Ténofovir disoproxil comprimés HIV-1 és hepatitis B kezelés (30 tabletta)

Gyógyszerforma 30 tablettát tartalmazó doboz
Specifikáció Tenofovir-dizoproxil-fumarát

Összetevő

Összetételi információk	Tartalom
Tenofovir-dizoproxil-fumarát	300 mg

Felhasználások

javallatok

A 300 mg tenofovir-dizoproxil-fumarát a következő esetekben javasolt:

HIV-1: A Tenofovir más vírusellenes gyógyszerekkel kombinálva javallt a HIV-1 fertőzés kezelésére 18 éves kortól a betegségben.

A Tenofovir hatékonysága a korábban soha nem kezelt betegeken végzett vizsgálatok eredményein alapul, beleértve a nagyszámú vírusos betegeket (> 100 000 kópia/ml), valamint az azokon végzett vizsgálatok eredményein. A tenofovirt az alapkezelés (főleg 3 gyógyszeres kombinációs terápia) kiegészítésére használják olyan betegeknél, akik korábban retrovírus elleni gyógyszert kaptak, de sikertelenül (

Válassza a Tenofovirt olyan betegek kezelésére, akik korábban retrovírus-ellenes gyógyszert kaptak, és a vírusérzékenységi teszt eredményein és/vagy a beteg kezelési előzményein kell alapulnia.

Hepatitis B: A tenofovir a krónikus hepatitis B kezelésére javallt olyan felnőtteknél, akiknél kompenzált májfunkció van, a vírus tényleges aktivitásának bizonyítékai, az alanin-amino-trasferasem (ALT) koncentrációja folyamatosan emelkedik, és aktív gyulladás és/vagy fibrózis szövettani bizonyítéka van, vagy májbetegségben szenvedő felnőtteknél a krónikus hepatitis B kezelése. A fumarát a tenofovir-dizoproxil előanyagának fumarát sójának formája. A tenofovir-dizoproxil felszívódik és Tenofovir hatóanyaggá alakul, amely egy nukleozid-monofoszfát (nukleotid). A sejtekben lévő enzimek katalizátora alatt két foszforilációs reakción keresztül mindkét nem működő T-sejtekben, és a tenofovirt aktív metabolitokká, tenofovir-difoszfáttá aktiválták.

A tenofovir-difoszfát felezési ideje körülbelül 10 óra aktivált sejtekben és körülbelül 50 óra olyan sejtekben, amelyek nem működnek a perifériás sejtmagsejtekben. A tenofovir-difoszfát gátolja a vírus polimerázát azáltal, hogy közvetlenül verseng a természetes dezoxiribonukleotiddal, és a DNS kombinálása után befejezi a DNS-láncot.

A tenofovir-difoszfát gyenge inhibitora a belső polimeráz α, β és dinamikus inhibitor állandójának (K1) a humán polimeráz α DNS-nél (5,2 μmol/l) > 200-szor nagyobb, valamint a β polimereknél és a humán DNS-nél (ekvivalens: 81,7 és 59,9 μmol/l/l) HIV-2 kópia 0-1/l. μmol/). Viro nyomtatási mennyiségben, nagy, 300 μmol/l-ig terjedő koncentrációban a Tenofovir nem tud semmilyen hatással sem a mitokondriális DNS szintézisére, sem a tejsavtermelésre.

Dinamikus farmakokinetika

A tenofovir-dizoproxil-fumarát egy pre-észterben oldódó anyag vízben, és a szervezetben gyorsan tenofovirrá és formaldehiddé alakul át.

A sejtekben a tenofovir tenofovir-monofoszfáttá és tinhofovir-difoszfát hatóanyaggá alakul át.

Felszívódás:

A HIV-fertőzött betegek Tenofovir Disoproxil Fumarate kezelését követően a tenofovir-dizoproxil-fumarát gyorsan felszívódik és tenofovirrá alakul. A tenofovir maximális szérumkoncentrációja az ivás után 1 órán belül és az étkezés közbeni ivás után 2 órával jelentkezik. A tenofovir orális biohasznosulása a tenofovir-dizoproxil-fumarátból éhes betegeknél körülbelül 25%. A tenofovir-dizoproxil-fumarát magas zsírtartalmú étellel történő bevétele, amely befolyásolja a gyógyszer orális biohasznosulását, amelyből a Tenofovir AUC-értéke körülbelül 40%-kal, a CMAX-értéke pedig körülbelül 14%-kal nő. A Tenofovir Disoproxil Fumarate és egy snack bevétele azonban nem befolyásolja jelentősen a Tenofovir farmakokinetikáját.

Terjesztés:

Intravénás átvitelt követően a Tenofovir eloszlási térfogata stabil állapotban körülbelül 800 ml/kg. A tenofovir-dizoproxil-fumarát bevétele után a tenofovir főként a szövetekben oszlik el, a legnagyobb koncentrációban a vesében, a májban és a bélrendszerben (preklinikai vizsgálatok szerint). A kémcsőben a plazma- vagy szérumfehérjével való kohézió szintje 0,7 és 7,2% alatt van, a tenofovir koncentrációja 0,01 és 25 μg/ml között van.

Biológiai eltolódás:

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy sem a tenofovir-dizoproxil-fumarát, sem a tenofovir nem metabolizálódik a CYP450 enzimrendszeren keresztül.

Korszak:

A tenofovir főként a vesén keresztül ürül dialízissel, valamint a vesetubulusokban lévő aktív transzportrendszeren keresztül, az intravénás adag körülbelül 70-80%-a állandó formában a vizelettel ürül.

A teljes clearance becslések szerint 230 ml/óra/kg (körülbelül 300 ml/perc).

A vese-clearance becslések szerint körülbelül 160 ml/óra/kg (körülbelül 210 ml/perc), sokkal magasabb, mint a glomeruláris filtrációs sebesség. Ez azt jelzi, hogy a vesetubulusokon keresztül történő aktív kiválasztódás fontos szerepet játszik a tenofovir eliminációjában. A tenofovir hulladék értékesítési ideje ivás után körülbelül 12-18 óra.

Szedés előtt Ténofovir disoproxil comprimés HIV-1 és hepatitis B kezelés (30 tabletta)

Hogyan kell alkalmazni a

300 mg tenofovir-dizoproxil-fumarátot szájon át.

A HIV-fertőzött betegek kezelésében tapasztalt orvosnak kell kijelölnie a terápiát.

Abban az esetben, ha nem tudja lenyelni a gyógyszert, a Tenofovir tabletta formájában is alkalmazható legalább 100 ml vízben, narancslében vagy préselt szőlőben.

Adagolás

Felnőttek:

A HIV-kezelés vagy a krónikus hepatitis B-kezelés ajánlott adagja 300 mg (1 tabletta) naponta egyszer étkezés közben.

Gyermekek:

A Tenofovir alkalmazása nem javasolt 18 év alatti gyermekek számára, mivel nem állnak rendelkezésre adatok a biztonságosságra és a hatékonyságra vonatkozóan.

Idősek:

Nincsenek adatok a 65 év feletti idős betegek adagolására vonatkozóan.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek:

A tenofovir a vesén keresztül választódik ki, és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél fokozza a tenofovir felhalmozódását. Az adagolási távolságot módosítani kell azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance

A vesekárosodásban szenvedő betegek adagjának módosítása korlátozott adatokon alapul, és nem feltétlenül a legoptimálisabb. Ezen dózismódosítási irányelvek biztonságosságát és hatékonyságát klinikailag nem értékelték. Ezért veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a kezelésre adott klinikai választ és a veseműködést szorosan ellenőrizni kell:

Kreatinin-clearance (ml/perc)*

30-49 10-29

48 óránként

72-96 óránként

A vérzés befejeződése után 7 naponta **

** Általában az adagolás heti 1 alkalommal hemolitikus finomítás esetén heti 3 alkalommal, minden alkalommal kb. 4 órával vagy összesen 12 órás vérzés után.

A 10 ml/perc alatti kreatinin-clearance esetén hematóma nélküli betegek számára nincs javaslat.

Májelégtelenségben szenvedő betegek:

Májelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs szükség dózismódosításra.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adag érdekében orvoshoz vagy szakorvoshoz kell fordulni.

Mi a teendő túladagolás esetén?

A tenofovirt a vérzés eltávolíthatja, a Tenofovir átlagos haematoma clearance-e 134 ml/perc. A Tenofovir hasi elválasztással történő clearance-ét nem határozták meg.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni egy adagot? Ha azonban közeledik a következő adag, hagyja ki az elfelejtett adagot, és vegye be a következő adagot a tervezett időpontban. Vegye figyelembe, hogy nem szabad az előírt adag kétszeresét használni.

Mellékhatások

A Tenofovir Disoproxil Fumarate 300 mg alkalmazása során nemkívánatos hatásokat (ADR) tapasztalhat.

A kezeléssel kapcsolatos házasságtörési reakciók felmérése (legalábbis összefügghet) az alábbiakban a szervezet szervrendszere és gyakorisága szerint soroljuk fel. A meghatározott gyakoriság nagyon gyakori (> 1/10), gyakori (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek:

Nagyon gyakori: csökkenti a vér foszfáttartalmát.

Ritka: Tejsavfertőzés.

Nagyon gyakori: szédülés.

Nagyon ritka: légzési nehézség.

Emésztőrendszeri betegségek

Nagyon gyakori: hasmenés, hányinger, hányás.

gyakori: puffadás.

Ritka: hasnyálmirigy-gyulladás.

Ismeretlen: izombetegség, csontpüré (mindkettő szoros csővezetékkel kapcsolatos).

ritka: veseelégtelenség, akut veseelégtelenség, vesebetegség a közeli széncsőben (beleértve a fanconi-szindrómát is), megnövekedett kreatininszint.

Nagyon ritka: akut veseelhalás.

Az értékesítés utáni jelentések veséket okozó nephritisről és cukorbetegségről szólnak.

Nagyon ritka: gyengeség.

A retrovírus kombinált kezelési rendjeit gyakran olyan anyagcserezavarok kísérik, mint a hiperglicerid vér, a vér koleszterinszintje, az inzulinrezisztencia, a vércukorszint és a hyperlorm vér.

A retrovírus kombinált kezelési rendjeit HIV-betegeknél gyakran testzsír-újraeloszlás (zsír-diszplázia szindróma) kíséri, beleértve a perifériás zsírszövetet és a bőr alatti zsírszövetet, a zsigeri és hasi zsír megnövekedését, a mellkasi hipertrófiát és a hátsó nyaki zsír felhalmozódását (tumor).

Az anti-retovírus (Cart) alkalmazása idején súlyos immunhiányban szenvedő HIV-fertőzött betegeknél opportunista kórokozókkal járó gyulladásos reakciók jelentkezhetnek tünetekkel vagy azok nélkül.

Útmutató az ADR kezeléséhez

Ha a gyógyszer mellékhatásait észleli, abba kell hagynia a használatát, és értesítenie kell az orvost, vagy menjen a legközelebbi egészségügyi intézménybe időben történő kezelés céljából.

Figyelmeztetések

A gyógyszer használata előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

ellenjavallt

A tenofovir-dizoproxil-fumarát 300 mg a következő esetekben ellenjavallt:

Tenofovirral vagy tenofovir-dizoproxil-fumaráttal szembeni túlérzékenységben szenvedő betegek.

Legyen elővigyázatos a használat során

Ne használja a Tenofovir tablettát egyidejűleg más tenofovir-dizoproxil-fumarátot tartalmazó gyógyszerekkel.

A Tenofovir-dizoproxil-fumarátot nem vizsgálták, kivéve, ha a Tenofovir-dizoproxil-fumarátot a betegeknél tanulmányozták. főleg a vesén keresztül. A tenofovir koncentrációja a szervezetben jelentősen megemelkedhet közepes vagy súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance

A Tenofovir Disoproxil Fumarate adagjai közötti távolság kezdete előtt gondosan ellenőrizni kell a mérgezés jeleit, mint például a károsodott veseműködés és a víruskoncentráció változásait veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

A tenofovir-dizoproxil-fumarát biztonságosságát és hatékonyságát veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem igazolták.

Túlzott veseelégtelenség, beleértve a vér foszfátszintjének csökkenésével járó eseteket a Tenofovir-dizoproxil-fumarát alkalmazásakor.

A vesefunkció (clearin és szérumkreatinin) monitorozása szükséges a Tenofovir-dizoproxil-fumarát alkalmazása során, a kezelés első évében 4 hetente, majd 3 havonta. Veseelégtelenség kockázatának kitett vagy anamnézisben szereplő, valamint rossz veseműködésű betegeknél fontolóra kell venni a rendszeresebb veseműködés vizsgálatát.

Hatások a csontokra: Forduljon orvosához, ha csontrendellenességre gyanakszik.

Kerülje a tenofovir-dizoproxil-fumarát alkalmazását azoknál a betegeknél, akik hajlamosak a K65R génmutációt hordozni a retrovírus-rezisztencia kezelése során.

A tenofovir-dizoproxil-fumarátot nem vizsgálták 65 év feletti betegeknél. Szinte minden idős betegnek csökkent a vesefunkciója; Ezért elővigyázatosnak kell lenni az idős betegek tenofovir-dizoproxil-fumaráttal történő kezelésekor.

A hepatitis B-ben vagy C-ben szenvedő és Retrovirus anti-retrovirus terápiával kezelt betegeknél nagy a súlyos májmellékhatások kockázata, és halált is okozhatnak. A hepatitis B vagy C retrovírus-rezisztencia kombinálásával történő kezelése esetén tanácsos ezeknek a gyógyszereknek a vonatkozó termékismertetőjét áttekinteni.

Tejsavfertőzés: Nukleozid-homológ anyagok alkalmazásakor előfordultak tejsavfertőzés esetei, amelyek gyakran elzsírosodással jártak. A gyakorlati és klinikai adatok arra utalnak, hogy a tejsavszennyeződés kockázata a nukleozid homoszexuálisok csoportjának mellékhatása, a Tenofovir Disoproxil Fumarate esetében alacsony. Mivel azonban a tenofovir nukleozid-homogén szerkezettel rendelkezik, ez a kockázat nem zárható ki.

Immun helyreállítási szindróma: HIV-fertőzött, súlyos immunhiányos betegeknél a vírusellenes gyógyszeres kezelés (Cart) kezdetén opportunista vagy tünetmentes okok miatt gyulladásos reakció léphet fel, és súlyos klinikai állapotokat okozhat, vagy súlyosbíthatja a meglévő tüneteket. Különleges. Ilyen reakciókat figyeltek meg néhány hétig vagy a kezelés első hónapjában.

Példák ezekre a reakciókra a citomegalovírus retinagyulladás, a kiterjedt és/vagy lokalizált mycobacterium fertőzések és a pneumoeystis carinii tüdőgyulladás. A gyulladás bármely tünetét ki kell értékelni, és szükség esetén kezelni kell.

Csontnekrózis: A többtényezősség ellenére (beleértve a kortikoszteroidok használatát, az alkohol elpusztítását, az immunrendszer súlyos gyengülését, a magas testtömeg-indexet) különösen progresszív HIV-betegeknél és/vagy a hosszú távú retrovírus-rezisztencia kezelésében (Cart) jelentettek csontnekrózis eseteit. A betegeknek tanácsos orvosi vizsgálatot végezni, ha ízületi fájdalomra, merevségre vagy mozgási nehézségekre utaló jeleket észlelnek.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

A Tenofovir Disoproxil Fumarat tabletta szédülést okozhat. A Tenofovir Disoproxil Fumarat tabletta alkalmazása során szédülés esetén a betegek nem vezethetnek gépjárművet és nem kezelhetnek gépeket.

Terhesség

Nincsenek klinikai adatok a tenofovir-dizoproxil-fumarát terhesség alatti expozíció állapotáról. Az emberek azonban nem ismerik az emberi magzat fejlődésének lehetséges kockázatát, ezért a Tenofovir Disoproxil Fumarate fogamzóképes korú nőknek történő alkalmazásakor mindig hatékony fogamzásgátló módszert kell kombinálniuk.

Szoptatási időszak

Állatkísérletek szerint a tenofovir kiválasztódik az anyatejbe. Nem ismert, hogy a Tenofovir kiválasztódik-e az anyatejbe vagy sem. Ezért ajánlatos, hogy a Tenofovir Disoproxil Fñimarate-val kezelt anya ne szoptasson.

Az általános elv szerint ajánlatos, hogy a szoptató HIV-fertőzött nők ne szoptassanak, hogy elkerüljék a HIV átvitelét csecsemőikre.

Gyógyszerkölcsönhatás

Használja a tenofovir-dizoproxil-fumarát és a didanozin kombinációját, ami 40-60%-kal növeli a didanozin szervezet expozíciós koncentrációját, ami a didanozinnal kapcsolatos mellékhatások fokozott kockázatához vezethet. Hasnyálmirigy-gyulladás és tejsavas esetek jelentek meg, de ritkák, néha halálosak.

A didanozin dózisának csökkentésével (250 mg) megpróbálták elkerülni a túl magas didanozin expozíciót tenofovir-dizoproxil-fumaráttal kombinálva, de a jelentés arról számolt be, hogy a vírusellenes kezelés során magas a sikertelenség aránya, és korai szakaszban rezisztencia jelentkezik több kombinált készítmény esetén. Ezért nem ajánlott a tenofovir-dizoproxil-fumarátot didanozinnal kombinálni, különösen magas vírusszintű és alacsony CD4-sejtszámú betegeknél. Szükség esetén a betegek gondos felügyelete a kezelés hatékonyságát és a Didanozinnal kapcsolatos házasságtörési reakciókat illetően.

A 3 nueleozid gyógyszer kombinációs kezelési rendje: A Tenofovir-dizoproxil-fumarátot lamivudinnal és abakavirral, valamint lamivudinnal és didanozinnal kombinálva napi egyszeri adagolási rendben a vírusellenes és a gyógyszerellenes törzsek korai stádiumában nagy sikertelenségről számoltak be.

, beleértve a Tenofovir elleni gyógyszereket is.

dizoproxil-fumarát, nem tudja megakadályozni a HIV szexuális vagy vírusos vér útján történő terjedésének kockázatát. Továbbra is más megelőző intézkedéseket kell alkalmaznia.

Tárolás

Tárolja az eredeti csomagolásban, száraz, hűvös helyen, 30 °C alatt. Kerülje a fényt.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.