Thuốc Quaylox ARMEPHACO 40M điều trị axit uric mãn tính (3 vỉ x 10 viên)

Dạng bào chế Hộp 3 vỉ x 10 viên
Quy cách Thuốc điều trị Febuxostat

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Thuốc điều trị Febuxostat	40mg

Công dụng

chỉ định

Vairilox được dùng để điều trị axit uric mãn tính trong trường hợp đã xảy ra lắng đọng urat (kể cả các trường hợp có tiền sử hoặc hiện đang bị tophi và/hoặc viêm khớp do gút). Thuốc chỉ dành cho người lớn.

Dược lý

Axit uric là sản phẩm cuối cùng của quá trình chuyển hóa purin ở người có chu trình hypoxanthine -> xanthine -> axit uric. Cả hai bước trên đều được xúc tác bởi Xanthine Oxidase (XO), Febuxostat là dẫn xuất 2-an4thiazole có tác dụng làm giảm axit uric trong máu do ức chế chọn lọc. Febuxostat có khả năng ức chế cả quá trình oxy hóa và khử các enzyme.

Ở liều điều trị, Febuxostat không có tác dụng ức chế các enzyme xúc tác chuyển hóa quá trình chuyển hóa purine hoặc pyrimidine như guanine deaminase, hypoxanthine guaninephosphoribosyltransferase, OROTATE photphoribosyltransferase, OROTIDINE monophosphate decarboxylase phosphorylase.

Dược động học

Ở người khỏe mạnh, nồng độ đỉnh (C) và diện tích dưới đường cong (AUC) của Febuxostat tăng tỷ lệ thuận với liều lượng khi dùng đơn liều và đa liều từ 10mg đến 120 mg.

Với liều từ 120mg đến 300mg, AUC tăng nhiều hơn liều dùng. Thuốc được tích lũy không đáng kể từ 10mg đến 240mg mỗi 24 giờ. Thời gian bán thải Febuxostat khoảng 5 đến 8 tiếng.

sự hấp thụ

Febuxostat hấp thu nhanh (từ 1,0 - 1,5 giờ) và tốt (ít nhất 84%). Sau khi dùng liều đơn hoặc uống từ 80mg đến 120mg/ngày, tương đương 2,8 - 3,2 mg/ml và 5,0 - 5,3 mg/ml. Sinh khả dụng tuyệt đối của viên Febuxostat chưa được nghiên cứu. Sau khi uống 80mg chia thành nhiều liều, 1 lần hoặc liều duy nhất 120mg mỗi ngày trong bữa ăn nhiều chất béo, CMAX giảm lần lượt là 49% và 38%; AUC giảm lần lượt là 18% và 16%. Tuy nhiên, không có thay đổi lâm sàng về nồng độ axit uric (đa liều 80 mg). Vì vậy, Febuxostat có thể uống trước hoặc sau ǎn.

phân phối

Tính số trạng thái ổn định của Febuxostat dao động từ 29 đến 75L sau khi dùng liều từ 10 đến 300 mg. Liên kết protein khoảng 99,2%, chủ yếu với albumin và ổn định ở khoảng liều từ 80 đến 120 mg. Các chất chuyển hóa có sự gắn kết tích cực với protein huyết tương từ 82% đến 91%.

Trao đổi chất sinh học

Febuxostat được chuyển hóa chủ yếu bằng cách liên kết với urrin diphosphate glucuronosyltransferase (UDPGT) và bị oxy hóa bởi hệ thống enzyme cytochrome P450 (CYP). Bốn chất chuyển hóa hydroxyl có hoạt tính sinh học, trong đó có 3 chất được tìm thấy trong huyết tương người. Nghiên cứu in vitro với người microenme cho thấy các chất chuyển hóa bị oxy hóa được hình thành chủ yếu nhờ các enzyme CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 hoặc CYP2C9 và Febuxostat Alicuronic yếu do UGT1A1, 1A8 và 1A9.

Đào thải

Febuxostat được đào thải qua thận và gan. Sau khi dùng liều 80 mg, C-Febuxostat đánh dấu khoảng 49% liều được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng hằng số (3%), dạng febuxostat acyl glucuronide (30%), chất chuyển hóa oxy hóa đã biết của chúng (13%) và các chất chuyển hóa chưa biết (3%). Ngoài sự bài tiết qua thận, khoảng 45% liều dùng được bài tiết qua dạng không thay đổi (12%), dạng febuxostat acyl glucuronide (1%), chất chuyển hóa oxy hóa đã biết, loại liên kết của chúng (25%) và chất chuyển hóa chưa biết (7%).

Bệnh nhân suy thận

Sau khi dùng đa liều Febuxostat 80 mg, giá trị cao, không thay đổi đối với bệnh nhân suy thận nhẹ, trung bình hoặc nặng so với bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Tổng AUC trung bình của Febuxostat tăng khoảng 1,8 lần từ 7,5 mg.h/ml ở người có chức năng thận bình thường lên 13,2 mg.h/ml. Ở người bị suy thận nặng, CMAX và AUC của chất chuyển hóa tăng gấp 2 và 4 lần. Tuy nhiên, không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình.

Bệnh nhân suy gan

Sau khi cho bệnh nhân bị bệnh gan nhẹ hoặc trung bình (Child-Pugh loại A), Febuxostat 80mg, C và AUC của Febuxostat và các chất chuyển hóa của nó không thay đổi đáng kể so với bệnh nhân có chức năng gan bình thường. Chưa có nghiên cứu nào trên bệnh nhân suy gan nặng (Childpugh loại c).

Trước khi dùng Thuốc Quaylox ARMEPHACO 40M điều trị axit uric mãn tính (3 vỉ x 10 viên)

Cách sử dụng

thuốc uống. Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Liều dùng

Liều Febuxostat khuyến cáo là 80 mg (1 viên Vaidilox 80 hoặc 2 viên Vaidilox 40), mỗi ngày một lần. Thuốc có thể uống khi đói hoặc no. Nếu nồng độ axit uric trong máu > 6 mg/dl (357 µmol/l) sau 2-4 tuần, có thể cân nhắc dùng 120 mg, 1 lần/ngày (3 vsidilox 40 viên).

Bệnh nhân cần được xét nghiệm nồng độ axit uric trong máu sau 2 tuần điều trị. Mục tiêu của việc điều trị là đưa và duy trì nồng độ axit uric trong máu dưới 6 mg/dL (357 mol/l).

Đối với người cao tuổi: Không cần chỉnh liều.

Bệnh nhân suy thận: Chưa xác định được phương pháp điều trị hiệu quả và an toàn ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 30 ml/phút). Không điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình.

Bệnh nhân suy gan: Việc điều trị hiệu quả và an toàn bằng Febuxostat chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân bị gan nặng (Child-Pugh Loại C). Đối với bệnh nhân suy gan nhẹ, liều Febuxostat khuyến cáo là 80 mg/ngày. Không có nhiều thông tin về liều dùng cho bệnh nhân suy gan mức độ trung bình.

Trẻ em: Chưa xác định được phương pháp điều trị an toàn và hiệu quả của Febuxostat với bệnh nhân dưới 18 tuổi, chưa có phương pháp điều trị cho nhóm bệnh nhân này.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Khi dùng quá liều cần làm gì?

Quên 1 liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu thời gian thư giãn với liều tiếp theo quá ngắn, hãy bỏ qua liều đó và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Phản ứng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp nhất

Trong 3 nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên có đối chứng kéo dài từ 6 đến 12 tháng, các tác dụng phụ liệt kê dưới đây đều liên quan đến việc sử dụng thuốc. Bảng dưới đây liệt kê các tác dụng phụ trên 1% của thuốc và cao hơn ít nhất 0,5% so với nhóm giả dược:

Tác dụng phụ Plassbo

Febuxostat (n = 757) liều hàng ngày 80 mg
(n = 1279) (n = 1277) khớp 0% 1,1% 0,7% 0,7%
Ngoài ra, có trên 1% bệnh nhân bị chóng mặt khi dùng Febuxostat nhưng tỷ lệ này cao hơn không quá 0,5% so với nhóm dùng Placbo.
Tác dụng phụ ít gặp hơn
Các tác dụng phụ sau đây xảy ra dưới 1% số bệnh nhân sử dụng Febuxostat trong nghiên cứu lâm sàng giai đoạn 2 và 3 với liều từ 40mg đến 240mg dưới đây:
Hệ máu và bạch huyết: Thiếu máu, giảm tiểu cầu, xuất huyết, tăng bệnh bạch cầu, lách to, giảm toàn bộ huyết sắc tố trong máu. Bị mờ. Cảm giác bất thường, rối loạn dáng đi, các triệu chứng như cúm, khối, đau, khát nước. Máu, tăng đường huyết, tăng lipid máu, tăng đường huyết, hạ kali máu, giảm/tăng cân. Thủy tinh máu, run rẩy. Nam giới. Ngứa, xuất huyết, thay đổi màu da/sắc tố da, tổn thương da, mùi hôi bất thường, nổi mề đay. Triglyceride tăng, amylase tăng, kali tăng, TSH tăng, tiểu cầu giảm, hematocrit giảm, hemoglobin giảm, MCV tăng, hồng cầu giảm, creatinine tăng, urê máu tăng, tỷ lệ bun/creatinine tăng, creatine phosphokinase (CPI) tăng, kiềm photphat tăng, pSA tăng Tế bào lympho giảm, bạch cầu tăng/giảm, cục máu đông bất thường, tăng LDL, thời gian protrombin dài, nước tiểu dương tính với bạch cầu và protein.

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

chống chỉ định

Thuốc Vaidilox chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Có tiền sử mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

bệnh tim mạch: Không khuyến cáo sử dụng Febuxostat cho bệnh nhân thiếu máu cục bộ hoặc bệnh tim sung huyết.

Dị ứng quá mẫn: Một số báo cáo ghi nhận dị ứng/quá mẫn đe dọa tính mạng, bao gồm hội chứng Stevens - Johnson, hoại tử siêu nhiễm (Ten) và sốc phản vệ cấp tính. Trong hầu hết các trường hợp, những phản ứng này xảy ra trong tháng đầu điều trị bằng Febuxostat. Một số người trong số họ bị suy thận và/hoặc có phản ứng nhạy cảm với allurinol. Một số trường hợp quá mẫn kèm theo thận hoặc gan.

Cảnh báo người bệnh cần cảnh báo các triệu chứng và phải kiểm soát chặt chẽ các triệu chứng của phản ứng quá mẫn. Phải ngừng sử dụng febuxostat càng sớm càng tốt nếu dị ứng/quá mẫn xảy ra, bao gồm hội chứng Stevens - Johnson. Không tái sử dụng Febuxostat cho người bệnh trong trường hợp người bệnh có phản ứng quá mẫn.

Bệnh gút cấp tính: Không chỉ định điều trị bằng Febuxostat cho đến khi hết bệnh gút. Bệnh gút có thể xảy ra trong quá trình bắt đầu sử dụng Febux điều hòa do sự thay đổi nồng độ axit uric trong máu, dẫn đến sự truyền urat vào mô. Trong ít nhất 6 tháng đầu điều trị bằng Febuxostat, cẩn thận phòng ngừa bệnh gút bằng thuốc NSAI hoặc Colchicine.

Không ngừng thuốc nếu cơn gút cấp xảy ra trong quá trình điều trị bằng Febuxostat. Bệnh gút cấp tính có thể được kiểm soát bằng biện pháp thích hợp cho từng bệnh nhân. Tiếp tục điều trị bằng Febuxostat sẽ làm giảm tần suất và mức độ bệnh gút cấp tính.

Lắng đọng Xanthine: Đối với những bệnh nhân có tốc độ hình thành urat tăng nhiều (như trong các bệnh ác tính và quá trình điều trị, hội chứng lesch-anyhan) thì nồng độ Xanthine trong nước tiểu tăng cao có thể dẫn đến lắng đọng xanthine trên đường tiết niệu. Do chưa có kinh nghiệm sử dụng Febuxostat nên không khuyến cáo sử dụng thuốc cho nhóm bệnh nhân này.

mercaptopurinelazathopring: Không nên sử dụng Febuxostat cho những bệnh nhân đang điều trị bằng mercaptopurine/azathioprine. Trong trường hợp buộc phải điều trị, cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ. Nên giảm liều Mercaptopurine hoặc azathioprine để tránh các phản ứng về huyết học. Đối với bệnh nhân ghép tạng: Do chưa có kinh nghiệm sử dụng thuốc nên không khuyến cáo sử dụng Febuxostat cho những bệnh nhân này.

Theophyllline: Cẩn thận khi sử dụng Febuxostat cho những bệnh nhân đang điều trị bằng theophylllline và nồng độ theophyllline cần được theo dõi khi bắt đầu dùng Febuxostat.

Tổn thương gan: Trong các nghiên cứu lâm sàng 3 kết hợp, những bất thường trong xét nghiệm chức năng gan nhẹ được ghi nhận ở những bệnh nhân sử dụng Febuxostat (5,0%). Bệnh nhân nên được kiểm tra chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị bằng Febuxostat và định kỳ dựa trên đánh giá lâm sàng.

Một số báo cáo trong quá trình lưu hành thuốc ghi nhận trường hợp suy gan dẫn đến tử vong hoặc không tử vong ở bệnh nhân sử dụng Febuxostat, mặc dù các báo cáo chưa đủ thông tin để xác định nguyên nhân.

Trong các thử nghiệm lâm sàng đối chứng, transaminase tăng hơn 3 lần so với giới hạn trên được ghi nhận. Không ghi nhận mối tương quan giữa liều dùng và hiện tượng tăng transaminase này.

Tiến hành xét nghiệm chức năng gan để đưa ra các giá trị tham chiếu trước khi điều trị bằng Febuxostat (bao gồm ALT, AST, phosphatase kiềm và bilirubin toàn phần). Dành cho bệnh nhân có dấu hiệu suy gan như mệt mỏi, thèm ăn, khó chịu ở vùng bụng trên bên phải, nước tiểu sẫm màu hoặc vàng da. Nếu kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường ở những trường hợp này (ALT cao gấp 3 lần giới hạn trên) thì cần ngừng điều trị bằng Febuxostat để xác định nguyên nhân. Không nên chỉ định febuxostat nếu không phát hiện thấy những bất thường bất thường ở gan.

Đối với những bệnh nhân được xác định nguyên nhân gây tăng ALT và/hoặc bilirubin toàn phần cũng cần thận trọng khi điều trị bằng Febuxostat.

Rối loạn tuyến giáp: Trong các nghiên cứu mở, một số bệnh nhân có TSH (> 5,5 IU/ml) khi điều trị lâu dài với Febuxostat (5,5%). Cần thận trọng khi sử dụng Febuxostat cho bệnh nhân bị tổn thương chức năng tuyến giáp.

lactose: Do trong thành phần thuốc có chứa lactose nên không nên dùng cho bệnh nhân rối loạn di truyền hiếm gặp không dung nạp Galactose, thiếu hụt lapp-lactase hoặc giảm hấp thu glucose-galactose.

Tác dụng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

buồn ngủ, chóng mặt, nặng và mờ mắt đã được báo cáo khi sử dụng Febuxostat.

Bệnh nhân cần thận trọng khi lái xe, sử dụng máy móc hoặc tham gia các hoạt động nguy hiểm trừ khi chắc chắn rằng Febuxostat không ảnh hưởng xấu đến hoạt động của mình.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai

Dữ liệu thu được từ rất ít phụ nữ mang thai sử dụng thuốc nhưng không gây tác dụng không mong muốn cho thai kỳ hoặc sức khỏe của thai nhi/trẻ sơ sinh. Nghiên cứu trên động vật không ghi nhận những phản ứng có hại của thuốc trực tiếp hay gián tiếp đến quá trình mang thai, sự phát triển xảy ra với những người chưa rõ nguồn gốc.

Không dùng fobuxostat cho phụ nữ có thai, có sữa hoặc không cho con bú. Nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc bài tiết qua sữa và chuột chậm phát triển.

phụ nữ cho con bú

Người ta không biết liệu Febuxostat có được bài tiết hay không. Nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc được bài tiết qua đường cho con bú. Không loại trừ nguy cơ làm chậm sự phát triển của trẻ bú sữa mẹ. Không sử dụng khí dưỡng fobuxostat.

Thuốc tương tác

mercaptopurinelazathopring

Với tác dụng ức chế Febuxostat, không nên sử dụng đồng thời các thuốc trên với Febuxostat. Dùng chung với Febuxostat có thể làm tăng nồng độ các thuốc trên trong máu dẫn đến ngộ độc.

Nghiên cứu về tương tác thuốc của Fuxostat với các thuốc được chuyển hóa bởi XO chưa được thực hiện.

Hiện chưa có nghiên cứu nào về tương tác thuốc giữa Febuxostat và hóa trị liệu gây độc tế bào cũng như chưa có dữ liệu về tính an toàn của Febuxostat ở bệnh nhân đang hóa trị

Theophylline

Mặc dù các nghiên cứu tương tác thuốc với Febuxostat chưa được tiến hành nhưng việc ức chế Xo có thể làm tăng nồng độ theophylline trong máu (sự chuyển hóa của theophylline bị ức chế khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế XO khác). Vì vậy, cần thận trọng khi sử dụng các thuốc trên và cần theo dõi nồng độ theophylline khi bắt đầu điều trị bằng Febuxostat.

Thuốc ức chế chuyển hóa Naproxen và glucuronide. Việc loại bỏ febuxostat phụ thuộc vào enzyme Uridine Glucuronosyl Transferase (UGT). Về lý thuyết, các chất ức chế chuyển hóa glucuronide như NSAID và Probenecid có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của Febuxostat.

Ở người khỏe mạnh, khi sử dụng đồng thời Febuxost và Naproxen 250mg, 2 lần/ngày làm tăng nồng độ febuxostat trong máu (CMAX 28%, AUC 41% và 26%TMAX). Trong các nghiên cứu lâm sàng, sử dụng đồng thời với Naproxen hoặc các thuốc NSAI khác hoặc thuốc ức chế COX-2 không làm tăng tác dụng phụ có ý nghĩa lâm sàng đáng kể. Febuxostat có thể được sử dụng đồng thời với Naproxen mà không cần điều chỉnh liều lượng của cả hai loại thuốc.

Thuốc kích thích chuyển hóa Glucuronide

Các thuốc kích thích enzym UGT có thể dẫn đến tăng cường trao đổi chất và làm giảm tác dụng của febuxostat. Vì vậy, cần theo dõi nồng độ acid uric trong máu từ 1 đến 2 tuần sau khi sử dụng đồng thời với quá trình chuyển hóa glucuronide. Ngược lại, việc ngừng điều trị bằng chất chuyển hóa glucuronide có thể dẫn đến tăng nồng độ febuxostat trong máu.

colchicine/indometacin/hydrochlorothiazide/warfarin

Febuxostat có thể được chỉ định đồng thời với Colchicine hoặc Indomethacin mà không cần điều chỉnh liều của cả hai loại thuốc.

Không cần điều chỉnh liều Febuxostat khi sử dụng đồng thời với hydrochlorothiazide.

Không cần điều chỉnh liều warfarin khi có chỉ định sử dụng đồng thời với fobuxostat. Việc sử dụng đồng thời Tobuxostat (liều 80 mg hoặc 120 mg, một lần/ngày) với warfarin không ảnh hưởng đến dược động học của warfarin ở người khỏe mạnh, INR và hoạt động của yếu tố VII không bị ảnh hưởng khi sử dụng Tobuxostat.

desipramine/cơ chất của enzyme CYP2D6

Trên In vitro, Tobuxostat ức chế enzyme yếu CYP206. Trong một nghiên cứu lâm sàng lành mạnh, dùng liều 120 mg mỗi ngày một lần, nó làm tăng trung bình 22% giá trị AUC của desipramine, một chất nền của enzyme CYP2D6, cho thấy chất ức chế nhẹ enzyme CYP206 của Tobuxostat trên in vitro. Vì vậy, sử dụng đồng thời Febuxostat với các thuốc là cơ chất của enzyme CYP2D6 không cần điều chỉnh liều lượng của các thuốc này.

thuốc kháng axit

Thuốc kháng acid đậm đặc có chứa magie hydroxit và nhôm hydroxit làm chậm quá trình hấp thu của Febuxostat (gần 1 giờ) và làm giảm CMAX 32% nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến giá trị AUC. Vì vậy, việc sử dụng Febuxostat có thể không cần quan tâm đến việc sử dụng thuốc kháng sinh.

Bảo quản

Để nơi thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.