A 40M Quaylox ARMEPHACO gyógyszeres kezelés krónikus húgysav kezelésére (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Gyógyszerforma Doboz 3 buborékcsomagolás x 10 tabletta
Specifikáció Febuxostat

Összetevő

Összetételi információk	Tartalom
Febuxostat	40 mg

Felhasználások

javallatok

A Vairiloxot a krónikus húgysav kezelésére alkalmazzák urát lerakódások esetén (beleértve azokat az eseteket is, amelyek anamnézisében szerepelnek vagy jelenleg tophia és/vagy köszvényes ízületi gyulladás). A gyógyszer csak felnőtteknek való.

Farmakokic

A húgysav a purin anyagcsere utolsó terméke a hipoxantin ciklusban szenvedőknél -> xantin -> húgysav. Mindkét fenti lépést a xantin-oxidáz (XO) katalizálja. A Febuxostat egy 2-an4-tiazol származék, amely szelektív gátlása miatt csökkenti a húgysav mennyiségét a vérben. A febuxosztát képes gátolni az enzimek oxidációját és redukcióját egyaránt.

A kezelési dózisban a Febuxostat nem gátolja azokat a katalitikus enzimeket, amelyek metabolizálják a purin- vagy pirimidin-metabolizmust, mint például a guanin-deamináz, hipoxantin-guanin-foszforibozil-transzferáz, OROTÁT-mono-ID-ribooszferáz-OROTÁT. dekarboxiláz foszforiláz.

Dinamikus farmakokinetika

Egészséges emberekben a Febuxostat csúcskoncentrációja (C) és a görbe alatti terület (AUC) az adaggal arányosan növekszik, ha egyszeri és többadagos 10 mg-ról 120 mg-ra szedik.

A 120 mg és 300 mg közötti dózis mellett az AUC jobban megnő, mint az adag. A gyógyszer nem halmozódik fel jelentősen 10 mg-ról 240 mg-ra 24 óránként. A febuxosztát hulladék értékesítési ideje körülbelül 5-8 óra.

felszívódás

A Febuxostat gyorsan felszívódik (1,0-1,5 óra), és jó (legalább 84%). Napi 80-120 mg egyszeri vagy orális adagok alkalmazása után, ami 2,8-3,2 mg/ml-nek és 5,0-5,3 mg/ml-nek felel meg. A Febuxostat tabletták abszolút biohasznosulását nem vizsgálták. Többszöri 80 mg-os, 1-szeri vagy napi egyszeri 120 mg-os adag elfogyasztása után magas zsírtartalmú ételek mellett a CMAX 49%-kal, illetve 38%-kal csökkent; Az AUC 18%-kal, illetve 16%-kal csökkent. A húgysavszintben azonban nincs klinikai változás (80 mg-os többszöri adag). Ezért a Febuxostat bevehető az ǎn előtt vagy után.

terjesztés

Számítsa ki a Febuxostat stabil állapotának számát 29 és 75 liter között a 10 és 300 mg közötti adag bevétele után. A fehérjekötés körülbelül 99,2%, főleg albuminnal, és stabil a 80-120 mg dózistartományban. A metabolitok 82%-tól 91%-ig aktív kohéziót mutatnak a plazmafehérjékkel.

Biológiai anyagcsere

A febuxosztát főként az urrin-difoszfát-glükuronozil-transzferázhoz (UDPGT) történő kötődés útján metabolizálódik, és a citokróm P450 enzimrendszer (CYP) oxidálja. A négy hidroxil metabolit biológiai aktivitással rendelkezik, amelyek közül 3 anyag található az emberi plazmában. In vitro vizsgálatok microenme emberekkel azt mutatják, hogy az oxidált metabolitok főleg a CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 vagy CYP2C9 enzimeknek és a Febuxostat Alicuronic gyenge az UGT1A1, 1A8 és 1A9 enzimeknek köszönhetően képződnek.

Elimináció

A febuxosztát a vesén és a májon keresztül is ürül. A 80 mg-os adag bevétele után a C-Febuxostat a vizeletben a dózis körülbelül 49%-a állandó (3%), febuxosztát acil-glükuronid formájában (30%), ezek ismert oxidáns metabolitjai (13%) és ismeretlen metabolitjai (3%) kimutatható. A vesén keresztül történő kiválasztódáson kívül a dózis körülbelül 45%-a nem változó formában (12%), a febuxosztát-acil-glükuronid formájában (1%), ismert oxidáns metabolitokon, ezek kapcsolati típusán (25%) és ismeretlen metabolitokon (7%) keresztül választódik ki.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek

A Febuxostat 80 mg többszöri adagjának bevétele után, nagy érték, változatlan az enyhe, közepes vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a normál vesefunkciójú betegekhez képest. A febuxosztát teljes AUC-átlaga körülbelül 1,8-szorosára nő, a normál veseműködésű betegek 7,5 mg.h/ml-ről 13,2 mg.h/ml-re. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a metabolitok CMAX és AUC értéke 2-szeresére és 4-szeresére nőtt. Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél azonban nem szükséges módosítani az adagot.

Májelégtelenségben szenvedő betegek

Enyhe vagy közepes májműködésű (Child-Pugh A osztály) betegeknek adott Febuxostat 80 mg, C és a febuxosztát és metabolitjai AUC nem változott szignifikánsan a normál májfunkciójú betegekhez képest. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegekkel (Childpugh c osztály) nem végeztek vizsgálatot.

Szedés előtt A 40M Quaylox ARMEPHACO gyógyszeres kezelés krónikus húgysav kezelésére (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Hogyan kell használni

orális gyógyszert. Bevehető étellel vagy anélkül.

Adagolás

A Febuxostat ajánlott adagja 80 mg (1 tabletta Vaidilox 80 vagy 2 Vaidilox 40 tabletta), naponta egyszer. A gyógyszer éhes vagy jóllakott állapotban is bevehető. Ha a húgysav koncentrációja a vérben > 6 mg/dl (357 µmol/l) 2-4 hét elteltével, megfontolandó a napi egyszeri 120 mg (3 vsidilox 40 tabletta) alkalmazása.

A betegek húgysavszintjét 2 hetes kezelés után meg kell vizsgálni a vérben. A kezelés célja a vér húgysavszintjének 6 mg/dl (357 mol/l) alá helyezése és fenntartása.

Időseknek: Nincs dózismódosítás.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek: Súlyos veseelégtelenségben (30 ml/perc alatti kreatinin-tisztulás) szenvedő betegeknél nem állapítottak meg hatékony és biztonságos kezelést. Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs dózismódosítás.

Májkárosodásban szenvedő betegek: A Febuxostat hatékony és biztonságos kezelését súlyos májbetegségben szenvedő betegeknél (Child-Pugh C osztály) nem vizsgálták. Enyhe májelégtelenségben szenvedő betegeknél a Febuxostat ajánlott adagja 80 mg/nap. Az átlagos májelégtelenségben szenvedő betegek adagolására vonatkozóan nem sok információ áll rendelkezésre.

Gyermekek: A Febuxostat biztonságos és hatékony kezelését 18 év alatti betegeknél nem állapították meg, nincs kezelés erre a betegcsoportra.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adagért forduljon orvoshoz vagy szakorvoshoz.Mi a teendő túladagolás esetén?

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni 1 adagot? Ha azonban túl rövid a pihenés ideje a következő adagnál, hagyja ki az adagot, és folytassa a gyógyszer naptárát. Ne használjon dupla adagot a kihagyott adag pótlására.

Mellékhatások

A leggyakoribb mellékhatások

Három kontrollos, randomizált klinikai vizsgálatban, amelyek 6-12 hónapig tartanak, az alább felsorolt mellékhatások a kábítószer-használattal kapcsolatosak. Az alábbi táblázat felsorolja a gyógyszer 1%-át meghaladó mellékhatásokat, amelyek legalább 0,5%-kal magasabbak, mint a placebo csoportnál:

Mellékhatások Plassbo

Febuxostat (n = 757) napi adag 80 mg
(n = 1279) (n = 1277) ízületek 0% 1% d> 0,7% 0,7%
Ezenkívül a betegek több mint 1%-a szenved szédüléstől a Febuxostat alkalmazásakor, de ez az arány nem haladja meg a 0,5%-ot a Placbo-t használó csoportnál.
A mellékhatások kevésbé gyakoriak
A 2. és 3. fázisú klinikai vizsgálatok során a következő mellékhatások a Febuxostatot szedő betegek 1%-ánál fordulnak elő, 40 mg és 240 mg közötti dózis alatt:
Vér- és nyirokrendszer: vérszegénység, thrombocytopenia, vérzés, fokozott leukémia, megnagyobbodott lép, csökkenti az összes véres hemoglobint. Elmosódott. Rendellenes érzés, járászavarok, tünetek, mint az influenza, tömeg, fájdalom, szomjúság. Vér, hyperglykaemia, hyperlipidaemia, hyperglycerid, hypokalaemia, csökkenés/súlygyarapodás. A vér üvegezése, remegés. Férfi. Viszketés, vérzés, bőrszín változás/bőrpigmentáció, bőrkárosodás, szokatlan szag, csalánkiütés. Növekszik a triglicerid, emelkedik az amilas, emelkedik a káliumszint, emelkedik a TSH, csökken a vérlemezkeszám, csökken a hematokrit, csökken a hemoglobin, emelkedik az MCV, csökken a vörösvértest, emelkedik a kreatinin szint, emelkedik a vér karbamid szintje, emelkedik a zsemle/kreatinin arány, emelkedik a kreatin-foszfokináz (CPI), emelkedik az alkalikus foszfátszint, a pSA emelkedett foszfátszint, leukociták növekedése/csökkenése, rendellenes vérrögképződés, megnövekedett LDL, hosszú protrombin idő, pozitív vizelet leukocitákkal és fehérjékkel.

Figyelmeztetések

A gyógyszer használata előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

ellenjavallt

A Vaidilox gyógyszerek ellenjavallt a következő esetekben:

Korábban előfordult érzékenység a gyógyszer összetevőire.

Legyen elővigyázatos a

szív- és érrendszeri betegségek alkalmazásakor: A Febuxostat alkalmazása nem javasolt ischaemiás vagy pangásos szívbetegségben szenvedő betegeknek.

Túlérzékenységi allergiák: Néhány jelentés életveszélyes allergiáról/túlérzékenységről számolt be, beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát, a cros-sokk-szindrómát és a super-sokk-szindrómát. A legtöbb esetben ezek a reakciók a Febuxostat-kezelés első hónapjában jelentkeznek. Némelyikük veseelégtelenségben szenved, és/vagy érzékenyen reagálnak az allurinolra. Egyes esetekben a túlérzékenység, amelyet vese vagy máj kísér.

Figyelmeztetni kell a betegeket és a tüneteket, és szigorúan ellenőrizni kell a túlérzékenységi reakciók tüneteit. A febuxosztát alkalmazását a lehető leghamarabb le kell állítani, ha allergia/túlérzékenység jelentkezik, beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát is. Ne használja újra a Febuxostatot túlérzékenységi reakcióban szenvedő betegeknél.

Akut köszvény: Ne javasolja a Febuxostat-kezelést, amíg a köszvény el nem múlik. Köszvény fordulhat elő a Febuxostat-kezelés kezdeti folyamata során a vér húgysavszintjének változása miatt, ami a szöveti urát transzferhez vezet. A Febuxostat-kezelés első 6 hónapjában a köszvény gondos megelőzése NSAI vagy Colchicine gyógyszerekkel.

Ne hagyja abba a gyógyszer szedését, ha az akut köszvény a Febuxostat-kezelés alatt jelentkezik. Az akut köszvény minden betegnek megfelelő intézkedéssel kontrollálható. A Febuxostat-kezelés folytatása csökkenti az akut köszvény gyakoriságát és mértékét.

Xantin lerakódások: Azoknál a betegeknél, akiknél az urát képződés sebessége jelentősen megnövekszik (például rosszindulatú betegségek és kezelési folyamatok, lesch-anyhan szindróma esetén), a vizelet megnövekedett xantinkoncentrációja xantin lerakódáshoz vezethet a húgyutakban. Mivel nincs tapasztalat a Febuxostattal, a gyógyszerek alkalmazása ebben a betegcsoportban nem javasolt.

merkaptopurinelazatoprin: Nem javasolt a Febuxostat alkalmazása olyan betegeknél, akiket merkaptopurin/azatioprinnel kezelnek. Elkerülhetetlen kezelés esetén a betegek szoros megfigyelése szükséges. A hematológiai reakciók elkerülése érdekében a merkaptopurin vagy az azatioprin adagját csökkenteni kell. Szervátültetésen átesett betegek: Mivel nincs tapasztalat a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, ezeknek a betegeknek a Febuxostat alkalmazása nem javasolt.

Teofillin: Legyen óvatos, amikor a Febuxostatot teofillinnel kezelt betegeknél alkalmazza, és a teofillin koncentrációját a Febuxostat-kezelés megkezdésekor ellenőrizni kell.

Májkárosodás: A 3 klinikai vizsgálat során enyhe májfunkciós vizsgálati eltéréseket észleltek a Febuxostatot szedő betegeknél (5,0%). A betegek májfunkcióját a Febuxostat-kezelés megkezdése előtt és a klinikai értékelés alapján rendszeresen ellenőrizni kell.

Egyes jelentések a gyógyszer keringése során feljegyzik a Febuxostatot szedő betegek halálához vezető vagy nem halálos májelégtelenség esetét, bár a jelentések nem elegendőek az ok meghatározásához.

A kontroll klinikai vizsgálatokban a transzaminázszint több mint háromszoros növekedését regisztrálták a fenti határértékhez képest. Ne jegyezze fel a korrelációt a dózis és a transzamináz-növelő jelenség között.

A Febuxostat-kezelés előtt végezzen májfunkciós vizsgálatokat a referenciaértékek meghatározásához (beleértve az ALT-t, az AST-t, az alkalikus foszfatázt és az összbilirubint). Olyan májelégtelenség jeleit mutató betegeknél, akiknél fáradtság, étvágy/étvágy, kellemetlen érzés a jobb felső hasban, sötét vizelet vagy sárgaság. Ha ezeknél az eseteknél a májfunkciós tesztek kóros eredményei (ALT 3-szor magasabb, mint a fenti határérték), a Febuxostat-kezelést le kell állítani az ok megállapítása érdekében. A febuxosztátot nem szabad kijelölni, ha nem találják ezt a májelváltozást.

Azoknál a betegeknél, akik megállapítják a megnövekedett ALT- és/vagy összbilirubinszint okát, szintén óvatosnak kell lenniük a Febuxostat-kezelés során.

Pajzsmirigy-betegségek: Nyílt vizsgálatokban egyes betegeknél a TSH (> 5,5 NE/ml) hosszú távú Febuxostat-kezelés (5,5%) esetén. Óvatosan kell eljárni, ha a Febuxostatot pajzsmirigy-funkciós károsodásban szenvedő betegeknél alkalmazzák.

laktóz: Mivel a gyógyszer összetétele laktózt tartalmaz, nem alkalmazható ritka genetikai rendellenességben szenvedő betegeknél, akiknek galaktóz intoleranciája, lapp-laktáz hiánya vagy csökkent glükóz-galaktóz felszívódása van.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

álmosságot, szédülést, súlyos és homályos látást jelentettek a Febuxostat alkalmazása során.

A betegeknek óvatosnak kell lenniük gépjárművezetéskor, gépek kezelésében vagy veszélyes tevékenységekben való részvétel során, kivéve, ha biztosak abban, hogy a Febuxostat nem befolyásolja károsan tevékenységüket.

Gyógyszerek alkalmazása nők számára terhesség és szoptatás alatt

Terhes nők

Az adatok nagyon kevés terhes nőtől származnak, akik kábítószert használnak, de nem okoznak nemkívánatos hatást a terhességre vagy a magzat/csecsemők egészségére. Az állatkutatás nem rögzíti sem közvetlenül, sem közvetve a gyógyszer terhességi folyamatra gyakorolt káros reakcióit, a fejlődés az ismeretlen embereknél történik.

Ne alkalmazza a fobuxosztátot terhes nők számára, függetlenül attól, hogy tejet vagy sem. Állatkísérletek azt mutatják, hogy a gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, és az egerek fejlődése lassú.

Szoptató nők

Nem ismert, hogy a Febuxostat kiválasztódik-e. Állatkísérletek azt mutatják, hogy a gyógyszer a szoptatás során kiválasztódik. A szoptatott csecsemők fejlődésének lelassulásának kockázata nem kizárt. Ne használjon fobuxosztát szoptatógázt.

Interaktív gyógyszer

mercaptopurinelazathopring

A Febuxostat gátló hatása miatt a fenti gyógyszerek Febuxostattal történő egyidejű alkalmazása nem javasolt. A Febuxostattal történő együttes alkalmazás növelheti a fenti gyógyszerek vérkoncentrációját, ami mérgezést okozhat.

Nem végeztek kutatást a Fuxostat gyógyszerkölcsönhatásairól XO által metabolizált gyógyszerekkel.

Jelenleg nincsenek vizsgálatok a Febuxostat és a citotoxikus kemoterápia közötti gyógyszerkölcsönhatásról, valamint nincsenek adatok a Febuxostat biztonságosságáról kemoterápiában részesülő betegeknél.

Teofillin

Bár a Febuxostattal nem végeztek gyógyszer-interaktív vizsgálatokat, a Xo gátlása növelheti a teofillin koncentrációját a vérben (a teofillin metabolizmusa gátolt, ha más XO-gátlókkal egyidejűleg alkalmazzák). Ezért elővigyázatosnak kell lenni a fenti gyógyszerek alkalmazásakor, és a teofillin koncentrációját ellenőrizni kell a Febuxostat-kezelés megkezdésekor.

Naproxen és glükuronid metabolikus gátlók. A febuxosztát eliminációja az uridin-glukuronozil-transzferáz (UGT) enzimtől függ. A glükuronid anyagcsere-gátlók, mint például az NSAID és a Probenecid, elméletileg befolyásolhatják a Febuxostat metabolizmusát.

Egészséges embereknél a Febuxost és a Naproxen 250mg egyidejű alkalmazása esetén napi kétszer növeli a febuxosztát koncentrációját a vérben (CMAX 28%, AUC26%TMAX és 41%). Klinikai vizsgálatokban a naproxen vagy más nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel vagy COX-2 gátlókkal való egyidejű alkalmazás nem növeli a jelentős klinikai jelentőségű mellékhatásokat. A febuxosztát a Naproxennel egyidejűleg is alkalmazható, mindkét gyógyszer adagjának módosítása nélkül.

Glükuronid anyagcserét serkentő szerek

Az UGT enzimet stimuláló gyógyszerek metabolikus növekedéshez vezethetnek, és csökkenthetik a febuxosztát hatását. Ezért a glükuronid metabolizmussal egyidejűleg történő alkalmazás után 1-2 hétig ellenőrizni kell a húgysavszintet a vérben. Ezzel szemben a glükuronid-metabolizmussal járó kezelés abbahagyása a vér febuxosztátszintjének emelkedéséhez vezethet.

kolhicin/indometacin/hidroklorotiazid/warfarin

A febuxosztát a kolhicinnel vagy az indometacinnal egyidejűleg is javallott mindkét gyógyszer adagjának módosítása nélkül.

A hidroklorotiaziddal történő egyidejű alkalmazás esetén nincs szükség a Febuxostat adagjának módosítására.

Nincs szükség a warfarin adagjának módosítására, ha a fobuxosztáttal történő egyidejű alkalmazása indokolt. A Tobuxostat (napi egyszeri 80 mg vagy 120 mg adag) warfarinnal történő egyidejű alkalmazása nem befolyásolja a warfarin farmakokinetikáját egészséges emberekben, az INR-t és a VII faktor működését a Tobuxostat alkalmazása nem befolyásolja.

dezipramin/a CYP2D6 enzim szubsztrátja

In vitro a tobuxosztát gátolja a gyenge CYP206 enzimet. Egy egészséges klinikai vizsgálatban napi egyszeri 120 mg-os adag bevétele átlagosan 22%-kal növeli a dezipramin, a CYP2D6 enzim szubsztrátjának AUC értékét, amely in vitro a Tobuxostat CYP206 enzim enzimjének enyhe inhibitorát mutatja. Ezért a Febuxostat gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása a CYP2D6 enzim szubsztrátja, nem szükséges módosítani ezen gyógyszerek adagját.

savkötők

Magnézium-hidroxidot és alumínium-hidroxidot tartalmazó antacidokkal koncentrálva lelassítja a Febuxostat felszívódását (közel 1 óra), és 32%-kal csökkenti a CMAX-ot, de nem befolyásolja jelentősen az AUC értéket. Ezért előfordulhat, hogy a Febuxostat alkalmazásakor nem kell törődni az antibiotikumok használatával.

Tárolás

Hagyjon hűvös helyet, kerülje a fényt, 30°C alatti hőmérsékletet.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.