Tegretol 200 Novartis điều trị bệnh động kinh (5 vỉ x 10 viên)
Dạng bào chế Hộp 5 vỉ x 10 viên
Quy cách Carbamazepin
Thành phần
| Thông tin thành phần | Nội dung |
| Carbamazepin | 200mg |
Công dụng
Chỉ định
Tegretol được chỉ định trong các trường hợp sau:
Cơ chế tác dụng của carbamazepine - hoạt chất của Tegretol chỉ được giải thích một phần. Carbamazepine ổn định màng thần kinh bị kích thích quá mức, ức chế sự phóng điện lặp đi lặp lại của các tế bào thần kinh và làm giảm sự lan truyền của các xung động quá mức qua khớp thần kinh. Người ta cho rằng việc ngăn chặn sự lặp lại khả năng phụ thuộc natri trong tế bào thần kinh sẽ giảm đi thông qua các thuốc chẹn kênh natri tùy thuộc vào cách sử dụng và điện áp có thể là cơ chế hoạt động chính của thuốc.
Trong khi sự giảm giải phóng glutamate và sự ổn định của màng tế bào thần kinh có thể được giải thích chủ yếu là do tác dụng chống động kinh, thì đặc tính chống động kinh của carbamazepine có thể là do tác dụng làm giảm sự quay của dopamin và noradrenalin.
Là một loại thuốc chống động kinh, phổ hoạt động của nó bao gồm: Động kinh cục bộ (đơn giản và phức tạp), có hoặc không phát triển toàn bộ thứ phát, cơn động kinh co cứng co cứng, cũng như sự kết hợp của các loại động kinh này.
Trong các nghiên cứu lâm sàng, Tegretol được sử dụng dưới dạng trị liệu đơn lẻ cho bệnh nhân động kinh - đặc biệt là trẻ em và thanh thiếu niên - đã được báo cáo là có định hướng tâm thần, bao gồm tác dụng tích cực đối với các triệu chứng lo âu và trầm cảm cũng như giảm sự khó chịu và hung hăng.
Trong một số nghiên cứu, tác dụng không chắc chắn hoặc không ảnh hưởng đến nhận thức và biểu hiện tinh thần, tùy thuộc vào liều lượng đã được báo cáo. Trong các nghiên cứu khác, quan sát thấy tác dụng có lợi cho sự chú ý, nhận thức/trí nhớ.
Là một loại thuốc tâm thần, Tegretol có tác dụng lâm sàng trong một số rối loạn thần kinh, chẳng hạn như ngăn ngừa cơn đau kịch tính trong cơn đau dây thần kinh tự phát và thứ phát. Ngoài ra, thuốc còn được sử dụng để giảm đau thần kinh trong các tình trạng khác nhau, bao gồm bệnh tabet, các bất thường sau chấn thương và đau dây thần kinh sau nhiễm herpes.
Trong hội chứng nghiện rượu, thuốc làm giảm cơn động kinh và cải thiện các triệu chứng do rượu gây ra (ví dụ: quá kích động, run rẩy, dáng đi yếu ớt). Trong bệnh tiểu đường nhợt nhạt trung ương, Tegretol làm giảm lượng nước tiểu và giảm khát.
Là một loại thuốc tâm thần, Tegretol đã chứng minh tác dụng lâm sàng trong các rối loạn cảm xúc, tức là điều trị các cơn hưng cảm cấp tính cũng như điều trị các rối loạn cảm xúc lưỡng cực (cảm xúc-giao cảm), khi dùng đơn trị liệu hoặc kết hợp với thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm hoặc lithium, trong viêm khớp kích thích và các thuốc kích thích khác và ở các giai đoạn axit khác, dưới dạng thuốc kích thích Tái phát theo chu kỳ nhanh.
Dược động học
hấp thu
Viên carbamazepine được hấp thu gần như hoàn toàn nhưng tương đối chậm. Viên nén thông thường có nồng độ trong huyết tương không thay đổi trong vòng 12 giờ và 6 giờ sau khi uống liều theo liều thích hợp tương ứng. Về hoạt chất được hấp thu, không có sự khác biệt lâm sàng giữa các dạng bào chế uống. Sau khi dùng một liều duy nhất 400 mg carbamazepine (viên), nồng độ đỉnh của carbamazepine không thay đổi trong huyết tương khoảng 4,5 microgam/ml.
Nồng độ carbamazepine trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 1-2 tuần, tùy thuộc vào cảm ứng carbamazepine ở mỗi cá nhân và cảm ứng ở mỗi cá nhân khác nhau do thuốc cảm ứng enzyme, cũng như tùy thuộc vào tình trạng trước khi điều trị, liều lượng và thời gian điều trị.
Nồng độ carbamazepine trong huyết tương ở trạng thái ổn định được coi là “nồng độ điều trị” thay đổi đáng kể giữa các bệnh nhân. Đối với hầu hết bệnh nhân, nồng độ được báo cáo là 4 - 12 microgam/ml tương ứng với 17 - 50 micromol/lít. Nồng độ Carbamazepine-10, 11-Epoxid (chất chuyển hóa dược lý): khoảng 30% nồng độ carbamazepine.
Việc sử dụng thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến tốc độ và mức độ hấp thu, bất kể chế phẩm của Tegretol.
Phân phối
carbamazepine đi qua nhau thai.
Carbamazepine gắn kết với protein huyết thanh ở mức 70 - 80%. Nồng độ của chất này không thay đổi trong dịch não tủy và nước bọt phản ánh sự kết hợp với protein trong huyết tương (20 - 30%). Nồng độ trong sữa mẹ được tìm thấy tương đương với 25-60% nồng độ tương ứng trong huyết tương.
Trao đổi chất
Carbamazepine được chuyển hóa ở gan, nơi biến đổi sinh học Epoxid là đường quan trọng nhất, tạo ra dẫn xuất 10.11-transdiol và glucuronide là chất chuyển hóa chính. Cytochrom P4503A4 được xác định là dạng đồng nhất chính chịu trách nhiệm hình thành carbamazepine-10.11 epoxid với hoạt tính dược lý của carbamazepine. 9-Hydroxy-Methyl-10-Cabamoyl Acridan là một chất trao đổi chất nhỏ liên kết với dòng này.
Sau khi dùng một liều carbamazepine, khoảng 30% thuốc xuất hiện trong nước tiểu dưới dạng sản phẩm cuối cùng thông qua Epoxid. Những thay đổi sinh học quan trọng khác đối với carbamazepine dẫn đến nhiều loại hợp chất monohydroxyl hóa khác nhau, cũng như đối với n-glucuronid carbamazepine được tạo ra bởi UGT2B7.
Loại bỏ
Thời gian lãng phí của carbamazepine không thay đổi trung bình khoảng 36 giờ sau khi dùng một liều duy nhất. Trong khi lặp lại, trung bình chỉ 16 - 24 giờ (sự cảm ứng của hệ thống mono -oxygenase ở gan), tùy thuộc vào thời điểm sử dụng thuốc. Ở những bệnh nhân đang điều trị đồng thời với các thuốc cảm ứng men gan khác (ví dụ phenytoin, phenobarbiton), đã ghi nhận thời gian bán thải trung bình từ 9 -10 giờ.
Thời gian bán trung bình của chất chuyển hóa 10, 11-Epoxid trong huyết tương là khoảng 6 giờ sau khi uống liều chính.
Sau khi dùng một liều carbamazepine 400 mg, 72% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu và 28% qua phân. Trong nước tiểu, khoảng 2% liều này được phục hồi dưới dạng thuốc không đổi và khoảng 1% ở dạng chuyển hóa 10, 11-Epoxid có hoạt tính dược lý.
Trước khi dùng Tegretol 200 Novartis điều trị bệnh động kinh (5 vỉ x 10 viên)
Cách sử dụng
viên có thể uống trong khi ăn, sau khi ăn hoặc giữa các bữa ăn. Nên dùng viên với một số đồ uống và nên nuốt phần còn lại của viên nhai cùng với một số đồ uống.
Liều dùng
Khi có thể, Tegretol nên được kê đơn trong liệu pháp duy nhất. Nên bắt đầu điều trị với liều thấp mỗi ngày, tăng dần cho đến khi đạt hiệu quả tối ưu.
Nên điều chỉnh liều carbamazepine theo nhu cầu của từng bệnh nhân để đạt được sự kiểm soát hoàn toàn cơn động kinh. Xác định nồng độ trong huyết tương có thể giúp xác định liều tối ưu. Trong điều trị bệnh động kinh, liều carbamazepine thường yêu cầu tổng lượng carbamazepine trong huyết tương khoảng 4 - 12 microgam/ml (17 - 50 micromol/lít).
Khi bổ sung Tegretol vào điều trị chống động kinh, nên thực hiện từ từ trong thời gian duy trì, hoặc nếu cần, điều chỉnh liều của các thuốc chống động kinh khác.
Người lớn
chứng động kinh
Khởi đầu 100 mg đến 200 mg, 1 lần hoặc 2 lần/ngày. Nên tăng liều từ từ - thường ở mức 400 mg, 2-3 lần/ngày cho đến khi đạt được phản ứng kim loại. Ở một số bệnh nhân, liều 1600 mg hoặc thậm chí 2000 mg/ngày có thể phù hợp.
Hồi sinh và điều trị cấp tính và bền vững chứng rối loạn cảm xúc lưỡng cực
Mức liều: khoảng 400 - 1600 mg/ngày, liều thông thường là 400 - 600 mg/ngày chia làm 2-3 lần. Trong cơn hưng cảm cấp tính, nên tăng liều khá nhanh, đồng thời khuyến cáo tăng từng liều nhỏ trong điều trị rối loạn lưỡng cực để đảm bảo khả năng dung nạp tối ưu.
Đau dây thần kinh
Liều khởi đầu 200 - 400 mg nên tăng từ từ mỗi ngày cho đến khi hết đau (thường là 200 mg, 3-4 lần/ngày). Sau đó giảm dần liều lượng xuống liều duy trì thấp nhất có thể. Liều tối đa được khuyến cáo là 1200 mg/ngày. Khi đã đạt được tác dụng giảm đau, hãy cố gắng ngừng điều trị dần dần cho đến khi cơn đau khác xuất hiện.
suy thận/suy gan
Hiện tại không có dữ liệu dược động học của carbamazepine ở bệnh nhân có chức năng gan hoặc thận.
Trẻ em/trẻ em và thanh thiếu niên
chứng động kinh
Đối với trẻ em từ 4 tuổi trở xuống, khuyến cáo liều khởi đầu là 20 - 60 mg/ngày, tăng dần lên mỗi 20 mg đến 60 mg, cứ sau 2 ngày. Đối với trẻ trên 4 tuổi, có thể bắt đầu điều trị với liều 100 mg/ngày, tăng dần lên 100 mg mỗi tuần.
Liều duy trì: 10 - 20 mg/kg thể trọng/ngày chia làm nhiều lần, ví dụ:
Đau dây thần kinh
Do có nhiều loại thuốc chống động kinh và dược động học khác nhau nên cần thận trọng khi lựa chọn liều Tegretol cho bệnh nhân cao tuổi.
Ở bệnh nhân cao tuổi, nên khởi đầu với liều 100 mg, 2 lần/ngày. Liều khởi đầu 100 mg, 2 lần/ngày, tăng dần mỗi ngày cho đến khi hết đau (thường là 200 mg, 3-4 lần/ngày). Sau đó nên giảm liều dần dần xuống liều duy trì thấp nhất có thể. Liều tối đa được khuyến cáo là 1200 mg/ngày. Khi đã đạt được tác dụng giảm đau, hãy cố gắng ngừng điều trị dần dần cho đến khi cơn đau khác xuất hiện.
Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.
Phải làm gì khi dùng quá liều?
Hệ thần kinh trung ương
Suy nhược hệ thần kinh trung ương, mất định hướng, mức độ ý thức, buồn ngủ, kích động, ảo giác, hôn mê, mờ mắt, nói lắp, nói lắp, rung nhãn cầu, mất điều hòa, rối loạn vận động, phản xạ ban đầu và sau đó giảm phản xạ, co giật, rối loạn tâm thần, rung cơ, giảm nhiệt độ cơ thể, thư giãn toàn năng.
Hệ hô hấp
Suy hô hấp, phù phổi.
hệ tim mạch
Nhịp tim nhanh, hạ huyết áp, tăng huyết áp thường xuyên, rối loạn lây truyền với phức hợp QRS rộng, ngất do ngừng tim.
hệ tiêu hóa
nôn mửa, bụng đói chậm, giảm nhu động ruột.
Hệ cơ
Đã có một số trường hợp mô cơ được báo cáo liên quan đến ngộ độc carbamazepine.
Chức năng thận
Bí tiểu, tiểu hoặc nước tiểu, ngộ độc nước, dịch do hormone kháng tiết niệu (ADH) của carbamazepine.
Kết quả xét nghiệm
Hạ đường huyết, có thể chuyển hóa, có thể tăng đường huyết, tăng điều trị phosphokinase.
Điều trị
Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Cần xử lý tình trạng lâm sàng của bệnh nhân; nhập viện. Đo nồng độ thuốc trong huyết tương để xác nhận ngộ độc carbamazepine và xác minh mức độ quá liều.
Rửa đường tiêu hóa và than hoạt tính. Việc trì hoãn rửa dạ dày có thể làm chậm quá trình hấp thu, dẫn đến tái phát khi đang hồi phục sau ngộ độc. Hỗ trợ chăm sóc y tế tại các đơn vị điều trị tích cực, theo dõi tim và điều chỉnh cẩn thận tình trạng mất cân bằng điện giải.
Khuyến nghị đặc biệt
Khuyến khích loại bỏ độc tố trong máu bằng than hoạt tính. Tan máu là phương pháp điều trị hiệu quả khi dùng quá liều carbamazepine.
Cần dự đoán khả năng tái phát và trầm trọng thêm của triệu chứng vào ngày thứ 2 và thứ 3 sau khi dùng quá liều do hấp thu chậm.
Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay đến trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.
Quên một liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Lưu ý không nên dùng gấp đôi liều lượng quy định.
Phản ứng phụ
Phổ biến, ADR> 1/100
Hệ nội tiết: phù nề, dịch lỏng, tăng cân, hạ đường huyết và giảm tính thấm máu do hormone kháng tiết niệu (ADH) dẫn đến ngộ độc nước kèm theo, ngủ, nôn, nhức đầu, lú lẫn, rối loạn thần kinh.
Hệ tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, khô miệng, kích thích trực tràng. Da và mô dưới da: nổi mề đay, Viêm da dị ứng . Không phổ biến, 1/1000 ADR hiếm Hệ thống miễn dịch: rối loạn niêm phong đa cơ quan với sốt, phát ban, viêm mạch, ung thư hạch, đau khớp, lách to, xét nghiệm chức năng gan bất thường, hội chứng ống mật biến mất; Phản ứng phản vệ, phù mạch, giảm gamma huyết. Hệ thần kinh: rối loạn vận động, rối loạn vận động mắt, phát âm, múa, bệnh thần kinh ngoại biên, bất thường, liệt nhẹ, hội chứng ác tính do thuốc tâm thần, viêm màng não vô trùng kèm rung cơ, rối loạn vị giác. Tim mạch: rối loạn bệnh tim, rối loạn nhịp tim, block nhĩ thất, nhịp tim chậm, bệnh động mạch vành; Tăng hoặc giảm huyết áp, tuần hoàn, tắc mạch. Hệ tiêu hóa: đau bụng, viêm tụy, viêm lưỡi, viêm miệng. Hệ gan mật: viêm gan ứ mật, vàng da, suy gan, bệnh gan hạt. Da và mô dưới da: Lupus ban đỏ, ngứa, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, nhạy cảm với ánh sáng, ban đỏ da, nám, mụn trứng cá, rụng tóc, hông. Hệ cơ: yếu cơ, rối loạn chuyển hóa xương, nhuyễn xương, đau khớp, đau cơ, co thắt cơ. Hệ thống sinh sản: Rối loạn chức năng tình dục, rối loạn cương dương, bất thường về tinh trùng. Xét nghiệm: tăng nhãn áp, tăng cholesterol máu, lipoprotein, hormone tăng huyết áp, prolactin. Tần số không xác định Khác: Kích hoạt virus herpes 6 ở người. Hướng dẫn cách xử lý ADR Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được điều trị kịp thời.
Cảnh báo
chống chỉ định
Thuốc Tegretol chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Thận trọng khi sử dụng
chỉ nên sử dụng Tegretol dưới sự giám sát y tế. Tegretol chỉ nên được kê đơn sau khi đánh giá lợi ích và rủi ro cũng như dưới sự theo dõi chặt chẽ của bệnh nhân có tiền sử tổn thương tim, gan hoặc thận, có phản ứng phụ về huyết học đối với các thuốc khác hoặc điều trị bằng Tegretol bị gián đoạn.
Tác dụng về huyết học
Mất tế bào máu và thiếu máu có liên quan đến Tegretol, nhưng do tỷ lệ mắc các bệnh này thấp nên khó ước tính nguy cơ nghiêm trọng đối với Tegretol. Nguy cơ phổ biến ở những bệnh nhân không được điều trị thường được ước tính là 4,7/1.000.000/năm đối với bệnh bạch cầu hạt và 2 người/1.000.000/năm đối với bệnh thiếu máu tăng sinh.
Giảm số lượng tiểu cầu hoặc bạch cầu tạm thời hoặc kéo dài do liên quan đến việc sử dụng Tegretol. Tuy nhiên, trong hầu hết các trường hợp, những tác động này chỉ thoáng qua và không nhất thiết là dấu hiệu của bệnh thiếu máu, thiếu máu cơ thể hoặc bệnh bạch cầu hạt. Tuy nhiên, cần phải đếm tổng lượng tế bào máu, bao gồm cả tiểu cầu trước khi điều trị (và có thể cả hồng cầu và sắt huyết thanh) lúc đầu và định kỳ.
Nếu số lượng bạch cầu hoặc tiểu cầu trong hoặc giảm rõ rệt trong thời gian điều trị, bệnh nhân theo dõi chặt chẽ và đếm toàn bộ tế bào máu. Phải ngừng Tegretol nếu có bất kỳ dấu hiệu suy tủy xương nào.
Bệnh nhân cần được thông báo về các dấu hiệu và triệu chứng sớm của các vấn đề về huyết học có thể xảy ra, cũng như các triệu chứng phản ứng ở da hoặc phản ứng ở gan. Nếu có các phản ứng như sốt, đau họng, phát ban, loét miệng, dễ bầm tím, có vết xuất huyết hoặc xuất huyết thì người bệnh nên đến khám bác sĩ ngay.
Phản ứng da nghiêm trọng
Các phản ứng da nghiêm trọng, bao gồm hoại tử biểu bì nhiễm độc (mười, còn được gọi là hội chứng Lyell) và hội chứng Stevens-Johnson (SJS) đã được báo cáo là rất hiếm gặp đối với Tegretol. Bệnh nhân có phản ứng da nghiêm trọng có thể phải nhập viện vì những tình trạng này có thể đe dọa tính mạng và có thể gây tử vong.
Hầu hết các trường hợp hội chứng Stevens-Johnson/hoại tử biểu bì nhiễm độc (SJS/Ten) xuất hiện trong vài tháng đầu điều trị bằng Tegretol. Những phản ứng này được ước tính xảy ra ở mức 1 - 6/10.000 người dùng mới ở những quốc gia có dân số đông nhất. Nếu các dấu hiệu và triệu chứng gợi ý phản ứng da nghiêm trọng (ví dụ, hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng lyell/hội chứng biểu bì nhiễm độc), nên ngừng dùng Tegretol ngay lập tức và cân nhắc điều trị thay thế.
Dược động học
Ngày càng có nhiều bằng chứng về vai trò của nhiều loại Alen khác nhau của kháng nguyên bạch cầu (HLA) khiến bệnh nhân dễ bị các phản ứng miễn dịch bất lợi hơn.
Liên quan đến HLA-B*1502
Việc xác định những người mắc Allele HLA-B*1502 và tránh điều trị bằng carbamazepine ở những người này đã được chứng minh là làm giảm tỷ lệ hội chứng stevens-johnson/hoại tử biểu bì nhiễm độc do carbamazepine gây ra.
Liên quan đến HLA-A*3101
Nên xem xét sự hiện diện của Allele HLA-A*3101 ở những bệnh nhân có tổ tiên trong các nhóm dân cư về mặt di truyền học (ví dụ, bệnh nhân thuộc nhóm dân số Nhật Bản và người da trắng, bệnh nhân thuộc nhóm dân số người Mỹ bản địa, nhóm dân số Tây Ban Nha và Bồ Đào Nha, người miền nam Ấn Độ và người Ả Rập trước khi bắt đầu với tegretol (xem thông tin để biết thông tin y tế. Tại đây).
Tránh sử dụng Tegretol cho những bệnh nhân phát hiện dương tính với HLA-A*3101 trừ khi lợi ích cao hơn đáng kể so với nguy cơ. Nói chung, không nên dùng Tegretol cho những ai hiện đang sử dụng Tegretol vì nguy cơ mắc hội chứng Stevens-Johnson/hoại tử biểu bì nhiễm độc giới hạn trong vài tháng đầu điều trị, bất kể HLA-A*3101.
Thông tin dành cho nhân viên y tế
Nếu được kiểm tra sự hiện diện của Allele HLA-B*1502, khuyến nghị "xác định kiểu gen HLA-B*1502" với độ phân giải cao. Xét nghiệm dương tính nếu có một hoặc hai Allele HLA-B*1502 và xét nghiệm âm tính nếu không phát hiện ra Allele HLA-B*1502.
Tương tự, nếu xét nghiệm được thực hiện với sự có mặt của Allele HLA-A*3101 thì nên "xác định kiểu gen HLA-A*3101" với độ phân giải cao tương ứng. Xét nghiệm dương tính nếu có một hoặc hai Allele HLA- A*3101 và xét nghiệm âm tính nếu không phát hiện thấy Allele HLA- A*3101.
Các phản ứng da khác
Các phản ứng nhẹ trên da như nổi mẩn da rải rác hoặc bỏng rát cũng có thể xảy ra, hầu hết chỉ thoáng qua và không nguy hiểm. Những phản ứng này biến mất trong vòng vài ngày hoặc vài tuần hoặc trong quá trình điều trị liên tục hoặc sau khi giảm liều. Tuy nhiên, do có thể khó phân biệt các dấu hiệu ban đầu của phản ứng da nghiêm trọng hơn với phản ứng nhẹ nên người bệnh cần được theo dõi chặt chẽ và cân nhắc ngừng thuốc ngay nếu phản ứng nặng hơn khi tiếp tục sử dụng thuốc.
Allele HLA-A*3101 được tìm thấy có liên quan đến các phản ứng có hại trên da ít nghiêm trọng hơn khi sử dụng carbamazepine và có thể dự đoán nguy cơ xảy ra các phản ứng này do carbamazepine như hội chứng quá mẫn do chống co giật hoặc phát ban không nghiêm trọng (phát ban nổi cục). Tuy nhiên, không được tìm thấy Allele HLA-B*1502 vì nguy cơ xảy ra các phản ứng trên da.
mẫn cảm
Tegretol có thể gây phản ứng quá mẫn bao gồm phát ban do dùng thuốc eosin và các triệu chứng toàn thân (mặc quần áo), rối loạn bệnh lỵ kèm theo sốt, phát ban, viêm mạch máu, bệnh hạch bạch huyết, ung thư hạch, viêm khớp, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan, gan to, chức năng gan bất thường và mất ống mật. trong nhiều cách kết hợp thuốc khác nhau. Các cơ quan khác cũng có thể bị ảnh hưởng (ví dụ như phổi, thận, tuyến tụy, cơ tim, đại tràng) (xem tác dụng không mong muốn).
Đã phát hiện thấy Allele HLA-A*3101 có liên quan đến sự xuất hiện của hội chứng quá mẫn, bao gồm phát ban dạng cục.
Cần thông báo cho những bệnh nhân có phản ứng quá mẫn với carbamazepine rằng khoảng 25-30% số bệnh nhân này có thể có phản ứng quá mẫn với oxcarbazepine (trileptal). Quá mẫn chéo có thể xảy ra giữa carbamazepine và thuốc chống động kinh (chẳng hạn như phenytoin, primidone và phenobarbital).
Nói chung, nếu các dấu hiệu và triệu chứng gợi ý phản ứng quá mẫn thì phải ngừng towerol ngay lập tức.
chứng động kinh
Thận trọng khi dùng Tegretol cho bệnh nhân có cơn động kinh hỗn hợp bao gồm mất ý thức, điển hình hoặc không điển hình. Trong tất cả tình huống này, Tegretol có thể làm cho cơn động kinh trở nên tồi tệ hơn. Trong trường hợp co giật nặng, phải ngừng sử dụng Tegretol.
Có thể có sự gia tăng tần suất động kinh khi chuyển từ sữa công thức uống sang dạng đạn dược.
Chức năng gan
Phải tiến hành đánh giá chức năng gan khi bắt đầu điều trị và định kỳ trong quá trình điều trị bằng Tegretol, đặc biệt ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh gan và ở bệnh nhân cao tuổi. Phải ngừng thuốc trong trường hợp rối loạn chức năng gan nặng hơn hoặc bệnh gan tiến triển.
Chức năng thận
Khuyến cáo phân tích tổng lượng nước tiểu và xét nghiệm nitơ urê máu (bun) khi bắt đầu điều trị và định kỳ.
Giảm xuất huyết
Việc giảm xuất huyết đã được biết đến nhờ carbamazepine. Ở những bệnh nhân có bệnh thận trước đó liên quan đến lượng natri thấp hoặc bệnh nhân được điều trị đồng thời với các thuốc làm giảm natri (ví dụ thuốc lợi tiểu, thuốc liên quan đến hormone chống tiết niệu (ADH) đều không phù hợp), nên đo nồng độ natri trước khi bắt đầu điều trị bằng carbamazepine. Sau đó, nên đo nồng độ natri sau khoảng 2 tuần và sau đó định kỳ mỗi tháng trong 3 tháng đầu của liệu trình hoặc theo nhu cầu lâm sàng. Đặc biệt, những yếu tố nguy cơ này có thể xảy ra ở người bệnh cao tuổi. Nếu quan sát thấy lượng natri trong máu giảm, hạn chế uống nước là biện pháp quan trọng nếu có chỉ định lâm sàng.
suy tuyến giáp
Carbamazepine có thể làm giảm nồng độ hormone tuyến giáp trong huyết thanh thông qua cảm ứng enzyme, điều này có thể cần phải tăng liều liệu pháp thay thế hormone tuyến giáp ở bệnh nhân bị suy giảm tuyến giáp. Vì vậy, cần theo dõi chức năng tuyến giáp đề xuất để điều chỉnh liều lượng liệu pháp thay thế hormone tuyến giáp.
tác dụng kháng cholinergic
Tegretol có hoạt tính kháng cholinergic nhẹ. Vì vậy, những bệnh nhân bị tăng nhãn áp và bí tiểu cần được theo dõi chặt chẽ trong quá trình điều trị.
Ảnh hưởng tinh thần
Cần lưu ý khả năng kích hoạt các rối loạn tâm thần tiềm ẩn ở người bệnh cao tuổi là lú lẫn và kích động.
ý nghĩ tự sát và hành vi tự tử
Đã có báo cáo về ý nghĩ tự tử và hành vi tự tử ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống động kinh trong một số chỉ định. Một phân tích toàn diện về các xét nghiệm ngẫu nhiên được kiểm soát bằng giả dược của thuốc chống động kinh đã cho thấy nguy cơ có ý nghĩ tự tử và hành vi tự sát tăng nhẹ. Cơ chế của rủi ro này vẫn chưa được biết.
Vì vậy, cần theo dõi bệnh nhân về dấu hiệu của ý nghĩ tự tử và hành vi tự sát và cân nhắc phương pháp điều trị thích hợp. Khuyên bệnh nhân (và chăm sóc bệnh nhân) tham khảo lời khuyên y tế nếu có ý định tự tử hoặc hành vi tự tử.
Phụ nữ mang thai và phụ nữ có khả năng sinh sản
Carbamazepine có thể liên quan đến tổn thương bào thai khi sử dụng cho phụ nữ có thai. Chỉ nên sử dụng Tegretol trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích mang lại cao hơn mức có thể.
Nên tư vấn đầy đủ cho tất cả phụ nữ mang thai và phụ nữ có khả năng sinh sản về những rủi ro liên quan đến phụ nữ mang thai vì nguy cơ gây quái thai cho thai nhi.
Phụ nữ có khả năng sinh sản nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị bằng carbamazepine và hai tuần sau liều điều trị cuối cùng.
Tác dụng nội tiết tố
Chảy máu giữa chu kỳ đã được báo cáo ở phụ nữ sử dụng Tegretol trong khi dùng thuốc tránh thai nội tiết tố. Độ tin cậy của các biện pháp tránh thai nội tiết tố có thể bị ảnh hưởng bất lợi bởi Tegretol. Phụ nữ mang thai nên cân nhắc sử dụng các hình thức tránh thai khác khi sử dụng Tegretol.
Theo dõi nồng độ trong huyết tương
Mặc dù mối tương quan giữa liều lượng và nồng độ carbamazepine trong huyết tương và giữa nồng độ trong huyết tương với tác dụng lâm sàng hoặc khả năng dung nạp là không đáng kể, việc theo dõi nồng độ trong huyết tương có thể hữu ích trong các trường hợp sau: Tần suất động kinh tăng đột ngột/kiểm tra sự tuân thủ của bệnh nhân trong thời kỳ mang thai; Khi điều trị cho trẻ em hoặc thanh thiếu niên; nghi ngờ rối loạn hấp thu; Nghi ngờ ngộ độc khi dùng nhiều loại thuốc.
Tác dụng khi giảm liều và ngừng thuốc
Việc ngừng Tegretol đột ngột có thể gây ra cơn động kinh nên cần ngừng thuốc dần dần trong 6 tháng. Nếu phải ngừng Tegretol đột ngột ở bệnh nhân động kinh, việc chuyển sang một hợp chất chống động kinh mới nên được thực hiện bằng một loại thuốc phù hợp.
Tương tác thuốc
Sử dụng đồng thời thuốc ức chế CYP3A4 hoặc thuốc ức chế epoxid hydrolase với carbamazepine có thể gây phản ứng bất lợi (tăng nồng độ carbamazepine hoặc carbamazepine-10.11 epoxid trong huyết tương theo nghĩa tương ứng). Nên điều chỉnh liều Tegretol cho phù hợp và/hoặc theo dõi nồng độ trong huyết tương. Sử dụng tập trung thuốc cảm ứng CYP3A4 với carbamazepine có thể làm giảm nồng độ carbamazepine trong huyết tương và hiệu quả điều trị của nó, đồng thời ngừng sử dụng thuốc cảm ứng CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ carbamazepine trong huyết tương. Có thể điều chỉnh liều Tegretol. Carbamazepine là một loại thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 và các hệ thống enzyme pha II khác trong gan. Do đó, nó có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của các thuốc được chuyển hóa đồng thời chủ yếu bởi CYP3A4 bằng cách cảm nhận sự chuyển hóa của các thuốc này.
biện pháp tránh thai
Phụ nữ có khả năng sinh sản nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị bằng Tegretol và hai tuần sau khi dùng liều cuối cùng. Do cảm ứng enzyme, Tegretol có thể làm mất tác dụng điều trị của thuốc tránh thai đường uống có chứa estrogen và/hoặc progesterone. Vì vậy, phụ nữ nên khuyến cáo phụ nữ mang thai sử dụng các biện pháp tránh thai khác trong thời gian điều trị bằng Tegretol.
Vô sinh
Đã có báo cáo về những trường hợp rất hiếm gặp về suy giảm khả năng sinh sản ở nam giới và/hoặc tinh trùng bất thường.
ngã
Điều trị bằng Tegretol có liên quan đến chứng mất ngủ, chóng mặt, buồn ngủ, hạ huyết áp, trầm cảm, an thần có thể dẫn đến té ngã và do đó gây gãy xương hoặc các thương tích khác. Đối với những bệnh nhân ốm yếu, sức khỏe yếu hoặc sử dụng các loại thuốc có thể làm trầm trọng thêm các tác dụng phụ này, nên cân nhắc đánh giá định kỳ nguy cơ té ngã ở mức độ thích hợp đối với những bệnh nhân điều trị bằng Tegretol lâu dài
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Khả năng phản ứng của bệnh nhân có thể bị giảm do tình trạng dẫn đến co giật và các phản ứng bất lợi bao gồm chóng mặt, buồn ngủ, mất điều hòa, nhưng giảm khả năng điều hòa và mờ mắt đã được báo cáo với Tegretol, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị hoặc liên quan đến liều lượng. Vì vậy, người bệnh cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Mang thai
Trẻ em của những bà mẹ bị động kinh được biết là có rối loạn phát triển, bao gồm cả dị tật. Mặc dù thiếu bằng chứng thuyết phục từ các nghiên cứu có đối chứng với phương pháp điều trị bằng carbamazepine, vẫn có báo cáo về các dị tật và phát triển, bao gồm nứt đốt sống và các dị tật bẩm sinh khác, chẳng hạn như dị tật sọ mặt, dị tật tim mạch, dị tật đường tiết niệu thấp và các khuyết tật bao gồm các hệ thống cơ quan khác nhau đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng Tegretol.
Cần chú ý những điều sau:
Ở những phụ nữ có khả năng mang thai, bất cứ khi nào có thể, nên kê toa Tegretol dưới dạng trị liệu đơn lẻ, vì tỷ lệ dị tật bẩm sinh ở con của những phụ nữ được điều trị kết hợp với thuốc chống động kinh cao hơn ở trẻ của những phụ nữ được sử dụng riêng lẻ theo hình thức trị liệu đơn lẻ. Nguy cơ dị tật sau khi sử dụng carbamazepine dưới dạng trị liệu có thể khác nhau tùy thuộc vào loại thuốc cụ thể được sử dụng và có thể cao hơn ở dạng phối hợp nhiều liệu pháp trong đó có valproate.
Theo dõi và phòng ngừa
Sự thiếu hụt axit folic đã được biết đến trong thời kỳ mang thai. Đã có báo cáo cho rằng thuốc chống động kinh làm trầm trọng thêm tình trạng thiếu axit folic. Sự thiếu hụt này có thể góp phần làm tăng tỷ lệ dị tật bẩm sinh ở trẻ em của những phụ nữ được điều trị bệnh động kinh. Vì vậy, nên bổ sung axit folic trước và trong khi mang thai.
Ở trẻ sơ sinh
Để ngăn ngừa tình trạng rối loạn chảy máu ở trẻ, cũng có khuyến cáo sử dụng vitamin K1 cho bà mẹ trong những tuần cuối của thai kỳ cũng như cho trẻ sơ sinh.
Đã có một số trường hợp co giật ở trẻ sơ sinh và/hoặc suy hô hấp liên quan đến việc mẹ sử dụng Tegretol và các thuốc chống động kinh khác cùng lúc. Một số trường hợp nôn mửa, tiêu chảy và/hoặc giảm bú ở trẻ sơ sinh cũng đã được báo cáo liên quan đến người mẹ sử dụng Tegretol. Những phản ứng này có thể đại diện cho hội chứng treo thuốc ở trẻ sơ sinh.
thời kỳ cho con bú
carbamazepine đi vào sữa mẹ (khoảng 25-60% nồng độ trong huyết tương). Cần cân nhắc lợi ích của việc nuôi con bằng sữa mẹ so với khả năng gây tác dụng phụ không tốt cho trẻ. Những bà mẹ đang sử dụng Tegretol có thể cho con bú miễn là họ được theo dõi các phản ứng bất lợi có thể xảy ra (ví dụ ngủ quá nhiều, phản ứng dị ứng da).
Đã có một số báo cáo về bệnh viêm gan ứ mật ở trẻ sơ sinh tiếp xúc với carbamazepine trước khi sinh và/hoặc trong thời gian cho con bú. Vì vậy, trẻ bú sữa mẹ của những bà mẹ điều trị bằng carbamazepine phải được theo dõi cẩn thận về những tác động bất lợi lên gan.
Tương tác thuốc
Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) là enzyme chính xúc tác hình thành chất chuyển hóa carbamazepine-10,11-Epoxid. Tập trung với chất ức chế CYP3A4 có thể dẫn đến tăng nồng độ carbamazepine trong huyết tương, có thể gây ra phản ứng bất lợi. Tập trung thuốc cảm ứng CYP3A4 có thể làm tăng tốc độ chuyển hóa carbamazepine, từ đó dẫn đến khả năng làm giảm nồng độ carbamazepine trong huyết thanh và làm giảm hiệu quả điều trị. Tương tự, ngừng dùng thuốc cảm ứng CYP3A4 có thể làm giảm tốc độ chuyển hóa carbamazepine dẫn đến tăng nồng độ carbamazepine trong huyết tương.
Carbamazepine là thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh và hệ thống enzyme I và II khác ở gan nên có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của các thuốc được sử dụng đồng thời được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 do quá trình chuyển hóa của chúng.
Epoxid hydrolase trong Microsom Human đã được xác định là enzyme chịu trách nhiệm hình thành dẫn xuất 10.11-transdiol từ carbamazepine-10.11 epoxid. Tập trung với chất ức chế Epoxid Hydrolase trong microsom Con người có thể dẫn đến tăng nồng độ epoxid carbamazepine-10.11 trong huyết tương.
Tương tác dẫn đến chống chỉ định
Chống chỉ định dùng Tegretol kết hợp với thuốc ức chế monoamine-oidase (MA MAI). Trước khi sử dụng Tegretol, cần ngừng thuốc ức chế Mao ít nhất 2 tuần hoặc lâu hơn nếu tình trạng lâm sàng cho phép.
Thuốc có thể làm tăng nồng độ carbamazepine trong huyết tương
Vì nồng độ carbamazepine trong huyết tương có thể dẫn đến các phản ứng bất lợi (ví dụ: chóng mặt, buồn ngủ, mất điều hòa nhưng cần điều chỉnh liều towerol cho phù hợp và/hoặc theo dõi nồng độ trong huyết tương khi dùng đồng thời với các chất được mô tả dưới đây:
Thuốc có thể làm tăng nồng độ các chất chuyển hóa trao đổi chất với carbamazepine-10.11-Epoxid trong huyết tương
Vì sự gia tăng carbamazepin-10,11-epoxid trong huyết tương có thể dẫn đến các phản ứng bất lợi (ví dụ: chóng mặt, buồn ngủ, mất điều hòa, nhưng cần điều chỉnh liều towerol cho phù hợp và/hoặc theo dõi nồng độ trong huyết tương khi dùng đồng thời với các chất sau: Loxapine, Quetiapine, Primidone, Progabide, Progabide, Valproic acid, Valnoctam acid và Valnoctam acid Valpromide.
Thuốc có thể làm giảm nồng độ carbamazepine trong huyết tương
Có thể phải điều chỉnh liều Tegretol khi sử dụng đồng thời với các chất được mô tả bên dưới:
Tác dụng đồng thời của tegretol lên nồng độ thuốc trong huyết tương
Carbamazepine có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương, thậm chí làm mất hoạt tính của một số thuốc. Có thể cần điều chỉnh liều lượng các thuốc sau theo yêu cầu lâm sàng:
Chống viêm, chống viêm: buprenorphine, methadone, acetaminophen (dùng lâu dài carbamazepine và acetaminophen (acetaminophen) có thể gây độc cho gan), phenazone (antipipin), tramadol.
Kháng sinh: doxycyclin, rifabutin.
Thuốc chống đông máu: Thuốc chống đông máu đường uống (ví dụ: Warfarin, Phenprocoumon, Dicoumarol, Acenocoumarol, Rivaroxaban, Dabigatran, Apixaban, Edoxaban).
Thuốc chống trầm cảm: Bupropion, Citalopram, Mianserin, Nefazodone, Sertraline, Trazodone, thuốc chống trầm cảm 3 vòng (e.
thuốc chống nôn :prepitant.
Thuốc chống động kinh: Clobazam, Clonazepam, Ethosuximide, Felbamate, Lamotrigine, Eslicarbazepine, Oxcarbazepine, Primidone, Tiagabine, Topiramate, Valproic Acid, Zonisamide. Để tránh ngộ độc phenytoin và nồng độ carbamazepine dưới mức điều trị, nên điều chỉnh nồng độ phenytoin trong huyết tương và 13 microgam/ml trước khi sử dụng thêm carbamazepine để điều trị. Đã có những báo cáo hiếm hoi về việc tăng nồng độ mephenytoin trong huyết tương.
Thuốc chống nấm: Itraconazol, Voriconazol. Thuốc chống động kinh thay thế có thể được khuyến cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng voriconazole hoặc iTraconazole.
Giun: Praziquantel, Albendazole.
Thuốc chống u Tân Sinh: Imatinib, cyclophosphamid, lapatinib, temsirolimus.
Thuốc chống loạn thần: Clozapine, Haloperidol và Bromperidol, olanzapine, Quetiapine, Risperidone, Ziprasidone, Aripiprazole, Paliperidone.
Thuốc kháng vi-rút: Thuốc ức chế protease để điều trị vi-rút gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV) (ví dụ: indinavir, ritonavir, saquinavir).
Thuốc chống lo âu: Alprazolam, Midazolam.
Thuốc giãn phế quản hoặc điều trị hen suyễn: Theophylline.
Thuốc tránh thai: Thuốc tránh thai nội tiết tố (nên xem xét thay thế thuốc tránh thai).
Điều trị tim mạch: Thuốc chẹn kênh canxi (dihydropyridin), ví dụ: Felodipine, digoxin, simvastatin, Atorvastatin, Lovastatin, Cerivastatin, Ivabradine.
corticosteroid: corticosteroid (ví dụ: prednisolone, dexamethasone).
thuốc dùng điều trị rối loạn cương dương: Tadalafil.
Thuốc ức chế miễn dịch: Ciclosporin, Everolimus, Tacrolimus, Sirolimus.
Thuốc tuyến giáp: levothyroxine.
Các tương tác khác: sản phẩm có chứa estrogen và/hoặc progesterone.
Những sự kết hợp cần cân nhắc
Đã có báo cáo đồng thời về việc carbamazepine và levetiracetam làm tăng độc tính của caretal.
Đã có việc sử dụng đồng thời carbamazepine và isoniazid làm tăng độc tính của gan do isoniazid.
Sử dụng kết hợp carbamazepine với lithium hoặc metoclopramid và sử dụng kết hợp carbamazepine với thuốc an thần (haloperidole, thioridazine) có thể dẫn đến tăng phản ứng bất lợi về thần kinh (đối với việc kết hợp thuốc thậm chí chỉ "nồng độ ở mức điều trị trong huyết tương").
Sử dụng đồng thời Tegretol và một số thuốc lợi tiểu (hydrochlorothiazid, Furosemid) có thể dẫn đến mất natri có triệu chứng.
Carbamazepine có thể phản đối tác dụng của thuốc giãn cơ không làm giảm tác dụng (ví dụ pancuronium). Có thể cần phải tăng liều các loại thuốc này và nên theo dõi chặt chẽ bệnh nhân để hồi phục sau khi đóng dây thần kinh nhanh hơn dự kiến.
carbamazepine, giống như các loại thuốc điều trị tâm thần khác, có thể làm giảm chứng không dung nạp rượu. Vì vậy, nên khuyên người bệnh kiêng rượu.
Việc sử dụng đồng thời carbamazepine với thuốc chống đông máu đường uống trực tiếp (Rivaroxaban, Dabigatran, Apixaban và Edoxaban) có thể dẫn đến giảm nồng độ trong huyết tương của thuốc chống đông máu đường uống tác động trực tiếp, gây nguy cơ đông máu. Vì vậy, nếu cần sử dụng thuốc đồng thời, nên theo dõi các dấu hiệu, triệu chứng đông máu.
Giải thích các xét nghiệm huyết thanh
Do sự can thiệp, carbamazepine có thể dẫn đến nồng độ posphenazin sai khi phân tích bằng sắc ký lỏng hiệu năng cao (HPLC).
Carbamazepine và chất chuyển hóa 10.11-Epoxid có thể dẫn đến nồng độ thuốc chống trầm cảm 3 vòng sai trong phương pháp xét nghiệm miễn dịch huỳnh quang phân cực.
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.
Các loại thuốc khác
- ABIDEC MULTIVITAMIN DROPS
- ACICLOVIR 400MG TABLETS
- BRUFEN TABLETS 200MG
- CO-DIOVAN 160/12.5MG TABLETS
- PHENOBARBITONE 30 MG TABLETS
- SOLUBLE ASPIRIN TABLETS BP 300MG
Tuyên bố từ chối trách nhiệm
Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.
Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.
Từ khóa phổ biến
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions