycin làm tăng nồng độ ecomeprazol và 14-hydroxyclarithromycin trong máu.

Dùng đồng thời Esomeprazol và Diazepam làm giảm chuyển hóa diazepam và làm tăng nồng độ diazepam trong huyết tương.