SWISS PHARMA ยา SWISS PHARMA รักษากรดไหลย้อน หลอดอาหาร แผลในกระเพาะอาหาร (3 แผล x 10 เม็ด)

การป้องกันและการรักษาแผลในกระเพาะอาหาร - ลำไส้เล็กส่วนต้นเนื่องจากยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์

โซลลิงเจอร์ - เอลลิสันซินโดรม

เภสัชวิทยา

อีโซมพราโซลเป็นรูปแบบไอโซมอร์ฟิกของโอเมพราโซล ซึ่งใช้คล้ายกับโอเมพราโซลในการรักษาแผลในกระเพาะอาหาร - ลำไส้เล็กส่วนต้น และโรคกรดไหลย้อน

Esomeprazole มีความเกี่ยวข้องกับ H+/K+ - ATPSE (หรือที่เรียกว่าปั๊มโปรตอน) ในเซลล์ผนังกระเพาะอาหาร ยับยั้งระบบเอนไซม์นี้ และป้องกันการหลั่งกรดในขั้นตอนสุดท้ายของกระเพาะอาหาร ดังนั้น Esomeprazole จึงมีฤทธิ์ยับยั้งการหลั่งกรดพื้นฐานและแม้กระทั่งเมื่อถูกกระตุ้นโดยสารใดๆ

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิก

Esomeprazole ดูดซึมได้อย่างรวดเร็วหลังจากดื่ม จนถึงความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาหลังจาก 1 ถึง 2
ในขณะนี้ การดูดซึมของ Esomeprazole จะเพิ่มขึ้นตามขนาดยาและเมื่อได้รับคำเตือน โดยจะอยู่ที่ประมาณ 68% หลังจากรับประทานขนาด 20 มก. และ 89% เมื่อรับประทานขนาด 40 มก. อาหารช้าลงและลดการดูดซึมของ Esomeprazol บริเวณใต้เส้นโค้ง (AUC) หลังจากรับประทาน Esomeprazol 40 มก. ครั้งเดียวในมื้ออาหาร เทียบกับเมื่อความหิวลดลงจาก 33% เป็น 53% ดังนั้น ให้รับประทานอีโซเมพราซอลก่อนอาหารอย่างน้อย 1 ชั่วโมง

ประมาณ 97% อีโซเมพราซอลเกาะติดกับโปรตีนในพลาสมา ปริมาตรการกระจายเมื่อความเข้มข้นของยาคงที่ในอาสาสมัครสุขภาพดี 16 ลิตร ยานี้ส่วนใหญ่จะเผาผลาญในตับด้วยไอเอนไซม์ CYP2C19 ซึ่งเป็นระบบเอนไซม์ไซโตโครม P450 ไปสู่สารไฮดรอกซิลและเดสเมทิลที่ไม่ได้ออกฤทธิ์อีกต่อไป ส่วนที่เหลือจะถูกแปลงผ่าน ISOENZYM CYP3A4 เป็น Esomeprazol Sulfon เมื่อใช้ซ้ำ จะเริ่มเผาผลาญผ่านทางตับและการกวาดล้างของยาลดลง ซึ่งอาจเนื่องมาจากการยับยั้งไอโซเอนไซม์ CYP2C19

คำแนะนำเกี่ยวกับวิธีการจัดการกับ ADR

ต้องหยุดยาเมื่อมีผลไม่พึงประสงค์

ควรระมัดระวังเมื่อใช้

ก่อนที่จะใช้ยายับยั้งโปรตอนปั๊ม จำเป็นต้องกำจัดมะเร็งกระเพาะอาหาร เนื่องจากยาสามารถครอบคลุมอาการ ทำให้การวินิจฉัยโรคมะเร็งช้าลง โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้กับผู้ที่เป็นโรคตับ สตรีมีครรภ์ หรือให้นมบุตร

การติดเชื้อในทางเดินอาหาร: สารยับยั้งโปรตอนปั๊มสามารถเพิ่มความเสี่ยงของการติดเชื้อในทางเดินอาหาร เช่น Salmonella และ Campylobacter เพิ่มความเสี่ยงของอาการท้องร่วงที่เกิดจาก Clostridium difficile

ลดการดูดซึมวิตามินบี 12: อีโซพราโซลสามารถลดการดูดซึมวิตามินบี 12 (ไซยาโนโคบาลามิน) เนื่องจากการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารลดลง จำเป็นต้องพิจารณาในผู้ป่วยที่ได้รับยา Esomeprazole ในระยะยาว

อีโซพราโซลมีปฏิกิริยากับเภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิกกับยาเฉพาะทางโดยระบบเอนไซม์ไซโตโครม พี450 ไอเอนไซม์ CYP2C19 ในตับ (ดูปฏิกิริยาระหว่างยา)

เมื่อใช้สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อรับประทานยาในปริมาณสูงและเป็นเวลานาน (1 ปี) อาจเพิ่มความเสี่ยงของกระดูกเชิงกรานหัก ข้อมือ หรือกระดูกสันหลังเนื่องจากโรคกระดูกพรุน กลไกของปรากฏการณ์นี้ไม่ได้รับการอธิบาย แต่อาจเกิดจากการลดการดูดซึมแคลเซียมโดยไม่เป็นอันตรายเนื่องจากค่า pH ในกระเพาะอาหารเพิ่มขึ้น

ปริมาณที่แนะนำต่ำสุดได้ผลในเวลาที่สั้นที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้ เหมาะสำหรับสถานะทางคลินิก

ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อกระดูกหักเนื่องจากโรคกระดูกพรุนควรใช้แคลเซียมและวิตามินดีเพียงพอ ประเมินสภาพกระดูก และจัดการตามคำแนะนำ

ภาวะความดันโลหิตต่ำ (โดยมีหรือไม่แสดงอาการ) ไม่ค่อยพบในผู้ป่วยที่ใช้ตัวยับยั้งโปรตอนปั๊มเป็นเวลานาน (อย่างน้อย 3 เดือนหรือในกรณีส่วนใหญ่จะคงอยู่นานกว่า 1 ปี)

ซูโครส: ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่พบไม่บ่อย เช่น การแพ้ฟรุกโตส การให้ไอน้ำลดลง
ไม่ควรรับประทานภาวะขาดกลูโคส-กาแลกโตส หรือ ซูเครส-ไอโซมอลเตส

ผลกระทบต่อผลการทดสอบ: การเพิ่มโครโมกรานินเอ (CGA) สามารถขัดขวางการตรวจพบเนื้องอกในเส้นประสาท เพื่อหลีกเลี่ยงการแทรกแซงนี้ ควรหยุดยา Esomeprazole อย่างน้อย 05 วันก่อน CGA

Lupus erythematosus: มีรายงานเกี่ยวกับ Lupus erythematosus ในผู้ป่วยที่ใช้เครื่องปั๊มโปรตอน
รวมถึง Esomeprazol มักเกิดขึ้นภายในไม่กี่วันหลังจากเริ่มการรักษาทั้งในผู้ป่วยตั้งแต่เด็กจนถึงผู้สูงอายุ อาการที่พบบ่อยคือผื่น แต่มีรายงานว่ามีอาการปวดข้อและเซลล์เม็ดเลือดลดลง

ผลกระทบของยาต่อความสามารถในการขับขี่และใช้งานเครื่องจักร

สามารถใช้ในการขับขี่และใช้เครื่องจักรได้ แต่ควรสังเกต เนื่องจากยาอาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะ ปวดศีรษะได้

การใช้ยาสำหรับสตรีในระหว่างตั้งครรภ์และมารดาให้นมบุตร

ไม่มีการศึกษาที่เพียงพอเมื่อใช้อีโซเมพราซอลในหญิงตั้งครรภ์ ในสัตว์ทดลอง หนูขาวให้อีโซพราซอลขนาด 280 มก./กก./ วัน (57 เท่าของขนาดยาในคนโดยคำนวณจากพื้นที่ผิวกาย) และกระต่ายให้รับประทานขนาด 86 มก./กก./ วัน (35 เท่าของขนาดยาในมนุษย์โดยคำนวณจากพื้นที่ผิวของร่างกาย) ไม่พบหลักฐานของการสืบพันธุ์หรือเป็นพิษของทารกในครรภ์โดยยาของทารกในครรภ์

อย่างไรก็ตาม ให้ใช้อีโซเมพราซอลเมื่อมีความจำเป็นจริงๆ ในระหว่างตั้งครรภ์เท่านั้น

ไม่ทราบว่าอีโซเมพราโซลจะขับออกมาทางน้ำนมของมนุษย์หรือไม่ อย่างไรก็ตาม ความเข้มข้นของ Omeprazol
ได้รับการวัดในนมของผู้หญิงหลังจากรับประทาน omeprazole 20 มก. อีโซพราโซลมีความสามารถในการก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์ร้ายแรงในการให้นมบุตร ดังนั้นจึงจำเป็นต้องตัดสินใจหยุดให้นมบุตรหรือหยุดยา ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับความสำคัญของยาสำหรับมารดา

ปฏิกิริยาระหว่างยา

เนื่องจากการยับยั้งการขับกรด Esomeprazole จะเพิ่ม pH ในกระเพาะอาหาร ซึ่งส่งผลต่อการดูดซึมของยาที่ขึ้นอยู่กับ pH: คีโตโคนาโซล เกลือของเหล็ก ดิจอกซิน

อีโซมพราโซลมีปฏิกิริยากับเภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิกกับยาเฉพาะทางโดยระบบเอนไซม์ไซโตโครม P450,
ไอโซเอนไซม์ CYP2C19 ในตับ

การใช้อีโซมพราโซลร่วมกับไซลอสตาโซลพร้อมกันจะเพิ่มระดับของไซลอสตาโซลและสารออกฤทธิ์ของมัน เมื่อพิจารณาถึงการลดขนาดของไซลอสตาโซล

การใช้ Esomeprazole ร่วมกับ voriconazole พร้อมกันอาจเพิ่มการสัมผัส Esomeprazole มากกว่า 2 เท่า
โปรดพิจารณาในคนไข้ที่ได้รับ Esomeprazol ในปริมาณสูง (240 มก./วัน) เช่น Zollinger - Ellison syndrome

ใช้ Esomeprazole ร่วมกับยากระตุ้น CYP2C19 และ CYP3 A4 เช่น rifampin ช่วยลดระดับ Esomeprazol โดยหลีกเลี่ยงการใช้ยาพร้อมกัน

อาจเพิ่มความเสี่ยงของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเมื่อรับประทานอีโคเมพราโซลและยาที่ทำให้เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำด้วย เช่น ยาขับปัสสาวะไทอาซิด หรือยาขับปัสสาวะ ตรวจสอบความเข้มข้นของแมกเนซีก่อนเริ่มใช้สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม จากนั้นเป็นระยะๆ

Atazanavir: สามารถเปลี่ยนการดูดซึมเมื่อรับประทาน Atazanavir โดยลดความเข้มข้นของยาในพลาสมา ซึ่งสามารถลดผลต้านไวรัสได้ อย่ายับยั้งสารยับยั้งโปรตอนและอตาซานาเวียร์ไปพร้อมๆ กัน

โคลพิโดเกรล: ใช้ตัวยับยั้งโปรตอนปั๊มตัวเดียวกันซึ่งจะลดความเข้มข้นในพลาสมาของสารออกฤทธิ์ของโคลพิโดเกรล ซึ่งช่วยลดความต้านทานของเกล็ดเลือด

ดิจอกซิน: ลดแมกนีเซียในเลือดเนื่องจากการใช้สารยับยั้งโปรตอนปั๊มเป็นเวลานาน ซึ่งทำให้กล้ามเนื้อหัวใจเพิ่มความไวต่อดิจอกซิน ซึ่งอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อความเป็นพิษต่อหัวใจของดิจอกซิน ในผู้ป่วยที่ใช้ดิจอกซิน ให้ตรวจสอบความเข้มข้นของแมกนีเซียมก่อนเริ่มใช้สารยับยั้งโปรตอนปั๊มและเป็นระยะๆ ในภายหลัง

ซูคราลเฟตยับยั้งการดูดซึมและลดการดูดซึมของสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม ใช้สารยับยั้งโปรตอนปั๊มอย่างน้อย 30 นาทีก่อนใช้ซูคราลไขมัน

ทาโครลิมัส: เพิ่มความเข้มข้นของทาโครลิมัสในซีรั่ม

วาร์ฟาริน: เวลาของ Inrang และ prothrombin เมื่อใช้วาร์ฟารินร่วมกับตัวยับยั้งโปรตอนปั๊ม อาจทำให้เลือดออกผิดปกติและเสียชีวิตได้ ติดตามเวลา Inr และ prothrombin เมื่อใช้ Esomeprazole และ Warfarin พร้อมกัน

ใช้ Esomeprazol และ Clarithromycin พร้อมกัน เพื่อเพิ่มความเข้มข้นของ ecomeprazol และ 14-hydroxyclarithromycin ในเลือด

การใช้ Esomeprazol และ Diazepam พร้อมกันจะช่วยลดการเผาผลาญของ diazepam และเพิ่มความเข้มข้นของ diazepam ในพลาสมา

สารยับยั้งโปรตีเอส: มีรายงานว่า Esomeprazol มีปฏิกิริยากับสารยับยั้งโปรตีเอสบางชนิด

ค่า pH ในกระเพาะอาหารที่แขวนลอยในการรักษาด้วยอีโซมพราโซลอาจเปลี่ยนแปลงการดูดซึมของสารยับยั้งโปรติเอส กลไกการโต้ตอบที่เป็นไปได้อื่น ๆ เกิดขึ้นเนื่องจากการยับยั้ง CYP 2C19 สำหรับ Atazanavir และ Nelfinavir มีการรายงานความเข้มข้นของซีรั่มที่ลดลงเมื่อใช้ร่วมกับ ecomeprazole จึงไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกัน

สำหรับยา Saquinavir (ร่วมกับ Ritonavir) มีรายงานการเพิ่มขึ้นของระดับซีรั่ม (80-100%) ในระหว่างระยะเวลาการรักษาร่วมกับ Esomeprazol (40 มก./วัน)

Methotrexate: เมื่อใช้ร่วมกับ PPI ระดับ methotrexate จะถูกบันทึกไว้ในผู้ป่วยบางราย หากใช้ยา methotrexate ในปริมาณมาก ให้หยุดใช้ Esomeprazole ชั่วคราว

ฟีนิโทอิน: การใช้ Esomeprazol ขนาด 40 มก. ร่วมกันจะเพิ่มระดับของฟีนิโทอินในพลาสมา
เป็น 13% ในผู้ป่วยโรคลมบ้าหมู จำเป็นต้องตรวจสอบความเข้มข้นของฟีนิโทอินในพลาสมาเมื่อรักษาด้วย
esomeprazol

Cisaprid: การใช้ Esomeprazol 40 มก. พร้อมกันจะเพิ่ม 32% ของพื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUC) และ
ขยายเวลาการขาย แต่ไม่เพิ่มความเข้มข้นของจุดสูงสุดในพลาสมาของ Cisaprid อย่างมีนัยสำคัญ ระยะทางของคิวทีซีจะคงอยู่เล็กน้อยหากใช้ Cisapride แยกกัน และจะอยู่ได้ไม่นานเมื่อใช้ Cisaprid ร่วมกับ Esomeprazol