Tolvaptan Samsca Tablet 15mg Otsuka การรักษาการลดโซเดียมในเลือด (1 ตุ่ม x 10 เม็ด)

รูปแบบยา กล่องบรรจุ 1 แผง x 10 เม็ด
ข้อมูลจำเพาะ ทอลวาปตัน

ส่วนประกอบ

ข้อมูลองค์ประกอบ	เนื้อหา
ทอลวาปตัน	15มก

การใช้งาน

ข้อบ่งชี้

แท็บเล็ต Samsca 15 มก. ระบุไว้ในกรณีต่อไปนี้:

การรักษาด้วยการลดฮีมาทรัมทำให้ปริมาตรเพิ่มขึ้นและปริมาตรทางคลินิก (โซเดียมในเลือด ข้อจำกัดที่สำคัญ:

ผู้ป่วยจำเป็นต้องเข้าไปแทรกแซงเพื่อเพิ่มโซเดียม โซเดียมอย่างเร่งด่วน เพื่อป้องกันหรือรักษาอาการทางระบบประสาทที่ไม่ควรรักษาด้วยซัมสก้า วาโซเพรสซินที่เลือกด้วยความสัมพันธ์กับตัวรับ V2 สูงกว่าอาร์จินีนธรรมชาติถึง 1.8 เท่า ความสัมพันธ์ของโทลวาปแทนกับตัวรับ V2 มีขนาดใหญ่กว่าตัวรับ V1A 29 เท่า เมื่อรับประทานยา Tolvaptan ในขนาด 15 ถึง 60 มก. มันจะเพิ่มประสิทธิภาพผลของ vasopressin และเพิ่มการหลั่งของปัสสาวะ ซึ่งนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของ aquaresis ลดความเข้มข้นของออสโมติกในปัสสาวะ และเพิ่มความเข้มข้นของโซเดียมในเลือด ปริมาณโซเดียมและโพแทสเซียมในปัสสาวะและความเข้มข้นของโพแทสเซียมในเลือดไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญ สารเมตาบอไลต์ของ Tolvaptan ไม่มีหรือมีผลเป็นปฏิปักษ์ต่อตัวรับ V2 ในมนุษย์อย่างอ่อนเมื่อเทียบกับ Totvapfan

ความเข้มข้นของ AVP ตามธรรมชาติในซีรั่มสามารถเพิ่ม (เฉลี่ย 2 - 9 PG/ml) เมื่อใช้ Tolvaptan

ในผู้ที่มีสุขภาพดีเมื่อรับประทาน Samsca 60 มก. ครั้งเดียว ยาขับปัสสาวะและโซเดียมจะเพิ่มขึ้นภายใน 2-4 ชั่วโมงหลังรับประทานยา จุดสูงสุดจะเพิ่มขึ้นประมาณ 6 MEQ โซเดียมซีรั่ม และเพิ่มขึ้นประมาณ 9 มิลลิลิตรต่อนาทีของอัตราส่วนของปัสสาวะที่ออกได้ภายใน 4 ถึง 8 ชั่วโมงหลังรับประทานยา ดังนั้นผลทางเภสัชวิทยาจึงค่อย ๆ เปรียบเทียบกับความเข้มข้นของ tolvaptan ในซีรั่ม ประมาณ 60% ของจุดสูงสุดที่ออกฤทธิ์ต่อโซเดียมในเลือดจะคงอยู่อย่างต่อเนื่อง 24 ชั่วโมงหลังรับประทานยา แต่อัตราการปัสสาวะออกในเวลานี้จะไม่เพิ่มขึ้นอีกต่อไป

ผลของ Tolvaptan ในปริมาณที่แนะนำคือตั้งแต่ 15 ถึง 60 มก. วันละครั้ง เพื่อจำกัดผลของยาขับปัสสาวะ และผลลัพธ์จะเพิ่มความเข้มข้นของโซเดียม

เภสัชจลนศาสตร์

เภสัชจลนศาสตร์ของ Tolvaptan หลังจากใช้ยาในขนาดเดียวจนถึง 480 มก. และหลายขนาดจนถึง 300 มก. วันละครั้ง ได้รับการสำรวจในผู้ที่มีสุขภาพดี พื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUC) จะเพิ่มขึ้นตามสัดส่วนของขนาดยา อย่างไรก็ตาม หลังจากใช้ยาในขนาด ≥ 60 มก. CMAX จะเพิ่มขึ้นน้อยกว่าอัตราการเพิ่มขึ้นของขนาดยา คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของ Tolvaptan ได้รับการแก้ไข โดยมีสถานะคงที่ของสารตรงกันข้าม S-(-) ถึง R-(+) ที่ประมาณ 3

การดูดซึมสัมบูรณ์ของ Tolvaptan คือประมาณ 56% อย่างน้อย 40% ของขนาดยาที่ดูดซึมคือ Tolvaptan หรือสารเมตาบอไลต์ ความเข้มข้นสูงสุดของ Tolvaptan อยู่ระหว่าง 2 ถึง 4 ชั่วโมงหลังรับประทานยา อาหารไม่ส่งผลต่อการดูดซึมของ Tolvaptan ข้อมูลในหลอดทดลองบ่งชี้ว่า Tolvaptan เป็นสารตั้งต้นและตัวยับยั้งของ P-GP

Tolvaptan เชื่อมต่ออย่างมากกับโปรตีนในพลาสมา (99%) และกระจายในปริมาตรที่ปรากฏที่ 3 ลิตร/กก. โดยรวมแล้ว Tolvaptan จะถูกขับออกทางทางเดินอย่างสมบูรณ์โดยไม่ผ่านไต และส่วนใหญ่จะถูกเผาผลาญโดย CYP 3A หลังจากรับประทานยา ปริมาณการกวาดล้างคือประมาณ 4 มล./นาที/กก. และระยะเวลาของเสียกึ่งหนึ่งคือประมาณ 12 ชั่วโมง ค่าสัมประสิทธิ์การสะสมของ Tolvaptan ในโหมดการให้ยาวันละครั้งคือ 1.3 และความเข้มข้นด้านล่าง ≤ 16% ของความเข้มข้นสูงสุด ซึ่งบ่งชี้ว่าเวลาขายของเสียน้อยกว่า 12 ชั่วโมง มีการเปลี่ยนแปลงระหว่างเป้าหมายที่มีความเข้มข้นสูงสุดและปานกลางของ Tolvaptan โดยมีค่าสัมประสิทธิ์เปอร์เซ็นต์ของการเปลี่ยนแปลงในช่วง 30 ถึง 60%

ในผู้ป่วยที่มีโซเดียมในเลือดของ Tolvaptan ลดลงเหลือประมาณ 2 มล./นาที/กก. ภาวะตับวายปานกลางหรือรุนแรงหรือภาวะหัวใจล้มเหลวช่วยลดการกวาดล้างและการกระจายตัวของ Tolvaptan เพิ่มขึ้น แต่ไม่เปลี่ยนแปลงตามอาการทางคลินิก การได้รับสัมผัสหรือปฏิกิริยากับโทลวาแปนในวัตถุที่มีการกวาดล้างครีเอตินีนระหว่าง 79 ถึง 10 มล./นาที กับผู้ป่วยที่ไตทำงานปกติไม่แตกต่างกัน

ก่อนรับประทาน Tolvaptan Samsca Tablet 15mg Otsuka การรักษาการลดโซเดียมในเลือด (1 ตุ่ม x 10 เม็ด)

วิธีใช้

ยารับประทาน

ปริมาณ

ผู้ใหญ่

ฮีมาทรัมไฮโปไคลน์

ผู้ป่วยควรอยู่ในโรงพยาบาลเพื่อเริ่มหรือเริ่มการรักษาเพื่อประเมินการรักษา และเนื่องจากการปรับลดโซเดียมในเลือดอย่างรวดเร็วอาจทำให้เกิดการยกเลิกการดูดซึม ซึ่งนำไปสู่การรบกวน เป็นใบ้ กลืนลำบาก นอนหลับ การเปลี่ยนแปลงด้านความรัก อัมพาตของอาการชัก อาการชัก โคม่า และการเสียชีวิต

ขนาดยาเริ่มต้นตามปกติของ Tolvaptan คือ 15 มก. วันละครั้งโดยไม่รับประทานอาหาร เพิ่มขนาดยาเป็น 30 มก. วันละครั้ง หลังจากผ่านไปอย่างน้อย 24 ชั่วโมง และเพิ่มเป็น 60 มก. วันละครั้ง เมื่อจำเป็นเพื่อให้ได้ความเข้มข้นของโซเดียมในเลือดที่ต้องการ ในช่วงเริ่มต้นและการปรับขนาดยา ให้ตรวจสอบการเปลี่ยนแปลงของอิเล็กโทรไลต์ในปริมาตรของซีรั่มและซีรั่มอย่างสม่ำเสมอ หลีกเลี่ยงข้อจำกัดใน 24 ชั่วโมงแรกของการรักษา ขอแนะนำให้ผู้ป่วยที่ใช้ Tolvaptan สามารถดื่มของเหลวต่อไปได้เมื่อกระหายน้ำ

ห้ามใช้ Tolvaptan เป็นเวลานานกว่า 30 วันเพื่อลดความเสี่ยงของความเสียหายของตับ

หยุดยา: หลังจากหยุดยา Tolvaptan แนะนำให้ผู้ป่วยยังคงจำกัดของเหลวต่อไป และควรตรวจสอบการเปลี่ยนแปลงของโซเดียมในเลือดและปริมาตรของซีรั่ม

ใช้กับสารยับยั้ง CYP 3A, สารเหนี่ยวนำ CYP 3A และสารยับยั้ง P-GP

สารยับยั้ง CYP 3A: Tolvaptan ถูกเผาผลาญโดย CYP 3A และการใช้ร่วมกับสารยับยั้งที่รุนแรง CYP 3A ทำให้ความเข้มข้นเพิ่มขึ้น (พับ 5) ไม่ได้รับการประเมินผลของตัวยับยั้งระดับกลาง CYP 3A ต่อ Tolvaptan หลีกเลี่ยงการใช้ Tolvaptan ร่วมกับตัวยับยั้ง CYP 3A โดยเฉลี่ย

สารเหนี่ยวนำ CYP 3A: Tolvaptan ใช้ร่วมกับสารที่ทำให้เกิด CYP 3A (เช่น Rifampicin) ซึ่งจะลดความเข้มข้นของ tolvaptan ในซีรั่มลงประมาณ 85% ดังนั้นอาจไม่เห็นผลทางคลินิกของ Tolvaptan ในขนาดที่แนะนำ ดังนั้น ควรมีการทดสอบการตอบสนองและการปรับขนาดยาของผู้ป่วย

สารยับยั้ง P-GP: Tolvaptan เป็นสารที่ถูกเผาผลาญโดย P-GP การใช้ Samsca ร่วมกับสารยับยั้ง P-GP (เช่น ไซโคลสปอริน) อาจจำเป็นต้องลดขนาดยา Samsca

กลุ่มวิชาพิเศษ

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาตามอายุ เพศ เชื้อชาติ หรือการทำงานของหัวใจ

เด็ก

ยังไม่ได้กำหนดความปลอดภัยและประสิทธิผลของ Samsca ในผู้ป่วยเด็ก

ผู้สูงอายุ

จากจำนวนผู้ป่วยที่มีอาการตกเลือดลดลงการรักษาด้วย Samsca ในการศึกษาทางคลินิก 42% มีอายุ 65 ปีขึ้นไป ในขณะที่ 19% มีอายุ 75 ปีขึ้นไป ไม่มีความแตกต่างโดยรวมในด้านความปลอดภัยและประสิทธิผลระหว่างผู้ป่วยเหล่านี้และผู้ป่วยอายุน้อยกว่า และประสบการณ์ทางคลินิกอื่นๆ รายงานว่าพวกเขาไม่ได้ระบุความแตกต่างในการตอบสนองระหว่างผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยอายุน้อยกว่า แต่ไม่สามารถยกเว้นความไวที่มากขึ้นของผู้ป่วยสูงอายุบางรายได้ การแก่ชราไม่ส่งผลต่อความเข้มข้นของซีรั่มของ Tolvaptan

ผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย

ความล้มเหลวของตับในระดับปานกลางและรุนแรงไม่ส่งผลกระทบต่อการใช้ Tolvaptan ในระดับความสัมพันธ์ทางคลินิก หลีกเลี่ยงการใช้โทลวาปแทนในผู้ป่วยโรคตับที่ซ่อนอยู่

ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย

ไม่มีการปรับขนาดยาตามการทำงานของไต ไม่มีข้อมูลการวิจัยทางคลินิกในผู้ป่วยที่มีการกวาดล้างครีเอตินีน

ผู้ป่วยที่เป็นภาวะหัวใจล้มเหลว

ความเข้มข้นของ Tolvaptan เมื่อใช้ในผู้ป่วยที่เป็นภาวะหัวใจล้มเหลวไม่เพิ่มขึ้นทางคลินิก ไม่มีการปรับขนาดยา

ในการศึกษาทางเภสัชวิทยาทางคลินิก ค่า AUC ของ Tolvaptan ในผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจบวมน้ำ (ภาวะหัวใจล้มเหลว) สูงกว่าผู้ที่มีสุขภาพดีถึง 3.4 เท่า

หมายเหตุ: ขนาดยาข้างต้นใช้สำหรับการอ้างอิงเท่านั้น ปริมาณที่เฉพาะเจาะจงขึ้นอยู่กับสภาพและระดับของการลุกลามของโรค สำหรับขนาดที่เหมาะสมคุณต้องปรึกษาแพทย์หรือผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์ จะทำอย่างไรเมื่อให้ยาเกินขนาด? ไม่มียาแก้พิษเฉพาะสำหรับความเป็นพิษของ Tolvaptan อาการและอาการแสดงของการใช้ยาเกินขนาดเฉียบพลันอาจคาดการณ์ได้ขึ้นอยู่กับผลทางเภสัชวิทยา ได้แก่ โซเดียมในเลือดเพิ่มขึ้น ปัสสาวะหลายรอบ กระหายน้ำ และภาวะขาดน้ำ/ลดการไหลเวียนของเลือด

Tolvaptan's ld50 ในหนูและสุนัข > 2,000 มก./กก. ไม่มีกรณีการเสียชีวิตของหนูหรือสุนัขเมื่อรับประทานยาขนาด 2,000 มก./กก. ครั้งเดียว (ขนาดยาที่ใหญ่ที่สุดที่เป็นไปได้) การให้ยาขนาด 2,000 มก./กก. ทางปากครั้งเดียวทำให้หนูตายได้ และสัญญาณของการเป็นพิษในหนูได้รับผลกระทบ ซึ่งรวมถึงการเคลื่อนไหวที่ลดลง อาการเดินโซเซ ตัวสั่น และลดอุณหภูมิของร่างกาย

หากมีการให้ยาเกินขนาด การประเมินความเป็นพิษถือเป็นขั้นตอนแรกที่สำคัญมาก ควรพิจารณารายละเอียดและการใช้ยาเกินขนาด และควรตรวจสอบผู้ป่วย ควรพิจารณาความสามารถในการใช้ร่วมกับยาหลายชนิด

ควรประสานการสนับสนุนและการรักษาอาการกับระบบทางเดินหายใจ คลื่นไฟฟ้าหัวใจ และควบคุมความดันโลหิต และเสริมน้ำ/อิเล็กโทรไลต์หากจำเป็น ดังนั้นการพยากรณ์โรคก่อนที่จะมีฤทธิ์ขับปัสสาวะจึงรุนแรงและยาวนาน หากการชดเชยของเหลวไม่เพียงพอ ควรแทนที่ด้วยสารละลายอ่อนโดยใช้น้ำตาลในหลอดเลือดดำ และควบคุมสมดุลของของเหลวและอิเล็กโทรไลต์อย่างเคร่งครัด

ควรควบคุม ECG ตั้งแต่เริ่มต้นและทำต่อไปจนกว่าพารามิเตอร์ ECG จะอยู่ภายในขีดจำกัดปกติ การแยกสารอาจไม่มีประสิทธิภาพในการขจัด Tolvaptan เนื่องจากมีความสัมพันธ์สูงกับโปรตีนในซีรั่มของมนุษย์ (> 99%) ควรติดตามและติดตามอาการอย่างใกล้ชิดต่อไปจนกว่าผู้ป่วยจะหายดี

จะทำอย่างไรเมื่อลืมรับประทานยา?

ผลข้างเคียง

เมื่อใช้แท็บเล็ต Samsca 15 มก. คุณอาจพบผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ (ADR)

สมมุติฐาน

เนื่องจากเงื่อนไขที่แตกต่างกันที่เกิดขึ้นในสภาวะที่แตกต่างกันมาก เปอร์เซ็นต์ของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์จะถูกบันทึกไว้ในการทดลองทางคลินิกของยา ซึ่งไม่สามารถเปรียบเทียบโดยตรงกับอัตราส่วนในการทดลองทางคลินิกของยาอื่นๆ และอาจไม่สะท้อนถึงเปอร์เซ็นต์ที่บันทึกไว้ในทางปฏิบัติ ดังนั้นจึงได้รับข้อมูลที่เป็นอันตรายจากการทดลองทางคลินิก เพื่ออำนวยความสะดวกในการระบุอาการที่เป็นอันตรายที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยาและอัตราส่วนโดยประมาณ

อาการตกเลือดในทางเดินอาหารในผู้ป่วยโรคตับแข็ง

ในผู้ป่วยโรคตับแข็งที่รักษาด้วย Tolvaptan ในการทดสอบลดโซเดียมในเลือด มีรายงานการตกเลือดในทางเดินอาหารมากกว่า 6 ใน 63 (10%) ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Tolvaptan และ 1 ใน 57 (2%) ของผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก

ความผิดปกติของระบบน้ำเหลืองและเลือด: การแข็งตัวของเลือดภายในแพร่กระจาย

ความผิดปกติของหัวใจ: การเกิดลิ่มเลือดในหัวใจ, การสั่นสะเทือนของกระเป๋าหน้าท้อง

การทดสอบ: Prothrombin ขยายออกไป

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: ลำไส้ใหญ่อักเสบเนื่องจากโรคโลหิตจาง

ความผิดปกติของโภชนาการและการเผาผลาญ: ภาวะกรดในเบาหวาน

ความผิดปกติของระบบกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน: Musrophic globin

ระบบประสาท: โรคหลอดเลือดสมอง.

ความผิดปกติของไตในปัสสาวะ: มีเลือดออกจากท่อปัสสาวะ

ความผิดปกติของระบบสืบพันธุ์และระบบสืบพันธุ์ (ในสตรี): เลือดออกทางช่องคลอด

ขั้นกลาง, หน้าอก, ระบบทางเดินหายใจ: เส้นเลือดอุดตันในปอด, ระบบหายใจล้มเหลว

ความผิดปกติของหลอดเลือด: ภาวะหลอดเลือดดำส่วนลึกอุดตัน

ประสบการณ์หลังจากนำยาออกสู่ตลาด

ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ต่อไปนี้ได้รับการบันทึกในระหว่างกระบวนการ Samsca ที่ใช้ เนื่องจากผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รายงานโดยสมัครใจจากกลุ่มประชากรจึงไม่ทราบจำนวนที่แน่นอน ดังนั้นความถี่หรือการพิจารณาความสัมพันธ์กับการใช้ยา

ประสาทวิทยา: กลุ่มอาการน้ำแข็งใส

การทดสอบ: Hypercodia hyperka

กำจัดน้ำส่วนเกินในร่างกายออก ช่วยเพิ่มการดูดซึมของซีรั่มและความเข้มข้นของโซเดียมในเลือด ผู้ป่วยทุกรายที่รักษาด้วย Tolvaptan โดยเฉพาะผู้ป่วยที่มีระดับโซเดียมในเลือดกลับมาเป็นปกติ ควรติดตามต่อไปเพื่อให้แน่ใจว่าปริมาณโซเดียมในเลือดยังอยู่ในขีดจำกัดปกติ หากโซเดียมสูง ควรลดขนาดยาหรือระงับการใช้โทลวาแทนชั่วคราว ร่วมกับน้ำหรือการส่งผ่าน ในการศึกษาเดี่ยวๆ ในผู้ป่วยที่มีภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ มีรายงานว่าภาวะเลือดคั่งในเลือดสูงได้รับการรายงานว่าเป็นผลที่ไม่พึงประสงค์ในผู้ป่วยที่ใช้ Tolvaptan 0.7% เทียบกับ 0.6% ของผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก; การวิเคราะห์ข้อมูลในห้องปฏิบัติการบ่งชี้ว่าอัตราโซเดียมในเลือดสูงอยู่ที่ 1.7% ในผู้ป่วยที่ได้รับยา Tolvaptan เทียบกับ 0.8% ในผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก

คำแนะนำเกี่ยวกับวิธีจัดการกับ ADR

เมื่อพบผลข้างเคียงของยา จำเป็นต้องหยุดใช้และแจ้งให้แพทย์ทราบหรือไปที่สถานพยาบาลที่ใกล้ที่สุดเพื่อรับการรักษาอย่างทันท่วงที

คำเตือน

ก่อนใช้ยา คุณต้องอ่านคำแนะนำอย่างละเอียดและอ้างอิงข้อมูลด้านล่าง

มีข้อห้าม

แท็บเล็ต Samsca 15 มก. มีข้อห้ามในกรณีต่อไปนี้:

จำเป็นต้องเพิ่มโซเดียมในเลือดอย่างเร่งด่วน: ยังไม่มีการศึกษา Tolvaptan เพื่อใช้เมื่อจำเป็นต้องเพิ่มโซเดียมอย่างเร่งด่วน ปริมาณเลือด: ความเสี่ยงที่มาพร้อมกับปริมาณเลือดที่แย่ลงลดลง รวมถึงภาวะแทรกซ้อน เช่น ความดันโลหิตลดลง และไตวาย มีประโยชน์มากกว่า คาดว่าปริมาณที่สูงขึ้นจะทำให้ความเข้มข้นของ Tolvaptan เพิ่มขึ้น ไม่มีประสบการณ์เพียงพอที่จะพิจารณาว่าจำเป็นต้องปรับขนาดยาเพื่อให้ Tolvaptan ใช้ยาอย่างปลอดภัยกับสารยับยั้ง CYP 3A ที่รุนแรง เช่น Clarithromycin, Ketoconazol, Itraconazole, Ritonavir, Indinavir, Nelfinavir, Saquinavir, Nefazodon และ Telithromycin มีประโยชน์ทางคลินิกในผู้ป่วยที่ไม่สามารถปัสสาวะได้

ข้อควรระวังเมื่อใช้

คำเตือน: การเริ่มและเสริมการใช้ยาในโรงพยาบาลและการติดตามระดับโซเดียมในเลือด

Samsca ควรเริ่มใช้และใช้ซ้ำในผู้ป่วยในโรงพยาบาลเท่านั้นที่สามารถตรวจสอบโซเดียม โซเดียมได้อย่างใกล้ชิด

การปรับโซเดียมในเลือดที่มีภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเร็วเกินไป (เช่น 12 MEQ/ลิตร/24 ชั่วโมง) อาจทำให้เกิดการยกเลิกเยื่อไมอีลินออสโมติก ซึ่งนำไปสู่การพูด ปิดเสียง กลืนลำบาก นอนหลับ การเปลี่ยนแปลงทางอารมณ์ อัมพาตจากการกระตุก อาการชัก โคม่า และเสียชีวิต ในผู้ป่วยที่มีความละเอียดอ่อน รวมถึงผู้ที่มีภาวะทุพโภชนาการขั้นรุนแรง โรคพิษสุราเรื้อรัง และโรคตับที่ลุกลาม ความเร็วในการปรับตัวจะช้ากว่าระดับโซเดียมในเลือดที่แนะนำ

อาการการยกเลิกเยื่อไมอีลินที่ไม่น่าเชื่อเป็นความเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับการปรับตัวอย่างรวดเร็วของโซเดียมในเลือดที่ลดลง (เช่น 12MEQ/ลิตร/24 ชั่วโมง) การยกเลิกเยื่อไมอีลินออสโมซิสนำไปสู่การพูด ปิดเสียง กลืนลำบาก นอนหลับ การเปลี่ยนแปลงทางอารมณ์ แขนขากระตุกเกร็ง ชัก โคม่า หรือเสียชีวิต ในผู้ป่วยที่มีความละเอียดอ่อน รวมถึงผู้ที่มีภาวะทุพโภชนาการขั้นรุนแรง โรคพิษสุราเรื้อรัง และโรคตับที่ลุกลาม ความเร็วในการซ่อมแซมจะช้ากว่าโซเดียมในเลือดที่แนะนำ

ติดตามความเข้มข้นของ Na+ ในซีรั่มอย่างใกล้ชิดในระหว่างการรักษา

ความเสียหายของตับ

โทลวาปแทนอาจทำให้ตับถูกทำลายอย่างรุนแรงและถึงแก่ชีวิตได้ ในการศึกษาแบบเปิดกับยาหลอกซึ่งมีฤทธิ์ยาวนานของ Tolvaptan ในผู้ป่วยโรคไตที่มีถุงน้ำหลายใบ (ADPKD) พบว่า Tolvaptan มีความเสียหายของตับอย่างรุนแรง

ผู้ป่วยที่มีอาการอาจบ่งบอกถึงความเสียหายของตับ รวมถึงความเหนื่อยล้า อาการเบื่ออาหาร ความรู้สึกไม่สบายในช่องท้องด้านขวาบน ปัสสาวะสีเข้ม หรือโรคดีซ่าน ควรหยุดการรักษาด้วย Tolvaptan

จำกัดการใช้ด้วย Tolvaptan นานกว่า 30 วันเพื่อหลีกเลี่ยงความเสียหายของตับ หลีกเลี่ยงการใช้ในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับที่ซ่อนอยู่ รวมถึงโรคตับแข็ง เนื่องจากความสามารถในการฟื้นตัวหลังจากความเสียหายของตับอาจลดลง

ภาวะขาดน้ำและปริมาตรเลือดลดลง

การบำบัดด้วย Tolvaptan ทำให้เกิดการขับถ่ายของน้ำโดยไม่สูญเสียอิเล็กโทรไลต์ แต่จะได้รับการชดเชยสำหรับแต่ละส่วนของส่วนปกติด้วยปริมาณน้ำดื่ม อาจเกิดภาวะขาดน้ำและการไหลเวียนของเลือดลดลง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีแนวโน้มว่าปริมาณของเหลวที่รับประทานยาขับปัสสาวะจะลดลง หรือผู้ป่วยที่มีการใช้ของเหลวอย่างจำกัด

ใช้กับสารละลายเกลือไฮเปอร์โทนิก

ไม่แนะนำให้ใช้พร้อมกันกับสารละลายเกลือไฮเปอร์โทนิก

ยาตกเลือดหรือยาซีรั่มไฮเปอร์พาส

การรักษาด้วย Tolvaptan สัมพันธ์กับการลดลงของปริมาตรภายนอกเซลล์ที่อาจทำให้โพแทสเซียมในเลือดเพิ่มขึ้น ควรตรวจสอบความเข้มข้นของซีรั่มหลังจากเริ่มใช้ยาโทลวาแทนในผู้ป่วยที่มีระดับโพแทสเซียมในเลือด> 5MEQ/L รวมทั้งผู้ป่วยที่กำลังใช้ยาเพื่อทำให้ระดับโพแทสเซียมในซีรั่มเพิ่มขึ้น

ความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร

ไม่มีรายงาน

การตั้งครรภ์

ยังไม่มีการศึกษาที่สมบูรณ์และมีการควบคุมการใช้ Samsca ในหญิงตั้งครรภ์อย่างดี ในการศึกษาในสัตว์ทดลองพบว่ามีการอ้าปาก แขนขาสั้น ตาเล็ก กระดูกผิดรูป น้ำหนักทารกในครรภ์ลดลง กระดูกของทารกในครรภ์ช้า และทารกในครรภ์ ควรใช้ Samsca ในระหว่างตั้งครรภ์เฉพาะในกรณีที่ความเป็นไปได้ที่จะได้รับประโยชน์มีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์

ในการศึกษาการพัฒนาเอ็มบริโอ หนูและกระต่ายตั้งท้องจะได้รับโทลวาปแทนทางปากระหว่างการจัดระเบียบของอวัยวะ หนูจะได้รับ Tolvaptan ในขนาด 2 - 162 เท่าของขนาดยาสูงสุดที่แนะนำสำหรับมนุษย์ (MRHD) (ขึ้นอยู่กับพื้นที่ผิวของร่างกาย) การลดน้ำหนักของทารกในครรภ์และการชะลอตัวของกระดูกในการตั้งครรภ์นั้นสูงกว่า MRHD ถึง 162 เท่า สัญญาณของความเป็นพิษในหนูและแม่กระต่าย (ทำให้น้ำหนักตัวเพิ่มขึ้นและการบริโภคอาหารลดลง) สูงกว่า MRHD 16 และ 162 เท่า เมื่อกระต่ายตั้งครรภ์รับประทาน Tolvaptan 32 ถึง 3 เท่า MRHD (ขึ้นอยู่กับพื้นที่ผิวของร่างกาย) ให้ลดน้ำหนักตัวของแม่และการบริโภคอาหารในทุกขนาด และเพิ่มการแท้งบุตรในปริมาณเฉลี่ยและสูง (ประมาณ 97 และ 324 เท่าของ MRHD) ที่ขนาด 324 เท่าของ MRHD อัตราทารกในครรภ์ ตาเล็ก เปลือกตาเปิด เพดานโหว่ แขนขาสั้น และข้อบกพร่องของกระดูกเพิ่มขึ้น

แรงงานและการคลอดบุตร

ผลกระทบของ Samsca ต่อการคลอดและการคลอดบุตรในมนุษย์ยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด

ระยะเวลาในการให้นมบุตร

ไม่ทราบว่า Samsca จะถูกขับออกมาทางน้ำนมแม่หรือไม่ Tolvaptan ถูกขับออกมาในนมของหนูที่เลี้ยงลูกด้วยนม เนื่องจากมียาหลายชนิดถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ และเนื่องจากอาจเกิดอาการไม่พึงประสงค์ร้ายแรงในเด็กที่ได้รับนมแม่จาก Samsca ได้ จึงจำเป็นต้องตัดสินใจหยุดให้นมบุตรหรือหยุดใช้ Samsca โดยคำนึงถึงความสำคัญของ Samsca กับมารดา

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ผลกระทบของยาต่อ Tolvaptan

Ketoconazole และสารยับยั้ง CYP 3A ที่รุนแรง: Samsca ถูกเผาผลาญโดย CYP 3A เป็นหลัก Ketoconazole เป็นตัวยับยั้ง CYP 3A ที่แข็งแกร่งและยังยับยั้ง P-GP การใช้ samsca และ ketoconazole 200 มก. พร้อมกันทุกวันเพิ่มขึ้น 5 เท่าเมื่อสัมผัสกับ Tolvaptan การใช้ samsca และ ketoconazole 400 มก. พร้อมกันทุกวัน หรือร่วมกับสารยับยั้ง CYP 3A ที่มีประสิทธิภาพอื่น ๆ (เช่น Clarithromycin, Itraconazole, Telithromycin, Saquinavir, Nelfinavir, Ritonavir และ Nefazodon) ในขนาดสูงสุดบนฉลากที่คาดว่าจะเพิ่มขึ้นเพื่อเพิ่มการสัมผัส Tolvaptan ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ Samsca ร่วมกับสารยับยั้ง CYP 3A ที่รุนแรง

สารยับยั้ง CYP 3A โดยเฉลี่ย: ผลกระทบของสารยับยั้ง CYP 3A ขนาดกลาง (เช่น อีรีโธรมัยซิน, ฟลูโคนาโซล, อะพรีพิแทนท์, ดิลเทียเซม และเวราปามิล) ที่จะสัมผัสเมื่อใช้ร่วมกับโทลวาปแทนที่ไม่ได้รับการประเมิน การสัมผัสกับ Tolvaptan เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญเมื่อใช้ Samsca ร่วมกับสารยับยั้ง CYP 3A ขนาดกลาง ดังนั้น ควรหลีกเลี่ยงการใช้ Samsca ร่วมกับสารยับยั้ง CYP 3A ขนาดกลาง

น้ำเกรพฟรุต: ใช้ส่วนผสมของ samsca และน้ำเกรพฟรุต เมื่อสัมผัสกับ Tolvaptan จะเพิ่มขึ้น 1.8 เท่า

สารยับยั้ง P-GP: ควรลดขนาดยา Samsca ในผู้ป่วยที่รักษาร่วมกับสารยับยั้ง P-GP เช่น ไซโคลสปอริน โดยขึ้นอยู่กับการตอบสนองทางคลินิก

Rifampicin และสารเหนี่ยวนำ CYP 3A อื่นๆ: Rifampicin คือการเหนี่ยวนำ CYP 3A และ P-GP ใช้ rifampicin และ samsca ร่วมกันเพื่อลดการสัมผัส Tolvaptan 85% ดังนั้น ผลทางคลินิกที่คาดหวังของ Samsca ใน Rifampicin และสารกระตุ้นอื่นๆ (เช่น Rifabutin, Rifapentin, Barbiturates, Phenytoin, Carbamazepin และ St. John's Wort) อาจไม่สามารถทำได้ในขนาดยา Samsca ปกติ ปริมาณของ Samsca อาจเพิ่มขึ้น

lovastatin, digoxin, furosemid และ hydrochlorothiazide: ใช้การรวมกันของ lovastatin, digoxin, furosemid และ hydrochlorothiazid ร่วมกับ samsca ที่ไม่มีผลกระทบทางคลินิกต่อการใช้ Tolvaptan

ผลกระทบของโทลวาปแทนต่อยาอื่นๆ

ดิจอกซิน: ดิจอกซินเป็นสารตั้งต้น P-GP การใช้ Samsca ร่วมกับดิจอกซินจะเพิ่มดิจอกซินของดิจอกซินเป็น 20% และซีแม็กซ์ของดิจอกซินเป็น 30%

Warfarin, Amiodaron, Furosemid และ Hydrochlorothiazide: การใช้ Tolvaptan ร่วมกับ Warfarin, Furosemid, Hydrochlorothiazid หรือ Amiodaron พร้อมกัน (หรือสารออกฤทธิ์ Desethylamiodaron) จะไม่เปลี่ยนเภสัชจลนศาสตร์ของสารเหล่านี้เป็นสารเหล่านี้ในระดับทางคลินิกที่มีนัยสำคัญ

lovastatin: Samsca เป็นตัวยับยั้ง CYP 3A ที่อ่อนแอ ใช้ส่วนผสมของ lovastatin และ samsca เพื่อเพิ่มระดับของ lovastatin และสารเมตาบอไลต์ด้วย lovastatin-β hydroxyacids ตามลำดับ 1.4 และ 1.3 เท่า ไม่มีการเปลี่ยนแปลงที่เกี่ยวข้องในแง่ของทางคลินิก

ปฏิกิริยาทางเภสัชวิทยา: Samsca สร้างอัตราที่มากขึ้นระหว่างปริมาตรของปัสสาวะ 24 ชั่วโมง/ปริมาณของปัสสาวะที่ปล่อยออกมา เมื่อเทียบกับขนาดยาของ Furosemid หรือไฮโดรคลอโรไทอาซิด ใช้ Tolvaptan ร่วมกับ Furosemid หรือ Hydrochlorothiazid เพื่อให้ได้อัตราปริมาตรปัสสาวะ 24 ชั่วโมง/ปริมาณปัสสาวะที่ออกได้ใกล้เคียงกับอัตราส่วนหลังจากใช้ Tolvaptan เพียงอย่างเดียว

แม้ว่าจะไม่ได้มีการศึกษาแบบโต้ตอบที่เฉพาะเจาะจง แต่ในการศึกษาทางคลินิกของ Tolvaptan จะใช้พร้อมกันกับเบต้าบล็อคเกอร์ แอนจิโอเทนซินรีเซพเตอร์บล็อกเกอร์ สารยับยั้งเคลือบฟันถ่ายโอนแองจิโอเทนซิน และยาขับปัสสาวะโพแทสเซียม ผลที่ไม่พึงประสงค์ของโพแทสเซียมที่เพิ่มขึ้นจะสูงประมาณ 1-2% เมื่อใช้ Tolvaptan ร่วมกับตัวรับตัวรับ angiotensin, angiotensin ถ่ายโอนสารยับยั้งการเคลือบฟัน และยาขับปัสสาวะโพแทสเซียม เมื่อเทียบกับเมื่อใช้กับยาหลอก การติดตามระดับโพแทสเซียมควรได้รับการตรวจสอบในระหว่างการรักษาด้วยยาร่วมกัน

เช่นเดียวกับตัวต้านตัวรับ V2 Tolvaptan อาจขัดขวางการทำงานของ Desmopressin (DDAVP) ในผู้ชายที่มีอาการ Von Willebrand (VW) ไม่รุนแรง การฉีดยาเข้าเส้นเลือดดำ DDAVP 2 ชั่วโมงหลังรับประทาน Tolvaptan จะไม่เพิ่มปัจจัยแอนติเจนของ VW หรือปัจจัยปฏิบัติการ VIII ไม่แนะนำให้ใช้ Tolvaptan กับเจ้าของ V2

การเก็บรักษา

เก็บในที่แห้ง อุณหภูมิไม่เกิน 300C

ยาอื่นๆ

ข้อจำกัดความรับผิดชอบ

มีความพยายามทุกวิถีทางเพื่อให้แน่ใจว่าข้อมูลที่ให้โดย Drugslib.com นั้นถูกต้อง ทันสมัย -วันที่และเสร็จสมบูรณ์ แต่ไม่มีการรับประกันใดๆ เกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าว ข้อมูลยาเสพติดที่มีอยู่นี้อาจจะเป็นเวลาที่สำคัญ. ข้อมูล Drugslib.com ได้รับการรวบรวมเพื่อใช้โดยผู้ประกอบวิชาชีพด้านการดูแลสุขภาพและผู้บริโภคในสหรัฐอเมริกา ดังนั้น Drugslib.com จึงไม่รับประกันว่าการใช้นอกสหรัฐอเมริกามีความเหมาะสม เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นโดยเฉพาะ ข้อมูลยาของ Drugslib.com ไม่ได้สนับสนุนยา วินิจฉัยผู้ป่วย หรือแนะนำการบำบัด ข้อมูลยาของ Drugslib.com เป็นแหล่งข้อมูลที่ได้รับการออกแบบมาเพื่อช่วยเหลือผู้ปฏิบัติงานด้านการดูแลสุขภาพที่ได้รับใบอนุญาตในการดูแลผู้ป่วยของตน และ/หรือเพื่อให้บริการลูกค้าที่ดูบริการนี้เป็นส่วนเสริมและไม่ใช่สิ่งทดแทนความเชี่ยวชาญ ทักษะ ความรู้ และการตัดสินด้านการดูแลสุขภาพ ผู้ปฏิบัติงาน

การไม่มีคำเตือนสำหรับยาหรือยาผสมใด ๆ ไม่ควรตีความเพื่อบ่งชี้ว่ายาหรือยาผสมนั้นปลอดภัย มีประสิทธิผล หรือเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยรายใดรายหนึ่ง Drugslib.com ไม่รับผิดชอบต่อแง่มุมใดๆ ของการดูแลสุขภาพที่ดำเนินการโดยได้รับความช่วยเหลือจากข้อมูลที่ Drugslib.com มอบให้ ข้อมูลในที่นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ครอบคลุมถึงการใช้ คำแนะนำ ข้อควรระวัง คำเตือน ปฏิกิริยาระหว่างยา ปฏิกิริยาการแพ้ หรือผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ โปรดตรวจสอบกับแพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรของคุณ