Ténofovir disoproxil tương đương điều trị HIV-1 và viêm gan B (30 viên)

Dạng bào chế Hộp 30 viên
Quy cách Tenofovir disoproxil fumarat

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Tenofovir disoproxil fumarat	300mg

Công dụng

chỉ định

Tenofovir disoproxil fumarate 300mg được chỉ định trong các trường hợp sau:

HIV-1: Tenofovir được chỉ định kết hợp với các thuốc kháng vi-rút khác để điều trị nhiễm HIV-1 ở bệnh nhân từ 18 tuổi trở lên.

Hiệu quả của Tenofovir dựa trên kết quả nghiên cứu trên những bệnh nhân chưa từng được điều trị trước đó, bao gồm cả những bệnh nhân có số lượng lớn vi-rút (> 100.000 bản sao/ml) và các nghiên cứu trên đó. Tenofovir được sử dụng để bổ sung điều trị cơ bản (chủ yếu là liệu pháp phối hợp 3 thuốc) cho những bệnh nhân trước đây đã dùng thuốc kháng Retrovirus nhưng không thành công (

Việc chọn Tenofovir để điều trị cho những bệnh nhân đã điều trị bằng thuốc kháng Retrovirus trước đó phải dựa trên kết quả xét nghiệm độ nhạy cảm với virus và/hoặc tiền sử điều trị của bệnh nhân.

Viêm gan B: Tenofovir được chỉ định để điều trị viêm gan B mãn tính ở người lớn có chức năng gan bù, có bằng chứng về hoạt động thực sự của virus, nồng độ alanine aminotrasferasem (ALT) liên tục tăng và bằng chứng mô học về tình trạng viêm hoạt động và/hoặc xơ hóa hoặc điều trị viêm gan B mãn tính ở người lớn mắc bệnh gan.

Dược lý

Tenofovir disoproxil fumarate là dạng muối Fumarate của muối Fumarate. tiền chất của Tenofovir disoproxil. Tenofovir Disoproxil được hấp thu và chuyển hóa thành hoạt chất Tenofovir, là một nucleoside monophosphate (nucleotide). Dưới sự xúc tác của các enzyme trong tế bào thông qua hai phản ứng phosphoryl hóa ở cả tế bào T không hoạt động và Tenofovir đã được hoạt hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính là Tenofovir Diphosphate.

Tenofovir Diphosphate có thời gian bán hủy khoảng 10 giờ ở tế bào được hoạt hóa và khoảng 50 giờ ở tế bào không hoạt động đối với tế bào nhân máu đơn ngoại vi (PBMC). Tenofovir diphosphate ức chế polymerase của virus bằng cách cạnh tranh trực tiếp trên deoxyribonucleotide tự nhiên và kết thúc chuỗi DNA sau khi kết hợp DNA.

Tenofovir diphosphate là chất ức chế yếu polymerase nội α, β, và, với hằng số ức chế động (K1) đối với polymerase α DNA của người (5,2 μmol/l) lớn hơn > 200 lần và đối với polyme β và DNA của người (tương đương là 81,7 và 59,9 μmol/l) Đối với enzyme sao chép ngược HIV-1 (0,02 μmol/). Với số lượng in Viro, ở nồng độ cao lên tới 300 μmol/l, Tenofovir không thể có bất kỳ tác động nào đến quá trình tổng hợp DNA ty thể hoặc sản xuất axit lactic.

Dược động học

Tenofovir disoproxil fumarate là chất hòa tan trước -ester trong nước và trong cơ thể chuyển hóa nhanh thành tenofovir và formaldehyde.

Trong tế bào, Tenofovir được chuyển hóa thành Tenofovir Monophosphate và thành hoạt chất Tinhofovir Diphosphate.

Hấp thụ:

Sau khi cho bệnh nhân nhiễm HIV dùng Tenofovir Disoproxil Fumarate, Tenofovir Disoproxil Fumarate nhanh chóng được hấp thu và chuyển hóa thành Tenofovir. Nồng độ tenofovir huyết thanh tối đa trong vòng 1 giờ sau khi uống và 2 giờ sau khi uống cùng với thức ăn. Sinh khả dụng đường uống của Tenofovir từ Tenofovir Disoproxil Fumarate ở bệnh nhân đói là khoảng 25%. Dùng Tenofovir Disoproxil Fumarate cùng với bữa ăn nhiều chất béo sẽ ảnh hưởng đến sinh khả dụng đường uống của thuốc, trong đó AUC của Tenofovir tăng khoảng 40% và CMAX tăng khoảng 14%. Tuy nhiên, dùng Tenofovir Disoproxil Fumarate và bữa ăn nhẹ không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của Tenofovir.

Phân phối:

Sau khi truyền tĩnh mạch, thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của Tenofovir ước tính khoảng 800 ml/kg. Sau khi uống Tenofovir Disoproxil Fumarate, Tenofovir được phân bố chủ yếu vào các mô, tập trung cao nhất ở thận, gan và đường ruột (theo nghiên cứu tiền lâm sàng). Trong ống nghiệm, mức độ gắn kết với huyết tương hoặc protein huyết thanh là dưới 0,7 và 7,2%, với nồng độ Tenofovir dao động từ 0,01 đến 25 μg/ml.

Sự chuyển dịch sinh học:

Các nghiên cứu in vitro đã xác định rằng cả Tenofovir Disoproxil Fumarate và Tenofovir đều không được chuyển hóa qua hệ thống enzyme CYP450.

Thời đại:

Tenofovir được thải trừ chủ yếu qua thận bằng cả thẩm tách và qua hệ thống vận chuyển tích cực ở ống thận với khoảng 70-80% liều tiêm tĩnh mạch được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi.

Độ thanh thải tổng cộng ước tính là 230ml/giờ/kg (khoảng 300 ml/phút).

Độ thanh thải qua thận ước tính khoảng 160ml/giờ/kg (khoảng 210 ml/phút), cao hơn nhiều so với tốc độ lọc ở cầu thận. Điều này cho thấy sự bài tiết tích cực qua ống thận đóng vai trò quan trọng trong việc thải trừ Tenofovir. Thời gian bán thải của Tenofovir sau khi uống khoảng 12 - 18 giờ.

Trước khi dùng Ténofovir disoproxil tương đương điều trị HIV-1 và viêm gan B (30 viên)

Cách sử dụng

Tenofovir disoproxil fumarate 300mg uống.

Việc điều trị bệnh nhân nhiễm HIV phải do bác sĩ có kinh nghiệm chỉ định.

Trong trường hợp không thể nuốt được thuốc, có thể dùng Tenofovir dưới dạng viên hòa tan trong ít nhất 100 ml nước, nước cam hoặc nho ép.

Liều dùng

Người lớn:

Liều khuyến cáo để điều trị HIV hoặc điều trị viêm gan B mãn tính là uống 300 mg (1 viên) 1 lần/ngày trong bữa ăn.

Trẻ em:

Tenofovir không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả đối với đối tượng này.

Người già:

Không có dữ liệu về liều dùng cho bệnh nhân cao tuổi trên 65 tuổi.

Bệnh nhân suy thận:

Tenofovir được đào thải qua thận và làm tăng tích lũy tenofovir khi bệnh nhân suy thận. Khoảng cách liều nên được điều chỉnh cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin

Việc điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận dựa trên dữ liệu hạn chế và có thể không phải là tối ưu nhất. Tính an toàn và hiệu quả của những hướng dẫn điều chỉnh liều này chưa được đánh giá lâm sàng. Vì vậy, cần theo dõi chặt chẽ đáp ứng lâm sàng với điều trị và chức năng thận ở bệnh nhân suy thận:

Độ thanh thải creatinine (ml/phút)*

30 - 49 10 - 29

Cứ sau 48 giờ

Mỗi 72-96 giờ

Cứ sau 7 ngày sau khi hết xuất huyết **

** Nói chung, liều 1 lần/tuần trong trường hợp tan máu 3 lần/tuần, mỗi lần khoảng 4 giờ hoặc sau tổng cộng 12 giờ xuất huyết.

Không có gợi ý nào cho bệnh nhân không có máu tụ với độ thanh thải creatinine

Bệnh nhân suy gan:

Bệnh nhân suy gan không cần điều chỉnh liều.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.

Phải làm gì khi sử dụng quá liều?

Tofovir có thể được loại bỏ bằng cách xuất huyết, độ thanh thải trung bình của khối máu tụ của Tenofovir là 134 ml/phút. Độ thanh thải của Tenofovir qua đường mổ bụng chưa được xác định.

Quên một liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Lưu ý không nên dùng gấp đôi liều lượng quy định.

Phản ứng phụ

Khi sử dụng Tenofovir Disoproxil Fumarate 300mg có thể gặp tác dụng không mong muốn (ADR).

Khảo sát các phản ứng ngoại tình liên quan đến điều trị (ít nhất có thể liên quan) được liệt kê dưới đây theo hệ thống cơ quan trong cơ thể và tần suất. Tần suất được xác định là rất phổ biến (> 1/10), phổ biến (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:

Rất thường gặp: giảm phosphat trong máu.

Hiếm gặp: Nhiễm axit lactic.

Rất thường gặp: chóng mặt.

Rất hiếm: Khó thở.

Rối loạn tiêu hóa

Rất thường gặp: tiêu chảy, buồn nôn, nôn.

thường gặp: đầy hơi.

Hiếm gặp: Viêm tụy.

Không rõ: bệnh cơ, nhuyễn xương (cả hai đều liên quan đến ống kín).

hiếm: suy thận, suy thận cấp, bệnh thận ở ống gần than (kể cả hội chứng fanconi), tăng creatinine.

Rất hiếm: hoại tử thận cấp.

Có báo cáo sau bán hàng về bệnh viêm thận và tiểu đường gây thận.

Rất hiếm: điểm yếu.

Phác đồ phối hợp retrovirus thường kèm theo các rối loạn chuyển hóa như tăng đường huyết, cholesterol trong máu, kháng insulin, đường huyết và tăng huyết áp.

Phác đồ kết hợp retrovirus thường đi kèm với hiện tượng tái phân bổ mỡ trong cơ thể (hội chứng loạn sản mỡ) ở bệnh nhân HIV bao gồm mỡ ngoại biên và mỡ dưới da, tăng mỡ nội tạng và bụng, phì đại ngực và tích tụ mỡ sau cổ (khối u).

Ở những bệnh nhân nhiễm HIV bị suy giảm miễn dịch nặng tại thời điểm sử dụng thuốc kháng retovirus (Cart), phản ứng viêm có hoặc không có triệu chứng với mầm bệnh cơ hội có thể xuất hiện.

Hướng dẫn cách xử lý ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được điều trị kịp thời.

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

chống chỉ định

Tenofovir disoproxil fumarate 300mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Bệnh nhân quá mẫn với Tenofovir hoặc Tenofovir Disoproxil Fumarate.

Thận trọng khi sử dụng

Không dùng đồng thời viên Tenofovir với bất kỳ loại thuốc nào khác có chứa Tenofovir Disoproxil Fumarate.

Tenofovir Disoproxil Fumarate chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Tenofovir ngoại trừ chủ yếu qua thận. Nồng độ tenofovir trong cơ thể có thể tăng đáng kể ở bệnh nhân suy thận trung bình hoặc nặng (độ thanh thải Creatinine

Cần kiểm soát cẩn thận các dấu hiệu ngộ độc như suy giảm chức năng thận, thay đổi nồng độ virus ở bệnh nhân suy thận trước đó, khi bắt đầu khoảng cách giữa các liều Tenofovir Disoproxil Fumarate.

Độ an toàn và hiệu quả của Tenofovir Disoproxil Fumarate ở bệnh nhân suy thận chưa được thiết lập.

Suy thận quá mức, bao gồm cả các trường hợp kèm theo giảm phosphat trong máu, khi sử dụng Tenofovir Disoproxil Fumarate.

Cần theo dõi chức năng thận (clearine và creatinine huyết thanh) khi sử dụng Tenofovir Disoproxil Fumarate, 4 tuần một lần trong năm điều trị đầu tiên và sau đó cứ 3 tháng một lần. Ở những bệnh nhân có nguy cơ hoặc có tiền sử suy thận, và những bệnh nhân có chức năng thận kém, cần cân nhắc việc đánh giá chức năng thận đều đặn hơn.

Ảnh hưởng đến xương: Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ nếu bạn nghi ngờ có bất thường về xương.

Tránh sử dụng Tenofovir Disoproxil Fumarate cho những bệnh nhân có xu hướng mang đột biến gen K65R khi điều trị kháng Retrovirus.

Tenofovir disoproxil fumarate chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân trên 65 tuổi. Hầu hết bệnh nhân cao tuổi đều bị suy giảm chức năng thận; Vì vậy, cần thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân cao tuổi bằng Tenofovir Disoproxil Fumarate.

Bệnh nhân bị viêm gan B hoặc C và được điều trị bằng liệu pháp kháng retrovirus Retrovirus có nguy cơ cao bị tác dụng phụ nghiêm trọng ở gan và có thể gây tử vong. Trong trường hợp điều trị viêm gan B hoặc C bằng cách kết hợp kháng Retrovirus thì nên tham khảo thông tin sản phẩm liên quan của các loại thuốc này.

Nhiễm acid lactic: Đã có trường hợp nhiễm acid lactic, thường kèm theo gan nhiễm mỡ khi sử dụng chất tương đồng nucleoside. Dữ liệu lâm sàng và thích hợp cho thấy nguy cơ nhiễm axit lactic là tác dụng phụ của nhóm người đồng tính luyến ái nucleoside, đối với Tenofovir Disoproxil Fumarate là thấp. Tuy nhiên, do Tenofovir có cấu trúc đồng nhất nucleoside nên không thể loại trừ nguy cơ này.

Hội chứng phục hồi miễn dịch: Bệnh nhân nhiễm HIV bị suy giảm miễn dịch nghiêm trọng, khi bắt đầu điều trị bằng thuốc kháng vi-rút (Cart), phản ứng viêm có thể xảy ra do các nguyên nhân cơ hội hoặc không có triệu chứng và gây ra tình trạng lâm sàng nghiêm trọng hoặc làm trầm trọng thêm các triệu chứng hiện có. Đặc biệt. Những phản ứng như vậy đã được quan sát thấy trong vài tuần hoặc trong tháng điều trị đầu tiên.

Ví dụ về những phản ứng này là viêm võng mạc do cytomegalovirus, nhiễm trùng mycobacteria lan rộng và/hoặc cục bộ và viêm phổi do pneumoeystis carinii. Mọi triệu chứng viêm đều phải được đánh giá và điều trị nếu cần thiết.

Hoại tử xương: Mặc dù có nhiều yếu tố (bao gồm sử dụng corticosteroid, nghiện rượu, hệ thống miễn dịch suy yếu nghiêm trọng, chỉ số khối cơ thể cao), các trường hợp hoại tử xương đã được báo cáo đặc biệt ở bệnh nhân HIV tiến triển và/hoặc điều trị kháng retrovirus lâu dài (Cart). Bệnh nhân nên đi kiểm tra y tế nếu có dấu hiệu đau khớp, cứng khớp hoặc khó cử động.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Viên nén Tenofovir Disoproxil Fumarat có thể gây chóng mặt. Bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc nếu bị chóng mặt khi sử dụng viên nén Tenofovir Disoproxil Fumarat.

Mang thai

Không có dữ liệu lâm sàng về tình trạng phơi nhiễm Tenofovir Disoproxil Fumarate trong thai kỳ. Tuy nhiên, người ta chưa biết rõ nguy cơ tiềm ẩn đối với sự phát triển của thai nhi nên khi sử dụng Tenofovir Disoproxil Fumarate cho phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ phải luôn kết hợp các biện pháp tránh thai hiệu quả.

Thời kỳ cho con bú

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy Tenofovir được bài tiết qua sữa. Người ta không biết liệu Tenofovir có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Vì vậy, người mẹ đang điều trị bằng Tenofovir Disoproxil Fñimarate không nên cho con bú.

Theo nguyên tắc chung, phụ nữ nhiễm HIV đang cho con bú không nên cho con bú để tránh lây truyền HIV sang con.

Tương tác thuốc

Sử dụng kết hợp Tenofovir Disoproxil Fumarate và Didanosine, làm tăng 40-60% nồng độ tiếp xúc với didanosine trong cơ thể, có thể dẫn đến tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ liên quan đến Didanosine. Các trường hợp viêm tụy và axit lactic đã xuất hiện nhưng hiếm gặp, đôi khi gây tử vong.

Giảm liều Didanosine (250mg) đã được cố gắng tránh tiếp xúc với didanosine quá cao khi kết hợp với Tenofovir Disoproxil Fumarate, nhưng có một báo cáo về tỷ lệ thất bại cao trong điều trị bằng thuốc kháng vi-rút và xuất hiện tình trạng kháng thuốc ở giai đoạn đầu với một số công thức kết hợp. Do đó, không nên kết hợp Tenofovir Disoproxil Fumarate với Didanosine, đặc biệt ở những bệnh nhân có nồng độ virus cao và số lượng tế bào CD4 thấp. Nếu cần phải kết hợp, giám sát chặt chẽ người bệnh về hiệu quả điều trị và các phản ứng ngoại tình liên quan đến Didanosine.

Phác đồ điều trị phối hợp 3 loại thuốc nueleoside: Có báo cáo cho thấy tỷ lệ thất bại cao trong việc diệt virus và xuất hiện chủng kháng thuốc ở giai đoạn đầu khi Tenofovir Disoproxil Fumarate kết hợp với Lamivudine và Abacavir cũng như kết hợp với Lamivudine và Didanosine trong phác đồ 1 lần/ngày.

Khuyến cáo rằng các bệnh nhân dùng thuốc chống Retrovirus, bao gồm Tenofovir disoproxil fumarate, không thể ngăn ngừa được bệnh nguy cơ lây lan HIV qua quan hệ tình dục hoặc máu virus. Cần tiếp tục sử dụng các biện pháp phòng ngừa khác.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì gốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ánh sáng.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.