Telmisartan 40 A.T An Thien magas vérnyomás kezelésére (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

ATC kód: C09CA076

A telmizartán az angiotenzin II receptor (AT1) specifikus antagonistája a simaizomzatban és a mellékvese simaizomjában.

A renin-ankiotenzin rendszerben az angiotenzin II az angiotenzin I-ből épül fel, köszönhetően az angiotenzin transzfer enzim (ACE) katalizátorának. Az angiotenzin II egy érösszehúzódás, stimulálja a szintetikus mellékvese bőrt és felszabadítja az aldoszteront, stimulálja a szívet. Az aldoszteron csökkenti a nátrium kiválasztását és fokozza a kálium kiválasztását a vesékben.

A telmizartán szelektíven blokkolja az angiotenzin II AT1 receptorokhoz való kötődését a véredényekben és a mellékvesékben, értágulatot okozva, és csökkenti az aldoszteron hatását.

Az AT2 receptorok számos szövetben is megtalálhatók, de nem világos, hogy ennek a receptornak nincs-e köze a szív- és érrendszeri stabilitáshoz.

A telmizartán erős affinitást mutat az AT1 receptorokhoz, 3000-szer nagyobb, mint az AT2 receptoré.

Ellentétben az angiotenzin enzim-gátlókkal – a magas vérnyomás kezelésére széles körben használt gyógyszercsoporttal – az angiotenzin II receptor antagonisták nem gátolják a bradikinin kémiáját, így nem okoznak tartós száraz köhögést – ez nemkívánatos hatás ACE-gátlókkal való kezelés esetén. Ezért az angiotenzin II receptor antagonistákat olyan betegeknél alkalmazzák, akiknek abba kell hagyniuk az ACE-gátlók alkalmazását, mert azok továbbra is fennállnak.

Embereknél a 80 mg-os telmizartán szinte teljesen gátolja az angiotenzin II okozta magas vérnyomást. A gátló hatás (hipotenzió) 24 órán át fennmarad, és 48 órával az ivás után is fennáll. Az első adag bevétele után a vérnyomáscsökkentő hatása lassan, az első 3 órán belül jelentkezik.

Normális esetben az artériás vérnyomás maximális csökkenése a kezelés megkezdése után 4-8 héttel éri el. A hatás a hosszú távú kezelés során is fennáll. Magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a Telmisartan a szívfrekvencia megváltoztatása nélkül csökkenti a szisztolés és diasztolés vérnyomást. A telmizartán vérnyomáscsökkentő hatása egyenértékű más magas vérnyomás elleni gyógyszerekkel.

A Telmisartan-Teva-kezelés hirtelen leállításakor a vérnyomás ismét fokozatosan, néhány napig, még nem kezelt, de a jelenség nem erősödik.

Dinamikus farmakokinetika

felszívódás

A telmizartán gyorsan felszívódik, bár a felszívódás megváltozott. Az abszolút biohasznosulás iváskor 50%. Ha étkezés közben veszik be a plazmakoncentráció időbeli görbéje alatti területet (AUC), a telmizartán 40 mg-os 6%-ról 160 mg-os adag esetén 19%-ra csökkenhet. A telmizartán plazmakoncentrációja éhes, és 3 óra elteltével az étkezéssel egyidejűleg iszik. Az AUC kevésbé csökken, így csekély hatással van a kezelés hatásaira.

Megszüntetés

A nemek közötti különbség a plazmakoncentrációkban, a plazma csúcskoncentrációja (CMAX) körülbelül 3-szorosára, az AUC pedig körülbelül 2-szeresére nőtt nőknél a férfiakhoz képest, de ez nem befolyásolta a kezelés hatékonyságát.

terjesztés

A telmizartán kötődik plazmafehérjékhez (> 99,5%), főleg albuminhoz és alfa 1 glikoproteinhez. Az átlagos eloszlási térfogat körülbelül 500 1 stabil állapotban van.

átalakítás

A telmizartán a glükuroniddal kombinált reakcióval metabolizálódik, a metabolitoknak nincs farmakológiai hatása.

A telmizartán a második szintű dinamikus egyenlet szerint eliminálódik. A maximális plazmakoncentráció és a plazmakoncentrációs görbe alatti terület az idő múlásával nem arányos a dózissal.

Nincs klinikai bizonyíték a telmizartán akkumulációjára.

A Telmizartán bevétele után szinte teljesen a széklettel ürült, a legtöbb változatlan formában. A vizelettel történő szekréció teljes mennyisége kevesebb, mint az adag 2%-a. A teljes clearance a plazmában (körülbelül 1000 ml/perc) a májon áthaladó véráramláshoz (1500 ml/perc) képest.

speciális témákról

Gyermekek:

A Telmizartán két adagjának farmakokinetikája másodlagos célpontnak számít a 6 és

A mobil farmakológiai célok közé tartozik a Telmisartan stabilitásának meghatározása gyermekeknél és serdülőknél, valamint az életkorral összefüggő különbségek vizsgálata.

Annak ellenére, hogy túl kicsi ahhoz, hogy értékelje a 12 év alatti gyermekek farmakokinetikai jelentőségét, az eredmények általában megfelelőek a felnőttek eredményeire, és megerősítik a Telmisartan nem lineáris természetét, különösen a SexMAX esetében.

A nők cmax és auc értéke körülbelül 3-2-szor magasabb, mint a férfiaké.

Idősek:

A telmizartán farmakokinetikája nem különbözik az idősek és a 65 év feletti fiatalok között.

Veseelégtelenség:

Enyhe, közepes és súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a plazma gyógyszerkoncentrációjának megduplázódását figyelve.

Mindazonáltal alacsonyabb plazmakoncentrációt figyeltek meg azoknál a betegeknél, akik dialízises kezelésben részesültek. A telmizartán erősen kötődik a plazmafehérjékhez vesekárosodásban szenvedő betegeknél, és nem megy át a szűrőn a vérzés során. Az értékesítés ideje nem változik veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Májelégtelenség:

A májkárosodásban szenvedő betegek dinamikus farmakokinetikai kutatása a biológiai hozzáférhetőség közel 100%-os abszolút növekedését mutatja. Az értékesítés ideje nem változik májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Értesítse orvosát a gyógyszer alkalmazása során jelentkező nem kívánt hatásokról.

Óvatosság a használat során

Májelégtelenség:

Mivel a telmizartán főként epével ürül ki, a telmizartánt nem alkalmazzák epemag, epepangás vagy súlyos májelégtelenség kezelésére. Látható, hogy ezeknél a betegeknél csökken a telmizartán májon keresztüli clearance-e. A gyógyszereket csak óvatosan lehet alkalmazni enyhe vagy közepes májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Veseartéria okozta magas vérnyomás:

A hipotenzió és a veseelégtelenség túlzott kockázata áll fenn, ha a beteg mindkét oldalon szűkült veseszűkületben szenved, vagy az egyetlen vese vese szűkülete még mindig működik, és a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerekkel kezelik.

Veseelégtelenség és veseátültetés:

Ha a Telmisartan-t vesefunkciós betegeknél alkalmazzák, a kálium- és a szérum kreatininszint időszakos ellenőrzése.

Nincs tapasztalat a Telmizartán új veseátültetett betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatban.

Intravascularis térfogatcsökkenés:

Tüneti hipotenzió, különösen az első adag beadása után fordulhat elő azoknál a betegeknél, akiknél csökkent intravaszkuláris térfogat és/vagy nátrium-csökkenés a túlzott diuretikus terápia, a túl szigorú sóabsztinencia, hasmenés vagy hányás miatt. Ezeket a feltételeket a telmizartán alkalmazása előtt le kell küzdeni.

Kettős renin-anotenzin-aldoszteron rendszer:

Az angiotenzin II-vel vagy aliszkiren-receptor antagonistákkal egyidejűleg alkalmazott gyógyszer (ACEI) alkalmazása növeli a hipotenzió, a hypokalaemia és a csökkent vesefunkció (beleértve az akut veseelégtelenséget) kockázatát. Ne alkalmazza a Telmisartan-t egyidejűleg enzimgátlókkal vagy aliszkirennel. Valóban szükséges használat esetén a vérnyomást, az elektrolitokat és a veseműködést szorosan ellenőrizni kell.

Egyéb állapotok, amelyek stimulálják a renin-angio-tenzin-ordoszteron rendszert:

Azoknál a betegeknél, akiknek a vese- és érrendszeri funkciói nagymértékben függnek a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer működésétől (például súlyos pangásos szívelégtelenségben vagy alapvető vesebetegségben, beleértve a veseartéria szűkületet is), a renin-angiotenzin-irtoszteron rendszert befolyásoló egyéb gyógyszerekkel való koordináció akut hipotenziót, akut hiperémiát vagy károsodást okoz. Tekintse át az nsnseine

Az elsődleges aldoszteronszint növelése:

A nyers nyers hiperpláziában szenvedő betegek gyakran nem reagálnak a magas vérnyomás elleni gyógyszerekre a renin-anotenzin rendszer gátlásán keresztül. Ezért a Telmisartan alkalmazása nem javasolt.

Aortabillentyű szűkület és mitrális billentyű, hipertrófiás szívizombetegség:

Más értágítókhoz hasonlóan különös figyelmet kell fordítani azokra a betegekre, akiknek aortabillentyű szűkülete vagy levélbillentyűje vagy hipertrófiás kardiomiopátiája van.

A cukorbetegeket inzulinnal vagy cukorbetegség gyógyszerekkel kezelik:

Ezeknél a betegeknél hypoglykaemia fordulhat elő Telmizartán-kezelés alatt. Ezért cukorbetegeknél megfontolandó a vércukorszint ellenőrzése, szükség lehet az inzulin adagjának módosítására vagy az orális hipoglikémiás gyógyszerekre.

Hyperbonemia:

A renin-angioten-sin-irtoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerek alkalmazása hyperkalaemiát okozhat.

70 év felettiek, vesekárosodásban szenvedő betegek, cukorbetegek, a betegeket egyidejűleg sok más gyógyszerrel kezelik, amely növelheti a káliumkoncentrációt és/vagy más betegeknél, akik más betegségben szenvednek, a megnövekedett kálium végzetes lehet.

A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerek egyidejű alkalmazása előtt értékelje a káros kockázatok és a kezelés előnyei közötti arányt.

Egyéb figyelmeztetések:

Az enzimgátlók, a telmizartán és más angiotenzin-receptor antagonisták azt mutatják, hogy a vérnyomáscsökkentő hatása fekete bőrű betegeknél más bőrszínű embereknél is észrevehető. Talán azért, mert az emberi magas vérnyomás szervezetében a feketében alacsonyabb a renin mennyisége).

Mint minden magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszer, a szívizom ischaemiás vagy ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegek vérnyomásának túlzott csökkenése szívizominfarktushoz vagy szélütéshez vezethet.

Gyógyszerek alkalmazása terhes és szoptató nők számára

Terhes nők

Ne javasolja az angiotenzin II receptor antagonista gyógyszerek alkalmazását a terhesség első 3 hónapjában, és ellenjavallt a terhesség középső 3 hónapjában és az utolsó 3 hónapban.

Terhes nőkön történő alkalmazásra vonatkozóan nincs megfelelő adat. Állatkísérletek azt mutatják, hogy reprodukciót károsítanak.

Epidemiológiai bizonyítékok összefüggenek a teratogén hatás kockázatával, ha angiotenzinnel átvitt enzimgátlókat alkalmaznak, de nem zárja ki a kis kockázatot. Ez a kockázat hasonlóképpen fennáll az angiotenzin II receptor antagonista csoportban is.

Hacsak nem szükséges, teherbe esni tervező nők, ezért olyan kezelésre váltanak, amely a terhesség alatt bizonyítottan biztonságos. Terhes diagnózis esetén azonnal le kell állítani a gyógyszer szedését, és más megfelelő helyettesítő terápiát kell alkalmazni.

Az angiotenzin II receptor antagonista gyógyszerek alkalmazása a terhesség utolsó 3 hónapjában és az utolsó 3 hónapban magzati toxicitást (károsodott veseműködés, kevesebb magzatvíz, lassú kémia) és újszülötteknél (veseelégtelenség, hipotenzió, hyperkalaemia) okoz.

Ha az angiotenzin II receptort több mint 3 hónapig használják a terhesség között, ultrahangvizsgálat szükséges a veseműködés és a magzati koponya ellenőrzéséhez.

Azoknál a csecsemőknél, akiknek édesanyja angiotenzin II-receptor gyógyszert szed, gondosan ellenőrizni kell a hipotenzió kockázatát.

szoptató nők

Nincs megfelelő információ a Telmisartan Alkalmazásáról szoptató nőknél, ezért alkalmazása szoptató nőknél nem javasolt. Más, biztonságosabb helyettesítő terápiát kell alkalmazni, különösen újszülött vagy koraszülött anyák esetében.

termékenység

A preklinikai vizsgálatok során nem figyelték meg a Telmizartánnak a termékenységre gyakorolt ​​hatását férfiak és nők esetében sem.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A gyógyszer olyan mellékhatásai, mint a szédülés, álmosság, fejfájás, fáradtság, látászavarok befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.>

Gyógyszerkölcsönhatás

Digoxin:

A telmizartán és a digoxin együttes alkalmazása növeli a digoxin csúcskoncentrációját a szérumban (49%) és az alsó koncentrációt (20%). Az adag megkezdésekor, az adag módosításakor vagy a Telmisartan Teva alkalmazásának leállításakor ellenőrizni kell a digoxin koncentrációját, hogy a koncentráció a terápiás tartományon belül legyen.

A renin-ankiotenzin-aldoszteron rendszerre ható egyéb gyógyszerek mellett a telmizartán növelheti a káliumszintet. A hyperkalaemia kockázata megnő, ha olyan gyógyszerekkel kombinálják, amelyek más kálium-hiperakciót okozhatnak, például káliumot tartalmazó helyettesítő sók, káliummegtakarító diuretikumok, enzimgátlók, egyéb angiotenzin II receptor antireceptorok, NSAID-ok nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (beleértve a COX-2 szelektív gátlókat), heparin, tacrohoprimusporin, trimet, ciklosporin. Különösen nagy a kockázat kálium-kímélő vagy alternatív káliumtartalmú sókkal való kombináció esetén.

Nem javasolt a Telmisartan kombinálása a következő gyógyszerekkel:

Kálium-megtakarító diuretikum: A Telmizartán és a kálium-megtakarító gyógyszerek, például a spironolakton, az eplerenon, a triamterén vagy az amilorid kombinációja a káliumsók jelentősen növelhetik a kálium-káliumszintet. Egyidejű alkalmazás esetén a szérum káliumszintjét ellenőrizni kell.

Lítium: A lítium és a telmizartán egyidejű alkalmazása során a lítium és a toxikus lítium visszanyerésének növekedéséről számoltak be. Szükség esetén kombinált alkalmazás esetén a szérum lítiumkoncentrációjának gondos ellenőrzése.

Kombinált alkalmazáskor óvatosan kell eljárni a következő gyógyszerekkel:

Szteroid gyulladáscsökkentők: