Telmisartan 40 A.T An Thien รักษาความดันโลหิตสูง (3 แผล x 10 เม็ด)

รหัส ATC: C09CA076

เทลมิซาร์แทนเป็นตัวต่อต้านเฉพาะของตัวรับ Angiotensin II (AT1) ในกล้ามเนื้อเรียบและกล้ามเนื้อเรียบของต่อมหมวกไต

ในระบบ renin-ankiotensin นั้น angiotensin II ประกอบด้วย angiotensin I เนื่องจากตัวเร่งปฏิกิริยาของเอนไซม์ที่ถ่ายโอน angiotensin (ACE) Angiotensin II เป็นการหดตัวของหลอดเลือด กระตุ้นผิวหนังต่อมหมวกไตสังเคราะห์ และปล่อยอัลโดสเตอโรน กระตุ้นหัวใจ อัลโดสเตอโรนช่วยลดการขับถ่ายของโซเดียมและเพิ่มการขับถ่ายของโพแทสเซียมในไต

เทลมิซาร์แทนปิดกั้นการเลือกสรรการแนบของแอนจิโอเทนซิน II เข้าไปในตัวรับ AT1 ในหลอดเลือดและต่อมหมวกไต ทำให้เกิดการขยายตัวของหลอดเลือดและลดผลกระทบของอัลโดสเตอโรน

ตัวรับ AT2 ยังพบได้ในเนื้อเยื่อหลายชนิด แต่ก็ไม่ชัดเจนว่าตัวรับนี้ไม่เกี่ยวข้องกับความมั่นคงของหัวใจและหลอดเลือดหรือไม่

เทลมิซาร์แทนมีสัมพรรคภาพสูงกับตัวรับ AT1 ซึ่งสูงกว่าตัวรับ AT2 ถึง 3,000 เท่า

ต่างจากสารยับยั้งเอนไซม์ angiotensin ซึ่งเป็นกลุ่มยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาความดันโลหิตสูง คู่อริของตัวรับ Angiotensin II จะไม่ยับยั้งเคมีของ bradykinin ดังนั้นจึงไม่ทำให้เกิดอาการไอแห้งอย่างต่อเนื่อง ซึ่งเป็นผลที่ไม่พึงประสงค์เมื่อรักษาด้วยสารยับยั้ง ACE ดังนั้นจึงใช้คู่อริตัวรับ Angiotensin II สำหรับผู้ที่ต้องหยุดใช้สารยับยั้ง ACE เนื่องจากยังคงมีอยู่

ในมนุษย์ ขนาด 80 มก. Telmisartan ยับยั้งความดันโลหิตสูงเกือบทั้งหมดเนื่องจาก angiotensin II ผลการยับยั้ง (ความดันเลือดต่ำ) จะคงอยู่เป็นเวลา 24 ชั่วโมง และยังคงวัดผลได้ 48 ชั่วโมงหลังการดื่ม หลังจากรับประทานยาครั้งแรก ผลของการลดความดันโลหิตจะปรากฏอย่างช้าๆ ภายใน 3 ชั่วโมงแรก

โดยปกติ การลดความดันโลหิตสูงสุดจะอยู่ที่ 4-8 สัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษา ผลคงอยู่สำหรับการรักษาระยะยาว ในผู้ที่เป็นโรคความดันโลหิตสูง Telmisartan จะช่วยลดความดันโลหิตซิสโตลิกและไดแอสโตลิกโดยไม่เปลี่ยนความถี่ของหัวใจ ฤทธิ์ต้านความดันโลหิตสูงของ Telmisartan เทียบเท่ากับยาต้านความดันโลหิตสูงตัวอื่นๆ

เมื่อหยุดการรักษา Telmisartan กะทันหัน ความดันโลหิตจะค่อยๆ อีกครั้งเป็นเวลา 2-3 วัน เนื่องจากยังไม่ได้รับการรักษา แต่อาการดังกล่าวไม่เพิ่มขึ้นมากนัก

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิก

การดูดซึม

เทลมิซาร์แทนถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็ว แม้ว่าการดูดซึมจะเปลี่ยนไปก็ตาม การดูดซึมสัมบูรณ์เมื่อดื่มคือ 50% เมื่อรับประทานร่วมกับพื้นที่อาหารใต้กราฟความเข้มข้นในพลาสมาเมื่อเวลาผ่านไป (AUC) เทลมิซาร์แทนอาจลดลงจาก 6% ที่ 40 มก. เป็น 19% สำหรับขนาด 160 มก. ความเข้มข้นในพลาสมาของเทลมิซาร์แทนจะทำให้หิวและดื่มพร้อมกับอาหารหลังจากผ่านไป 3 ชั่วโมงเทียบเท่ากัน AUC ลดลงน้อยลง ดังนั้นจึงมีผลเพียงเล็กน้อยต่อผลการรักษา

การกำจัด

ความแตกต่างระหว่างเพศในความเข้มข้นของพลาสมา ความเข้มข้นสูงสุดของพลาสมา (CMAX) เพิ่มขึ้นประมาณ 3 เท่า และ AUC เพิ่มขึ้นประมาณ 2 เท่าในผู้หญิงเมื่อเทียบกับผู้ชาย แต่ไม่ส่งผลต่อประสิทธิผลของการรักษา

การกระจาย

เทลมิซาร์แทนจับกับโปรตีนในพลาสมา (> 99.5%) โดยส่วนใหญ่มีอัลบูมินและอัลฟา 1 ไกลโคโปรตีน ปริมาณการจำหน่ายเฉลี่ยอยู่ในสถานะคงที่ประมาณ 500 1.

การเปลี่ยนแปลง

เทลมิซาร์แทนเผาผลาญโดยปฏิกิริยารวมกับกลูคูโรนิด สารเมตาบอไลต์ไม่มีผลทางเภสัชวิทยา

เทลมิซาร์แทนถูกกำจัดออกตามสมการไดนามิกระดับที่สอง ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาและพื้นที่ด้านล่างกราฟความเข้มข้นของพลาสมาที่เพิ่มขึ้นเมื่อเวลาผ่านไปไม่สอดคล้องกับปริมาณยา

ไม่มีหลักฐานทางคลินิกของการสะสม Telmisartan

หลังจากรับประทาน Telmisartan จะถูกกำจัดออกทางอุจจาระเกือบทั้งหมด โดยส่วนใหญ่จะมีรูปแบบไม่เปลี่ยนแปลง ปริมาณสารคัดหลั่งทางปัสสาวะทั้งหมดน้อยกว่า 2% ของขนาดยา การกวาดล้างทั้งหมดในพลาสมา (ประมาณ 1,000 มล./นาที) เทียบกับการไหลเวียนของเลือดผ่านตับ (1,500 มล./นาที)

ในวิชาพิเศษ

เด็ก:

เภสัชจลนศาสตร์ของเทลมิซาร์แทนสองโดสถือเป็นเป้าหมายรองในผู้ป่วยความดันโลหิตสูง (n = 57) อายุตั้งแต่ 6 ถึง

เป้าหมายทางเภสัชวิทยาแบบเคลื่อนที่ ได้แก่ การพิจารณาความคงตัวของเทลมิซาร์แทนในเด็กและวัยรุ่น และการตรวจสอบความแตกต่างที่เกี่ยวข้องกับอายุ

แม้ว่าจะมีน้อยเกินไปที่จะประเมินความสำคัญทางเภสัชจลนศาสตร์ของเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี แต่ผลลัพธ์โดยทั่วไปก็เหมาะสำหรับการค้นพบของผู้ใหญ่ และยืนยันลักษณะที่ไม่เป็นเชิงเส้นของเทลมิซาร์แทน โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับ CMAX

เพศ:

cmax และ auc ในผู้หญิงสูงกว่าผู้ชายประมาณ 3 และ 2 เท่า

ผู้สูงอายุ:

เภสัชจลนศาสตร์ของ Telmisartan ไม่แตกต่างกันระหว่างผู้สูงอายุและคนหนุ่มสาวที่มีอายุมากกว่า 65 ปี

ไตวาย:

ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตระดับเล็กน้อยถึงปานกลางและรุนแรง โดยสังเกตความเข้มข้นของยาที่เพิ่มขึ้นสองเท่าในพลาสมา

อย่างไรก็ตาม มีการสังเกตพบว่าความเข้มข้นในพลาสมาลดลงในผู้ป่วยที่ได้รับการฟอกไตเพื่อการฟอกไต Telmisartan มีความเชื่อมโยงอย่างมากกับโปรตีนในพลาสมาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต และไม่ผ่านตัวกรองในระหว่างการตกเลือด เวลาในการขายไม่เปลี่ยนแปลงในผู้ป่วยไตวาย

ตับวาย:

การวิจัยเภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิกในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับแสดงให้เห็นว่าการดูดซึมทางชีวภาพเพิ่มขึ้นเกือบ 100% เวลาในการขายไม่เปลี่ยนแปลงในผู้ป่วยตับวาย

แจ้งให้แพทย์ทราบถึงผลที่ไม่พึงประสงค์เมื่อใช้ยา

ข้อควรระวังเมื่อใช้

ตับวาย:

เนื่องจากเทลมิซาร์แทนส่วนใหญ่ถูกกำจัดผ่านทางน้ำดี จึงไม่ได้ใช้เทลมิซาร์แทนสำหรับแกนของท่อน้ำดี ความแออัดของน้ำดี หรือตับวายอย่างรุนแรง จะเห็นได้ว่าการกวาดล้าง Telmisartan ผ่านตับลดลงในผู้ป่วยเหล่านี้ ยาสามารถใช้เพื่อระมัดระวังผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายเล็กน้อยถึงปานกลางเท่านั้น

ความดันโลหิตสูงเนื่องจากหลอดเลือดแดงไต:

มีความเสี่ยงมากเกินไปที่จะเกิดภาวะความดันเลือดต่ำและไตวาย เมื่อผู้ป่วยตีบตันของไตทั้งสองข้าง หรือไตตีบเพียงไตเดียวที่ยังคงทำงานเพื่อรับการรักษาด้วยยาที่ส่งผลต่อระบบ renin-angiotensin-aldosterone

ไตวายและการปลูกถ่ายไต:

เมื่อใช้เทลมิซาร์แทนกับผู้ป่วยที่มีการทำงานของไต ให้ติดตามโพแทสเซียมและครีเอตินีนในเลือดเป็นระยะๆ

ไม่มีประสบการณ์ในการใช้ Telmisartan กับผู้ป่วยปลูกถ่ายไตรายใหม่

ปริมาตรภายในหลอดเลือดลดลง:

ภาวะความดันโลหิตต่ำที่แสดงอาการ โดยเฉพาะหลังจากเข็มแรก อาจเกิดขึ้นได้ในผู้ป่วยที่มีปริมาตรภายในหลอดเลือดลดลง และ/หรือ โซเดียมลดลง เนื่องจากการรักษาด้วยยาขับปัสสาวะมากเกินไป การงดเกลือที่เข้มงวดเกินไป ท้องเสียหรืออาเจียน ควรเอาชนะเงื่อนไขดังกล่าวก่อนใช้เทลมิซาร์แทน

ระบบเรนิน-อะโนเทนซิน-อัลโดสเตอโรนสองเท่า:

เมื่อใช้ยาควบคู่กัน (ACEI) ร่วมกับ Angiotensin II หรือคู่อริตัวรับ Aliskiren จะเพิ่มความเสี่ยงของความดันเลือดต่ำ ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ และการทำงานของไตลดลง (รวมถึงภาวะไตวายเฉียบพลัน) อย่าใช้ Telmisartan ร่วมกับสารยับยั้งเอนไซม์หรือ Aliskiren ในกรณีที่จำเป็นจริงๆ จำเป็นต้องติดตามความดันโลหิต อิเล็กโทรไลต์ และการทำงานของไตอย่างใกล้ชิด

สภาวะอื่นๆ ที่กระตุ้นระบบ Renin-Angio-Tensin-Ordosterone:

ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตและหลอดเลือด ขึ้นอยู่กับการทำงานของระบบ renin-angiotensin-aldosterone เป็นส่วนใหญ่ (ตัวอย่างเช่น ผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรงหรือโรคไตขั้นพื้นฐาน รวมถึงการตีบของหลอดเลือดแดงไต) การประสานงานกับยาอื่นๆ ที่ส่งผลต่อระบบ renin-angiotensin-irtosterone จะทำให้เกิดความดันเลือดต่ำเฉียบพลัน ภาวะเลือดคั่ง หรือแทบไม่ก่อให้เกิดความบกพร่องแบบเฉียบพลัน ทบทวน nsnseine

การเพิ่มอัลโดสเตอโรนหลัก:

ผู้ป่วยที่มีภาวะ hyperplasia แบบดิบมักไม่ตอบสนองต่อยาลดความดันโลหิตสูงผ่านการยับยั้งระบบ Renin-Anotensin ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้เทลมิซาร์แทน

ลิ้นเอออร์ตาตีบและลิ้นหัวใจไมทรัลตีบ, โรคกล้ามเนื้อหัวใจตายมากเกินไป:

เช่นเดียวกับยาขยายหลอดเลือดอื่นๆ ควรให้ความสนใจเป็นพิเศษกับผู้ป่วยที่มีภาวะลิ้นหัวใจเอออร์ตาตีบหรือลิ้นหัวใจผิดปกติ หรือภาวะกล้ามเนื้อหัวใจผิดปกติมากเกินไป

ผู้ป่วยที่เป็นโรคเบาหวานได้รับการรักษาด้วยอินซูลินหรือยารักษาโรคเบาหวาน:

ในผู้ป่วยเหล่านี้ ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำสามารถเกิดขึ้นได้ภายใต้การรักษาด้วย Telmisartan ดังนั้นในผู้ป่วยโรคเบาหวาน จึงจำเป็นต้องพิจารณาติดตามระดับน้ำตาลในเลือด อาจต้องปรับขนาดอินซูลิน หรือยาลดน้ำตาลในเลือดแบบรับประทาน

ภาวะกระดูกพรุนมาก:

การใช้ยาที่ส่งผลต่อระบบ renin-angioten-sin-irtosterone อาจทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมสูงได้

ผู้ที่มีอายุมากกว่า 70 ปี ผู้ป่วยไตวาย เบาหวาน ผู้ป่วยได้รับการรักษาพร้อมกันกับยาอื่นๆ มากมายที่อาจเพิ่มความเข้มข้นของโพแทสเซียม และ/หรือ ผู้ป่วยโรคอื่นๆ โพแทสเซียมที่เพิ่มขึ้นอาจถึงแก่ชีวิตได้

ก่อนที่จะใช้ยาพร้อมกันซึ่งส่งผลต่อระบบ renin-angiotensin-aldosterone ควรประเมินอัตราส่วนระหว่างความเสี่ยงที่เป็นอันตรายและผลประโยชน์ในการรักษา

ข้อควรระวังอื่นๆ:

การสังเกตสารยับยั้งเอนไซม์ เทลมิซาร์แทน และสารต้านตัวรับแองจิโอเทนซินอื่นๆ แสดงให้เห็นว่าผลของการลดความดันโลหิตสามารถสังเกตได้ชัดเจนในผู้ป่วยผิวดำในคนที่มีสีผิวอื่นๆ อาจเป็นเพราะในร่างกายของคนเป็นโรคความดันโลหิตสูง คนผิวดำมีปริมาณเรนินน้อยกว่า)

เช่นเดียวกับยารักษาโรคความดันโลหิตสูงอื่นๆ การลดความดันโลหิตมากเกินไปในผู้ป่วยโรคกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดหรือโรคหัวใจขาดเลือดสามารถนำไปสู่ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือโรคหลอดเลือดสมองได้

ใช้ยาสำหรับสตรีมีครรภ์และให้นมบุตร

สตรีมีครรภ์

ไม่แนะนำให้ใช้ยาต้านตัวรับ Angiotensin II ในช่วง 3 เดือนแรกของการตั้งครรภ์ และข้อห้ามใช้ในช่วง 3 เดือนกลางและ 3 เดือนสุดท้ายของการตั้งครรภ์

ไม่มีข้อมูลการใช้สำหรับสตรีมีครรภ์เพียงพอ การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่ามีความเป็นพิษต่อการสืบพันธุ์

หลักฐานทางระบาดวิทยาเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงของการเกิดทารกอวัยวะพิการเมื่อใช้สารยับยั้งเอนไซม์ที่ถ่ายโอนด้วยแอนจิโอเทนซิน แต่ก็ไม่ได้ตัดความเสี่ยงเล็กน้อยออกไป ความเสี่ยงนี้มีอยู่ในกลุ่มปฏิปักษ์ของตัวรับ Angiotensin II ในทำนองเดียวกัน

สตรีที่วางแผนจะตั้งครรภ์ เว้นแต่จะมีความจำเป็น จึงเปลี่ยนมารักษาที่ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าปลอดภัยในระหว่างตั้งครรภ์ เมื่อได้รับการวินิจฉัยว่าตั้งครรภ์ จำเป็นต้องหยุดยาทันทีและใช้การบำบัดทดแทนอื่นที่เหมาะสม

การใช้ยาต้านตัวรับ Angiotensin II ในช่วง 3 เดือนที่ผ่านมาและ 3 เดือนสุดท้ายของการตั้งครรภ์ทำให้เกิดความเป็นพิษต่อทารกในครรภ์ (การทำงานของไตบกพร่อง น้ำคร่ำน้อยลง เคมีช้า) และในทารกแรกเกิด (ไตวาย ความดันเลือดต่ำ ภาวะโพแทสเซียมสูง)

หากใช้ Angiotensin II receptor เป็นเวลานานกว่า 3 เดือนระหว่างการตั้งครรภ์ จำเป็นต้องมีอัลตราซาวนด์เพื่อตรวจดูการทำงานของไตและกะโหลกศีรษะของทารกในครรภ์

ทารกที่มารดาใช้ยาตัวรับ Angiotensin II ควรได้รับการตรวจสอบความเสี่ยงของความดันเลือดต่ำอย่างระมัดระวัง

ผู้หญิงให้นมบุตร

ไม่มีข้อมูลที่เพียงพอเกี่ยวกับการใช้ Telmisartan ในสตรีให้นมบุตร จึงไม่แนะนำให้ใช้ในสตรีให้นมบุตร ควรใช้การบำบัดทดแทนอื่นที่ปลอดภัยกว่า โดยเฉพาะกับมารดาที่มีทารกแรกเกิดหรือทารกคลอดก่อนกำหนด

ภาวะเจริญพันธุ์

ในการศึกษาพรีคลินิก ไม่มีการสังเกตอิทธิพลของเทลมิซาร์แทนต่อภาวะเจริญพันธุ์ในทั้งชายและหญิง

ผลกระทบของยาต่อความสามารถในการขับขี่และควบคุมเครื่องจักร

ผลข้างเคียงของยา เช่น อาการวิงเวียนศีรษะ อาการง่วงนอน ปวดศีรษะ ความเหนื่อยล้า ความผิดปกติของการมองเห็นอาจส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่และใช้เครื่องจักร

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ดิจอกซิน:

การใช้เทลมิซาร์แทนร่วมกับดิจอกซินจะเพิ่มความเข้มข้นสูงสุดของดิจอกซินในซีรั่ม (49%) และความเข้มข้นด้านล่าง (20%) เมื่อเริ่มขนาดยา ปรับขนาดยา หรือหยุดยา Telmisartan จำเป็นต้องตรวจสอบความเข้มข้นของดิจอกซินเพื่อให้แน่ใจว่าความเข้มข้นอยู่ในช่วงการรักษา

เช่นเดียวกับยาที่ออกฤทธิ์อื่นๆ ในระบบ renin-ankiotensin-aldosterone Telmisartan อาจเพิ่มโพแทสเซียม ความเสี่ยงของภาวะโพแทสเซียมสูงเพิ่มขึ้นเมื่อรวมกับยาอื่น ๆ ที่อาจทำให้เกิดโพแทสเซียมมากเกินไปเช่นเกลือทดแทนที่มีโพแทสเซียม, ยาขับปัสสาวะที่ช่วยประหยัดโพแทสเซียม, สารยับยั้งเอนไซม์, ยาต้านตัวรับตัวรับ Angiotensin II อื่น ๆ, ยาต้านการอักเสบ nonsteroidal NSAIDS (รวมถึงสารยับยั้งการคัดเลือก COX-2), เฮปาริน, ไซโคลสปอริน, ทาโครลิมัส, ไตรเมโทพริม มีความเสี่ยงสูงเป็นพิเศษในกรณีที่ใช้ร่วมกับเกลือที่ช่วยประหยัดโพแทสเซียมหรือเกลือทางเลือกที่มีโพแทสเซียม

ไม่มีคำแนะนำให้ผสมเทลมิซาร์แทนกับยาต่อไปนี้:

ยาขับปัสสาวะที่ช่วยประหยัดโพแทสเซียม: เกลือโพแทสเซียมที่ใช้ Telmisartan และยาที่ช่วยประหยัดโพแทสเซียม เช่น Spironolactone, Eplerenone, Triamterene หรือ Amiloride ร่วมกันสามารถเพิ่มโพแทสเซียมโพแทสเซียมได้อย่างมีนัยสำคัญ หากใช้พร้อมกันต้องตรวจสอบโพแทสเซียมในเลือด

Lithi: มีรายงานการเพิ่มขึ้นของลิเธียมและการฟื้นตัวของลิเธียมที่เป็นพิษในระหว่างการใช้งานลิเธียมร่วมกับ Telmisartan พร้อมกัน หากใช้ร่วมกันในกรณีจำเป็น ให้ตรวจสอบความเข้มข้นของลิเธียมในเลือดอย่างระมัดระวัง

เมื่อใช้ร่วมกับยาจะต้องระมัดระวังยาต่อไปนี้:

ยาต้านการอักเสบสเตียรอยด์: