Temptcure-100 gracure รักษาโรคหย่อนสมรรถภาพทางเพศ (1 ตุ่ม x 4 เม็ด)

รูปแบบยา กล่องบรรจุ 1 แผง x 4 เม็ด
ข้อมูลจำเพาะ ซิลเดนาฟิล

ส่วนประกอบ

ข้อมูลองค์ประกอบ	เนื้อหา
ซิลเดนาฟิล	100มก

การใช้งาน

ข้อบ่งใช้

ยา Temptcure-100 ระบุไว้ในกรณีต่อไปนี้:

ซิลเดนาฟิลใช้ในการรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ ซึ่งเป็นการไม่สามารถบรรลุหรือรักษาการแข็งตัวของอวัยวะเพศได้เพียงพอเพื่อสนองกิจกรรมทางเพศ

ซิลเดนาฟิลใช้ได้เฉพาะเมื่อมีการกระตุ้นทางเพศร่วมด้วย

เภสัชวิทยา

Temptcure-100 มีซิลเดนาฟิลอยู่ในรูปของเกลือซิเตรต รับประทานเพื่อรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ ซิลเดนาฟิลมีฤทธิ์ยับยั้งแบบคัดเลือกต่อ Guanosin Monoฟอสเฟตแบบกลม (CGMP- Cyclic Guuan Monoฟอสเฟต) - ฟอสโฟดีเอสเทอเรสจำเพาะฟอสเฟต 5 (PDE5)

กลไกการออกฤทธิ์:

กลไกทางสรีรวิทยาขององคชาตนำไปสู่การปล่อยไนตริกออกซิไดซ์ (NO) ในถ้ำในกระบวนการกระตุ้นทางเพศ จากนั้น NO จะกระตุ้นยีสต์ Ganylat Cyclase เอนไซม์นี้จะเพิ่มความเข้มข้นของ CGMP ซึ่งจะช่วยผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดในถ้ำ และช่วยให้เลือดไหลเวียนได้

ซิลเดนาฟิลไม่มีผลการผ่อนคลายโดยตรงต่อการแยกตัวของมนุษย์ แต่จะเพิ่มผลของ NO โดยการยับยั้ง PDE5 สารนี้มีผลในการย่อยสลาย CGMP ในถ้ำ เมื่อการกระตุ้นทางเพศทำให้เกิดการปลดปล่อย NO ทันที สารยับยั้ง PDE5 ของ Sildenafil จะเพิ่มปริมาณ CGMP ในถ้ำ ซึ่งเป็นผลมาจากการผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบและเพิ่มการไหลเวียนของเลือดไปยังถ้ำ

ในขนาดที่แนะนำ ซิลเดนาฟิลจะทำงานเมื่อใช้ร่วมกับการกระตุ้นทางเพศเท่านั้น การศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าซิลเดนาฟิลเลือกยับยั้ง PDE5 ได้อย่างเฉพาะเจาะจง ผลของซิลเดนาฟิลที่เลือกบน PDE5 มีฤทธิ์แรงกว่าฟอสโฟไดเอสเทอเรสอื่นๆ ที่รู้จัก (10 เท่าสำหรับ PDE6,> 80 เท่าสำหรับ PDE1,> 700 เท่าสำหรับ PDE2, PDE3, PDE4 และ PDE7-PDE11) ผลการคัดเลือกต่อ PDE5 นั้นแรงกว่า PDE3 ถึง 4,000 เท่า ซึ่งมีความสำคัญมากเนื่องจาก PDE3 เป็นเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการหดตัวของหัวใจ

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิก

เภสัชจลนศาสตร์ของซิลเดนาฟิลที่สอดคล้องกับขนาดยาในช่วงขนาดที่แนะนำ ซิลเดนาฟิลถูกเผาผลาญในตับ (โดยส่วนใหญ่ผ่านทาง Cytochrom P450 3A4) และสารเมตาบอไลต์ของซิลเดนาฟิลมีฤทธิ์เหมือนกับตัวแม่

การดูดซึม:

ซิลเดนาฟิลจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังการดื่ม ด้วยปริมาณที่แน่นอนโดยเฉลี่ยประมาณ 41% (ตั้งแต่ 25 - 63%) ในหลอดทดลอง ความเข้มข้น 3.5 นาโนเมตร ซิลเดนาฟิลจะยับยั้งเอนไซม์ PDE5 ประมาณ 50%

ในมนุษย์ ความเข้มข้นของซิลเดนาฟิลอิสระสูงสุดหลังจากใช้ยาขนาด 100 มก. เพียงครั้งเดียวคือประมาณ 18 ng/ml หรือ 38 Nm ความเข้มข้นสูงสุดที่ได้รับในพลาสมาจาก 30 - 120 นาที (โดยเฉลี่ย 60 นาที) จะสังเกตได้เมื่อรับประทานยาเมื่อหิว

อาหารที่มีไขมันสูงจะลดความสามารถในการดูดซึมของ Sildenafil โดยมีเวลาเฉลี่ยในการลดลงเฉลี่ยของ TMAX อยู่ที่ 60 นาที และ CMAX ลดลงโดยเฉลี่ย 29% ในทางกลับกัน ระดับการดูดซึมไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญ (พื้นที่ใต้เส้นโค้งลดลง 11%)

การกระจาย:

การกระจายยาโดยเฉลี่ย (VSS) ของ Sildenafil อยู่ที่ 105 ลิตร ซึ่งเน้นไปที่เนื้อเยื่อ ซิลเดนาฟิลและสารเมตาโบไลต์ในรอบการไหลเวียนโลหิตขนาดใหญ่คือ N-Desmethyl ติดตั้งสูงถึง 96% กับโปรตีนในพลาสมา การยึดติดกับพลาสมาโปรตีนไม่ได้ขึ้นอยู่กับความเข้มข้นรวมของมัน ความเข้มข้นของซิลเดนาฟิลในน้ำอสุจิของอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีหลังจากรับประทาน 90 นาทีนั้นน้อยกว่า 0.0002% ของขนาดยาที่ใช้ (โดยเฉลี่ย 188 ng)

เมแทบอลิซึม:

ซิลเดนาฟิลถูกเผาผลาญโดยส่วนใหญ่โดย CYP3A4 (ถนนสายหลัก) และ CYP2C9 (เส้นย่อย) ในตับ สารเมตาบอไลต์ในเมแทบอลิซึมหลักของซิลเดนาฟิลสร้างขึ้นจากกระบวนการ n-Desmethyl จากนั้นจึงถูกเผาผลาญต่อไปอีกครั้ง

สารเหล่านี้มีฤทธิ์ในการคัดเลือก PDE คล้ายกับ Sildenafil และในหลอดทดลองใน PDE5 ประมาณ 50% ของมารดา ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ความเข้มข้นของสารเมตาบอไลต์ในพลาสมาจะอยู่ที่ประมาณ 40% ของความเข้มข้นของมารดา สารเมตาบอไลต์ของ N-Desmethyl จะถูกเผาผลาญอีกครั้ง โดยมีครึ่งชีวิตอยู่ที่ 4 ชั่วโมง

ยุคสมัย:

การกวาดล้างของซิลเดนาฟิลทั้งหมดคือ 41 ลิตร/ชม. โดยใช้เวลาครึ่งเฟสสุดท้ายคือ 3-5 ชั่วโมง หลังการใช้ยาในช่องปากหรือทางหลอดเลือดดำ ซิลเดนาฟิลจะถูกขับออกส่วนใหญ่ในรูปของการเผาผลาญ (ประมาณ 80% ของขนาดยาในช่องปาก) และส่วนเล็ก ๆ จะถูกขับออกทางปัสสาวะ (ประมาณ 13% ของขนาดยาในช่องปาก)

ก่อนรับประทาน Temptcure-100 gracure รักษาโรคหย่อนสมรรถภาพทางเพศ (1 ตุ่ม x 4 เม็ด)

วิธีใช้

รับประทาน

ปริมาณ

สำหรับผู้ใหญ่:

ผู้ป่วยส่วนใหญ่ได้รับการแนะนำให้รับประทานขนาด 50 มก. เมื่อจำเป็น โดยรับประทานก่อนมีเพศสัมพันธ์ประมาณ 1 ชั่วโมง

ขึ้นอยู่กับปริมาณและผลของยา อาจเพิ่มขึ้นสูงสุด 100 มก. หรือลดลงเหลือ 5 มก.

ปริมาณสูงสุดที่แนะนำคือ 100 มก. จำนวนครั้งสูงสุดคือวันละครั้ง

สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย:

กรณีไตวายเล็กน้อยหรือปานกลาง (การกวาดล้างครีเอตินีน = 30-80 มิลลิลิตร/นาที) ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

กรณีของภาวะไตวายอย่างรุนแรง (การกวาดล้างครีเอตินีน

สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย:

ขนาดยาที่จะใช้คือ 25 มก. เนื่องจากการกวาดล้างของซิลเดนาฟิลลดลงในผู้ป่วยเหล่านี้ (เช่น โรคตับแข็ง)

สำหรับผู้ป่วยที่กำลังใช้ยาอื่น:

ขึ้นอยู่กับระดับของปฏิสัมพันธ์ในผู้ป่วยที่รับประทานซิลเดนาฟิลพร้อมกับริโทนาเวียร์ ไม่ควรเกินขนาดยาสูงสุด 25 มก. ของซิลเดนาฟิลครั้งเดียวภายใน 48 ชั่วโมง

ผู้ป่วยที่กำลังรับประทานยาที่ยับยั้ง CYP3A4 (เช่น อีริโธรมัยซิน, ซาควินาเวียร์, คีโตโคนาโซล, ไอทราโคนาโซล) ควรใช้ยาขนาดเริ่มต้นเป็น 25 มก.

เพื่อจำกัดความเสี่ยงของความดันเลือดต่ำจากท่าทางในระหว่างการรักษา ผู้ป่วยควรได้รับการรักษาอย่างคงที่เมื่อใช้ยายกเลิก α ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วยซิลเดนาฟิล นอกจากนี้ ขอแนะนำให้พิจารณาใช้ยาซิลเดนาฟิลในขนาดต่ำลงในช่วงเริ่มต้นของการรักษา

สำหรับเด็ก:

ห้ามใช้ซิลเดนาฟิลกับเด็กอายุต่ำกว่า 18 ปี

สำหรับผู้สูงอายุ:

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

หมายเหตุ: ขนาดยาข้างต้นใช้สำหรับการอ้างอิงเท่านั้น ปริมาณที่เฉพาะเจาะจงขึ้นอยู่กับสภาพและระดับของการลุกลามของโรค สำหรับขนาดที่เหมาะสม คุณต้องปรึกษาแพทย์หรือผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์ จะทำอย่างไรเมื่อใช้ยาเกินขนาด?

ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด ต้องมีมาตรการสนับสนุนที่เหมาะสม ปุ๋ยไตไม่เพิ่มการกวาดล้างเนื่องจากซิลเดนาฟิลเกาะติดโปรตีนในพลาสมาอย่างแน่นหนาและไม่ถูกกำจัดออกทางปัสสาวะ

ลืม 1 โดส ทำอย่างไร?

ไม่ได้บันทึก

ผลข้างเคียง

เมื่อใช้ยา Temptcure-100 คุณอาจพบผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ (ADR)

ทั่วไป, ADR> 1/100

ระบบประสาท: ปวดศีรษะ, เวียนศีรษะ

ดวงตา: ตาพร่ามัว, ความผิดปกติของการมองเห็น, หลักฐานสีน้ำเงิน

หลอดเลือด: แดง ร้อน

ระบบทางเดินหายใจ: คัดจมูก.

ระบบย่อยอาหาร: คลื่นไส้ อาหารไม่ย่อย.

ไม่ธรรมดา, 1/1000

ระบบประสาท: การนอนหลับ

หลอดเลือด: ความดันเลือดต่ำ

ระบบทางเดินหายใจ: เลือดกำเดาไหล, สวิตช์ไซนัส

ระบบย่อยอาหาร: กรดไหลย้อน, อาเจียน, ปวดท้องส่วนบน, ปากแห้ง

การติดเชื้อและปรสิต: โรคจมูกอักเสบ

ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน: ภูมิไวเกิน

DA: ผื่น

ระบบกล้ามเนื้อและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน: ปวดกล้ามเนื้อ, ปวด.

ความผิดปกติที่พบบ่อยและบริเวณที่ใช้: รู้สึกร้อน

คำแนะนำเกี่ยวกับวิธีการจัดการกับ ADR

เมื่อพบผลข้างเคียงของยา จำเป็นต้องหยุดใช้และแจ้งให้แพทย์ทราบหรือไปที่สถานพยาบาลที่ใกล้ที่สุดเพื่อรับการรักษาอย่างทันท่วงที

คำเตือน

ก่อนใช้ยา คุณต้องอ่านคำแนะนำอย่างละเอียดและอ้างอิงข้อมูลด้านล่าง

ห้ามใช้

ยา Temptcure-100 ห้ามใช้ในกรณีต่อไปนี้:

การใช้ซิลเดนาฟิลที่มีข้อห้ามในผู้ป่วยที่แพ้ส่วนประกอบใดๆ ของยา

Sildenafil เพิ่มผลกระทบความดันโลหิตต่ำของไนเตรตเฉียบพลันและเรื้อรัง ดังนั้น ข้อห้ามในการใช้ซิลเดนาฟิลสำหรับผู้ป่วยที่ใช้ไนตริกออกซิไดซ์ ไนเตรตอินทรีย์ หรือไนไตรต์อินทรีย์ในรูปแบบใด ๆ ไม่ว่าจะเกิดขึ้นบ่อยครั้งหรือหยุดชะงัก

การใช้สารยับยั้ง PDE5 ที่ห้ามใช้ รวมทั้ง Sildenafil ร่วมกับสารกระตุ้น Ganylate Cyclase เช่น riociguat เนื่องจากอาจทำให้เกิดอาการความดันโลหิตต่ำได้

ข้อควรระวังเมื่อใช้

ต้องใช้ประโยชน์จากการตรวจทางคลินิกในยุคก่อนประวัติศาสตร์และพิถีพิถันเพื่อวินิจฉัยภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ เพื่อระบุสาเหตุที่เป็นไปได้และพิจารณาการรักษาที่เหมาะสม

เนื่องจากอาจมีความเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือดที่เกี่ยวข้องกับกิจกรรมทางเพศ แพทย์จึงต้องให้ความสนใจกับสภาพหัวใจและหลอดเลือดของผู้ป่วยก่อนที่จะรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ

ไม่แนะนำให้ใช้ยารักษาอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศในผู้ชาย ไม่ควรมีเพศสัมพันธ์

เหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือดที่ร้ายแรง ได้แก่ กล้ามเนื้อหัวใจตาย การเสียชีวิตอย่างกะทันหันที่เกี่ยวข้องกับโรคหัวใจ หัวใจห้องล่างเต้นผิดจังหวะ เลือดออกในสมอง และโรคโลหิตจางขาดเลือดชั่วคราว ที่มีรายงานในระหว่างการไหลเวียนโดยใช้ซิลเดนาฟิลเพื่อรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ ผู้ป่วยเหล่านี้ส่วนใหญ่แต่ไม่ใช่ทั้งหมดมีประวัติเกี่ยวกับปัจจัยเสี่ยงต่อโรคหลอดเลือดหัวใจ

เหตุการณ์เหล่านี้จำนวนมากถูกรายงานในหรือหลังกิจกรรมทางเพศทันที และมีเหตุการณ์บางอย่างรายงานทันทีหลังจากใช้ซิลเดนาฟิลโดยไม่มีกิจกรรมทางเพศ เหตุการณ์อื่น ๆ รายงานตั้งแต่ไม่กี่ชั่วโมงถึงหลายวันหลังจากใช้ซิลเดนาฟิลและมีเพศสัมพันธ์ ไม่สามารถระบุได้ว่าเหตุการณ์เหล่านี้เกี่ยวข้องโดยตรงกับซิลเดนาฟิล กิจกรรมทางเพศ ผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจ ปัจจัยเหล่านี้รวมกัน หรือปัจจัยอื่นๆ

การทดลองทางคลินิกบางรายการแสดงให้เห็นว่าซิลเดนาฟิลมีคุณสมบัติในการขยายหลอดเลือดอย่างเป็นระบบที่ทำให้เกิดความดันเลือดต่ำชั่วคราว สำหรับผู้ป่วยส่วนใหญ่แล้วจะมีผลน้อยมากหรือไม่มีเลย อย่างไรก็ตาม ก่อนที่จะสั่งจ่ายยา แพทย์จะต้องให้ความสนใจกับผู้ป่วยที่มีอาการทางพยาธิวิทยาซึ่งอาจได้รับผลกระทบจากผลกระทบนี้ และโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อมีกิจกรรมทางเพศมากขึ้น

ผู้ป่วยที่ขัดขวางการไหลของหัวใจห้องล่างซ้าย (เช่น หลอดเลือดตีบตัน ภาวะอุดกั้นมากเกินไป) หรือทรมานจากกลุ่มอาการของระบบหลายระบบ ฝ่อคือผู้ป่วยที่มีภาวะมีภาวะมีมากเกินไป ซึ่งแสดงออกมาจากการลดลงอย่างรุนแรงในความสามารถในการควบคุมความดันโลหิตโดยอัตโนมัติ ผู้ที่จำเป็นต้องคำนึงถึงอย่างมากเมื่อรับการรักษา

โรคระบบประสาทโลหิตจางนาโน (นาโน) เป็นโรคที่พบได้ยากและเป็นสาเหตุของการสูญเสียการมองเห็นหรือสูญเสียการมองเห็น มีรายงานว่าพบได้ยากในระหว่างการไหลเวียนเมื่อใช้ร่วมกับสารยับยั้งฟอสโฟไดเอสเทอเรสในกลุ่ม 5 (PDE5) รวมถึงซิลเดนาฟิล

ผู้ป่วยเหล่านี้ส่วนใหญ่มีปัจจัยเสี่ยง เช่น อัตราส่วนถ้วยการมองเห็นต่ำเมื่อเทียบกับดิสก์การมองเห็น ("ดิสก์การมองเห็นที่เพิ่มขึ้น") ผู้ที่มีอายุมากกว่า 50 ปี โรคเบาหวาน ความดันโลหิตสูง โรคหลอดเลือดหัวใจ ไขมันในเลือดสูง และการสูบบุหรี่

การศึกษาแบบสังเกตประเมินว่าการใช้สารยับยั้ง PDE5 เมื่อเร็วๆ นี้ มีส่วนเกี่ยวข้องกับอาการเร่งด่วนของ Naion เช่นเดียวกับกลุ่มยาหรือไม่ ผลการวิจัยชี้ให้เห็นว่าความเสี่ยงของการเกิดดีออนเพิ่มขึ้นเกือบสองเท่าภายใน 5 รอบกึ่งถูกขับถ่ายของสารยับยั้ง PDE5 ที่ใช้ ตามแนวคิดที่เผยแพร่ อุบัติการณ์ใหม่ต่อปีของ Naion คือ 2.5 - 11.8 กะต่อ 100,000 คนที่มีอายุ ≥ 50 ปีในประชากรทั่วไปทุกปี

ในกรณีที่สูญเสียการมองเห็นอย่างกะทันหัน จำเป็นต้องแนะนำให้ผู้ป่วยหยุดใช้ยาซิลเดนาฟิล และปรึกษาแพทย์ทันที ผู้ที่เคยเป็นโรค Naion มีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดซ้ำของ Naion เพิ่มขึ้น ดังนั้นแพทย์จำเป็นต้องหารือกับผู้ป่วยดังกล่าวเกี่ยวกับความเสี่ยงนี้ และดูว่าพวกเขาจะได้รับผลกระทบในทางลบหรือไม่หากใช้สารยับยั้ง PDE5 ควรใช้สารยับยั้ง PDE5 ซึ่งรวมถึง Sildenafil อย่างระมัดระวังในผู้ป่วยเหล่านี้ และเฉพาะเมื่อผลประโยชน์ที่คาดหวังนั้นเหนือกว่าความเสี่ยงเท่านั้น

โปรดใช้ความระมัดระวังในการสั่งจ่ายยา Sildenafil สำหรับผู้ป่วยที่รับประทานยาที่เห็นอกเห็นใจ α เนื่องจากมีข้อบ่งชี้ และอาจนำไปสู่อาการความดันโลหิตต่ำในผู้ป่วยที่มีความรู้สึกไว เพื่อจำกัดความเสี่ยงของความดันเลือดต่ำจากท่าทาง ผู้ป่วยควรรักษาเสถียรภาพของการไหลเวียนโลหิตเมื่อใช้ยา α sympathetic ก่อนเริ่มการรักษาด้วยซิลเดนาฟิล ควรพิจารณาซิลเดนาฟิลในปริมาณต่ำ นอกจากนี้ แพทย์ควรแนะนำให้ผู้ป่วยทำอย่างไรในกรณีที่มีอาการความดันโลหิตต่ำจากท่าทาง

ผู้ป่วยบางรายที่เป็นโรคจอตาอักเสบจากเม็ดสีมีความผิดปกติของยีนฟอสโฟไดเอสเทอเรสในจอตา จำเป็นต้องระมัดระวังในการรักษาซิลเดนาฟิลในผู้ป่วยเหล่านี้ เนื่องจากไม่มีหลักฐานด้านความปลอดภัย การศึกษาในหลอดทดลองเกี่ยวกับเกล็ดเลือดของมนุษย์แสดงให้เห็นว่าซิลเดนาฟิลมีอิทธิพลต่อการต้านทานคอนเดนเซอร์ของเกล็ดเลือดของโซเดียมไนโตรปรัสซิด (ไนตริกออกซิไดซ์) ขณะนี้ยังไม่มีข้อมูลด้านความปลอดภัยเกี่ยวกับการใช้ซิลเดนาฟิลในผู้ป่วยที่มีภาวะเลือดแข็งตัวเฉียบพลันหรือแผลในทางเดินอาหาร ดังนั้นควรระมัดระวังในผู้ป่วยเหล่านี้

โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อสั่งจ่ายยารักษาอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศสำหรับผู้ป่วยที่มีลักษณะทางกายวิภาคขององคชาตผิดรูป (เช่น องคชาตพับมุม พังผืดในถ้ำ หรือโรค Peyronie) ผู้ป่วยที่เป็นโรคทางพยาธิวิทยาที่ทำให้เกิดภาวะโลหิตจางที่อวัยวะเพศ (เช่น โรคโลหิตจางรูปเคียว ปวดเยื่อกระดาษ มะเร็งเม็ดเลือดขาว)

มีรายงานเกี่ยวกับการแข็งตัวเป็นเวลานานและการแข็งตัวที่ไม่พึงประสงค์ เมื่อใช้ซิลเดนาฟิลหลังจากที่ยาแพร่กระจายไปแล้ว ในกรณีที่แข็งตัวนานกว่า 4 ชั่วโมง ผู้ป่วยจะต้องได้รับการดูแลทางการแพทย์เพื่อรับการรักษาทันที หากไม่รักษาการแข็งตัวของอวัยวะเพศทันที อาจทำให้เนื้อเยื่ออวัยวะเพศชายถูกทำลายและเป็นไปไม่ได้อย่างถาวร

ความปลอดภัยและประสิทธิผลของการใช้ซิลเดนาฟิลร่วมกับสารยับยั้ง PDE5 อื่นๆ ยารักษาโรคหลอดเลือดแดงในปอด (PAH) มีซิลเดนาฟิล (Revatio) หรือยารักษาสมรรถภาพทางเพศอื่นๆ ที่ไม่ได้รับการวิจัย ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ร่วมกับยาเหล่านี้

มีรายงานการลดลงหรือสูญเสียการได้ยินอย่างกะทันหันในกรณีจำนวนไม่มากที่ใช้สารยับยั้ง PDE5 ซึ่งรวมถึงซิลเดนาฟิลในการทดลองทางคลินิกและหลังการไหลเวียนโลหิต

ผู้ป่วยเหล่านี้ส่วนใหญ่มีปัจจัยเสี่ยงในการลดการได้ยินหรือการสูญเสียอย่างกะทันหัน ความสัมพันธ์เชิงสาเหตุระหว่างการใช้สารยับยั้ง PDE5 กับการสูญเสียหรือสูญเสียการได้ยินอย่างกะทันหัน ในกรณีที่การได้ยินลดลงหรือสูญเสียการได้ยินอย่างกะทันหัน ผู้ป่วยควรหยุดรับประทานซิลเดนาฟิลและไปพบแพทย์ทันที

ความสามารถในการขับเคลื่อนและใช้งานเครื่องจักร

ยังไม่มีการวิจัยเฉพาะเกี่ยวกับผลกระทบของการขับขี่และการใช้งานเครื่องจักร มีรายงานปรากฏการณ์ของอาการวิงเวียนศีรษะและการเปลี่ยนแปลงการมองเห็นในการทดลองทางคลินิกกับซิลเดนาฟิล ดังนั้นผู้ป่วยจึงจำเป็นต้องรู้ว่าตนตอบสนองต่อซิลเดนาฟิลอย่างไรก่อนขับขี่หรือใช้เครื่องจักร

การตั้งครรภ์

ห้ามใช้ซิลเดนาฟิลสำหรับผู้หญิง การวิจัยในหนูและกระต่ายหลังจากใช้ยาซิลเดนาฟิลในช่องปาก ไม่พบหลักฐานของการก่อมะเร็ง การเจริญพันธุ์ หรือผลเสียต่อการพัฒนาของตัวอ่อนและทารกในครรภ์ ยังไม่มีการศึกษาที่สมบูรณ์และเหมาะสมเกี่ยวกับสตรีมีครรภ์

ระยะเวลาให้นมบุตร

ห้ามใช้ซิลเดนาฟิลสำหรับผู้หญิง ยังไม่มีการศึกษาที่เพียงพอและเหมาะสมเกี่ยวกับสตรีที่ให้นมบุตร

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ผลของยาอื่นต่อซิลเดนาฟิล

การศึกษานอกร่างกาย

เมตาบอลิซึมของซิลเดนาฟิลส่วนใหญ่เกิดขึ้นโดยกลุ่มย่อยของไซโตโครม P450 (CYP) จาก 3a4 (ถนนสายหลัก) และ 2C9 (บรรทัดย่อย) ดังนั้นสารทั้งหมดที่ยับยั้งกลุ่มย่อยเหล่านี้สามารถลดการกวาดล้างของ Sildenafil และสารกระตุ้นที่สามารถเพิ่มการกวาดล้างของ Sildenafil ได้

การศึกษาในสัตว์ทดลอง

การวิเคราะห์แบบไดนามิกผ่านข้อมูลการทดสอบทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าเมื่อใช้ Sildenafil ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 (เช่น ketoconazol, erythromycin, cimetidin) จะลดการกวาดล้างของ Sildenafil ลง

ไซเมทิดีน (800 มก.) ซึ่งเป็นสารยับยั้ง Cytochrom P450 และสารยับยั้งที่ไม่เฉพาะเจาะจง CYP3A4 เมื่อใช้พร้อมกันกับซิลเดนาฟิล (50 มก.) จะทำให้ความเข้มข้นของซิลเดนาฟิลในพลาสมาเพิ่มขึ้นเป็น 56% ของอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี

อีรีโธรมัยซิน (500 มก. ใช้ 2 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 5 วัน) เป็นตัวยับยั้งโดยเฉลี่ย CYP3A4 เมื่อใช้พร้อมกันกับซิลเดนาฟิลขนาด 100 มก. ครั้งเดียว จะทำให้พื้นที่ใต้เส้นโค้งซิลเดนาฟิล (AUC) เพิ่มขึ้นถึง 182%

นอกจากนี้ การใช้ยาซิลเดนาฟิลขนาด 100 มก. ครั้งเดียวร่วมกับสารยับยั้งโปรติเอสของ HIVinavir (1200 มก. ใช้ 3 ครั้งต่อวัน) พร้อมกัน นี่ก็เป็นตัวยับยั้ง CYP3A4 เช่นกัน โดยเพิ่ม CMAX ของ Sildenafil เป็น 140% และเพิ่ม AUC เป็น 200% Sildenafil ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ Saquinavir สารยับยั้ง CYP3A4 ที่มีประสิทธิภาพมากกว่า เช่น Ketoconazole และ Itraconazole ก็จะให้ผลที่ดีกว่าเช่นกัน

ซิลเดนาฟิล 100 มก. รับประทานครั้งเดียวร่วมกับ HIV Ritonavir (500 มก. ใช้ 2 ครั้งต่อวัน) สารยับยั้ง P450 อันทรงพลัง เพิ่ม CMAX ของซิลเดนาฟิลสูงถึง 300% (4 เท่า) และเพิ่ม AUC ในพลาสมาสูงถึง 1,000% (สูงกว่า 11 เท่า)

เวลา 24 ชั่วโมงหลังรับประทานยา ความเข้มข้นของซิลเดนาฟิลในพลาสมายังคงอยู่ประมาณ 200 ng/ml เทียบกับ 5 ng/ml เมื่อใช้ Sildenafil เพียงอย่างเดียว ซึ่งสอดคล้องกับผลกระทบที่ชัดเจนของ Ritonavir บนซับสเตรตของ P450

ซิลเดนาฟิลไม่มีผลกระทบต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ Ritonavir เมื่อใช้ Sildenafil ในขนาดที่แนะนำสำหรับผู้ป่วยที่กำลังรักษาสารที่สามารถยับยั้ง CYP3A4 ได้ ความเข้มข้นสูงสุดของ Sildenafil อิสระในพลาสมาจะไม่เกิน 200 นาโนเมตร และทนได้ดี ยาลดกรดครั้งเดียว (แมกนีเซียมไฮดรอกไซด์ อลูมิเนียมไฮดรอกไซด์) ไม่ส่งผลต่อการดูดซึมของซิลเดนาฟิล

ในการศึกษาอาสาสมัครชายที่มีสุขภาพดี การใช้ยาเอนโดทีลินและโบเซนแทนคู่อริ (สารสัมผัส CYP3A4 โดยเฉลี่ย, CYP2C9 และอาจเป็น CYPOC19) พร้อมกันในสภาวะคงที่ (125 มก. 2 ครั้งต่อวัน) ร่วมกับซิลเดนาฟิลในสถานะคงที่ (80 มก. 3 ครั้งต่อวัน) ส่งผลให้ลดลง 62.6% และ 55.4%

ซิลเดนาฟิลเพิ่ม AUC และ CMAX ของ Bosentan ตามลำดับ 49.8% และ 42% คาดว่าจะมีความเข้มข้นของสารสัมผัส CYP3A4 เข้มข้น เช่น ไรแฟมพิน เพื่อลดระดับซิลเดนาฟิลในพลาสมา

ข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิกในการทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าสารยับยั้ง CYP2C9 (เช่น Tolbutamid, Warfarin), สารยับยั้ง CYP2D6 (เช่น สารยับยั้ง Serotonin Selective Rehabilitation, ยาต้านอาการซึมเศร้า 3 วง), สารยับยั้งเอนไซม์ที่ถ่ายโอนแอนจิโอเทนซิน (ACE) และ กรณีพลวัตของซิลเดนาฟิล

สำหรับผู้ชายที่มีสุขภาพดีและเป็นอาสาสมัคร ไม่มีผลของอะซิโธรมัยซิน (500 มก./วัน เป็นเวลา 3 วัน) ต่อ AUC, CMAX, TMAX, อัตราไอเสียของซิลเดนาฟิล และสารเมตาบอไลต์หลักของยา

อิทธิพลของซิลเดนาฟิลต่อยาอื่น ๆ

การศึกษานอกร่างกาย

ซิลเดนาฟิลเป็นสารยับยั้งที่อ่อนแอของกลุ่มย่อย Cytocrom P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 และ 3A4 (IC50> 150 μm)

เนื่องจากหลังจากรับประทานยาตามที่แนะนำ ความเข้มข้นสูงสุดของซิลเดนาฟิลจะอยู่ที่ประมาณ 1 เมตร ดังนั้น ซิลเดนาฟิลจะไม่เปลี่ยนการชำระล้างของซับสเตรตของเอนไซม์

การศึกษาในสัตว์ทดลอง

ซิลเดนาฟิลแสดงให้เห็นว่าสามารถเพิ่มความดันเลือดต่ำของไนเตรตเฉียบพลันและเรื้อรังได้ ดังนั้น การใช้ซิลเดนาฟิลร่วมกับสารสำหรับไนตริกออกซิเดชัน ไนเตรตอินทรีย์ หรือไนไตรต์อินทรีย์ในรูปแบบใดๆ ก็ตามที่มีข้อห้ามใช้ ไม่ว่าจะเกิดขึ้นบ่อยครั้งหรือหยุดชะงัก

ในการศึกษาเฉพาะ 3 เรื่องเกี่ยวกับปฏิกิริยาระหว่างยา ได้แก่ ยา DOXAZOSIN (4 มก. และ 8 มก.) และซิลเดนาฟิล (25 มก. 50 มก. หรือ 100 มก.) ได้รับการระบุไว้สำหรับผู้ป่วยที่มีเนื้องอกที่รักษาต่อมลูกหมากด้วยการรักษาที่เสถียรด้วย doxazosin เมื่อพิจารณาจากวัตถุวิจัยเหล่านี้ การลดความดันโลหิตเพิ่มเติมโดยเฉลี่ยที่วัดในตำแหน่งด้านหลังคือ 7/7 มิลลิเมตรปรอท 9/5 มิลลิเมตรปรอท และ 8/4 มิลลิเมตรปรอท ตามลำดับ และค่าเฉลี่ยการลดเพิ่มเติมของความดันโลหิตที่วัดได้ในตำแหน่งแนวตั้งคือ 6/6 มิลลิเมตรปรอท 11/4 มิลลิเมตรปรอท และ 4/5 มิลลิเมตรปรอท

เมื่อระบุพร้อมกันกับ Sildenafil และ Doxazosin ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาอย่างเสถียรด้วย Doxazosin มีรายงานเพียงไม่กี่ฉบับเกี่ยวกับผู้ป่วย ด้วยท่าทางที่แสดงอาการ รายงานเหล่านี้รวมถึงอาการวิงเวียนศีรษะและเหนื่อยล้า แต่ไม่เป็นลม ข้อบ่งชี้ของซิลเดนาฟิลสำหรับผู้ป่วยที่ใช้ α cancel α อาจทำให้เกิดอาการความดันโลหิตต่ำในผู้ป่วยที่ไวต่อความรู้สึกบางราย

ไม่มีความหมายเมื่อระบุพร้อมกันกับซิลเดนาฟิล (50 มก.) ร่วมกับโทลบูตามิด (250 มก.) หรือวาร์ฟาริน (40 มก.) (สารที่ถูกเผาผลาญโดย CYP2C9)

ซิลเดนาฟิล (100 มก.) ไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของสารยับยั้งโปรตีเอสของ HIV เช่น Ritonavir และ Saquinavir (ยาทั้งสองชนิดนี้เป็นสารตั้งต้นของ CYP3A4)

ซิลเดนาฟิลในสภาวะคงที่ (80 มก. 3 ครั้งต่อวัน) เพิ่มขึ้น 49.8% ของ AUC ของ Bosentan และเพิ่มขึ้น 42% CMAX ของ Bosentan (125 มก. 2 ครั้งต่อวัน)

ซิลเดนาฟิล 50 มก. ไม่เพิ่มระยะเวลาเลือดออกจากแอสไพริน (150 มก.)

ซิลเดนาฟิล (50 มก.) ไม่เพิ่มฤทธิ์ลดความดันโลหิตของแอลกอฮอล์ต่ออาสาสมัครที่มีสุขภาพดี โดยมีความเข้มข้นสูงสุดเฉลี่ย 0.08% (80 มก./ดล.)

ไม่มีความหมายระหว่างซิลเดนาฟิล (100 มก.) และแอมโลดิพีนในผู้ป่วยความดันโลหิตสูง (ในตำแหน่งด้านหลังจะลดความดันโลหิตเพียง 8 มิลลิเมตรปรอทสำหรับความดันโลหิตซิสโตลิก และ 7 มิลลิเมตรปรอทสำหรับความดันโลหิตล่าง) การวิเคราะห์ตามข้อมูลด้านความปลอดภัยแสดงให้เห็นว่าไม่มีความแตกต่างในผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ในผู้ป่วยที่ใช้และไม่ใช้ซิลเดนาฟิลพร้อมกับยาลดความดันโลหิต

การเก็บรักษา

เก็บในที่แห้งและเย็น ที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 ° C หลีกเลี่ยงแสง

ยาอื่นๆ

ข้อจำกัดความรับผิดชอบ

มีความพยายามทุกวิถีทางเพื่อให้แน่ใจว่าข้อมูลที่ให้โดย Drugslib.com นั้นถูกต้อง ทันสมัย -วันที่และเสร็จสมบูรณ์ แต่ไม่มีการรับประกันใดๆ เกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าว ข้อมูลยาเสพติดที่มีอยู่นี้อาจจะเป็นเวลาที่สำคัญ. ข้อมูล Drugslib.com ได้รับการรวบรวมเพื่อใช้โดยผู้ประกอบวิชาชีพด้านการดูแลสุขภาพและผู้บริโภคในสหรัฐอเมริกา ดังนั้น Drugslib.com จึงไม่รับประกันว่าการใช้นอกสหรัฐอเมริกามีความเหมาะสม เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นโดยเฉพาะ ข้อมูลยาของ Drugslib.com ไม่ได้สนับสนุนยา วินิจฉัยผู้ป่วย หรือแนะนำการบำบัด ข้อมูลยาของ Drugslib.com เป็นแหล่งข้อมูลที่ได้รับการออกแบบมาเพื่อช่วยเหลือผู้ปฏิบัติงานด้านการดูแลสุขภาพที่ได้รับใบอนุญาตในการดูแลผู้ป่วยของตน และ/หรือเพื่อให้บริการลูกค้าที่ดูบริการนี้เป็นส่วนเสริมและไม่ใช่สิ่งทดแทนความเชี่ยวชาญ ทักษะ ความรู้ และการตัดสินด้านการดูแลสุขภาพ ผู้ปฏิบัติงาน

การไม่มีคำเตือนสำหรับยาหรือยาผสมใด ๆ ไม่ควรตีความเพื่อบ่งชี้ว่ายาหรือยาผสมนั้นปลอดภัย มีประสิทธิผล หรือเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยรายใดรายหนึ่ง Drugslib.com ไม่รับผิดชอบต่อแง่มุมใดๆ ของการดูแลสุขภาพที่ดำเนินการโดยได้รับความช่วยเหลือจากข้อมูลที่ Drugslib.com มอบให้ ข้อมูลในที่นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ครอบคลุมถึงการใช้ คำแนะนำ ข้อควรระวัง คำเตือน ปฏิกิริยาระหว่างยา ปฏิกิริยาการแพ้ หรือผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ โปรดตรวจสอบกับแพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรของคุณ