Tarceva 150มก. ยาโรชสนับสนุนการรักษาโรคมะเร็งปอด (3 แผล x 10 เม็ด)

รูปแบบยา กล่องบรรจุ 3 แผง x 10 เม็ด
ข้อมูลจำเพาะ เออร์โลตินิบ

ส่วนประกอบ

ข้อมูลองค์ประกอบ	เนื้อหา
เออร์โลตินิบ	150มก

การใช้งาน

ข้อบ่งชี้

ยา Tarceva ระบุถึงการรักษาในกรณีต่อไปนี้:

มะเร็งปอดชนิดไม่เซลล์ขนาดเล็ก: Tarceva ได้รับการระบุไว้สำหรับการรักษาอย่างต่อเนื่องในผู้ป่วยมะเร็งปอดชนิดไม่เซลล์ขนาดเล็ก (NSCLC) ที่เกิดขึ้นที่ไซต์หรือการพัฒนาระยะแพร่กระจายที่ไม่ตอบสนองต่อเคมีบำบัด Tarceva ได้รับการระบุให้รักษาผู้ป่วยมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็กแบบตรงจุดหรือมะเร็งระยะลุกลามหลังจากความล้มเหลวด้วยเคมีบำบัดก่อนหน้านี้อย่างน้อยหนึ่งครั้ง

มะเร็งตับอ่อน: Tarceva ร่วมกับ gemcitabin ได้รับมอบหมายให้รักษาขั้นตอนที่หนึ่งสำหรับผู้ป่วยมะเร็งตับอ่อนที่ลุกลามตรงจุด โดยไม่สามารถเอาออกหรือแพร่กระจายได้

เภสัชวิทยา

Erlotinib ยับยั้งการสร้างฟอสโฟรีเลชั่นของเซลล์ภายในของ Her1/EGFR อย่างรุนแรง Her1/EGFR ถูกเปิดเผยบนพื้นผิวของเซลล์ปกติและเซลล์มะเร็ง ในแบบจำลองที่ไม่ใช่ทางคลินิก การยับยั้ง EGFR ฟอสเฟอร์โมซีนทำให้เกิดการยับยั้งและ/หรือการตายของเซลล์

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

Erlotinib ถูกดูดซึมได้ดีและมีส่วนลากจูง โดยจะบรรลุจุดสูงสุดในพลาสมาโดยเฉลี่ยหลังจากดื่มเป็นเวลา 4 ชั่วโมง

การศึกษาในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีตามปกติแสดงให้เห็นว่าการดูดซึมประมาณได้อยู่ที่ 59% ความเข้มข้นหลังการดื่มสามารถเพิ่มขึ้นได้ด้วยอาหาร

หลังการดูดซึม Erlotinib จะมีค่าในเลือดสูง ประมาณ 95% เกี่ยวข้องกับส่วนประกอบของเลือด โดยส่วนใหญ่มีโปรตีนในพลาสมา (เช่น อัลบูมินและอัลฟา-1 ไกลโคโปรตีน [AAG]) โดยประมาณ 5% อยู่ในรูปแบบอิสระ

การกระจาย

Erlotinib มีการกระจายตัวโดยเฉลี่ยที่ 232 ลิตร และกระจายไปยังเนื้อเยื่อเนื้องอกของมนุษย์ ในการศึกษาผู้ป่วย 4 ราย (ผู้ป่วย 3 รายที่เป็นมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก (NSCLC) และผู้ป่วยมะเร็งกล่องเสียง) Tarceva รับประทานยา Tarceva 150 มก. ในปริมาณรายวัน ตัวอย่างของเนื้องอกจากการผ่าตัดที่ถูกเอาออกในวันที่ 9 ของการรักษาแสดงให้เห็นว่าความเข้มข้นของ Erlotinib ในเนื้องอกถึงค่าเฉลี่ย 1,185 ng/g

ค่านี้สอดคล้องกับค่าเฉลี่ยทั่วไปที่ 63% ของความเข้มข้นสูงสุดของพลาสมาที่บันทึกไว้ในสภาวะคงที่ รัฐ สารออกฤทธิ์หลักที่มีอยู่ในเนื้องอกที่ความเข้มข้นเฉลี่ย 160 นาโนกรัม/กรัม ซึ่งสอดคล้องกับค่าทั่วไปที่ 113% ของความเข้มข้นสูงสุดของพลาสมาในสภาวะคงที่

การศึกษาการกระจายตัวของเนื้อเยื่อ Mo ใช้ไอโซโทปวิทยุทั่วร่างกายหลังจากรับประทาน Erlotinib ที่ 14C ในหนูที่ไม่มีต่อมไทมัสด้วยการปลูกถ่ายสายพันธุ์ HN5 แสดงให้เห็นการกระจายของเนื้อเยื่อที่กว้างและรวดเร็วพร้อมการเกษตรสูงสุดของยากัมมันตภาพรังสี (ประมาณ 73% ของพลาสมา ความเข้มข้น) สังเกตได้หลังจากผ่านไป 1 ชั่วโมง

การเปลี่ยนแปลง

Erlotinib ถูกเผาผลาญในตับโดยเอนไซม์ cytochrome P450 ในตับ โดยส่วนใหญ่โดย CYP3A4 และถูกเผาผลาญน้อยลงโดย CYP1A2

เมแทบอลิซึมของตับภายนอกโดย CYP3A4 ในลำไส้, CYP1A1 ในปอด และ CYP1B1 ในเนื้อเยื่อเนื้องอกที่มีส่วนช่วยในการกวาดล้างเฉพาะทางของ Ellotinib

การศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าประมาณ 80 - 95% ของ erlotinib ถูกเผาผลาญโดยเอนไซม์ CYP3A4 มีการกำหนดเส้นทางเมแทบอลิซึมหลักสามเส้นทาง:

รีดิวซ์โอเมทิลของแต่ละสายโซ่หรือทั้งสองอย่าง จากนั้นออกซิไดซ์เป็นกรดคาร์บอกซิลิก ด้วยการลด O-Methyl ของแต่ละสายโซ่ จะมีผลเทียบเท่ากับ Erlotinib ในการทดลองในหลอดทดลองพรีคลินิกและ Vivo ในรุ่น Vivo มีอยู่ในพลาสมาที่มีความเข้มข้น การกำจัด สารและปริมาณที่น้อยมากของ Erlotinib จะถูกขับออกทางอุจจาระเป็นหลัก (> 90%) โดยที่การขับถ่ายในไตจะใช้ในปริมาณที่น้อยมากในช่องปาก

ก่อนรับประทาน Tarceva 150มก. ยาโรชสนับสนุนการรักษาโรคมะเร็งปอด (3 แผล x 10 เม็ด)

วิธีใช้

ยาเม็ดสำหรับยาเม็ดรับประทาน

ปริมาณที่แนะนำ

ปริมาณที่แนะนำ

มะเร็งปอดชนิดไม่เซลล์ขนาดเล็ก: ปริมาณรายวันของ Tarceva ต่อวันคือ 150 มก. รับประทานอย่างน้อยหนึ่งชั่วโมงก่อนหรือสองชั่วโมงหลังรับประทานอาหาร

มะเร็งตับอ่อน: ปริมาณที่แนะนำในแต่ละวันของ Tarceva คือ 100 มก. รับประทานอย่างน้อยหนึ่งชั่วโมงก่อนหรือสองชั่วโมงหลังรับประทานอาหาร ร่วมกับยาเจมซิตาบิน (ดูคำแนะนำของเจมซิตาบิน สำหรับการบ่งชี้มะเร็งตับอ่อน)

คำแนะนำในการให้ยาพิเศษ

อาจต้องปรับขนาดยาเมื่อใช้กับซับสเตรตและควบคุมสารสำหรับระบบ CYP3A4

เมื่อคุณต้องการปรับขนาดยา ควรลดลงครั้งละ 50 มก.

ตับวาย

erlotinib ถูกกำจัดโดยการเผาผลาญในตับและการขับถ่ายน้ำดี แม้ว่าความเข้มข้นของ Erlotinib จะเท่ากันในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับโดยเฉลี่ย (Child-Pugh 7-9) เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับปกติ ดังนั้นควรระมัดระวังเมื่อรับประทาน Tarceva สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย ควรพิจารณาลดขนาดยาหรือหยุดยา Tarceva หากอาการไม่พึงประสงค์รุนแรง

ความปลอดภัยและประสิทธิผลของ Tarceva ยังไม่ได้รับการศึกษาในผู้ป่วยที่ตับวายอย่างรุนแรง

ไตวาย

ความปลอดภัยและประสิทธิผลของ Tarceva ยังไม่ได้รับการศึกษาในผู้ป่วยไตวาย

ใช้สำหรับเด็ก

ความปลอดภัยและประสิทธิผลของ Tarceva ยังไม่ได้รับการศึกษาในผู้ป่วยที่อายุต่ำกว่า 18 ปี

ผู้สูบบุหรี่

การสูบบุหรี่อาจทำให้การกระจายตัวของ Erlotinib ลดลงได้ 50-60% ขนาดยา Tarceva สูงสุดสามารถทนได้ในผู้ป่วยโรคมะเร็ง ไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก และการสูบบุหรี่คือ 300 มก. ควรมีความปลอดภัยที่มีประสิทธิภาพและระยะยาวพร้อมระบบราชการที่สูงกว่า โดยที่รายงานไม่ได้ถูกกำหนดไว้สำหรับผู้ป่วยที่ยังคงสูบบุหรี่ต่อไป

หมายเหตุ: ขนาดยาข้างต้นใช้สำหรับการอ้างอิงเท่านั้น ปริมาณที่เฉพาะเจาะจงขึ้นอยู่กับสภาพและระดับของการลุกลามของโรค สำหรับขนาดที่เหมาะสม คุณต้องปรึกษาแพทย์หรือผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์

จะทำอย่างไรเมื่อใช้ยาเกินขนาด?

ให้ทำซ้ำวันละสองครั้ง ในขนาด 200 มก. ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีซึ่งมีความทนทานต่ำหลังจากใช้งานเพียงไม่กี่วัน จากข้อมูลจากการศึกษาเหล่านี้ อาจเกิดผลข้างเคียงที่รุนแรง เช่น ท้องเสีย ผื่น และเอนไซม์ทรานซามิเนสในตับที่เพิ่มขึ้นได้ในขนาดที่แนะนำ

ในกรณีที่สงสัยว่าใช้ยาเกินขนาด Tarveva แนะนำให้หยุดใช้และรักษาตามอาการ

ในกรณีฉุกเฉิน ให้โทรไปที่ศูนย์ฉุกเฉิน 115 ทันทีหรือไปที่สถานีสุขภาพในพื้นที่ที่ใกล้ที่สุด

ลืม 1 โดส ทำอย่างไร? อย่างไรก็ตาม หากเวลาในการผ่อนคลายด้วยยาครั้งต่อไปสั้นเกินไป ให้ข้ามขนาดยาและดำเนินตามปฏิทินการใช้ยาต่อไป อย่าใช้ยาสองเท่าเพื่อชดเชยปริมาณที่ไม่ได้รับ

ผลข้างเคียง

ปฏิกิริยาการล่วงประเวณีต่อไปนี้บันทึกไว้ในผู้ป่วยที่ใช้ Tarceva 150 มก. และ Tarceva 100 มก. หรือ 150 มก. ร่วมกับ Gemcitabin

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร:

มีการบันทึกกรณีเลือดออกในทางเดินอาหารเป็นประจำในการทดลอง ในบางกรณีใช้ร่วมกับวาร์ฟาริน

ความผิดปกติของตับ:

การทดสอบการทำงานของตับ (รวมถึง Alt, AST, บิลิรูบิน) ได้รับการสังเกตเป็นประจำในการทดลองทางคลินิกของ Tarceva ในการศึกษา PA3 ความผิดปกติเหล่านี้เกิดขึ้นบ่อยมาก ผลข้างเคียงเหล่านี้ส่วนใหญ่ไม่รุนแรงถึงปานกลาง โปร่งสบาย หรือมีการแพร่กระจายในตับร่วมด้วย มีรายงานกรณีที่พบไม่บ่อยเกี่ยวกับภาวะตับวาย (เสียชีวิต) ขณะใช้ยา Tarceva ปัจจัยรบกวน ได้แก่ โรคตับก่อนหรือการใช้ยาพิษกับตับไปพร้อมๆ กัน

ความผิดปกติของดวงตา:

มีรายงานว่ามีแผลในกระเพาะอาหารหรือกระจกตาทะลุ แม้ว่าจะพบได้น้อยมากในผู้ป่วยที่ได้รับยา Tarceva Cerodenitis และเยื่อบุตาอักเสบมักถูกบอกกับ Tarceva เช่นกัน การเจริญเติบโตของขนตาที่ผิดปกติรวมถึง: มีรายงานว่าขนตางอก มีขนตาจำนวนมากและหนาแน่น

ความผิดปกติเกี่ยวกับระบบทางเดินหายใจ หน้าอก และทางการแพทย์:

มีรายงานที่ไม่สม่ำเสมอเกี่ยวกับโรคปอดบวมคั่นระหว่างหน้าอย่างรุนแรง (ถึงแก่ความตาย) ในผู้ป่วยที่ใช้ Tarveva เพื่อรักษา NSCLC หรือเนื้องอกอื่นๆ

กรณีของเลือดกำเดาไหลมักรายงานในการทดลองทางคลินิกของ NSCLC และมะเร็งตับอ่อน

ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อ

ผื่นมักพบรายงานในผู้ป่วยที่ใช้ Tarceva และโดยทั่วไป จะปรากฏเป็นผื่นและมีหนองขนาดไม่รุนแรงหรือปานกลาง ซึ่งอาจเกิดขึ้นหรือแย่ลงในบริเวณที่โดนแสงแดด ผู้ป่วยสามารถแนะนำให้สัมผัสกับแสงแดดเพื่อใช้ชุดป้องกันและ/หรือใช้ครีมกันแดด (เช่น ชนิดที่มีแร่ธาตุ) สิว โรคผิวหนังอักเสบคล้ายสิว และรูขุมขนอักเสบเกิดขึ้นค่อนข้างบ่อย เหตุการณ์เหล่านี้ส่วนใหญ่เกิดขึ้นเล็กน้อยหรือปานกลาง และไม่ร้ายแรง มีรายงานปฏิกิริยาที่ไม่รุนแรง เช่น ผิวหนังที่มีรอยดำ แม้ว่าจะพบไม่บ่อย (จากผู้ป่วยน้อยกว่า 1%)

มีรายงานก้อนน้ำ ตุ่มพอง และการลอกของผิวหนัง ซึ่งรวมถึงกรณีน้อยมากที่แนะนำให้วินิจฉัยโรค Stevens-Johnson syndrome/เนื้อร้ายของผิวหนังชั้นนอกที่เป็นพิษ ซึ่งรวมถึงการเสียชีวิตด้วย

มีรายงานการเปลี่ยนแปลงของเส้นผมและเล็บซึ่งส่วนใหญ่ไม่ร้ายแรงในการทดลองทางคลินิก เช่น การอักเสบบริเวณเล็บและพุ่มไม้ ขนตา/คิ้ว และเล็บเปราะที่หักหรือลอก แต่ไม่ค่อยพบ

คำเตือน

ก่อนใช้ยา คุณต้องอ่านคำแนะนำอย่างละเอียดและอ้างอิงข้อมูลด้านล่าง

]

Tarceva มีข้อห้ามในผู้ป่วยที่แพ้อย่างรุนแรงต่อ erlotinib หรือส่วนประกอบใดๆ ของ Tarceva

ข้อควรระวังเมื่อใช้

โรคในการตีความ

บางครั้งมีรายงานกรณีของโรคปอดคั่นระหว่างหน้า (ILD) ซึ่งรวมถึงการเสียชีวิตในผู้ป่วยที่ใช้ Tarceva เพื่อรักษามะเร็งปอดชนิดเซลล์ไม่เล็ก (NSCLC) มะเร็งตับอ่อน หรือเนื้องอกเฉพาะทางอื่นๆ

ในการศึกษาสาขา 21 ที่สำคัญใน NSCLC อัตราของเหตุการณ์คล้าย ILD คือ 0.8% ในกลุ่มยาหลอกและกลุ่ม Tarceva ในการศึกษามะเร็งตับอ่อนร่วมกับเจมซิตาบิน อัตราส่วนของตัวแปร เช่น ILD คือ 2.5% ในกลุ่ม Tarceva ร่วมกับเจมซิตาไบน์ เทียบกับ 0.4% ในกลุ่มปลอมเมื่อใช้ร่วมกับเจมซิตาบิน

อัตราส่วนทั่วไปในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Tarceva จากการศึกษาทั้งหมด (รวมถึงการศึกษาแบบไม่ควบคุมและการศึกษาโดยใช้เคมีบำบัดพร้อมกัน) อยู่ที่ประมาณ 0.6%

การวินิจฉัยจะถูกบันทึกในผู้ป่วยที่สงสัยว่าเป็นโรค ILD รวมถึงการประสานงาน โรคปอดบวมด้วยรังสีบำบัด โรคปอดอักเสบจากภูมิแพ้ โรคปอดบวมจากสิ่งของ โรคปอด หลอดลมอักเสบอุดกั้น พังผืดในปอด กลุ่มอาการหายใจไม่เพียงพอเฉียบพลัน การติดเชื้อในปอด และถุงลม

เหตุการณ์ที่คล้ายกับ ILD เหล่านี้เริ่มต้นไม่กี่วันถึงสองสามเดือนหลังจากเริ่มการรักษาด้วย Tarceva กรณีส่วนใหญ่มาพร้อมกับปัจจัยรบกวนหรือปัจจัยที่เอื้ออำนวย เช่น เคมีบำบัดพร้อมกันหรือก่อนหน้านั้น การฉายรังสีครั้งก่อน โรคเนื้อเยื่อปอดก่อนหน้า โรคแนวทแยงระยะลุกลาม หรือการติดเชื้อในปอด

ในผู้ป่วยที่มีอาการเฉียบพลันและ//หรือไม่สามารถอธิบายได้ใหม่และรุนแรงขึ้น เช่น หายใจลำบาก ไอ และมีไข้ ควรหยุดการรักษาด้วย Tarceva ในขณะที่รอการประเมินการวินิจฉัย หากได้รับการวินิจฉัยว่าเป็น ILD ควรหยุดใช้ยา Tarceva และให้การรักษาที่เหมาะสมขึ้นอยู่กับสถานการณ์

ท้องเสีย ขาดน้ำ จากนั้นอิเล็กโทรไลต์และไตวาย

ผู้ป่วยที่ใช้ยา Tarceva มีอาการท้องร่วง และอาการท้องร่วงโดยเฉลี่ยและรุนแรงควรได้รับการรักษาด้วย Loperamide ในบางกรณี ควรลดขนาดยาลง

ในกรณีที่มีอาการท้องร่วงอย่างรุนแรงหรือต่อเนื่องยาวนาน คลื่นไส้ เบื่ออาหาร หรืออาเจียน ทำให้เกิดภาวะขาดน้ำ แนะนำให้หยุดใช้ Tarceva และใช้มาตรการที่เหมาะสมเพื่อรักษาอาการขาดน้ำ ภาวะโลหิตจางและไตวายเกิดขึ้นไม่บ่อยนัก (รวมถึงการเสียชีวิตด้วย) ภาวะไตวายบางกรณีเกิดจากการขาดน้ำอย่างรุนแรงเนื่องจากอาการท้องเสีย อาเจียน และ/หรืออาการเบื่ออาหาร ในขณะที่กรณีอื่นๆ อาจรบกวนการรักษาด้วยเคมีบำบัดไปพร้อมๆ กัน

ในกรณีที่มีอาการท้องเสียอย่างรุนแรงหรือเป็นเวลานาน ผู้ป่วยจะขาดน้ำ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกลุ่มผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยงต่อการเจ็บป่วยที่รุนแรง (ใช้ยาอื่นในเวลาเดียวกัน อาการ หรือโรค หรือการเลื่อนขั้น รวมถึงอายุที่สูง) Tarceva ควรถูกระงับชั่วคราว และใช้มาตรการที่เหมาะสมเพื่อกระตุ้นการใช้น้ำเพื่อชดเชยผู้ป่วยอย่างแข็งขันโดยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ นอกจากนี้ ควรตรวจสอบการทำงานของไตและอิเล็กโทรไลต์ในซีรัมรวมถึงโพแทสเซียมในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อภาวะขาดน้ำ

โรคตับอักเสบ, ตับวาย

มีรายงานกรณีของภาวะตับวาย (อาจถึงแก่ชีวิต) ซึ่งพบไม่บ่อยนักในขณะที่ใช้ยา Tarceva ปัจจัยรบกวน ได้แก่ โรคตับก่อน หรือการใช้ยาพิษกับตับไปพร้อมๆ กัน ดังนั้นควรมีการทดสอบการทำงานของตับเป็นระยะสำหรับผู้ป่วยดังกล่าว ควรหยุดยา Tarceva หากการทำงานของตับเปลี่ยนแปลงไปมาก

การเจาะระบบทางเดินอาหาร

ผู้ป่วยที่ใช้ Tarceva มีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นต่อภาวะลำไส้ทะลุ แม้ว่าจะไม่ค่อยสังเกตพบก็ตาม ผู้ป่วยที่รักษาพร้อมกันด้วยยาต้านหลอดเลือด คอร์ติโคสเตอรอยด์ ยากลุ่ม Nsaid และ/หรือเคมีบำบัดของ Taxane หรือผู้ที่มีประวัติเป็นแผลในกระเพาะอาหารหรือผู้ป่วยที่มีถุงน้ำมากเกินไป ซึ่งเป็นผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูง

ควรหยุดยา Tarceva โดยเด็ดขาดในผู้ป่วยที่มีภาวะลำไส้ทะลุ

ลูกน้ำ ผิวลอก และความผิดปกติของผิวหนัง

มีรายงานก้อนน้ำ ตุ่มพอง และลอกของผิวหนัง ซึ่งมีกรณีของ stevens-johnson syndrome/epidermal necrosis ของหนังกำพร้าน้อยมาก ซึ่งในบางกรณีก็เสียชีวิตแล้ว ควรระงับหรือหยุดการรักษาด้วย Tarceva หากผู้ป่วยมีก้อนน้ำอย่างรุนแรง พุพอง หรือผิวหนังลอก

ความผิดปกติของดวงตา

มีรายงานกรณีของแผลในกระเพาะอาหารหรือกระจกตาทะลุที่เกิดขึ้นน้อยมากในระหว่างการใช้ยา Tarceva ความผิดปกติอื่นๆ ได้แก่ การเจริญเติบโตของเปลือกตาผิดปกติ เยื่อบุตาอักเสบแบบมีเขา หรือกระจกตาอักเสบ ที่พบในผู้ป่วยที่รักษาด้วย Tarceva ซึ่งเป็นปัจจัยเสี่ยงของการเจาะทะลุ/แผลที่กระจกตาด้วย ควรระงับหรือหยุดยา Tarceva โดยสิ้นเชิง หากผู้ป่วยแสดงความผิดปกติของดวงตาที่รุนแรงหรือรุนแรง เช่น อาการปวดตา

ใช้ยาสำหรับผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

สตรีมีครรภ์

ไม่มีการควบคุมที่เหมาะสมหรือดีในหญิงตั้งครรภ์ที่ใช้ Tarceva การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์บางประการ ความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับบุคคลที่ไม่รู้จัก

ผู้หญิงที่มีแนวโน้มจะตั้งครรภ์ต้องได้รับคำแนะนำให้หลีกเลี่ยงการตั้งครรภ์เมื่อใช้ Tarceva ควรใช้การคุมกำเนิดที่เหมาะสมระหว่างการรักษาและอย่างน้อย 2 สัปดาห์หลังจากสิ้นสุดการรักษา การรักษาควรดำเนินต่อไปในสตรีมีครรภ์หากประโยชน์ที่ได้รับทำให้มารดามีมากกว่าความเสี่ยงในการตั้งครรภ์

ผู้หญิงให้นมบุตร

ไม่ทราบว่า Erlotinib หลั่งออกมาทางน้ำนมหรือไม่ เนื่องจากอาจเป็นอันตรายต่อเด็ก มารดาจึงไม่ควรให้นมบุตรขณะใช้ยา Tarceva

ผลกระทบของยาต่อการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ไม่มีการวิจัยเกี่ยวกับผลกระทบต่อความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร อย่างไรก็ตาม Erlotinib ไม่ได้ลดสติปัญญา

ปฏิกิริยาระหว่างยา

erlotinib ถูกเผาผลาญในตับโดยระบบ cytochrome ของตับในมนุษย์ โดยส่วนใหญ่โดย CYP3A4 และน้อยกว่าโดย CYP1A2 และ CYP1A1 ใน ปอด ความสามารถในการโต้ตอบสามารถเกิดขึ้นได้กับยาที่ผ่านไปหรือสารยับยั้งหรือกระตุ้นเอนไซม์เหล่านี้

สารยับยั้งการออกฤทธิ์ที่แข็งแกร่ง CYP3A4 ช่วยลดการเผาผลาญของ Erlotinib และเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของ Erlotinib Ketoconazole ยับยั้งการเผาผลาญของ CYP3A4 (200 มก. รับประทานวันละสองครั้งใน 5 วัน) เพิ่มความเข้มข้นของ erlotinib (ความเข้มข้นของการกระจายมัธยฐานของ Ellotinib [AUC] เพิ่มขึ้น 86%) และ CMAX เพิ่มขึ้น 69% เมื่อเทียบกับการใช้ Erlotinib

เมื่อใช้ Tarceva ร่วมกับ Ciprofloxacin ยาจะยับยั้งทั้ง CYP3A4 และ CYP1A1 ระดับของการกระจาย Erlotinib [AUC] และความเข้มข้นสูงสุด (CMAX) เพิ่มขึ้น 39% และ 17% ตามลำดับ ดังนั้นควรระมัดระวังเมื่อใช้ Tarceva ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 ที่รุนแรงหรือสารยับยั้ง CYP3A4/CYP1A1 ในกรณีเหล่านี้ Tarceva ควรลดลงเมื่อบันทึกว่าเป็นพิษ สารกระตุ้นที่แข็งแกร่งของกิจกรรม CYP3A4 เพิ่มเคมีผ่าน Erlotinib และลดระดับพลาสมาของ Erlotinib อย่างมีนัยสำคัญ Rifampicin กระตุ้นการเผาผลาญของ CYP3A4 (รับประทาน 600 มก. ทุกวันเป็นเวลา 7 วัน) เนื่องจากค่ามัธยฐานของ AUC ของ Erlotinib ลดลง 69% หลังจากใช้ Tarceva ในขนาด 150 มก. เทียบกับ tarceva แบบง่าย

การรักษาก่อนหน้านี้หรือการใช้ Rifampicin พร้อมกันกับ Tarceva ขนาด 450 มก. ครั้งเดียว เนื่องจาก AUC ร่วมกับ Erlotinib ลดลงเหลือ 57.5% เมื่อเทียบกับค่าเมื่อใช้ Tarva ขนาด 150 มก. ครั้งเดียวโดยไม่ใช้ rifampicin หากเป็นไปได้ ให้พิจารณากฎเกณฑ์การเปลี่ยนทดแทนเพื่อไม่ให้ใช้สารกระตุ้น CYP3A4 ที่รุนแรง สำหรับผู้ป่วยที่ต้องการรักษา Tarceva ร่วมกับยากระตุ้น CYP3A4 ที่รุนแรง เช่น ไรแฟมพิซิน แนะนำให้พิจารณาเพิ่มขนาดยาเป็น 300 มก. พร้อมกับติดตามความปลอดภัยอย่างใกล้ชิด และหากความอดทนดีเป็นเวลานานกว่า 2 สัปดาห์ ก็สามารถเพิ่มเป็น 450 มก. และติดตามความปลอดภัยอย่างใกล้ชิด ในกรณีนี้ไม่มีการวิจัยเกี่ยวกับขนาดยาที่สูงกว่า

การรักษาก่อนหน้าหรือการใช้งานพร้อมกันกับ Tarceva จะไม่เปลี่ยนการกวาดล้างของซับสเตรตทั่วไปของ CYP3A4, Midazolam และ Erythromycin ดังนั้นจึงมีโอกาสน้อยที่จะเกิดปฏิกิริยากับยาสำคัญกับสารตั้งต้นอื่นของ CYP3A4 ดูเหมือนว่าผู้ใช้หลังจากรับประทานมิดาโซแลมจะลดลงถึง 24% แต่ไม่ใช่เนื่องจากผลกระทบต่อกิจกรรมของ CYP3A4

ความสามารถในการละลายของ Erlotinib ขึ้นอยู่กับ pH ความสามารถในการละลายของ Erlotinib จะลดลงเมื่อ pH เพิ่มขึ้น ยาที่เปลี่ยนค่า pH ของระบบทางเดินอาหารข้างต้นอาจเปลี่ยนความสามารถในการละลายของเออร์โลตินิบ และส่งผลต่อการดูดซึมของยาได้

การใช้ Tarceva ร่วมกับ Omeprazole ซึ่งเป็นตัวยับยั้งโปรตอนปั๊มพร้อมกัน จะช่วยลดความเข้มข้นของ Erlotinib (AUC) และความเข้มข้นสูงสุดคือ 46% และ 61% ตามลำดับ ไม่มีการเปลี่ยนแปลงใน Tmax หรือเวลาการขาย การใช้ยา Tarceva พร้อมกันกับ Ranitidine 300 มก. ซึ่งเป็นตัวรับ H2 ซึ่งช่วยลดระดับ Erlotinib [AUC] และความเข้มข้นสูงสุดคือ 33% และ 54% ตามลำดับ ดังนั้นจึงจำเป็นต้องหลีกเลี่ยงการใช้ยาลดกรดในกระเพาะอาหารร่วมกับ Tarceva หากเป็นไปได้

การเพิ่มขนาดยา Tarceva เมื่อใช้ควบคู่กับยาดังกล่าวเป็นการยากที่จะชดเชยกับความเข้มข้นที่ลดลง อย่างไรก็ตาม เมื่อ Tarceva ถูกเซ 2 ชั่วโมงก่อนหรือ 10 ชั่วโมงหลังจากใช้ Ranitidine 150 มก. ระดับ Erlotinib [AUC] และ CMAX จะลดลงเพียง 15% และ 17% ตามลำดับ

หากผู้ป่วยจำเป็นต้องได้รับการรักษาด้วยยาดังกล่าว จะต้องพิจารณาและใช้ยาปฏิชีวนะตัวรับ H2 เช่น Ranitidine ในลักษณะที่เซ ผู้ป่วยต้องรับประทานยา Tarceva อย่างน้อย 2 ชั่วโมงก่อนหรือ 10 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาปฏิปักษ์ตัวรับ H2

อัตราส่วนมาตรฐานสากล (INR) ที่เพิ่มขึ้น และกรณีเลือดออกรวมทั้งเลือดออกในกระเพาะอาหารได้รับการบันทึกไว้ในการศึกษาทางคลินิก ในบางกรณีใช้ร่วมกับวาร์ฟาริน ควรติดตามผู้ป่วยที่รับประทานวาร์ฟารินหรือยาต้านการแข็งตัวของเลือดของคูมารินเป็นประจำเพื่อตรวจพบการเปลี่ยนแปลงของโปรทรอมบินหรือ INR

ผู้สูบบุหรี่ควรได้รับการแนะนำให้เลิกสูบบุหรี่เนื่องจากควันบุหรี่ ซึ่งไปกระตุ้น CYP1A1 และ CYP1A2 ซึ่งได้รับการวิจัยแสดงให้เห็นว่าการลดความเข้มข้นของการกระจายตัวของ Erlotinib อยู่ที่ประมาณ 50 - 60%

ในการศึกษาระยะ IB ไม่มีผลกระทบที่มีนัยสำคัญของเจมซิตาบินต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ Erlotinib ตลอดจนไม่มีผลกระทบที่มีนัยสำคัญของ Erlotinib ต่อเภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิกของเจมซิตาบิน

การเก็บรักษา

ห้ามใช้ tarceva หลังจากวันหมดอายุ (exp) บนกล่อง

ห้ามเก็บยาไว้ที่อุณหภูมิสูงกว่า 30 ° C

ยาอื่นๆ

ข้อจำกัดความรับผิดชอบ

มีความพยายามทุกวิถีทางเพื่อให้แน่ใจว่าข้อมูลที่ให้โดย Drugslib.com นั้นถูกต้อง ทันสมัย -วันที่และเสร็จสมบูรณ์ แต่ไม่มีการรับประกันใดๆ เกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าว ข้อมูลยาเสพติดที่มีอยู่นี้อาจจะเป็นเวลาที่สำคัญ. ข้อมูล Drugslib.com ได้รับการรวบรวมเพื่อใช้โดยผู้ประกอบวิชาชีพด้านการดูแลสุขภาพและผู้บริโภคในสหรัฐอเมริกา ดังนั้น Drugslib.com จึงไม่รับประกันว่าการใช้นอกสหรัฐอเมริกามีความเหมาะสม เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นโดยเฉพาะ ข้อมูลยาของ Drugslib.com ไม่ได้สนับสนุนยา วินิจฉัยผู้ป่วย หรือแนะนำการบำบัด ข้อมูลยาของ Drugslib.com เป็นแหล่งข้อมูลที่ได้รับการออกแบบมาเพื่อช่วยเหลือผู้ปฏิบัติงานด้านการดูแลสุขภาพที่ได้รับใบอนุญาตในการดูแลผู้ป่วยของตน และ/หรือเพื่อให้บริการลูกค้าที่ดูบริการนี้เป็นส่วนเสริมและไม่ใช่สิ่งทดแทนความเชี่ยวชาญ ทักษะ ความรู้ และการตัดสินด้านการดูแลสุขภาพ ผู้ปฏิบัติงาน

การไม่มีคำเตือนสำหรับยาหรือยาผสมใด ๆ ไม่ควรตีความเพื่อบ่งชี้ว่ายาหรือยาผสมนั้นปลอดภัย มีประสิทธิผล หรือเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยรายใดรายหนึ่ง Drugslib.com ไม่รับผิดชอบต่อแง่มุมใดๆ ของการดูแลสุขภาพที่ดำเนินการโดยได้รับความช่วยเหลือจากข้อมูลที่ Drugslib.com มอบให้ ข้อมูลในที่นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ครอบคลุมถึงการใช้ คำแนะนำ ข้อควรระวัง คำเตือน ปฏิกิริยาระหว่างยา ปฏิกิริยาการแพ้ หรือผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ โปรดตรวจสอบกับแพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรของคุณ