Thuốc điều trị tăng huyết áp Tepirace Davipharm (3 vỉ x 10 viên)

Clonidine làm giảm bài tiết ở các hạch bạch huyết giao cảm của dây thần kinh cũng như ở các hạch bạch huyết giao cảm của dây thần kinh tim.

Clonidin làm giảm sự bài tiết qua nước tiểu và làm giảm nồng độ noradrenalin trong huyết tương. Ngoài ra, thuốc còn làm giảm nồng độ renin và aldosteron ở một số người bị cao huyết áp.

Tác dụng dược lý chính của clonidin bao gồm thay đổi huyết áp và nhịp tim.

Tuy nhiên, thuốc còn có những tác dụng quan trọng khác như giảm đau, giảm triệu chứng khi cai thuốc phiện, đục thủy tinh thể, v.v. Khoảng 2 giờ sau khi dùng thuốc đã thấy tác dụng chống tăng huyết áp tối đa và tác dụng kéo dài tùy thuộc vào liều dùng.

Khoảng 10 giờ sau khi dùng liều duy nhất 75 microgram, tác dụng chống tăng huyết áp tối đa vẫn đạt từ 70 đến 75%. Khoảng 24 đến 48 giờ sau, huyết áp thường không bị ảnh hưởng. Clonidin có thể được kết hợp với hầu hết các loại thuốc chống cao huyết áp và thuốc lợi tiểu.

Tiêm ngoài màng cứng Clonidin có thể làm giảm đau tại các thụ thể Adrenergic Alpha2 trước xoang và sau xoang ở cột sống do ngăn chặn các tín hiệu đau. Chỉ có tác dụng giảm đau ở các vùng cơ thể được phân bổ bởi các đoạn tủy sống có đủ nồng độ clonidine giảm đau. Do clonidine tác động thông qua thụ thể alphaz trong não (trong lõi xanh, Locus Ceruleus) nên làm giảm triệu chứng cai thuốc xảy ra ở những bệnh nhân ngừng sử dụng dạng thuốc phiện.

Tác dụng chống tăng huyết áp đạt được khi nồng độ trong huyết tương từ 0,2 đến 2,0ng/ml ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Tác dụng hạ huyết áp yếu đi hoặc giảm đi khi nồng độ trong huyết tương trên 2,0 ng/ml.

dược động học

hấp thụ

Clonidin sau khi uống được hấp thu tốt và có hoạt tính sinh học từ 75% đến 95%. Có mối tương quan chặt chẽ giữa nồng độ clonidine trong huyết tương và tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc. Nồng độ đỉnh trong huyết tương và tác dụng hạ huyết áp tối đa là từ 1 đến 3 giờ sau khi uống thuốc.

phân phối

Trong máu thuốc gắn với protein ở mức 20 đến 40%. Clonidin hòa tan trong lipid nên được phân bố đến hầu hết các tổ chức trong cơ thể và có thể tích hợp 2,1 kg nên việc loại bỏ clonidin ra khỏi cơ thể bằng phương pháp xuất huyết sẽ không có hiệu quả.

Trong cơ thể thuốc tập trung nhiều nhất ở thận, gan, dạ dày - ruột. Mặc dù phân bố vào dịch não tủy nhưng nồng độ trong não rất thấp. Clonidin đi qua nhau thai. Tuy nhiên, clonidin bài tiết qua sữa, thông tin về tác dụng đối với việc cho con bú là chưa đầy đủ

chuyển đổi

Clonidin được chuyển hóa chủ yếu ở gan tạo thành 4 chất chuyển hóa không có hoạt tính. Chất chuyển hóa chính là p-hydroxy-clonidin.

Đào thải

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng chuyển hóa hoặc không qua chế biến. Thuốc có chu kỳ ruột. Ở người có chức năng thận bình thường, thời gian bán thuốc dao động từ 6 đến 24 giờ.

Khoảng 70% thuốc được đào thải qua thận, chủ yếu ở dạng không đổi (40 đến 60% liều dùng). Khoảng 20% ​​liều dùng được thải trừ qua phân.

dược động học ở các chuyên đề

Không có thông tin rõ ràng về ảnh hưởng của thức ăn hoặc chủng tộc đến dược động học của thuốc.

Suy thận: Thời gian bán thuốc tăng lên có thể tăng từ 18 đến 41 giờ ở bệnh nhân suy thận. Vì vậy, cần phải điều chỉnh liều lượng đối với trường hợp suy thận nặng.

Báo cáo đôi khi có bất thường trong xét nghiệm chức năng gan, viêm gan cũng đã được báo cáo.

Hướng dẫn cách xử lý ADR

Các thông số cần được theo dõi cẩn thận: huyết áp đo khi đứng và ngồi/nằm ngửa, tần số và độ sâu hô hấp, giảm đau, trạng thái tinh thần, nhịp tim chậm (có thể điều trị bằng atropine).

Khi xảy ra tác dụng không mong muốn có thể giảm liều lượng.

Khi ngừng thuốc cần giảm liều dần dần trong một tuần hoặc lâu hơn, để tránh tình trạng tăng huyết áp tương ứng.

Bệnh nhân được khuyến cáo không được ngừng thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Pristation khi dùng thuốc cho bệnh nhân mắc bệnh Raynaud hoặc các bệnh mạch máu ngoại biên khác. Giống như các thuốc điều trị tăng huyết áp khác, thận trọng khi sử dụng clonidin bệnh mạch máu não hoặc suy mạch vành.

Hãy thận trọng khi sử dụng clonidin cho những bệnh nhân có nhịp tim chậm từ nhẹ đến trung bình như nhịp xoang chậm, bệnh đa dây thần kinh hoặc táo bón.

Theo dõi cẩn thận những bệnh nhân có tiền sử trầm cảm khi điều trị kéo dài bằng clonidin vì có báo cáo trầm cảm tái phát khi dùng clonidin hydrochloride ở một số bệnh nhân.

Giống như các thuốc điều trị tăng huyết áp khác, đặc biệt theo dõi cẩn thận khi điều trị bằng clonidin hydrochloride ở bệnh nhân suy tim.

Clonidin hydrochloride có thể không hiệu quả khi điều trị tăng huyết áp do khối u tế bào chrome.

Clonidin và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Liều lượng phải được điều chỉnh tùy theo điều trị tăng huyết áp của từng bệnh nhân. Đáp ứng có thể thay đổi ở bệnh nhân suy thận nên cần theo dõi cẩn thận. Bởi vì chỉ một lượng nhỏ clonidine được loại bỏ khi tách máu, không có liều clonidine bổ sung sau khi thẩm định.

Bệnh nhân được khuyến cáo không được ngừng thuốc nếu không có ý kiến ​​của bác sĩ.

Việc ngừng clonidin đột ngột, đặc biệt ở bệnh nhân dùng liều cao, có thể gây tăng huyết áp tương ứng. Trong một số trường hợp, ngừng clonidin đột ngột có thể gây ra các triệu chứng như căng thẳng, kích động, trống ngực, bồn chồn, nhức đầu, run rẩy hoặc theo sau huyết áp tăng nhanh và nồng độ catecholamine trong huyết tương tăng.

Các triệu chứng ở bụng cũng đã được báo cáo. Các phản ứng do ngừng thuốc này có thể tăng lên sau khi dùng liều cao clonidin hoặc tiếp tục sử dụng đồng thời với thuốc chẹn beta nên cần đặc biệt thận trọng trong những trường hợp này. Đã có một báo cáo hiếm hoi về tăng huyết áp, đột quỵ và tử vong sau khi ngừng clonidine. Nên giảm liều từ từ sau mỗi 2-4 ngày khi ngừng điều trị bằng clonidin để tránh các triệu chứng do ngừng thuốc.

Tăng huyết áp quá mức sau khi ngừng điều trị bằng clonidin có thể được điều trị bằng cách tiếp tục clonidin hoặc sử dụng thuốc chẹn beta giao cảm.

Nếu ngừng dùng thuốc ở những bệnh nhân đang dùng clonidin và thuốc chẹn beta, nên ngừng thuốc chẹn beta vài ngày trước khi ngừng clonidin từ từ. Hãy thận trọng khi sử dụng clonidin hydrochloride cho bệnh nhân đeo kính áp tròng vì thuốc có thể làm giảm chảy nước mắt.

nên tiếp tục sử dụng clonidin trong vòng 4 giờ sau phẫu thuật và tiếp tục càng sớm càng tốt. Cần theo dõi huyết áp cẩn thận trong quá trình phẫu thuật và có biện pháp hỗ trợ để kiểm soát huyết áp.

Không dùng clonidin để giảm đau sản khoa, sau khi sinh hoặc trong thời gian phẫu thuật hoặc ở người có huyết động không ổn định do không chịu được huyết áp thấp và nhịp tim chậm.

Đã có báo cáo về các trường hợp nghiêm trọng, kể cả đột tử, xảy ra khi sử dụng đồng thời với methylphenidat. Tính an toàn khi phối hợp methylphenidat và clonidin chưa được đánh giá đầy đủ.

tepirace chứa lactose. Bệnh nhân mắc bệnh di truyền hiếm gặp dung nạp galactose, thiếu Lapp Lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose - Không nên sử dụng galactose.

Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng thuốc cho trẻ em và thanh thiếu niên do thiếu thông tin về độ an toàn và sử dụng thuốc ở lứa tuổi này. Để xa tầm tay trẻ em.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Mang thai

Clonidin đi qua nhau thai và chưa thấy có nguy cơ dị tật do sử dụng clonidin khi mang thai. Tuy nhiên, cho đến nay vẫn chưa có nghiên cứu nào đánh giá đầy đủ tác dụng của thuốc đối với phụ nữ mang thai nên chỉ sử dụng thuốc khi cần thiết. Thuốc này phải được sử dụng cẩn thận, vì có thể gây tăng huyết áp nghiêm trọng khi ngừng thuốc đột ngột. Đối với tất cả các loại thuốc chống tăng huyết áp được sử dụng trong thời kỳ mang thai, điều quan trọng là phải xem xét và bảo vệ lưu lượng máu đầy đủ đến nhau thai.

Thời kỳ cho con bú

Clonidin được bài tiết qua sữa. Nhận thấy trẻ bú mẹ bị tụt huyết áp khi mẹ dùng clonidin.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây gày, chóng mặt hoặc rối loạn thị giác. Phải hết sức cẩn thận khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Tương tác thuốc

Thuốc chống trầm cảm ba thuốc chống trầm cảm chống lại tác dụng hạ huyết áp của clonidin và làm tăng nguy cơ tăng huyết áp khi ngừng clonidin đột ngột. Kết hợp thuốc chống trầm cảm ba vòng với clonidin làm tăng biểu hiện tổn thương giác mạc ở chuột.

Thuốc chẹn beta có thể làm tăng khả năng nhịp tim chậm ở những người đang sử dụng clonidin và có thể làm tăng nguy cơ tăng huyết áp thoái triển nghiêm trọng khi ngừng thuốc, do đó hãy ngừng thuốc chẹn beta trong vài ngày (7 đến 10 ngày) trước khi bắt đầu điều trị bằng clonidin.

Vì clonidin gây nhịp tim chậm và ức chế dẫn truyền nhĩ thất nên phải hết sức thận trọng khi phối hợp với guanethidin, thuốc chẹn kênh canxi, glycosid tim.

Thuốc giảm đau gây ngủ có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp clonidine.

Ethanol và Barbiturat có thể làm tăng sự ức chế của hệ thần kinh trung ương.

Tiêm ngoài màng cứng clonidin có thể kéo dài cảm giác và vận động thần kinh của thuốc gây mê. Clonidin có thể làm tăng tác dụng của rượu và thuốc an thần. Clonidin có tác dụng phối hợp với các thuốc tăng huyết áp khác nên khi phối hợp cần điều chỉnh liều lượng cẩn thận. Thuốc chống trầm cảm và giảm đau ba vòng có thuốc chẹn thụ thể Alpha có thể làm giảm tác dụng điều trị tăng huyết áp và tăng tác dụng hạ thấp tư thế của clonidin.

các hợp chất gây tăng huyết áp hoặc giữ nước và ion natri (Na+), chẳng hạn như thuốc chống viêm không steroid, có thể làm giảm hiệu quả của điều trị bằng clonidine.

Các hợp chất có thuốc chẹn alpha, như Mirtazapin có thể gây mất sự phụ thuộc liều lượng của clonidin thông qua các chất trung gian thụ thể Alpha2.

Báo cáo ở một số bệnh nhân trong tình trạng nghiện rượu chỉ ra rằng tiêm tĩnh mạch liều cao có thể làm tăng nguy cơ loạn sản tâm thất phải (kéo dài QT, rung động) khi dùng liều cao haloperidol tiêm tĩnh mạch. Mối quan hệ nhân quả và mối quan hệ với viên Clonidin chưa được thiết lập bằng miệng.

Việc sử dụng đồng thời clonidin và thuốc chẹn beta có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm các rối loạn mạch máu ngoại biên.