A Trajenta duo 2,5 mg/850 mg Boehringer Ingelheim szabályozza a vércukorszintet 2-es típusú cukorbetegségben (60 tabletta)

Gyógyszerforma 60 kapszulát tartalmazó doboz
Specifikáció Linagliptin, metformin

Összetevő

Összetételi információkTartalom
Linagliptin2,5 mg
Metformin850 mg

Felhasználások

Javallatok

A Trajenta Duo a vércukorszint szabályozására szolgáló megfelelő és mozgó étrend kiegészítő kezelésre javallt 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél Linagliptinnel és metforminnal egyidejűleg kell kezelni, olyan betegeknél, akiknek vércukorszintjét egyetlen kezelés metforminnal nem szabályozták, vagy olyan betegeket, akiknél egyidejűleg vércukorszint-ellenőrzést végeznek. szulfonilurea (azaz trió kezelési rend) megfelelő diétával és testmozgással együtt, térítésmentes vércukorszintű betegeknél, metformin és szulfonilurea dózisban maximális tolerancia mellett.

Gyógyszertár

Alkezelési csoport: Orális hipoglikémiás gyógyszerek kombinációja.

ATC-kód: A10BD11.

A linagliptin a DPP-4 enzim inhibitora (Dipeptidil peptidáz 4, EC .3.4.14.5), az Incretin GLP-i és a GIP (peptid-i-szerű glukagon, polipeptid stimuláló inzulinfüggő glükóz) inaktivált hormonjában. Ezeket a hormonokat a DPP-4 enzim gyorsan leszállítja. Mindkét inkretin hormon a glükóz egyensúly fiziológiás szabályozásához kapcsolódik. Az inkretin kis koncentrációban ürül a nap folyamán, és ez a koncentráció közvetlenül étkezés után növekszik. A GLP-1 és a GIP fokozza az inzulin bioszintézist és a glukagon szekréciót a hasnyálmirigy béta sejtjéből, ha a vércukorszint normális és megemelkedett. Ezenkívül a GLP-i csökkenti a glukagon kiválasztását is a hasnyálmirigy alfa-sejtekből, ami csökkenti a máj kiválasztódását. A linagliptin nagyon hatékonyan kapcsolódik a DPP-4-hez, és szétválasztható, ezáltal növeli a stabilitást és meghosszabbítja az aktivált inszertin szintet. A linagliptin a glükóztól függően növeli a glükóz szekréciót, és csökkenti a glukagon kiválasztását, így általában javítja a glükóz egyensúlyt. A linagliptint DPP-4-gyel választják ki, és szelektíven > 10 000-szer nagyobb mértékben, mint a DPP-8 vagy a DPP-9 in vitro aktivitása.

A metformin-hidroklorid egy biguanid, amely vérnyomáscsökkentő hatással bír, csökkenti mind a plazmacukorszintet alapszinten, mind étkezés után. A gyógyszer nem serkenti az inzulinszekréciót, így nem okoz hipoglikémiát.

A metformin-hidroklorid 3 mechanizmuson keresztül hathat:

(1) Csökkenti a glükóztermelést a májban a glükóz szintézis és a glikogén díjak miatt.

(2) Az izomzatban, a növekvő inzulinérzékenységnek köszönhetően, javítja a perifériás felszívódását és lassítja a glükóz felszívódását.

a glükóz felszívódása a bélben.

A metformin-hidroklorid serkenti az intracelluláris glikogén szintézist a glikogén-szintázra gyakorolt hatása miatt.

A metformin-hidroklorid növeli a glükóz eddigi sejtmembránon keresztüli szállításának (GLUT) szállítási képességét.

Emberben a metformin-hidroklorid szintén kedvező hatással van a vércukorszintre. Ezt a hatást a kezelés dózisában rögzítették a hosszú és hosszú távú kutatási idővel végzett klinikai vizsgálatokban: A metformin-hidroklorid csökkenti az összkoleszterin-, LDL-koleszterin- és trigliceridszintet.

Klinikai hatás és biztonság

A linagliptin kiegészíti a metformin-kezelést

A metforminnal kombinált linagliptin hatását és biztonságosságát olyan betegeknél értékelik, akiknél a vércukorszintet nem kezelték egyszeri kezelésben - tekintettel 24 hétre. A linagliptin metforminnal kombinálva szignifikánsan javította a HBA1C-t (változás - 0,64% a hamishoz képest) a kezdeti átlagos HBA1C értékről 8%.

A linagliptin az éhségérzetben lévő cukor mennyiségében (FPG) is jelentős javulást mutat, 21,1 mg/dl-rel (1,2 mmol/l) és evés után 1 mg/2 órával csökkentette a cukor mennyiségét (PPG 2 órával). (3,7 mmol/l) a placebóhoz képest, és a betegek HBA1C célértékének elérési aránya Kérjük, olvassa el a gyógyszerrel kapcsolatos további információkat a mellékelt gyógyszer használati útmutatójában.

A linagliptin kiegészíti a metformint és a szulfonilureát

Egy 24 hetes placebo-kontroll vizsgálatot végeztek az 5 mg linagliptin placebóhoz viszonyított hatékonyságának és biztonságosságának értékelésére olyan betegeknél, akiknél a metformonilurea-kombináció nem volt megfelelő. A linagliptin szignifikánsan javítja a HBA1C-szintet (0,62%-os csökkenés a placebóhoz képest) a kezdeti átlagos HBA1C értékről, amely 8,14%.

A linagliptin jelentős javulást mutat azon betegek arányában is, akik elérik a Hbalcc célértéket Linagliptin metforminnal és inzulinnal kombinálva

Helyreállító vizsgálat placebóval, 24 hétig tartó vizsgálat, amelyet a metformin inzulinnal vagy anélkül adott kezeléshez adott linagliptin (5 mg naponta egyszer) biztonságosságának és hatékonyságának értékelésére végeztek. A betegek 83%-a metformint alkalmaz ins-szel kombinálva ebben a vizsgálatban. A metforminnal és inzulinnal kombinált linagliptin szignifikáns javulást mutat a HBA1C-értékben ebben a csoportban, az eredeti értékhez képest az átlagos korrekció 0,68%-kal csökkent (CI: -0,78; -0,57) (a HBA1C kezdeti átlagértéke 8,289) a placebóhoz képest, metforminnal és inzulinnal kombinálva. A testtömegben nincs szignifikáns változás az eredetihez képest mindkét csoportban.

24 hónapos adatok a linagliptin kiegészítésére a metformin kezelési rendhez képest a glimepiriddel összehasonlítva

Egy vizsgálatban, amely az 5 mg linagliptin vagy glimepirid (egy szulfonilurea) hozzáadásának biztonságosságát és hatékonyságát hasonlította össze olyan betegeknél, akik egyszeri vércukorszintet nem szenvedtek jól. A linagliptin hasonló a glimepiridhez a HBA1C csökkentésében, különbséggel a glimepirid +0,20%.

Ebben a vizsgálatban az inzulinban lévő inzulin, amely az inzulin szintézisének és felszabadulásának hatékonyságát jelzi, statisztikailag szignifikáns javulást mutatott a Linagliptin alkalmazásakor a glimepirid kezeléshez képest. A hipoglikémia aránya a linagliptint szedő betegeknél (7,5%) szignifikánsan alacsonyabb, mint a glimepirid csoportban (36,1%).

A linagliptinnel kezelt betegek átlagos testsúlya csökkent az eredetihez képest, míg a glimepiridet szedő betegek súlya szignifikánsan hízott (-1,39, szemben a +1,29 kg-mal).

A linagliptin hozzáadja a kezelést a 2 típusú (7 éves betegeknél) A Linagliptin hatékonyságát és biztonságosságát 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő idős betegeknél (70 év feletti életkor) kettős vak vizsgálatban értékelték, összehasonlítva a hamis 24 hetes kezeléssel. A kutatás során a beteget metforminnal és/vagy szulfonilureával és/vagy inzulinnal kezelik. A rendelkezésre álló cukorbetegség elleni gyógyszerek adagja az első 12 hétben stabil. Ezután állítsa be az adagot. A linagliptin szignifikánsan javítja a HBA1C-t, 0,64%-kal (KTC 95% -0,8i, -0,48; P A linagliptin szignifikánsan javította az éhségkori vércukorszintet (FPG) is.7 mg/mmoll0. 95% -30,2, -11,2; p Egy bruttó elemzésben idős (70 év feletti) betegeknél a 2-es típusú cukorbetegséget (n = 183) metformin és inzulin háttérrel kezelték, a linagliptin metforminnal kombinálva inzulinnal szignifikánsan javítja a HBA1C paramétert átlagos korrekcióval összehasonlítva a kezdeti értékkel. (HBA1C átlagértéke 8,13%) Használjon placebót metforminnal kombinálva inzulinnal. A 70 évesnél idősebb betegek hipoglikémiás változóinak arányában nincs klinikai szignifikancia (37,2 a linagliptin-csoportban metforminnal és inzulinnal kombinálva, szemben a 39,8%-kal a placebo-csoportban, metforminnal és inzulinnal kombinálva).

A linagliptin és metformin kombinációjával történő kezelés megkezdése előtt még nem diagnosztizáltak hiperglikémiás betegeket.

A napi egyszeri 5 mg linagliptin és a napi kétszer metformin (az első 6 hétben napi 1500 mg-ra vagy 2000 mg-ra korrigált) kombinációjával végzett kezelés megkezdésének hatékonyságát és biztonságosságát a napi 5 mg-os Linagliptinnel összehasonlítva egy 24 hetes vontatási teszt során tanulmányozták olyan betegeknél, akiknek kezdeti hiperglikémiás vércukorszintje volt (hiperglykaemiás vércukorszint1). 8,5-12,0%). 24 hét elteltével mind a monokromatikus linagliptin-kezelés, mind a linagliptinnel és metforminnal kombinált kezelés jelentősen csökkenti a HBA1C-szintet, 2%-kal, illetve 2,8%-kal az eredeti 9,9%-os és 9,8%-os HBA1C-értékhez képest. A kezelési különbség 0,8%-kal csökkent (95% CI -1,1-től -0,5-ig) azt mutatta, hogy a kombinált kezelés kezdete jobb volt, mint az egyszeri kezelés (P Cardiovascularis kockázat

Egy általános és üdvözítő elemzésben a kardiovaszkuláris események függetlenek a 9459 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegen végzett 19 klinikai vizsgálattól, a linagliptin-kezelés nem jár együtt a kardiovaszkuláris kockázat növekedésével.

A szív- és érrendszeri halálozás fő kritériumai, a szív-érrendszeri halálozási idő kombinációja az infarktus nem okoz halált, nem halálos kimenetelű stroke-ot vagy nem kerül kórházba instabil angina miatt, nem szignifikánsan alacsonyabb a Linagliptin alkalmazásakor a kontrollcsoporthoz képest, aktív és placebó [Harm ratio 0,78 (95%-os megbízható tartomány 0,55; 112).

Az összesített érték 60 fő változót tartalmaz a Linagliptin csoportban és 62 fő eseményt a kontrollcsoportban. A kardiovaszkuláris eseményeket hasonló arányban figyelték meg a linagliptin és a placebo csoportok között [Harm ratio 1,09 (KTC 95% 0,68; 1,75)]. A placebóval kezelt kontrollokban összesen 43 fő változó (1,03%) volt a linagliptint szedő csoportban és 29 fő esemény (1,35%) a placebo csoportban.

Farmakokinetika

Egészséges önkénteseken végzett biológiai egyenértékű vizsgálatok azt mutatják, hogy a tabletta a Trajenta Duo-val (Linagliptin/Mettinformin-Linagliptin/Mettinformin) kombinálva. Hidroklorid kombináció.

A Trajenta Duo 2,5/1000 mg-ot olyan élelmiszerekkel együtt alkalmazza, amelyek nem változtatják meg a linagliptin általános koncentrációját. A metformin AUC értéke nem változik, azonban a metformin szérumbeli csúcskoncentrációja 18%-kal csökken, ha étellel együtt alkalmazzák. A metformin szérumbeli csúcskoncentrációjának eléréséig eltelt idő 2 órával késik, ha ugyanazt az ételt használják. Ezek a változások klinikailag kevésbé fontosak.

A következőkben leírtak a Trajenta Duo egyes hatóanyagainak farmakokinetikai jellemzőit tükrözik.

Linagliptin A linagliptin farmakokinetikáját egészséges emberekben és 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegekben írták le.

A linagliptin koncentrációja a linagliptin felezési idejével, a felezési idő két szakaszban csökken. 100 óránál hosszabb), ami szinte teljesen összefügg a telített állapottal, szorosan kapcsolódik a linagliptinhez a DPP-4-hez, és nem járul hozzá a gyógyszer felhalmozódásához. A linagliptin felezési ideje kumulált hatása. 5 mg linagliptin elfogyasztása után határozzuk meg, körülbelül 12 óra. Napi egyszeri adag alkalmazása után az 5 mg-os linagliptin stabil állapotú plazmakoncentrációja a harmadik adag után érhető el.

A linagliptin AUG-értéke a plazmában körülbelül 33%-kal nőtt 5 mg-os dózisok stabil állapotban történő bevétele után az első adaghoz képest. A linagliptin AUC-jének változó együtthatója az egyes betegeknél és a betegek között kicsi (12,6%-nak és 28,5%-nak felel meg).

A linagliptin plazmájában az AUC az arányos szint alá növekszik. A linagliptin farmakokinetikája általában megegyezik az egészséges alanyokkal és a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegekével.

Felszívódás

A linagliptin abszolút biohasznosulása körülbelül 30%. Ha a linagliptint zsírban gazdag, a farmakokinetikát nem befolyásoló étellel együtt iszik, a Linagliptin étkezés közben is bevehető vagy nem. In vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a linagliptin a p-glikoprotein és a CYP3A4 szubsztrátja. A ritonavir, a P-glikoprotein és a CYP3A4 erős inhibitora megemelkedik, a gyógyszerkoncentráció (AUC) kétszerese a használt és többszörös egyidejű használatnak. A linagliptin és a rifampicin erőteljes indukciója a P-GP-nek és a CYP3A-nak, ami a Linagliptin AUC-szintjének körülbelül 40%-os csökkenéséhez vezet a státuszban P- Glycoproteinp>, Duppe szöveti megoszlás. az átlagos eloszlás stabil állapotban van, miután egyszeri dózist, 5 mg-os Linagliptin intravénás vonalat használtak egészséges emberekben, körülbelül 1110 literben, ami azt mutatja, hogy a linagliptin a koncentrációtól függően széles körben eloszlik a linagliptin vérszöveti kötései között, körülbelül 99%-ról 1 nmol/l koncentrációnál csökken, amikor a linagliptin 9-4%-os implantációs koncentrációja 9-4%-ra nő. Magas koncentrációban, amikor a DPP-4 teljesen telített, a linagliptin 70-80%-a a DPP-4-en kívül más plazmafehérjékhez kötődik, így 30-20%-a nem kötődő formában a plazmában.

átalakulás

Egy adag bevétele után [C] Linagliptin orálisan 10 mg, a vizeletből a radioaktív anyagok kb. 5%-a választódik ki. A metabolizmus másodlagos szerepet játszik a linagliptin eliminációjában.

A linagliptin dózisának viszonylag 13,3%-át stabil állapotban lévő fő metabolitot ésszerűtlen anyagként mutatják ki, ezért nem járul hozzá a linagliptin plazma DPP-4-gátlóihoz.

kiválasztódás

A linagliptin dózisának százalékos adagolása egészséges embereknek. A radioaktív aktivitás a széklettel (80%) vagy a vizelettel (5%) távozik a gyógyszer bevételét követő 4 napon belül. A vese eltávolítása stabil állapotban körülbelül 70 ml/perc

Speciális betegcsoport

veseelégtelenség

Nyílt dózisú és többadagos vizsgálat, amelyet a Linagliptin (5 mg-os dózis) farmakokinetikájának értékelésére végeztek krónikus vesekárosodásban szenvedő betegeknél, az egészséges bizonyítékokhoz képest eltérő mértékben. A vizsgálatba olyan veseműködésű betegeket vonnak be, akik enyhe kreatinin-clearance (50- A kreatinin-clearance kiszámítása a vizelet kreatininszintjének 24 óra elteltével történő romlásának mérésével történik, vagy a szérum kreatininszintjéből a Cockcroft-Gault képlet alapján becsülik meg: (1)Cr0]l: (kg) {x 0,85 nőbetegeknél}/[72 x kreatinin szérum (mg/dl)]. Közepes veseelégtelenség esetén a koncentráció mérsékelt, körülbelül 1,7-szeresére emelkedik a kontrollcsoporthoz képest.

a súlyos veseelégtelenségben szenvedő 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek koncentrációja 1,4-szeresére emelkedik a normál vesefunkciójú 2-es típusú cukorbetegekhez képest. A linagliptin AUC előrejelzése stabil állapotban van a végstádiumú vesebetegségben szenvedő ESRD-ben szenvedő betegeknél, és a gyógyszerek koncentrációja hasonló a közepes vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegekéhez.

Ezenkívül a linagliptin kevésbé valószínű, hogy a dialízis vagy a peritoneális műtrágya kezelésében jelentős mértékben eltávolítható. Ezért nincs szükség a linagliptin adagjának módosítására vesekárosodásban szenvedő betegeknél semmilyen szinten.

Ezen túlmenően, az enyhe veseelégtelenség nem befolyásolja a Linagliptin farmakokinetikáját 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél a kutatási populáción végzett farmakokinetikai elemzés alapján.

Májelégtelenség

Átlagos AUC és CMAX (közepes és súlyos májelégtelenségben szenvedő hepa- és májelégtelenségben). Child-Pugh besorolás) hasonló az egészséges párosítás kontrollcsoportjához 5 mg linagliptin alkalmazása után. Enyhe, közepesen súlyos vagy súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél nem szükséges módosítani a linagliptin adagját.

Testtömegindex (BMI)

Nem szükséges a BMI alapján módosítani az adagot. Az I. és II. fázisú kutatási populáción végzett farmakokinetikai elemzés szerint a testtömeg-index nem befolyásolja a Linagliptin farmakokinetikájának klinikai jelentőségét.

Nem

Nem szükséges az adagot nem alapján módosítani. A kutatási populáción végzett farmakokinetikai elemzés szerint az I. és Fázis II. fázisú adatokból a nem nem befolyásolja a Linagliptin farmakokinetikájának klinikai jelentőségét.

Időskorúak

Nincs szükség az adag koronkénti módosítására, a vizsgált populáció farmakokinetikai elemzése miatt az I. és Fázis II. Az idős (65-80 éves) alanyok plazma linagliptinszintje nem különbözik a fiatalokétól.

Gyermekek

A vizsgálatokat még nem végezték el a Linagliptin dinamikájának meghatározására gyermekeknél.

Faj

Nincs szükség az adag módosítására faji tényezők alapján. A rassznak nincs jelentős hatása a Linagliptin plazmakoncentrációjára a meglévő farmakokinetikai adatok szintetikus elemzése alapján, beleértve a spanyol, afro-amerikai, ázsiai betegeket is. Ezenkívül a linagliptin farmakokinetikai jellemzőit az I. speciális vizsgálatokhoz hasonlóan rögzítették, kifejezetten egészséges japán, kínai és fehér önkénteseken és fehéreken, valamint 2 afro-amerikai cukorbetegségben szenvedő betegeken.

Metformin

Felszívódás

1 orális metformin bevétele után 2.5 órával a TMAX. A Metformin Hydrochloride 500 mg vagy 850 mg tabletta abszolút biohasznosulása egészséges önkéntesekben körülbelül 50-60%. Orális adagolás után a nem felszívódó gyógyszer 20-30%-ban található meg a székletben.

Szájon át történő alkalmazás után a metformin-hidroklorid hiányosan és telítve szívódik fel. A metformin-hidroklorid farmakokinetikája nem lineáris.

A metformin-hidroklorid dózisa és adagolási módja mellett a plazma gyógyszerkoncentrációja stabil állapotban 24-48 órán belül alakul ki, és általában 1 mikrogramm/ml-nél alacsonyabb. Kontroll klinikai vizsgálatokban a metformin-hidroklorid maximális koncentrációja a plazmában (CMAX) még a maximális dózis mellett sem haladja meg az 5 mikrogramm/ml-t.

Az étel csökkenti a metformin-hidroklorid szintjét és jelentősen lelassítja a felszívódási folyamatot. A 850 mg-os adag alkalmazása után a hatóanyag csúcsértéke a plazmában 40%-kal, az AUC (görbe alatti terület) 25%-kal csökkent, és a plazma csúcskoncentrációjának eléréséig eltelt idő további 35 percig tartott. Ennek a csökkenésnek a klinikai jelentősége nem ismert.

eloszlás

A gyógyszerek elhanyagolhatóak a plazmafehérjékhez képest. A metformin-hidroklorid a vörösvértestekben oszlik el. A vérben a csúcskoncentráció alacsonyabb, mint a plazma csúcskoncentrációja, és ezzel egy időben jelenik meg. Számos lehetőség a másodlagos elosztó rekesz. Az átlagos megoszlási térfogat (VD) a 63-276 liter tartományba esik.

átalakulás

A metformin-hidroklorid állandó formában üríti ki a vizeletet. Emberben nem észleltek metabolitokat.

Kiválasztás

A metformin-hidroklorid vesehulladék> 400 ml/perc azt mutatja, hogy a metformin-hidroklorid glomeruláris szűréssel ürül, és a vesetubulusokon keresztül választódik ki. Per os adag után a látszólagos értékesítési idő körülbelül 6,5 óra.

Ha a veseműködés csökken, a kreatinin-clearance-el arányosan csökken a gyógyszerek vesén keresztül történő eltávolítása, így az értékesítési idő is tart, ami a plazma metformin-hidroklorid szintjének emelkedését eredményezi.

Speciális betegcsoport

Gyermekek

Egyszeri adag 0 mg-os kutatás a gyermekgyógyászati betegek farmakokinetikája hasonló az egészséges felnőttekéhez.

Többadagos alkalmazásra vonatkozó kutatás: az adatok egy tanulmányra korlátozódnak. Az 500 mg-os adag napi kétszeri, 7 napon át történő megismétlése után gyermekgyógyászati betegeknél a gyógyszer csúcskoncentrációja a plazmában (cmax) és a szisztémás gyógyszerek koncentrációja (AUC0-T Mivel a gyógyszer adagját a vércukorszint alapján állítják be, ennek a megállapításnak kevésbé van klinikai jelentősége.

A veseelégtelenségben szenvedő betegek adatai a ritka betegek és a nem átlagos veseelégtelenség expozíciós csoportjának megbízható becsléséhez képest). normál vesefunkciójú betegeknél ezért az adag beállításakor figyelembe kell venni a klinikai hatást/gyógyszer-toleranciát (lásd az adagot és az alkalmazás módját).

Szedés előtt A Trajenta duo 2,5 mg/850 mg Boehringer Ingelheim szabályozza a vércukorszintet 2-es típusú cukorbetegségben (60 tabletta)

Hogyan kell alkalmazni a

orális tablettákat. Vegye be a tablettát egy pohár vízzel.

Adagolás

Az ajánlott adag 2,5/500 mg, 2,5/850 mg vagy 2,5/1000 mg naponta kétszer.

Válassza ki az adagot az aktuális kezelés, a gyógyszer hatékonysága és bevitele alapján minden betegnél. A Trajenta Duo által javasolt maximális napi adag 5 mg linagliptin és 2000 mg metformin.

A Trajenta Duo-t étkezés közben kell alkalmazni, emelt adagokkal, hogy csökkentsék a Metforminnal kapcsolatos mellékhatásokat a gyomor-bél traktusban.

A friss beteget nem kezelik Metforminnal

A közelmúltban nem kezelt betegeknek a metformin kezdő adagja5 javasolt. linagliptin/500mg metformin-hidroklorid naponta kétszer.

Betegek, akiknek a vércukorszintje nem volt megfelelően beállítva a maximális adag Metformin egyszeri terápiával

Azon betegeknél, akiknél az egyfejű metformin nem volt jól beállítva, általában a Trajenta Duo-nak napi kétszer 2,5 mg linagliptint kell adni (a teljes dózis 5 milliméteres adagtól). Linagliptin és metformin kombinációja

Azoknak a betegeknek, akik a Linagliptin és Metformin kombinációját egyéni formákkal kombinálják az adagkombináció rögzítése érdekében, a Trajenta Duo-t a beteg által használt Linagliptin és Metformin adagjával kell kezdeni.

Azok a betegek, akiknek a vércukorszintjét nem sikerült megfelelően beállítani a kombinált kezelési renddel, a metformin és a szulfonilurea maximális adagja Trajenlureát tartalmaz. 2,5 mg linagliptin naponta kétszer (teljes napi adag 5 mg), és a metformin dózisa hasonló a használt beteg adagjához. A Trajenta Duo szulfonilureával kombinálva a szulfonilurea tömegét csökkentheti a hipoglikémia kockázata (lásd a speciális és óvatos figyelmeztető részt).

A különböző metformin dózisoknak megfelelően a Trajenta Duo 2,5 mg linagliptin plusz 500 mg metformin-hidroklorid 0 mg vagy met80 mg metformin-hidroklorid0 mg, met805 mg metformin-hidroklorid.

veseelégtelenség

A Trajenta Duo csak közepes veseelégtelenségben, fázis 3a (kreatinin-clearance [CrCl] 45-59 ml/perc vagy becsült glomeruláris filtráció [EGFR] 45-59 ml/perc/1,73m2) esetén alkalmazható. az alábbiak szerint: A maximális ajánlott adag ezeknél a betegeknél 500 mg. Naponta idő.

Szorosan ellenőrizni kell a veseműködést (lásd a különleges elővigyázatosságot és a figyelmeztetést).

Ha a CRCI vagy az EGFR 45-59 ml/perc és 45-59 ml/perc/1,73 m2 alatt van, azonnal abba kell hagyni a Trajenta Duo alkalmazását.

Májelégtelenség

A Trajenta duo ellenjavallt a metformin összetevőket tartalmazó májelégtelenségben szenvedő betegeknél. (Lásd az ellenjavallatokat)

Idősek

A vese- és időskorú metformin miatt az idősek hajlamosak vesekárosodásra, ezért a Trajenta Duo-val kezelt idős betegek veseműködését rendszeresen ellenőrizni kell (lásd a speciális és óvatos figyelmeztetést).

Gyermekek és tinédzserek

A Trajenta Duo alkalmazása 18 éves kor alatti biztonságossági és biztonságossági adatok hiánya miatt nem javasolt. gyógyszer.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adag érdekében orvoshoz vagy szakorvoshoz kell fordulni.Mi a teendő túladagolás esetén?

Tünetek

Egészséges önkénteseken végzett kontrollos klinikai vizsgálatok során a linagliptin egyszeri adagja 600 mg-ig (ami 120-nak felel meg az ajánlott adagnak) jól tolerálható. Nincs tapasztalat 600 mg-nál nagyobb dózisok emberben történő alkalmazásával kapcsolatban.

A tejsavas acidózis ellenére nem fordul elő hipoglikémia 85 g-os metformin-hidroklorid dózisig. A metformin-hidroklorid nagy dózisai vagy a kapcsolódó kockázati tényezők tejsavas acidózishoz vezethetnek. A tejsavas acidózis orvosi sürgősségi sürgősségi ellátás, amelyet a kórházban kell kezelni.

Kezelés

Túladagolás esetén tanácsos általános támogató kezeléseket alkalmazni, pl.: az eltávolítás nem szívódott fel a gyomor-bél traktusból, klinikai megfigyelés és a szükséges kezelési intézkedések. A laktát és a metformin-hidroklorid eltávolításának leghatékonyabb módja a dialízis.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni 1 adagot?

A dupla adagot azonban nem szabad egyszerre alkalmazni. Ebben az esetben figyelmen kívül hagyja az elfelejtett adagot.

Mellékhatások

When using Trajenta Duo you may experience unwanted effects (ADR) such as: The safety of Linagliptin 2.5mg 2 times daily (or biological equivalent dose with 5 mg once a day) in combination with Metformin is evaluated on 3500 patients with type 2 diabetes. In control of a placebo, more than 1300 patients are treated at a dose of 2.5 mg of linagliptin twice daily (or biological equivalent 5mg linagliptin once a day) in combination with metformin in ≥ 12/24 weeks. In gross analysis of placebo -control tests, the proportion of all adverse events in patients with placebo and metformin is similar to the ratio in the 2.5 mg linagliptin and metformin (50.6% and 47.8%). The rate of stopping the use of drugs due to the event of getting Loi in groups used to combine the placebo with Metformin is similar to the Linagliptin and Metformin combination treatment group (2.6% and 2.3%). Due to the initially available treatment on adverse events (for example, hypoglycemia), the signs of trying to catch Loi are analyzed and presented based on the corresponding treatment regime, supplemented to Metformin treatment and added to Metformin treatment for sulphonylurea. Mop control studies include 4 studies in which Linagliptin is added to Metformin treatment and 1 study in which Linagliptin is added to Metformin + Sulphonylurea treatment. Table 1: The adverse reactions are reported in patients using Linagliptin + Metformin in combination (analysis of placebo -control studies)

Figyelmeztetések

A gyógyszer használata előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

Ellenjavallt

A Trajenta duó gyógyszerek a következő esetekben ellenjavalltok:

  • A linagliptin és/vagy metformin hatóanyaggal vagy a gyógyszer bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. > Az akut állapotok veszélyeztetik a veseműködést, mint például a kiszáradás, súlyos fertőzések, sokk, intravénás jódos kontrasztanyagok alkalmazása (lásd a speciális és óvatos figyelmeztetéseket). > Akut alkoholmérgezés.

    Legyen elővigyázatos a

    használatakor

    a következő esetekben nagyon óvatosnak kell lennie a gyógyszer szedésekor:

    Általános figyelmeztetés

    Ne alkalmazza a Trajenta Duo-t 1-es típusú cukorbetegségben vagy cukorbetegeknél.

    Olyan ismert gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, amelyek hipoglikémiát okoznak

    linagliptin

    Az inzulin és az inzulinszekréciót serkentő szerekről ismert, hogy hipoglikémiát okoznak. Egy klinikai vizsgálatban a linagliptin inzulinszekrécióval (pl. szulfonilureával) kombinált alkalmazása magasabb hipoglikémiával járt, mint a placebocsoportban. A hipoglikémia aránya magasabb, ha a linagliptint inzulinnal kombinálják súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Ezért a hipoglikémia kockázatának csökkentése érdekében a Trajenta Duo-val együtt alkalmazva alacsonyabb adagot kérhet, mint az inzulin vagy az inzulinszekréció.

    metformin

    A hipoglikémia nem jelentkezik egyetlen metformint szedő betegeknél normál esetekben, de előfordulhat, ha a kalória nem elegendő, ha túl sok testmozgást végez megfelelő kalória nélkül, vagy ha más hipoglikémiás gyógyszerekkel (pl. su és inzulinnal) vagy etanollal vagy etanollal egyidejűleg alkalmazzák. Az idős, depressziós vagy alultáplált betegek, valamint az agyalapi mirigy vagy a mellékvese károsodásában vagy alkoholmérgezésben szenvedő betegek különösen érzékenyek a hipoglikémiás hatásokra. A hipoglikémiát nehéz lehet azonosítani időseknél és adrenerg inhibitorokat szedő betegeknél.

    Tejsavas acidózis

    A tejsavas acidózis súlyos anyagcsere-szövődmény, amely a Trajenta Duo-kezelés során felhalmozódó metformin és az esetek körülbelül 50%-ában halálozás miatt jelentkezhet. A tejsavas acidózis számos patofiziológiás állapottal, köztük a cukorbetegséggel együtt jelentkezhet, és időszakonként előfordulhat, amikor jelentősen csökken a szövetek perfúziója és csökken a vér oxigéntartalma. A tejsavas acidózis jellemzője a megnövekedett vér laktátszintje (>5 mmol/l), a vér pH-jának csökkenése, az aniontér növekedéséből adódó elektrolitzavarok, valamint a laktát/piruvát arány növekedése. Ha a metformint tekintik a tejsavas acidózis okozójának, a plazma metformin szintje > 5 ug/ml.

    A tejsavas acidózis aránya a metformint szedő betegeknél körülbelül 0,03 eset/1000 beteg – öt, (körülbelül 0,015 halálozás/1000 beteg – év). Több mint 20 000 betegnél – az év során, amikor metformint alkalmaztak a klinikai vizsgálatok során – egyetlen jelentés sem kapcsolódott tejsavsavas acidózishoz. Főleg jelentős veseelégtelenségben szenvedő cukorbetegeknél jelentett esetek, beleértve a vesebetegséget és a csökkent veseperfúziót, gyakran olyan esetekben, amikor sok orvosi/sebészeti probléma van egyidejűleg és sok gyógyszert szednek egyidejűleg. Pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknek gyógyszeres kezelésre van szükségük, különösen akkor, ha instabil vagy akut szívelégtelenség következtében csökkent perfúzió és hipoxémia kíséri, megnövekedett tejsavas acidózis kockázata. A tejsavas acidózis kockázata a veseelégtelenség mértékével és a betegek életkorával nő. Ezért a metformint szedő betegek veseműködésének rendszeres ellenőrzése jelentősen csökkenti a tejsavas acidózis kockázatát. Az idős betegek kezelését különösen a vesefunkció szigorú ellenőrzésével kell párhuzamosan végezni. Az elkapott betegnél a metformin-kezelést nem szabad elkezdeni, kivéve, ha a kreatinin-clearance ellenőrzése nem mutat károsodott vesefunkciót. Ezenkívül a Metformin-kezelést abba kell hagyni, ha a vér oxigénszintjének csökkenése, könnyezés vagy fertőzés bármilyen jele van. A májfunkció csökkenése miatt súlyosan befolyásolhatja a laktát eliminációját, ezért kerülje a metformin alkalmazását olyan betegeknél, akiknél a májelégtelenséget mutató klinikai vagy vizsgálati táblázatok mutatják. A betegeknek óvatosnak kell lenniük, ha sok alkoholt fogyasztanak a metformin alkalmazása során, mivel az alkohol befolyásolhatja a metformin metabolizmusát. Ezenkívül a metformint ideiglenesen fel kell használni, mielőtt részt venne a belső keringési vizsgálatban, és műtétre van szükség a táplálék és a folyadék korlátozása érdekében. A Topiramat alkalmazása: Az anhidráz szénkockák az epilepszia és a migrén megelőzésében az adagtól függően metabolikus acidózist okozhatnak, és ronthatják a metformin tejsavas acidózist okozó kockázatát.

    A tejsavas acidózist gyakran nehéz észrevenni, és olyan nem specifikus tünetekkel jár, mint például kellemetlen érzés, izomfájdalom, légzési elégtelenség, fokozott álmosság és nem specifikus has. A súlyosabb acidózis olyan jelekkel jár, mint a testhőmérséklet csökkenése, a vérnyomás csökkenése és a kezelést gátló pulzusszám. A betegeket utasítani kell, hogy azonnal azonosítsák a rókákat. Ha igen, abba kell hagynia a Trajenta Duo alkalmazását, amíg a tejsavas acidózis teljesen el nem múlik. Gyomorbántalmak gyakori jelentések a metformin-kezelés megkezdésekor, és ritkábban figyelhetők meg azoknál a betegeknél, akik hosszú távú metformint szedtek stabil dózisokban. Stabil dózisú Metformin Castle-t szedő betegeknél gyomorbetegségek jelentkeznek, amelyeket tejsavas acidózis vagy más súlyos patológia okozhat.

    A tejsavas acidózis megszüntetése érdekében a szérum elektrolit-, keton-, vércukor-, pH-, laktát- és metforminszint hasznos lehet. A vénás laktátkoncentráció éhség esetén magasabb, mint a normál szint felső határa, de 5 mmol/l-nél alacsonyabb a Metformint szedő betegeknél nem feltétlenül utal tejsavas acidózisra, és más mechanizmusok miatt is előfordulhat, mint pl. alultartás vagy elhízás, túlzott fizikai aktivitás, vagy a vérvizsgálat során felmerülő technikai problémák.

    Tejsav-acidózis gyanúja bármely cukorbetegségben szenvedő betegnél Ketonsav fertőzés (húgyúti és vér keton) metabolikus bizonyítékának hiánya. A tejsavas acidózis sürgősségi egészségügyi állapot, ezért kórházban kell kezelni. A Metformint szedő tejsavas acidózisban szenvedő betegeknél azonnal abba kell hagyni az alkalmazást, és azonnal át kell állítani a helyettesítő kezelésre. A metformin szétválasztható (jó hemodinamika esetén 170 ml/percig tisztul), és dialízis javasolt a metformin tárolásának eltávolítására és a metabolikus acidózis kalibrálására. Az ilyen szabályozás gyakran gyors és gyógyulási csökkenést eredményez.

    Hasnyálmirigy-gyulladás

    Az értékesítés utáni jelentések akut hasnyálmirigy-gyulladásról, beleértve a halálos kimenetelű hasnyálmirigy-gyulladást is, linagliptint szedő betegeknél. Olvassa el figyelmesen a Tuy-gyulladás lehetséges jeleit és tüneteit. Ha a hasnyálmirigy-gyulladás nyugszik, azonnal hagyja abba a Trajenta Duo alkalmazását, és kezdje meg a megfelelő kezelést. Nem ismert, hogy a betegnek van-e kórtörténetében hasnyálmirigy-gyulladás, amely fokozza vagy nem veszélyezteti a gyulladást a Trajenta Duo alkalmazása során.

    Túlérzékenységi reakció

    Az értékesítés utáni jelentések súlyos túlérzékenységi reakciókról számoltak be Linagliptint (a Trajenta Duo egyik összetevője) alkalmazó betegeknél, amelyek közé tartozik a túlérzékenységi sokk, angioödéma és hámlás. Az olaj beindítja azokat a reakciókat, amelyek a Linagliptin-kezelés megkezdése utáni első 3 hónapban jelentkeznek, néhány jelentéssel az első adag után. Ha súlyos túlérzékenységi reakció gyanúja merül fel, hagyja abba a Trajenta Duo alkalmazását, értékelje az eseményeket előidéző ​​egyéb képességeket, és alkalmazzon más intézkedést a cukorbetegség kezelésére.

    Értékelést jelentettek más dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) gátlókkal is. Óvatosan alkalmazza azokat a betegeket, akiknek a kórelőzményében angioödéma szerepel a DPP-4 gátlók korábbi alkalmazása miatt, mert nem tudják, hogy ezeknél a betegeknél előfordulhat-e angioödéma a Trajenta Duo-val történő kezelés során.

    B12-vitamin koncentráció

    A metforminnal végzett 29 hetes kontrollos klinikai vizsgálatban azt figyelték meg, hogy a Metforminnal kezelt betegek körülbelül 7%-ánál a B12-vitamin normál szintje alá esett, és nem jelentkeztek klinikai tünetek. Ennek a B12-vitamin-szintnek a csökkenése a B12-vitamin belső faktorok komplexéből történő B12-vitamin felszívódásának beavatkozása miatt következhet be, azonban a klinikai vizsgálatok során nagyon ritkán fordul elő vérszegénység vagy neurológiai megnyilvánulások a rövid használati idő (

    Használjon alkoholt

    A borról ismert, hogy fokozza a metformin hatását a laktát anyagcserére. Ezért a betegeket figyelmeztetni kell, hogy a Trajenta Duo alkalmazása közben ne igyanak túlzott alkoholt.

    Oxigénhiány

    A leállás oka (például akut pangás, akut szívinfarktus és más, hipoxémiával jellemezhető állapotok) miatti szív- és érrendszeri összeomlás (sokk), amely tejsavas acidózissal társul, és a vese előtti hiperurea-túlműtétet is okozhatja. A gyógyszer szedését azonnal abba kell hagyni, amint ezek az események előfordulnak olyan betegeknél, akiket Trajenta Duo-val kezelnek.

    Vesefunkció

    Mivel a metformin-hidroklorid a vesén keresztül ürül ki, a szérum kreatininszintet a kezelés megkezdése előtt és az időszakos kezelés előtt meg kell határozni:

  • legalább évente normál veseműködésű betegeknél.

    Ellenjavallt Trajenta duo olyan betegeknél, akiknél a CrCl

    A vesefunkció csökkenése időseknél gyakori és tünetmentes. Különlegesnek kell lenni abban az esetben, ha a vesefunkció károsodhat, például kiszáradáskor, vagy ha vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, vizelethajtókkal kezdik a kezelést, illetve ha nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel kezdik a kezelést.

    A fenti esetekben a metformin-kezelés megkezdése előtt ellenőrizni kell a veseműködést.

    Szívműködés

    A szívelégtelenségben szenvedő betegeknél nagyobb az oxigén- és veseelégtelenség kockázata. Stabil krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a Trajenta Duo a szív- és vesefunkció rendszeres ellenőrzésére használható.

    A Trajenta Duo ellenjavallt akut szívelégtelenségben és szívelégtelenségben szenvedő betegek számára instabil, mivel a gyógyszer metformint tartalmaz (lásd az Ellenjavallat részt).

    Használjon jódos kontrasztanyagokat

    Az intravénás jódos kontrasztanyagok röntgenfelvételekben történő alkalmazása veseelégtelenséghez vezethet, így a metformin felhalmozódásához vezethet, és növeli a tejsavas acidózis kockázatát.

    EGFR> 60 ml/perc 1,73 m2-es betegeknél a metformin szedését le kell állítani a felmérés előtt vagy alatt, és ezt követően legalább 48 óráig ne alkalmazzák, csak a vesefunkció újraértékelése után alkalmazzák, és az eredmény nem rosszabb (lásd a kölcsönhatást).

    Közepes vesekárosodásban (EGFR 45 és 60 ml/perc/1,73 m2 között) szenvedő betegeknél a Metformin adását 48 órával a jódos kontrasztanyagok alkalmazása előtt abba kell hagyni, és legalább 48 órával később ne alkalmazza újra, csak a vesefunkció újraértékelése után használja, és az eredmények nem rosszabbak (lásd a kölcsönhatást).

    Sebészet

    A metformin-hidroklorid szedését 48 órával a műtét előtt le kell állítani a program keretében szisztémás érzéstelenítéssel, spinális érzéstelenítéssel vagy külső epidurális érzéstelenítéssel. A gyógyszer újrafelhasználása a műtétet követő 48 óra elteltével vagy a beteg szájon át történő ismételt felemelése után lehetséges, és csak akkor, ha a veseműködést normálisnak találták.

    A kábítószerek hatása a gépjárművezetésre és gépek kezelésére

    Nem végeztek kutatásokat a gyógyszer gépjárművezetésre és gépek kezelésére gyakorolt ​​hatásáról.

    Gyógyszerek alkalmazása nők számára terhesség és szoptatás ideje alatt

    terhesség

    Terhes nőkön nem végeztek megfelelő és szigorú kutatást a Trajenta Duo-val vagy annak egyes hatóanyagaival. A nem-klinikai reprodukciós vizsgálatok, amelyeket egereken trajenta duo-gyógyszerrel végeztek, nem mutatták ki a linagliptin és a metformin egyidejű alkalmazásának teratogén hatását.

    A linagliptin terhes nőkön történő alkalmazására vonatkozó adatok korlátozottak. A nem klinikai vizsgálatok nem mutattak ki közvetlen vagy közvetett káros hatásokat a reproduktív toxicitás tekintetében.

    A metformin terhes nőkre vonatkozó adatok korlátozottak. A metformin nem okoz teratogén hatást patkányokban 200 mg/ttkg/nap – az emberi adag négyszeres – dózisa esetén. A teratogén hatást nagyobb dózisú metforminnal (500 és 1000 mg/kg/nap – az emberi adag 11-szerese és 23-szorosa) egereken regisztrálták.

    Az óvatosság kedvéért jobb kerülni a Trajenta Duo alkalmazását terhesség alatt.

    Ha a beteg terhességet tervez, illetve terhesség alatt, a cukorbetegséget nem kezelheti Trajenta Duo-val, hanem inzulint kell alkalmaznia a vércukorszint lehető legközelebbi szinten tartására, hogy csökkentse a rendellenességekkel összefüggő magzati deformitások kockázatát.

    Szoptatás

    Nem végeztek állatkísérleteket a metforminnal és linagliptinnel kombinált tejelválasztás időszakában. Az egyes hatóanyagokon végzett klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a metformin és a linagliptin is kiválasztódik a szoptató egerekből. Emberben a metformin kiválasztódik az anyatejbe. Még mindig nem világos, hogy a linagliptin kiválasztódik-e az anyatejbe vagy sem. Ne alkalmazza a Trajenta Duo-t szoptató nőknél.

    termékenység

    Nem végeztek kutatást a Trajenta Duo hatásáról a személy termékenységére. Nem figyeltek meg a linagliptinnek a termékenységre gyakorolt ​​káros hatásait a középiskolás korig 240 mg/ttkg/nap (900-szor nagyobb humán adag) végzett nem klinikai vizsgálatokban.

    Kábítószer-kölcsönhatás

    Áttekintés

    A linagliptin többadagos kombinációja (10 mg naponta 01-szer) és a metformin (850 mg naponta kétszer) egészséges önkénteseken nem befolyásolja szignifikánsan a linagliptin és a metformin farmakokinetikáját.

    A Trajenta Duo farmakokinetikai kölcsönhatásaira vonatkozó vizsgálatokat nem végeztek; Ezeket a vizsgálatokat azonban a Trajenta Duo, a Linagliptin és a Metformin egyes hatóanyagaival végezték.

    Linagliptin

    Interrogén interakció értékelése

    A linagliptin a CYP ISOENZE CYP3A4 gyenge, közepes és gyenge kompetitív inhibitorain alapuló inhibitor, de nem gátolja más ISOZYM CYP CYP-et. A gyógyszer nem indukciós anyag a CYP iszym számára.

    A linagliptin egy p-glikoprotein szubsztrát, és alacsony aktivitással gátolja a digoxin transzportját a P-glikoprotein közvetítőkön keresztül. Ezen eredmények és a Vivo-n végzett vizsgálatok alapján a linagliptin, amely kevésbé valószínű, hogy kölcsönhatásba lép más P-GP szubsztrátokkal.

    Interakcióértékelés in vivo

    Az alább látható klinikai adatok azt mutatják, hogy a gyógyszerhasználat miatt fennáll a klinikai interakciók kockázata és alacsony. Nem ismeri fel azt a klinikai kölcsönhatást, amely dózismódosítást igényel.

    A linagliptinnek nincs klinikai hatása a metformin, glibenklamid, szimvasztatin, pioglitazon, warfarin, digoxin vagy orális fogamzásgátlók farmakokinetikájával kapcsolatban, ami in vivo bizonyítékot szolgáltat arra vonatkozóan, hogy a tendencia kisebb valószínűséggel okoz gyógyszerkölcsönhatásokat a CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8 szubsztrátjaival, P-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-GOP2C, P-CYP2C, P-CYP2C, szerves kationos szállító (OCT).

    Metformin: Egészséges önkénteseknél a metformin napi háromszori 850 mg-os dózisának egyidejű alkalmazása napi egyszeri 10 mg linagliptin kezelési küszöb mellett nem változtatja meg a linagliptin vagy a metformin klinikai jelentőségét. Ezért a linagliptin nem gátló az óceánon keresztül.

    Szulfonil-származékok: A dinamikus farmakokinetika stabil állapotban 5 mg linagliptin adag alkalmazása esetén nem változik, ha egyszeri 1,75 mg glibenklamidot (gliburidot) és 5 mg linagliptint szájon át alkalmaznak. A glibenklamid AUC és CMAX értékeinek 14%-os csökkenése azonban nem klinikailag szignifikáns. Mivel a glibenklamid főként a CYP2C9-re specializálódott, ezek az adatok a linagliptin nem CYP2C9 inhibitor. Az egyéb szulfonilureákkal (pl. Ghlipizid, Tolbutamid és Glimepirid) nehezen fellépő klinikai kölcsönhatások a glibenklamidhoz hasonlóan főként a CYP2C9-en keresztül választódnak ki.

    Tiazolidindion: Napi 10 mg-os linagliptin (a kezelési küszöbön) és napi 45 mg-os pioglitazon egyidejű alkalmazása – a CYP2C8 és CYP3A4 szubsztrátja, anélkül, hogy klinikailag befolyásolná a linagliptin A és a pioglitazon C metabolikus inhibitora, a Pioglitazon C metabolit8 aktív metabolitja. in vivo, és alátámasztják azt a következtetést, hogy a linagliptin CYP3A4 in vivo gátlása elhanyagolható.

    Ritonavir: Vizsgálatot végeztek a ritonavirnak, a P-glikoprotein és a CYP3A4 erős inhibitorának a linagliptin farmakokinetikájára gyakorolt ​​hatásának értékelésére. Egyszeri 5 mg-os linagliptin és 200 mg-os ritonavir szájon át adott többszöri adagok egyidejű alkalmazása körülbelül 2-szeresére, illetve 3-szorosára növeli a linagliptin AUC- és CMAX-értékét. A linagliptin plazmakoncentrációjának szimulációja stabil állapotban, ha rendelkezésre áll, ritonavir nélkül, a gyógyszerkoncentráció növekedését mutatja

    halmozott növekedés kíséri. A linagliptin farmakokinetikai változásait nem tekintik klinikai jelentőségűnek. Ezért úgy gondolják, hogy a klinikai kölcsönhatások nehezen jönnek létre a P-glikoprotein/CYP3A4 gátlókkal, és nincs szükség az adag módosítására.

    Rifampicin: Egy vizsgálatot végeztek a rifampicin, a megfázás hatásának értékelésére. Erősen erős P-glikoprotein és CYP3A4, a linagliptin dinamikájára 5 mg-os dózisban alkalmazva. A linagliptin dózisainak egyidejű alkalmazása rifampicinnel 39,6%-kal, illetve 43,8%-kal csökkenti az AUC-t és a CMAX-ot a linagliptin stabil állapotában, és körülbelül 30%-kal csökkenti a DPP-4 inhibitor alsó koncentrációját. Ezért úgy gondolják, hogy a linagliptin és az erős P-GP-indukciós anyagok kombinációja klinikailag hatékony, bár előfordulhat, hogy a teljes hatékonyság nem érhető el.

    Digoxin: Napi 5 mg linagliptin és 0,25 mg digoxin többszöri adagolása egészséges önkénteseknél nem befolyásolja a digoxin farmakokinetikáját. Ezért a Vivo-n a linagliptin nem gátolja a P-glikoprotein révén történő szállítást.

    warfarin: Napi adag 5 mg A linagliptin nem változtatja meg az S (-) vagy R (+) warfarin, a CYP2C9 szubsztrát izomerek dinamikáját, ez azt mutatja, hogy a linagliptin nem CYP2C9 inhibitor.

    Szimvasztatin: Egészséges önkénteseken napi 10 mg linagliptin (a kezelési küszöbön) minimális hatással van a szimvasztatin, egy érzékeny CYP3A4 szubsztrát stabil állapotának dinamikájára. Napi 10 mg linagliptin és 40 mg szimvasztatin egyidejű alkalmazása után 6 napon keresztül a szimvasztatin plazma AUC-értéke 34%-kal nőtt, a plazma CMAX-értéke pedig 10%-kal nőtt, így a linagliptin a CYP3A4 közvetítőkön keresztüli metabolizmus gyenge gátlójának tekinthető, és nem szükséges módosítani a CYP3A4-vel egyidejűleg transzformált szubsztrát adagját. 5 mg linagliptinnel egyidejűleg alkalmazva nem változtatja meg a farmakokinetikát a levonorgesztrel vagy az etinilesztradiol stabil állapotában.

    A linagliptin abszolút biohasznosulása körülbelül 30%. Mivel a Linagliptint egyidejűleg olyan zsírban gazdag étkezés közben alkalmazzák, amely nem okoz klinikai hatást a farmakokinetikára, a Linagliptin étkezés közben is bevehető vagy nem.

    metformin

    A tejsavas acidózis fokozott kockázata akut alkoholmérgezéses betegeknél (különösen éhezés, alultápláltság vagy májelégtelenség esetén a Trajenta Duo Metformin hatóanyaga miatt (lásd a speciális és óvatos figyelmeztetést).

    A kationos eredeti gyógyszerek főként a vesetubulusokon keresztül ürülnek ki (pl. a cimetinnalinnal kompetícióba kerülő tubulidin transzport révén) Egy 7 egészséges önkéntesen végzett vizsgálat kimutatta, hogy a napi kétszeri 400 mg-os cimetidin 50%-kal növeli a metformin (AUC) szintjét, a CMAX-szintet pedig 81%-kal. HOZZÁFÉRÉS

    A topiramát vagy más anhidráz-karbonsav-gátlók (pl. zoniszamid, acetazolamid vagy diklórfenamid) gyakran okoznak szérumbikarbonát-vesztést és magas vérnyomás metabolizmust okoznak anélkül, hogy megváltoztatnák az anionteret. Ezen gyógyszerek egyidejű alkalmazása metabolikus acidózist okozhat. Legyen óvatos, ha ezeket a gyógyszereket Trajenta Duo-val kezelt betegeknél alkalmazza, mert növelheti a tejsavas acidózis kockázatát.

    A röntgenfelvételek során az intravénás cukrot használó jódos kontrasztanyagok veseelégtelenséget okozhatnak, ami a metformin felhalmozódásához és a tejsavas acidózis kockázatához vezethet. Azoknál a betegeknél, akiknél az EGFR > 60 ml/perc/1,73 m2, a Metformint abba kell hagyni a jódos kontrasztanyagok alkalmazása előtt, és legalább 48 órával később ne alkalmazzák, csak a vesefunkció újraértékelése után szabad alkalmazni, és az eredmények nem rosszabbak. Közepes vesekárosodásban szenvedő betegeknél (EGFR 45 és 60 ml/perc között 1,73 m2) a metformint a felmérés előtt 48 órával le kell állítani, és a gyógyszert az azt követő 48 órán belül nem szabad alkalmazni, csak a vesefunkció újraértékelése után szabad alkalmazni, és az eredmény nem rosszabb.

    • Tárolás

    Hagyjon hűvös helyet, kerülje a fényt, 30°C alatti hőmérsékletet.

    Gyermekek elől elzárva használat előtt figyelmesen olvassa el a használati útmutatót.

    Egyéb gyógyszerek

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    count views

    Népszerű kulcsszavak