Stadovas 5 kupak Stella gyógyszer magas vérnyomás, krónikus angina kezelésére (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Az amlodipin vérnyomáscsökkentő mechanizmusa az érizmok közvetlen ellazításának köszönhető. Az amlodipin anginát csökkentő pontos mechanizmusát nem határozták meg eléggé, de az amlodipin csökkenti az általános vérszegénység terhét a következő két hatás miatt:

1) Az amlodipin ellazítja a perifériás artériákat, és ezáltal csökkenti a szív teljes perifériás ellenállását (csökkenti a terhelést). Mivel a pulzusszám nem változik, ez a terhelés csökkenti a szívizom szív fogyasztását és oxigénszükségletét.

2) Az amlodipin hatásmechanizmusa magában foglalhatja a fő koszorúerek és koszorúerek relaxációját is, mind vérszegénységben, mind normál területeken. Ez az értágulat növeli a szívkoszorúér-görcsökben (Prinzmetal angina vagy angina) szenvedő szívizom-betegek oxigénellátását, és csökkenti a dohányzó koszorúér-görcsöket.

Hipertóniás betegeknél a napi egyszeri adag a klinikai helyzet jelentős klinikai csökkenését mutatja fekve és állva a 24 órás adag teljes időtartama alatt. A lassú hatású trigger miatt az éhomi vérnyomás nem tartozik az amlodipin hatásai közé.

Anginás betegeknél az amlodipin napi egyszeri alkalmazása megnöveli a teljes terhelési időt, az angina kezdeti idejét és az 1 mm-es ST szegmens inhibitorokig eltelt időt, valamint csökkenti az angina gyakoriságát és a nitroglicerin tabletták használatát.

Még nem mutatták ki, hogy az amlodipin összefüggésben állna az anyagcserére vagy a plazma lipidek változásaival, illetve a betegek, cukorbetegség és köszvény kezelésére alkalmas anlodipin változásaival.

Farmakokinetika

felszívódás

A kezelési dózisok bevétele után az amlodipin jól felszívódik, a plazma csúcskoncentrációja körülbelül 6-12 órával az orális beadás után éri el a biohasznosulást abszolút 64-80%-ra becsülik. Az eloszlási térfogat körülbelül 21 l/kg. Az amlodipin felszívódását a táplálék nem befolyásolja.

In vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a keringés során az amlodipin körülbelül 97,5%-a kapcsolódik a plazmafehérjékhez

Metabolizmus/kiválasztás

Az amlodipin félig kisülési ideje 35-50 óra, és napi 1-szeri adagolásra alkalmas. A stabil állapotú plazmakoncentráció 7-8 napos folyamatos gyógyszeres kezelés után érhető el. Az amlodipin nagyrészt a májban metabolizálódik nem aktív metabolitokká, a kiindulási anyag 10%-a és a metabolikus anyag 60%-a a vizelettel ürül.

Időseknél használják

Az amlodipin plazma csúcskoncentrációjának eléréséig eltelt idő azonos idősek és fiatalok esetében. Idős betegeknél azonban az anlodipin clearance-e csökken a görbe alatti terület (AUC) növekedésével és az értékesítési idő növekedésével. A görbe alatti terület és az eladási idő a pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél is a várakozásoknak megfelelően nőtt a kutatócsoportban.

Használata gyermekeknél

Egy hosszú távú klinikai vizsgálatban 73 magas vérnyomásban szenvedő, 12 hónapos kortól fiatalabb vagy 17 éves korig tartó beteg vett amlodipint átlagosan 0,17 mg/kg napi adagban. Az átlagosan 45 kg súlyú tárgyak szabadulása férfiaknál 3,7 óra, nőknél 17,6 óra. Ez az index hasonló a bejelentett 24,8 órás becsléshez 70 kg-os felnőtteknél. Egy 45 kg-os beteg átlagos eloszlási integrálja 130 l (25,11 l/kg). A vérnyomásra gyakorolt ​​hatás megfigyelése az egész 24 órás bürokrácia alatt megmarad, kis különbséggel a Dinh és az alsó változó hatás között. Összehasonlítva a felnőtteknél dinamikus információkkal, a vizsgálatban megfigyelt paraméterek azt mutatják, hogy a napi egyszeri adag megfelelő.

Az amlodipint jól tolerálják a gyermekek. Ezek a nem kívánt hatások hasonlóak a felnőtteknél tapasztalható nem kívánt hatásokhoz. Egy 268 gyermek bevonásával végzett vizsgálatban a legnemkívánatosabb hatások a következők:

Nem gyakori, 1/1000

Óvatosság a használatkor

szívelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazva: Egy hosszú távú vizsgálatban, amelyet dicséret-2) vizsgáltak, Amlodipint alkalmaztak anémiás szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, a New York-i asszociáció III-as szintje szerint (VIII-as kardiális vérszegénység) megnövekedett tüdőfrekvenciával kapcsolatban jelentettek. Nincs azonban szignifikáns különbség az amlodipin-csoportban rosszabb szívelégtelenségben szenvedő betegek arányában a placebo-csoporthoz képest.

Károsodott májműködésű betegeknél: Mint minden más kalciumcsatorna-blokkolóban, az amlodipin hulladékeladási ideje is hosszú a májkárosodásban szenvedő betegeknél, és ezeknek a betegeknek nem határozták meg az ajánlott adagokat. Ezért az Anlodipin-t óvatosan kell alkalmazni ezeknél a betegeknél.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

Az amlodipin enyhe vagy közepesen befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ha a beteg amlodipint alkalmaz, szédülés, fejfájás, fáradtság vagy hányinger jelentkezik, reakcióképessége romolhat. A betegeket gondosan figyelmeztetni kell, különösen a kezelés kezdetétől.

Terhesség

Az Armlodipin biztonságosságát terhes és szoptató nők esetében nem igazolták. Az amlodipin nem toxikus az állatok reproduktív rendszerein végzett vizsgálatokban, kivéve a vajúdás lelassítását és az egereknél az életidő meghosszabbítását, ha a dózis 50-szerese az emberi alkalmazásra javasolt maximális adagnak. Ezért az amlodipin terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha nincs biztonságosabb helyettesítő, és ha maga a betegség nagyobb kockázatot jelent az anyákra és az embriókra nézve. Az amlodipin alkalmazása nem befolyásolja az egerek fogamzóképességét.

A szoptatás időszaka

Az embereken szerzett tapasztalatok azt mutatják, hogy az amlodipin átjut az anyatejbe. Az amlodipin medián koncentrációaránya a tejben/plazmában 31, terhesség miatt magas vérnyomásban szenvedő szoptató nőnél 0,85 az amlodipin napi egyszeri 5 mg-os kezdő adagjának alkalmazása után, ezt az adagot szükség esetén módosítják (az átlagos napi adag és a napi adag a formában 6 mg és 98,7 mcg/kg). Az amlodipin becsült napi adagja, amelyet a csecsemők az anyatejjel kapnak, 4,17 mcg/kg.

Gyógyszerkölcsönhatás

Az amiodipin biztonságosnak bizonyult tiazid diuretikumokkal, A-adrenerg receptor gátlókkal, β-adrenerg receptorokkal, ACE-gátlókkal, hosszan tartó nitrátokkal, nyelv alatti nitroglicerinnel, nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel és vérplazma-túlérzékenységre vonatkozó vizsgálatokból származó adatokkal, antitestekkel. az amlodipin nem befolyásolja a kutatási gyógyszerek (digoxin, fenitoin , warfarin vagy indometacin) plazmafehérjéinek kohézióját.

Szimvasztatin : 10 mg amlodipin és 80 mg szimvasztatin egyidejű alkalmazása 77%-kal növeli a szimvasztatin expozíciós arányát, összehasonlítva a szimvasztatinnal. Az amlodipint szedő betegeknél a szimvasztatin határértéke 20 mg/nap.

Grapefruitlé: 240 ml grapefruitlé egyszeri 10 mg amlodipinnel történő egyidejű alkalmazása 20 egészséges önkéntesnél nem befolyásolja jelentősen az amlodipin kinetikáját. Ez a vizsgálat nem tette lehetővé a CYP3A4 genetikai formái hatásának tesztelését, a fő enzim felelős az amlodipin átalakításáért, ezért nem szabad amlodipint grapefruittal vagy grapefruitlével együtt alkalmazni, mert egyes betegeknél a biohasznosulás fokozódhat, ami fokozott hipotenzióhoz vezet.

CYP3A4 gátló: napi 180 mg diltiazem és 5 mg amlodipin egyidejű alkalmazása magas vérnyomásban szenvedő időseknél (69-87 évesek), az amlodipittel járó rendszerszintű expozíciós arány 57%-ával nő. Egészséges szeretőn (18-43 éves) az eritromicinnel történő egyidejű alkalmazás nem változtatja meg jelentősen az amlodipin rendszeres expozíciós arányát (22%-os AUC-növekedés). Bár nem biztos, hogy klinikailag összefügg ezekkel a vizsgálatokkal, a kinetika változása kifejezettebb lehet idős betegeknél.

Az erős CYP3A4 gátlók (például ketokonazol, iTrakonazol, ritonavir) nagyobb mértékben növelhetik az amlodipin koncentrációját a vérben, mint a diltiazem. Óvatosan kell eljárni, ha az amlodipint CYP3A4-gátlókkal együtt alkalmazzák.

Klaritromicin : A klaritromicin egy CYP3A4 inhibitor. A hypotonia fokozott kockázata a klaritromicint amlodipinnel együtt szedő betegeknél. Az amlodipin és klaritromicin egyidejű alkalmazásakor a betegeket szorosan ellenőrizni kell.

CYP3A4-indukciós anyagok: Jelenleg nincs adat a CYP3A4-indukciót okozó anyagok amlodipinre gyakorolt ​​hatásairól. A CYP3A4 anyagaival (például rifampicin, hypercum Perforatum) történő egyidejű alkalmazás csökkentheti az amlodipin plazmaszintjét. Óvatosan kell eljárni, ha az amlodipint CYP3A4 érintő anyagokkal együtt alkalmazza.

A következő vizsgálatokban az amlodipin vagy a vizsgálatban szereplő egyéb gyógyszerek farmakokinetikájában nincs jelentős változás, ha kombinációban alkalmazzák őket.

Speciális vizsgálatok: Más gyógyszerek hatása az amlodipinre

cimetidin : az amlodipin és cimetidin egyidejű alkalmazása nem változtatja meg az amlodipin dinamikáját.

Alumínium/Magnesi só (gyomorsav-semlegesítő szerek): Antacidok egyidejű alkalmazása alumíniumsó és magnéziumsó egyszeri adag amlodipinnel.

Speciális vizsgálatok: Az amlodipin hatása más gyógyszerekre.

Atorvasztatin : 10 mg aloopipin és 30 mg atorvasztatin egyidejű alkalmazása nem változtatja meg jelentősen az atorvasztatin farmakokinetikai paramétereit stabil plazmakoncentráció esetén.

digoxin: az amlodipin és a digoxin egyidejű alkalmazása nem változtatja meg a digoxin plazmakoncentrációját vagy a digoxin vese clearance-ét egészséges önkéntesekben.

Etanol (alkohol): 10 mg amlodipin egyszeri vagy többadagos használata nem befolyásolja jelentősen az etanol dinamikáját.

warfarin : az amlodipin és a warfarin egyidejű alkalmazása nem változtatja meg a warfarin protrombin-gátlóinak idejét.

Ciklosporin: Nincsenek tanulmányok a ciklosporin és az amlodipin interaktív gyógyszerekkel kapcsolatban egészséges önkénteseken vagy más csoportokon, kivéve a vesetranszplantált betegeket. Különböző vesetranszplantációs vizsgálatok azt mutatják, hogy az amlodipin és a ciklosporin egyidejű alkalmazása a ciklosporin alsó koncentrációját változatlanul, átlagosan 40%-os növekedésig befolyásolja. Megfontolandó a ciklosporinszint monitorozása amlodipint alkalmazó vesetranszplantált betegeknél.

takrolimusz : Fennáll a veszélye, hogy az Anmodipire-vel egyidejűleg megemelkedik a takrolimusz koncentrációja az adagolási területen. A takrolimusz jellemzőinek elkerülése érdekében, amikor az amlodipint takrolimusz-kezelésben részesülő betegeknél alkalmazzák, a takrolimusz mezőgazdasági és mezőgazdasági állapotát ellenőrizni kell a vérben, és szükség esetén módosítani kell a takrolimusz adagját.

A rapamicin-gátlók (MTOR) mechanikai céljai Az MTOR-gátlók, például a szirolimusz, a temszirolirus és az everolimusz a CYP3A. Az amlodipin gyenge CYP3A inhibitor. Ha MTor-gátlókkal egyidejűleg alkalmazzák, az amlodipin növelheti az MTOR-gátlók expozícióját.

Kölcsönhatások a gyógyszerek és a biokémiai tesztek között: ismeretlen.

Tyeum kábítószer

A gyógyszer korrelációjára vonatkozó tanulmányok hiánya miatt ezt a gyógyszert nem keverik más gyógyszerekkel.