Tepirace Davipharm รักษาโรคความดันโลหิตสูง (3 แผล x 10 เม็ด)

โคลนิดีนลดการหลั่งในต่อมน้ำเหลืองที่เห็นอกเห็นใจของเส้นประสาท เช่นเดียวกับในต่อมน้ำเหลืองที่เห็นอกเห็นใจของเส้นประสาทหัวใจ

Clonidin ลดการขับถ่ายผ่านทางปัสสาวะและระดับ noradrenalin ในพลาสมา นอกจากนี้ยายังช่วยลดระดับเรนินและอัลโดสเตอรอนในผู้ที่เป็นโรคความดันโลหิตสูงบางคน

ผลทางเภสัชวิทยาหลักของโคลนิดินรวมถึงการเปลี่ยนแปลงของความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจ

อย่างไรก็ตาม ยายังมีผลสำคัญอื่นๆ เช่น ยาแก้ปวด ลดอาการเมื่อเลิกฝิ่น ความดันทึบแสง เป็นต้น หลังจากใช้ยาประมาณ 2 ชั่วโมงจะเห็นผลในการป้องกันความดันโลหิตสูงสูงสุด และผลระยะยาวจะขึ้นอยู่กับขนาดยา

ประมาณ 10 ชั่วโมงหลังจากรับประทานครั้งเดียวขนาด 75 ไมโครกรัม ผลการป้องกันความดันโลหิตสูงสูงสุดยังคงอยู่ที่ 70 ถึง 75% ประมาณ 24 ถึง 48 ชั่วโมงต่อมา โดยปกติความดันโลหิตจะไม่ได้รับผลกระทบ โคลนิดินสามารถใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตสูงส่วนใหญ่และยาขับปัสสาวะได้

การฉีด Clonidin อาจบรรเทาอาการปวดที่ตัวรับ Adrenergic Alpha2 ก่อนไซแนปและหลังไซแนปในกระดูกสันหลัง เนื่องจากป้องกันสัญญาณความเจ็บปวด เฉพาะการบรรเทาอาการปวดในบริเวณต่างๆ ของร่างกายเท่านั้นที่จะกระจายไปตามส่วนไขสันหลังซึ่งมีความเข้มข้นของโคลนิดีนในการบรรเทาอาการปวดเพียงพอ เนื่องจากโคลนิดีนออกฤทธิ์ผ่านตัวรับ alphaz ในสมอง (ในแกนสีเขียว Locus Ceruleus) จึงลดอาการของการหยุดยาที่เกิดขึ้นในผู้ป่วยที่หยุดใช้รูปแบบฝิ่น

มีฤทธิ์ต้านความดันโลหิตสูงได้เมื่อความเข้มข้นในพลาสมาอยู่ระหว่าง 0.2 ถึง 2.0ng/ml ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตตามปกติ ผลของการลดความดันโลหิตจะอ่อนลงหรือลดลงเมื่อความเข้มข้นในพลาสมาในพลาสมามากกว่า 2.0 ng/ml

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

Clonidin หลังจากดื่มจะถูกดูดซึมได้ดีและมีฤทธิ์ทางชีวภาพอยู่ที่ 75% ถึง 95% มีความสัมพันธ์ใกล้ชิดระหว่างระดับ clonidine ในพลาสมาและฤทธิ์ต้านความดันโลหิตสูงของยา ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาและความดันเลือดต่ำสูงสุดคือ 1 ถึง 3 ชั่วโมงหลังรับประทานยา

การกระจาย

ในเลือดของตัวยาจะเกาะติดกับโปรตีนที่ 20 ถึง 40% โคลนิดินที่ละลายในไขมันควรกระจายไปยังองค์กรส่วนใหญ่ในร่างกายและสามารถรวมได้ 2.1 กิโลกรัม ดังนั้นการกำจัดโคลนิดินออกจากร่างกายโดยการตกเลือดจะไม่ได้ผล

ในร่างกายตัวยามีความเข้มข้นสูงสุดในไต ตับ กระเพาะอาหาร-ลำไส้ แม้ว่าจะกระจายไปสู่น้ำไขสันหลัง แต่ความเข้มข้นในสมองก็ต่ำมาก Clonidin ผ่านรก อย่างไรก็ตาม โคลนิดินขับน้ำนมออกมา ข้อมูลเกี่ยวกับผลต่อการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่ยังไม่เพียงพอ

การเปลี่ยนแปลง

โคลนิดินถูกเผาผลาญในตับเป็นหลักเพื่อสร้างสารที่ไม่มีฤทธิ์ 4 ชนิด สารหลักคือ p-hydroxy-clonidin

การกำจัด

ยาส่วนใหญ่ถูกขับออกทางไตในรูปแบบของการเผาผลาญหรือไม่ผ่านกระบวนการ ยานี้มีวงจรของลำไส้ ในผู้ที่มีการทำงานของไตตามปกติ ระยะเวลาการขายยาจะอยู่ระหว่าง 6 ถึง 24 ชั่วโมง

ประมาณ 70% ของยาถูกกำจัดออกทางไต ส่วนใหญ่อยู่ในรูปแบบคงที่ (40 ถึง 60% ของขนาดยา) ประมาณ 20% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางอุจจาระ

เภสัชจลนศาสตร์ในวิชาพิเศษ

ไม่มีข้อมูลที่ชัดเจนเกี่ยวกับผลกระทบของอาหารหรือเชื้อชาติที่มีต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยา

ไตวาย: การเพิ่มขึ้นของเวลาการขายยาอาจเพิ่มขึ้นจาก 18 เป็น 41 ชั่วโมงในภาวะไตวาย ดังนั้นจึงจำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับภาวะไตวายรุนแรง

บางครั้งรายงานมีความผิดปกติในการทดสอบการทำงานของตับ และมีรายงานโรคตับอักเสบด้วย

คำแนะนำเกี่ยวกับวิธีการจัดการกับ ADR

จำเป็นต้องตรวจสอบพารามิเตอร์อย่างระมัดระวัง: ความดันโลหิตที่วัดในการยืนและนั่ง/นอนหงาย ความถี่และความลึกของการหายใจ การบรรเทาอาการปวด สภาพจิตใจ อัตราการเต้นของหัวใจช้า (สามารถรักษาได้ด้วยอะโทรปีน)

เมื่อเกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ ปริมาณสามารถลดลงได้

เมื่อหยุดยา จำเป็นต้องค่อยๆ ลดขนาดยาในหนึ่งสัปดาห์หรือนานกว่านั้น เพื่อหลีกเลี่ยงความดันโลหิตสูงที่สอดคล้องกัน

ผู้ป่วยที่แนะนำต้องไม่หยุดยา

ระมัดระวังเมื่อใช้

Prisestation เมื่อรับประทานยาสำหรับผู้ป่วย Raynauds หรือโรคหลอดเลือดส่วนปลายอื่น ๆ เช่นเดียวกับยารักษาโรคความดันโลหิตสูงอื่นๆ ควรระมัดระวังเมื่อใช้โรคหลอดเลือดสมองชนิดโคลนิดินหรือภาวะหลอดเลือดหัวใจไม่เพียงพอ

โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้โคลนิดินกับผู้ป่วยที่มีอาการหัวใจเต้นช้าเล็กน้อยถึงปานกลาง เช่น ไซนัสเต้นช้า และโรคเส้นประสาทหลายเส้นหรือท้องผูก

ติดตามผู้ป่วยที่มีประวัติภาวะซึมเศร้าอย่างระมัดระวังเมื่อรับการรักษาด้วยโคลนิดินเป็นเวลานาน เนื่องจากมีรายงานภาวะซึมเศร้าซ้ำเมื่อรับประทานโคลนิดิน ไฮโดรคลอไรด์ในผู้ป่วยบางราย

เช่นเดียวกับยารักษาความดันโลหิตสูงอื่นๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งการติดตามอย่างระมัดระวังเมื่อรับการรักษาด้วยไฮโดรคลอไรด์ โคลนิดิน ในผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจล้มเหลว

โคลนิดิน ไฮโดรคลอไรด์อาจไม่ได้ผลในการรักษาความดันโลหิตสูงเนื่องจากเนื้องอกของเซลล์โครเมียม

Clonidin และสารเมตาบอไลต์ของมันถูกขับออกทางปัสสาวะเป็นหลัก ต้องปรับขนาดยาขึ้นอยู่กับการรักษาความดันโลหิตสูงของผู้ป่วยแต่ละราย การตอบสนองสามารถเปลี่ยนแปลงได้ในผู้ป่วยไตวาย ดังนั้น จึงจำเป็นต้องติดตามอย่างระมัดระวัง เนื่องจากมีการกำจัดโคลนิดีนเพียงเล็กน้อยเท่านั้นเมื่อแยกเลือด จึงไม่ต้องใช้โคลนิดีนเพิ่มเติมหลังการประเมิน

ผู้ป่วยที่แนะนำจะต้องไม่หยุดยาโดยไม่ได้รับความเห็นจากแพทย์

การหยุดยาโคลนิดินกะทันหัน โดยเฉพาะอย่างยิ่งผู้ป่วยที่รับประทานยาในปริมาณสูง อาจทำให้เกิดความดันโลหิตสูงได้ ในบางกรณี การหยุดโคลนิดินกะทันหันอาจทำให้เกิดอาการต่างๆ เช่น ความเครียด กระสับกระส่าย เจ็บหน้าอก กระสับกระส่าย ปวดศีรษะ ตัวสั่น หรือหลังจากความดันโลหิตเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วและระดับคาเทโคลามีนในพลาสมาเพิ่มขึ้น

มีรายงานอาการในช่องท้องด้วย ปฏิกิริยาที่เกิดจากการหยุดยานี้อาจเพิ่มขึ้นหลังจากใช้ clonidin ในปริมาณสูงหรือยังคงใช้ต่อไปพร้อมกับ beta blockers ดังนั้นจึงจำเป็นต้องระมัดระวังเป็นพิเศษในกรณีเหล่านี้ มีรายงานที่ไม่ค่อยเกิดขึ้นเกี่ยวกับความดันโลหิตสูง โรคหลอดเลือดสมอง และการเสียชีวิตหลังจากหยุดยาโคลนิดีน ควรลดขนาดยาลงอย่างช้าๆ ทุกๆ 2-4 วันเมื่อหยุดการรักษาด้วยโคลนิดิน เพื่อหลีกเลี่ยงอาการที่เกิดจากการหยุดยา

ภาวะความดันโลหิตสูงที่มากเกินไปหลังหยุดการรักษาด้วยโคลนิดิน สามารถรักษาได้โดยการรักษาด้วยโคลนิดินต่อไปหรือใช้เบต้าบล็อคเกอร์ที่เห็นอกเห็นใจ

หากคุณหยุดรับประทานยาในผู้ป่วยที่ใช้ยาโคลนิดินและเบต้าบล็อคเกอร์พร้อมกัน ขอแนะนำให้หยุดเบต้าบล็อคเกอร์สักสองสามวันก่อนที่จะค่อยๆ หยุดโคลนิดิน โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ไฮโดรคลอไรด์ โคลนิดินกับผู้ป่วยที่ใส่คอนแทคเลนส์ เนื่องจากยาสามารถลดอาการน้ำตาได้

ควรใช้โคลนิดินต่อไปภายใน 4 ชั่วโมงหลังการผ่าตัด และใช้ยาต่อไปโดยเร็วที่สุด จำเป็นต้องติดตามความดันโลหิตอย่างระมัดระวังระหว่างการผ่าตัดและมีมาตรการสนับสนุนในการควบคุมความดันโลหิต

ห้ามใช้โคลนิดินเพื่อบรรเทาอาการปวดทางสูติศาสตร์ หลังคลอดบุตร หรือช่วงระยะเวลาการผ่าตัด หรือในผู้ที่มีระบบไหลเวียนโลหิตไม่เสถียรเนื่องจากไม่สามารถทนต่อความดันโลหิตต่ำและอัตราการเต้นของหัวใจต่ำได้

มีรายงานกรณีที่ร้ายแรง รวมถึงการเสียชีวิตอย่างกะทันหัน ซึ่งเกิดขึ้นเมื่อใช้พร้อมกันกับเมทิลเฟนิแดต ความปลอดภัยในการประสานงานของเมทิลเฟนิแดตและโคลนิดินยังไม่ได้รับการประเมินอย่างสมบูรณ์

tepirace มีแลคโตส ผู้ป่วยที่มีโรคทางพันธุกรรมที่พบได้ยากซึ่งมีความทนทานต่อกาแลกโตส การขาดแลคเตส หรือความผิดปกติของการดูดซึมกลูโคส - ไม่ควรใช้กาแลคโตส

เด็ก ๆ: ไม่แนะนำให้ใช้ยาสำหรับเด็กและวัยรุ่น เนื่องจากขาดข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยและการใช้ยาในกลุ่มอายุนี้ ให้พ้นมือเด็ก

ใช้ยาสำหรับผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

โคลนิดินผ่านรกและไม่พบความเสี่ยงของความผิดปกติเนื่องจากการใช้โคลนิดินในระหว่างตั้งครรภ์ อย่างไรก็ตาม จนถึงขณะนี้ ยังไม่มีงานวิจัยใดที่จะประเมินผลกระทบของยาต่อสตรีมีครรภ์ได้ครบถ้วน จึงใช้ยาเมื่อจำเป็นเท่านั้น ต้องใช้ยานี้อย่างระมัดระวังเนื่องจากอาจทำให้เกิดความดันโลหิตสูงอย่างรุนแรงเมื่อหยุดยากะทันหัน สำหรับยาลดความดันโลหิตสูงทั้งหมดที่ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ สิ่งสำคัญคือต้องพิจารณาและป้องกันการไหลเวียนของเลือดไปยังรกอย่างเพียงพอ

ระยะเวลาให้นมบุตร

Clonidin ถูกขับออกมาในนม มองเห็นความดันเลือดต่ำในเด็กให้นมบุตรเมื่อแม่ใช้โคลนิดิน

ผลของยาต่อความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร

ยานี้อาจทำให้ไก่ เวียนศีรษะ หรือการมองเห็นผิดปกติ จะต้องระมัดระวังให้มากในการขับขี่หรือใช้เครื่องจักร

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ยาแก้ซึมเศร้าสามชนิดต้านอาการซึมเศร้าต่อผลของความดันเลือดต่ำของโคลนิดิน และเพิ่มความเสี่ยงของความดันโลหิตสูงเมื่อโคลนิดินหยุดกะทันหัน การใช้ยาแก้ซึมเศร้าแบบ 3 รอบร่วมกับโคลนิดินจะช่วยเพิ่มความเสียหายของกระจกตาในเมาส์

ยาปิดกั้นเบต้าสามารถเพิ่มความเป็นไปได้ที่อัตราการเต้นของหัวใจจะช้าลงในผู้ที่ใช้โคลนิดิน และอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อความดันโลหิตสูงที่ถดถอยอย่างรุนแรงเมื่อหยุดยา ดังนั้น จึงหยุดยาปิดกั้นเบต้าเป็นเวลา 2-3 วัน (7 ถึง 10 วัน) ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วยโคลนิดิน

เนื่องจากโคลนิดินทำให้อัตราการเต้นของหัวใจช้าลงและยับยั้งการแพร่กระจายของหัวใจห้องบน จึงต้องใช้ความระมัดระวังเป็นอย่างยิ่งเมื่อใช้ร่วมกับกัวเนทิดิน สารปิดกั้นช่องแคลเซียม และไกลโคไซด์การเต้นของหัวใจ

ยาแก้ปวดที่ทำให้เกิดการนอนหลับสามารถเพิ่มผลของความดันโลหิตต่ำของโคลนิดีนได้

เอทานอลและบาร์บิทูรัตอาจเพิ่มการยับยั้งระบบประสาทส่วนกลาง

การฉีด Clonidin จะช่วยยืดอายุการรับรู้ความรู้สึกและการเคลื่อนไหวของเส้นประสาทของยาชาได้ Clonidin อาจเพิ่มผลของแอลกอฮอล์และยาระงับประสาท โคลนิดินมีฤทธิ์ในการประสานงานกับยารักษาความดันโลหิตสูงตัวอื่นๆ ดังนั้นเมื่อทำงานร่วมกัน คุณจะต้องปรับขนาดยาอย่างระมัดระวัง ยาแก้ซึมเศร้าและยาแก้ปวดแบบสามรอบที่มีตัวบล็อกตัวรับอัลฟ่าสามารถลดผลของการรักษาความดันโลหิตสูงและเพิ่มผลของการลดท่าทางของโคลนิดิน

สารประกอบที่ทำให้เกิดความดันโลหิตสูงหรือการกักเก็บน้ำ และโซเดียมไอออน (Na+) เช่น ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ สามารถลดประสิทธิผลของการรักษาด้วยโคลนิดีนได้

สารประกอบที่มีอัลฟ่าบล็อคเกอร์ เช่น เมอร์ทาซาพิน อาจทำให้สูญเสียการพึ่งพาปริมาณของโคลนิดินผ่านตัวกลางของตัวรับ Alpha2

รายงานในผู้ป่วยบางรายในภาวะแอลกอฮอล์บ่งชี้ว่าการฉีดเข้าเส้นเลือดดำขนาดสูงอาจเพิ่มความเสี่ยงของกระเป๋าหน้าท้องด้านขวา dysplasia (ขยาย QT, การสั่นสะเทือน) ของ haloperidol ทางหลอดเลือดดำในปริมาณสูงทางหลอดเลือดดำ ยังไม่ได้ระบุความสัมพันธ์เชิงสาเหตุและความสัมพันธ์กับยาเม็ด Clonidin ด้วยวาจา

การใช้โคลนิดินและเบต้าบล็อคเกอร์พร้อมกันอาจทำให้เกิดหรือทำให้ความผิดปกติของหลอดเลือดส่วนปลายแย่ลงได้