Thiazifar Pharmedic điều trị suy tim, tăng huyết áp (10 vỉ x 10 viên)

hydrociorothiazid làm tăng đào thải natri clorua và nước do cơ chế ức chế tái hấp thu các ion natri và clorua ở xa. Sự bài tiết các chất điện giải khác cũng tăng lên, đặc biệt là kali và magie, canxi giảm. Hydroclorothiazid còn làm giảm hoạt động của carbon dioxide nên làm tăng bài tiết bicarbonate nhưng tác dụng này thường ít hơn so với bài tiết ion clorua và không làm thay đổi đáng kể pH nước tiểu.

Thuốc lợi tiểu thiazid cũng có thể làm giảm mức lọc cầu thận. Thiazid có tác dụng lợi tiểu vừa phải vì khoảng 90% ion natri đã được tái hấp thu trước khi đi xa là vị trí chính của thuốc.

hydrochlorothiazid có tác dụng hạ huyết áp, trước hết là do làm giảm thể tích huyết tương và các dịch ngoại bào liên quan đến natri nước tiểu. Sau đó, trong quá trình sử dụng thuốc, tác dụng hạ huyết áp phụ thuộc vào sự giảm sức cản ngoại biên, thông qua sự thích ứng dần dần của mạch máu từ việc giảm nồng độ natri. Vì vậy, tác dụng hạ huyết áp của hydrochlorothiazid thể hiện chậm sau 1 đến 2 tuần, còn tác dụng lợi tiểu xảy ra nhanh, có thể thấy ngay sau vài giờ.

dược động học

hấp thu

Sau khi uống, hydrochlorothiazid được hấp thu nhanh (TMAX khoảng 2 giờ). Mức tăng AUC trung bình là tuyến tính và tỷ lệ thuận với liều lượng trong phạm vi điều trị.

Ảnh hưởng của thức ăn ít ảnh hưởng đến sự hấp thu của hydrochlorothiazid. Sau khi uống, sinh khả dụng tuyệt đối của hydrochlorothiazid là 70%.

Ở bệnh nhân suy tim sung huyết, sự hấp thu của hydrochlorothiazid.

Liều kéo dài không ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của hydrochlorothiazid. Sau 3 tháng điều trị với liều 50 mg/ngày, sự hấp thu và thải trừ tương tự như điều trị ngắn hạn.

Phân phối

hydrochlorothiazid tích tụ trong hồng cầu, đạt nồng độ tối đa 4 giờ sau khi uống rượu. Sau 10 giờ, nồng độ hồng cầu cao gấp khoảng 3 lần trong máu. Protein trong máu chiếm khoảng 40 - 70% và phân bố ước tính từ 4 đến 8 l/kg.

Thời gian bán hàng khác nhau giữa các đối tượng: Chênh lệch khoảng 6 đến 25 giờ.

Loại bỏ

hydrochlorothiazid được đào thải qua máu chủ yếu ở dạng không đổi, thời gian bán thải khoảng 6-15 giờ ở giai đoạn đào thải cuối cùng. Trong 72 giờ, 60-80% liều duy nhất được đào thải qua thận, 95% ở dạng không đổi và 4% là 2-amino-4-chloro-Benzenedisulfonamid hydrolyzate (ABCS). Khoảng 24% liều uống được tìm thấy trong phân và một lượng không đáng kể được bài tiết qua mật.

Ở bệnh nhân suy thận và suy tim, độ thanh thải qua thận của hydrochlorothiazide giảm và thời gian bán tăng. Điều này cũng đúng ở người cao tuổi, làm tăng nồng độ tối đa trong huyết tương.

Có thể chấp nhận được khi sử dụng

Lưu ý

Không nên dùng Thiazifar 25 mg trong trường hợp thận bị hẹp hoặc chức năng thận giảm và hạ kali máu.

hydrochlorothiazid là một sulfonamid. Có thể xảy ra phản ứng chéo với các sulfonamid khác, đặc biệt với các thuốc kháng khuẩn, phản ứng này vẫn chỉ mang tính lý thuyết và chưa có giá trị lâm sàng.

suy gan

Thuốc lợi tiểu thiazid, chẳng hạn như các thuốc lợi tiểu khác, có thể gây mất cân bằng điện giải, gan hoặc hội chứng gan-thận khi dùng để điều trị cổ trướng. Cần thận trọng khi sử dụng hydrochlorothiazid đặc biệt ở bệnh nhân suy gan nặng.

Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng đã được báo cáo khi dùng thuốc lợi tiểu thiazid.

Nếu xảy ra phản ứng nhạy cảm với ánh sáng trong quá trình điều trị thì nên ngừng điều trị. Nếu cần điều trị, cần bảo vệ da khỏi tiếp xúc với ánh nắng mặt trời hoặc tia UVA nhân tạo.

Thiazifar có thể được sử dụng trong trường hợp tiêu chảy do mỡ. Gluten có thể chứa gluten nhưng chỉ theo lượng vết và do đó được coi là an toàn cho bệnh nhân tiêu chảy mỡ.

Thuốc này có chứa lactose. Những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, thiếu hụt men lactase hoặc glucose-galactose không được sử dụng thuốc này.

Biện pháp phòng ngừa

Cân bằng điện giải nước

Natri máu

Kiểm tra natri máu trước khi bắt đầu điều trị, sau đó kiểm tra thường xuyên. Thuốc lợi tiểu thiazid có thể gây hạ đường huyết hoặc hạ đường huyết nghiêm trọng trước. Ở những đối tượng giảm đáng kể lượng natri trong máu và/hoặc giảm lượng nước, như đã thấy ở những bệnh nhân dùng thuốc lợi tiểu liều cao, các triệu chứng huyết áp hiếm khi xảy ra sau khi bắt đầu điều trị bằng hydromorothiazide.

Do ban đầu natri máu giảm nên việc theo dõi thường xuyên là cần thiết và thường xuyên hơn ở những đối tượng có nguy cơ cao như người già, người suy dinh dưỡng, xơ gan.

Ở những bệnh nhân bị xơ gan cổ chướng và những bệnh nhân bị phù nề liên quan đến hội chứng thận hư, cần theo dõi đặc biệt.

Đã quan sát thấy các trường hợp hạ đường huyết kèm theo các triệu chứng thần kinh (buồn nôn, mất định hướng, thờ ơ). Thuốc lợi tiểu thiazid chỉ nên dùng sau khi bình thường hóa việc giảm natri và/hoặc giảm lượng nước hiện có. Nếu không, việc điều trị sẽ được tiến hành dưới sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa.

kali máu

Thiazid và thuốc lợi tiểu có thể gây hạ kali máu hoặc làm trầm trọng thêm tình trạng kali máu hiện có ở bệnh nhân mắc bệnh thận hoặc rối loạn chức năng thận của thận (tim mạch).

Phải phòng ngừa nguy cơ hạ kali máu (

Bệnh nhân có QT ECG kéo dài cũng có nguy cơ mắc bệnh, dù nguyên nhân là bẩm sinh hay do thuốc. Khi đó, hạ huyết áp (cũng như nhịp tim chậm) xuất hiện như một yếu tố thúc đẩy tình trạng rối loạn nhịp tim nghiêm trọng, đặc biệt là xoắn, có thể gây tử vong, đặc biệt là khi có nhịp tim chậm.

Nên hạ huyết áp hóa học bình thường và hạ đường huyết trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc lợi tiểu thiazid.

Nên thực hiện kiểm soát kali máu lần đầu tiên trong vòng một tuần sau khi điều trị. Sau đó, cần theo dõi thường xuyên lượng kali trong máu. Cần kiểm soát cân bằng điện giải, đặc biệt là kali ở tất cả bệnh nhân dùng thuốc lợi tiểu thiazid.

Trong trường hợp điều trị mãn tính, cần kiểm soát nồng độ kali trong máu khi bắt đầu điều trị. Việc kiểm soát sau 3 đến 4 tuần có thể được xem xét tùy thuộc vào các yếu tố rủi ro. Sau đó, tiến hành khám định kỳ cho những bệnh nhân có nguy cơ.

Axit uric

Thiazifar cũng giống như các thuốc lợi tiểu khác, có thể làm tăng nồng độ axit uric trong máu, do giảm đào thải qua thận và do đó thúc đẩy tình trạng tăng axit uric máu hoặc tăng axit uric máu nghiêm trọng từ trước, có thể gây co giật ở những bệnh nhân dễ mắc bệnh này.

Liều lượng sẽ được điều chỉnh theo nồng độ axit uric trong máu.

Tác dụng trao đổi chất

canxi máu

Thuốc lợi tiểu thiazid làm giảm bài tiết canxi qua thận và có thể gây tăng canxi máu nhẹ và thoáng qua khi không có bất thường về chuyển hóa canxi. Nên thận trọng khi sử dụng thiazifar 25 mg ở bệnh nhân tăng canxi máu và chỉ nên sử dụng sau khi điều chỉnh mức tăng canxi trong máu. Nên ngừng sử dụng Thiazifar 25 mg nếu canxi máu tăng trong quá trình điều trị.

Theo dõi canxi thường xuyên trong khi điều trị thuốc lợi tiểu thiazid. Tăng canxi máu có thể là dấu hiệu che giấu chức năng tuyến tăng huyết áp. Nên ngừng sử dụng thuốc lợi tiểu thiazid trước khi khám phá chức năng tuyến cận giáp.

Đường huyết và lipid máu

thuốc lợi tiểu thiazid, bao gồm hydrochlorothiazid, có thể làm giảm glucose và tăng cholesterol và triglycerid trong máu. Có thể cần phải điều chỉnh liều insulin hoặc thuốc uống đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường.

Chức năng thận và lợi tiểu

Thuốc lợi tiểu thiazid chỉ có tác dụng tốt khi chức năng thận bình thường hoặc kém (ví dụ xét nghiệm bằng cách tính độ thanh thải creatinine từ creatinine máu). Ở người cao tuổi, nên điều chỉnh giá trị creatinine theo độ tuổi, cân nặng và giới tính của bệnh nhân, theo công thức Cockroft, ví dụ:

CLCR = (140 - Tuổi) x Cân nặng/0,814 x Creatinin.

với:

Tuổi được biểu thị bằng năm;

trọng lượng tính bằng kg;

creatinine máu tính bằng µm/l.

Công thức này đúng với đối tượng nam giới lớn tuổi và phải điều chỉnh đối với nữ giới bằng cách gây ra kết quả bằng 0,85.

Giảm thể tích máu, mất natri và nước thứ cấp do lợi tiểu lúc bắt đầu điều trị dẫn đến giảm độ lọc cầu thận. Điều này có thể dẫn đến tăng urê máu và creatinine máu.

Đo chức năng thận tạm thời có thể làm nặng thêm tình trạng suy thận trước đó.

Âm tính và glôcôm góc đóng thứ phát

hydrochlorothiazid, một sulfonamid, có phản ứng đặc hiệu dẫn đến cận thị tạm thời và làm tăng góc đóng của góc. Các triệu chứng bao gồm khởi phát đột ngột tình trạng thị lực cấp tính hoặc đau mắt và thường xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi bắt đầu điều trị. Nếu không được điều trị, bệnh tăng nhãn áp góc hẹp có thể dẫn đến mất thị lực vĩnh viễn. Điều trị ban đầu là ngừng hydrochlorothiazid càng sớm càng tốt. Tiền sử dị ứng với sulfonamid hoặc penicillin là yếu tố nguy cơ phát triển bệnh tăng nhãn áp.

Khác

Kết hợp với hạ huyết áp

Liều dùng trong trường hợp phối hợp với các thuốc hạ huyết áp khác, ít nhất là vào thời điểm bắt đầu điều trị.

Tác dụng hạ huyết áp của thuốc ức chế ACE, thuốc đối kháng Angiotensin II hoặc thuốc ức chế renin tăng cường làm tăng hoạt động renin trong máu (thuốc lợi tiểu).

Hãy thận trọng khi thuốc ức chế ACE, thuốc đối kháng Angiotensin II hoặc thuốc ức chế lenin ức chế trực tiếp bằng Thiazifar 25 mg, đặc biệt ở những bệnh nhân bị giảm natri và/hoặc giảm thể tích nước đáng kể.

Thể thao

hydrochlorothiazid có thể gây ra phản ứng dương tính với các xét nghiệm trong quá trình kiểm soát doping.

Khác

bệnh lupus ban đỏ

Các trường hợp ban đỏ toàn thân đã được báo cáo khi sử dụng thuốc lợi tiểu thiazid, bao gồm cả hydrochlorothiazid.

Phản ứng quá mẫn với hydrochlorothiazid thường gặp hơn ở bệnh nhân dị ứng và hen suyễn.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không có bằng chứng về tác dụng của thuốc đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Mang thai

Có nhiều thông báo chứng minh thuốc lợi tiểu thiazid (cũng như thuốc lợi tiểu quai) đều qua nhau thai vào thai nhi, gây điện giải, giảm tiểu cầu và vàng da ở trẻ sơ sinh. Vì vậy không nên sử dụng thuốc này trong 3 tháng cuối của thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú

Thuốc đi vào sữa mẹ với lượng có thể gây hại cho trẻ và ức chế tiết sữa. Vì vậy, cần cân nhắc việc không sử dụng thuốc hoặc ngừng cho con bú tùy theo mức độ cần dùng thuốc của người mẹ.

Tương tác thuốc

Dùng hydrochlorothiazid với rượu, barbiturat hoặc thuốc ngủ gây nghiện có thể gây hạ huyết áp theo chiều dọc.

Dùng đồng thời hydrochlorothiazid với thuốc điều trị đái tháo đường (thuốc uống và insulin) cần điều chỉnh liều lượng.

Dùng thuốc hạ huyết áp khác cùng lúc với hydrochlorothiazid: Tác dụng hiệp lực hoặc tăng huyết áp.

Sự hấp thu hydrochlorothiazid bị giảm do sự có mặt của nhựa trao đổi anion. Liều duy nhất hydrochlorothiazid gắn cholestyramin hoặc colestipol và làm giảm sự hấp thu qua đường tiêu hóa.

Dùng hydrochlorothiazid với corticosteroid, ACTH làm tăng tổn thất điện năng, đặc biệt là hạ huyết áp.

hydrochlorothiazid có thể làm giảm đáp ứng với bệnh tăng huyết áp (ví dụ norepinephrin), nhưng không đủ để ngăn chặn việc sử dụng.

hydrochlorothiazid có thể làm tăng đáp ứng với thuốc giãn cơ (ví dụ: tubocurarin).

Không dùng chung lithium với thuốc lợi tiểu, vì làm giảm độ thanh thải lithium ở thận và làm tăng độc tính của chất này.

Thuốc chống viêm steroid có thể làm giảm tác dụng ở một số bệnh nhân. Vì vậy, nếu dùng chung với hydrochlorothiazid, bạn phải theo dõi xem liệu nó có đạt được tác dụng lợi tiểu như mong muốn hay không. Dùng hydrochlorothiazid và quinidin dễ gây xoắn, rung gây tử vong.

Thiazid làm giảm tác dụng của thuốc chống đông máu, thuốc điều trị bệnh gút.

Thiazid làm tăng tác dụng gây mê, glycosid, vitamin D.

cholestyramin hoặc colestipol: có khả năng gắn thuốc lợi tiểu thiazid, làm giảm hấp thu các thuốc này qua đường tiêu hóa.

hydrochlorothiazid làm tăng độc tính của digitalis và tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim với các thuốc kéo dài QT về Astemizol, Terfenadin, Halofantrin, Pimozid và Sotalol.

Allopurinol, tetracyclin: Tăng độc tính khi dùng chung với thiazid.

Cam thảo gây tích nước, natri, tăng kali. Nếu dùng hydrochlorothiazid để điều trị tăng huyết áp thì nên tránh dùng đồng qua vì đương quy có hoạt tính.

Tránh dùng hydrochlorothiazid với Mã Hoàng, Nhân sâm, Yohimbe vì có thể làm tình trạng tăng huyết áp nặng hơn.