Trajenta duo 2.5มก./850มก. Boehringer รักษาโรคเบาหวานชนิดที่ 2 (30 เม็ด)

ในกล้ามเนื้อ เนื่องจากความไวของอินซูลินที่เพิ่มขึ้น ทำให้การดูดซึมและการใช้กลูโคสส่วนปลายดีขึ้น

เมตฟอร์มิน ไฮโดรคลอไรด์กระตุ้นการสังเคราะห์ไกลโคเจนในเซลล์เนื่องจากอิทธิพลของการสังเคราะห์ไกลโคเจน

เมตฟอร์มิน ไฮโดรคลอไรด์เพิ่มความสามารถในการขนส่งของการขนส่งกลูโคสทั้งหมดผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ (GLUT) จนถึงปัจจุบัน

ในมนุษย์ เมตฟอร์มิน ไฮโดรคลอไรด์ยังมีผลดีต่อการเผาผลาญไขมัน โดยไม่ขึ้นอยู่กับผลกระทบต่อน้ำตาลในเลือด ผลกระทบนี้จะถูกบันทึกไว้ในปริมาณการรักษาในการศึกษาทางคลินิกที่มีระยะเวลาการวิจัยที่ยาวนานและยาวนาน: เมตฟอร์มิน ไฮโดรคลอไรด์ ช่วยลดคอเลสเตอรอลรวม คอเลสเตอรอลชนิด LDL และไตรกลีเซอไรด์

เภสัชจลนศาสตร์

ลินาลิปติน

การดูดซึม: การดูดซึมสัมบูรณ์ของ Linagliptin คือประมาณ 30% การดื่ม Linagliptin ร่วมกับอาหารที่อุดมด้วยไขมันโดยไม่มีผลทางคลินิกต่อเภสัชจลนศาสตร์ Linagliptin สามารถใช้กับอาหารได้หรือไม่

การศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่า linagliptin เป็นสารตั้งต้นของ p-glycoprotein และ CYP3A4 Ritonavir ซึ่งเป็นสารยับยั้งที่มีประสิทธิภาพ P-Glycoprotein และ CYP3A4 ช่วยเพิ่มความเข้มข้นของยา (AUC) 2 ครั้ง และใช้หลายครั้งพร้อมกันกับ Linagliptin ร่วมกับ Rifampicin ซึ่งเป็นการชักนำที่รุนแรงสำหรับ P-GP และ CYP3A ส่งผลให้ความเข้มข้น AUC ของ Linagliptin ลดลงประมาณ 40% ในสภาวะคงที่ อาจเป็นเพราะ Linagliptin เพิ่มขึ้นโดย Linagliptin โดยการยับยั้ง P-glycoprotein

การกระจาย: เนื่องจากพันธะของเนื้อเยื่อ ปริมาณการกระจายโดยเฉลี่ยที่กำหนดไว้ในสภาวะคงที่หลังจากใช้ยา Linagliptin เข้าเส้นเลือดดำขนาด 5 มก. เพียงครั้งเดียวในคนที่มีสุขภาพดีคือประมาณ 1110 ลิตร แสดงให้เห็นว่า Linagliptin มีการกระจายอย่างกว้างขวางไปยังเนื้อเยื่อ พันธะโปรตีนในพลาสมาของ Linagliptin ขึ้นอยู่กับความเข้มข้น ลดลงจากประมาณ 99% ที่ความเข้มข้น 1 นาโนโมล/ลิตร เป็น 75-89% ที่ความเข้มข้น ≥ 30 นาโนโมล/ลิตร ซึ่งสะท้อนถึงความอิ่มตัวที่เกี่ยวข้องกับ DPP-4 เมื่อความเข้มข้นของ Linagliptin เพิ่มขึ้น ที่ความเข้มข้นสูง เมื่อ DPP-4 อิ่มตัวอย่างสมบูรณ์ Linagliptin 70-80% จะเชื่อมโยงกับโปรตีนในพลาสมาอื่นที่ไม่ใช่ DPP-4 ดังนั้น 30-20% จะอยู่ในรูปแบบที่ไม่มีพันธะในพลาสมา

เมแทบอลิซึม: หลังจากรับประทานยา [14C] Linagliptin รับประทาน 10 มก. สารกัมมันตภาพรังสีประมาณ 5% จะถูกขับออกทางปัสสาวะ การเผาผลาญมีบทบาทรองในการกำจัด linagliptin สารหลักที่มีปริมาณ Linagliptin ค่อนข้าง 13.3% ในสภาวะคงตัวถูกตรวจพบว่าเป็นฤทธิ์ที่ไม่ใช่ทางเภสัชวิทยา ดังนั้นจึงไม่มีส่วนช่วยในการทำงานของสารยับยั้งพลาสมา DPP-4 ในพลาสมาของ Linagliptin

การกำจัด: หลังจากให้ Linagliptin แก่ผู้ที่มีสุขภาพแข็งแรงแล้ว ประมาณ 85% ของปริมาณของกัมมันตภาพรังสีจะถูกกำจัดโดยอุจจาระ (80%) หรือปัสสาวะ (5%) ภายใน 4 วันนับจากรับประทานยา การกำจัดไตในสภาวะคงที่คือประมาณ 70 มล./นาที

ไตวาย: ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา linagliptin ในผู้ป่วยไตวายไม่ว่าในระดับใดก็ตาม นอกจากนี้ ภาวะไตวายเล็กน้อยไม่ส่งผลกระทบต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ Linagliptin ในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ตามการประเมินการวิเคราะห์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของประชากรวิจัย

ตับวาย: ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา linagliptin สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายเล็กน้อย ปานกลาง หรือรุนแรง

เมตฟอร์มิน

การดูดซึม: หลังจากรับประทานเมตฟอร์มินทางปาก 1 โดส TMAX จะเกิดขึ้นหลังจาก 2.5 ชั่วโมง การดูดซึมสัมบูรณ์ของยาเม็ด Metformin Hydrochloride 500 มก. หรือ 850 มก. ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีคือประมาณ 50 - 60% หลังจากรับประทานยาในช่องปากจะพบยาที่ไม่ดูดซับในอุจจาระประมาณ 20 - 30% หลังการใช้ช่องปาก Metformin Hydrochloride จะถูกดูดซึมไม่สมบูรณ์และอิ่มตัว การดูดซึมทางเภสัชกรรมของเมตฟอร์มิน ไฮโดรคลอไรด์ถือว่าไม่เป็นเชิงเส้น

การแพร่กระจาย: ยาไม่มีความผูกพันกับโปรตีนในพลาสมาอย่างมีนัยสำคัญ Metformin Hydrochloride กระจายไปยังเซลล์เม็ดเลือดแดง ความเข้มข้นสูงสุดในเลือดต่ำกว่าความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาและปรากฏพร้อมกัน ความเป็นไปได้หลายประการคือช่องจำหน่ายรอง ปริมาณการจำหน่ายเฉลี่ย (VD) อยู่ในช่วง 63 - 276 ลิตร

เมแทบอลิซึม: เมตฟอร์มิน ไฮโดรคลอไรด์ จะถูกกำจัดออกทางปัสสาวะในรูปแบบคงที่ ไม่มีสารเมตาบอไลต์ในมนุษย์

การกำจัด: ของเสียจากไตของเมตฟอร์มิน ไฮโดรคลอไรด์> 400 มล./นาที แสดงให้เห็นว่าเมตฟอร์มิน ไฮโดรคลอไรด์ถูกขับออกโดยการกรองไต และขับออกทางท่อไต หลังจากรับประทานยา ระยะเวลาการขายที่ชัดเจนคือประมาณ 6.5 ชั่วโมง เมื่อการทำงานของไตลดลง การกำจัดยาผ่านทางไตจะลดลงตามสัดส่วนการล้างครีเอตินีน ดังนั้นเวลาในการขายจึงคงอยู่ ส่งผลให้ระดับเมตฟอร์มิน ไฮโดรคลอไรด์ในพลาสมาเพิ่มขึ้นในพลาสมา

เมตฟอร์มินที่ห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีค่า EGFR ต่ำกว่า 30 มล./นาที/1.73 ตร.ม.

ปฏิกิริยาระหว่างยา: การใช้ยาเมตฟอร์มินร่วมกับยาบางชนิดอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะกรดแลกติกที่เกี่ยวข้องกับเมตฟอร์มิน

ผู้ป่วยอายุ 65 ปีขึ้นไป: ความเสี่ยงของภาวะกรดแลกติกสัมพันธ์กับเมตฟอร์มินเพิ่มขึ้นตามอายุของผู้ป่วย เนื่องจากผู้ป่วยสูงอายุมีแนวโน้มที่จะมีภาวะตับวาย ไตวาย หัวใจล้มเหลว มากกว่าผู้ป่วยอายุน้อยกว่า จำเป็นต้องประเมินการทำงานของไตบ่อยขึ้นสำหรับผู้ป่วยสูงอายุ

ทำการทดสอบวินิจฉัยโดยใช้สารทึบแสง: การฉีดยาทึบแสงเข้าไปในโรคในหลอดเลือดในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยเมตฟอร์มิน อาจทำให้การทำงานของไตบกพร่องและทำให้เกิดภาวะกรดแลคติคได้ หยุดใช้ยาเมตฟอร์มินก่อนหรือในขณะที่ทำการตรวจคัดกรองโดยใช้ยาเปรียบเทียบที่มีไอโอดีนในคนไข้ที่เป็น EGFR ในปริมาณ 30-60 มล./นาที /1.73 ตารางเมตร ผู้ป่วยที่มีประวัติตับวาย โรคพิษสุราเรื้อรัง หัวใจล้มเหลว หรือผู้ป่วยจะใช้ยาเปรียบต่าง IOD ในหลอดเลือดแดง ประเมิน EGFR อีกครั้ง 48 ชั่วโมงหลังการตรวจคัดกรอง และใช้เมตฟอร์มินซ้ำหากการทำงานของไตคงที่

การผ่าตัดหรือหัตถการอื่นๆ: การเก็บอาหารและของเหลวระหว่างการผ่าตัดหรือการทำหัตถการอื่นๆ อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อปริมาตรที่ลดลง ความดันเลือดต่ำ และไตวาย ควรหยุดยาเมตฟอร์มินชั่วคราวเมื่อผู้ป่วยมีอาหารและคราบสะสมในปริมาณที่จำกัด

ต้องหยุดยาเมตฟอร์มิน ไฮโดรคลอไรด์ 48 ชั่วโมงก่อนการผ่าตัดภายใต้โปรแกรมที่มีการดมยาสลบทั่วร่างกาย การดมยาสลบบริเวณสันหลัง หรือการฉีดยาชาภายนอก สามารถใช้ยาซ้ำได้หลังจากผ่านไป 48 ชั่วโมงหลังการผ่าตัด หรือหลังจากที่ผู้ป่วยได้รับการเลี้ยงดูอีกครั้งทางปาก และเฉพาะเมื่อการทำงานของไตถูกกำหนดให้เป็นปกติเท่านั้น

การลดออกซิเจนจากการสูดดม: กระบวนการติดตามหลังการขายได้บันทึกภาวะกรดแลคติกจำนวนหนึ่งที่เกี่ยวข้องกับเมตฟอร์มิน ซึ่งเกิดขึ้นในภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน (โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อมาพร้อมกับการไหลเวียนของโลหิตที่ลดลงและภาวะออกซิเจนในเลือดต่ำ) การยุบตัวของหัวใจและหลอดเลือด (ช็อก) กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน การติดเชื้อแบคทีเรีย และโรคอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับภาวะขาดออกซิเจนมีความเกี่ยวข้องกับภาวะกรดแลคติค และอาจทำให้เกิดไนโตรเจน ไนโตรเจนต่อหน้าไต เมื่อเหตุการณ์เหล่านี้เกิดขึ้น ให้หยุด Metformin

ดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์.

ตับวาย: คนไข้ที่มีความบกพร่องทางตับอาจลุกลามไปสู่ภาวะกรดแลกติกที่เกี่ยวข้องกับเมตฟอร์มิน เนื่องจากการขับถ่ายของแลคเตทลดลง ส่งผลให้ระดับแลคเตทในเลือดเพิ่มขึ้น ดังนั้น ควรหลีกเลี่ยงการใช้เมตฟอร์มินในผู้ป่วยที่ได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นโรคตับโดยผ่านการทดสอบหรือหลักฐานทางคลินิก มล/นาที/1.73 ตร.ม. เพื่อประเมินความเสี่ยง - ประโยชน์ของการรักษาต่อเนื่อง

ตับอ่อนอักเสบ: มีรายงานหลังการขายเกี่ยวกับตับอ่อนอักเสบเฉียบพลัน ซึ่งรวมถึงตับอ่อนอักเสบถึงแก่ชีวิตในผู้ป่วยที่ใช้ linagliptin อ่านอย่างละเอียดเกี่ยวกับสัญญาณและอาการของโรคตับอ่อนอักเสบ หากสงสัยว่าเป็นโรคตับอ่อนอักเสบ ให้หยุดใช้ Trajenta Duo ทันที และเริ่มการรักษาที่เหมาะสม ไม่ทราบว่าผู้ป่วยมีประวัติของตับอ่อนอักเสบหรือไม่ ซึ่งเพิ่มหรือไม่เสี่ยงต่อการอักเสบของตับอ่อนในขณะที่ใช้ Trajenta Duo

การทำงานของหัวใจ: หัวใจล้มเหลวมีความเสี่ยงสูงต่อออกซิเจนและไตวาย ในผู้ป่วยภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังที่คงตัว สามารถใช้ Trajenta Duo ในการติดตามการทำงานของหัวใจและไตเป็นประจำ

Trajenta Duo ที่มีข้อห้ามสำหรับผู้ป่วยภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลันและภาวะหัวใจล้มเหลวที่ไม่แน่นอนเนื่องจากยาที่มีเมตฟอร์มิน

ปลาปักเป้า Pemphigoid: มีรายงานหลังจากการไหลเวียนของ Pemphigoid Bulls ในผู้ป่วยที่ใช้ Linagliptin หากสงสัยว่าเป็นโรคเพมฟิกอยด์ จำเป็นต้องหยุดใช้ Trajenta Duo

ความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร

ยังไม่มีการวิจัยเกี่ยวกับผลกระทบของยาต่อความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร

การตั้งครรภ์

ไม่มีการวิจัยที่เหมาะสมและเข้มงวดในหญิงตั้งครรภ์ที่ใช้ Trajenta Duo หรือส่วนผสมออกฤทธิ์แต่ละตัว การศึกษาที่ไม่ใช่ทางคลินิกเกี่ยวกับการสืบพันธุ์ที่ดำเนินการกับหนูที่ใช้ยา trajenta duo ไม่ได้แสดงให้เห็นถึงผลกระทบที่ทำให้เกิดทารกอวัยวะพิการจากการใช้ Linagliptin และ Metformin พร้อมกัน

โปรดระมัดระวัง ควรหลีกเลี่ยงการใช้ Trajenta Duo ในระหว่างตั้งครรภ์

เมื่อผู้ป่วยวางแผนที่จะตั้งครรภ์และในระหว่างตั้งครรภ์ คุณไม่ควรรักษาโรคเบาหวานด้วย Trajenta Duo แต่ควรใช้อินซูลินเพื่อรักษาระดับน้ำตาลในเลือดให้ใกล้เคียงปกติมากที่สุด เพื่อลดความเสี่ยงของความผิดปกติของทารกในครรภ์ที่เกี่ยวข้องกับความผิดปกติ

ระยะเวลาให้นมบุตร

ในมนุษย์ เมตฟอร์มินได้ขับน้ำนมแม่ออกมา ยังไม่ชัดเจนว่า Linagliptin ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่หรือไม่ ห้ามใช้ Trajenta Duo ในสตรีให้นมบุตร

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ลินาลิปติน

การประเมินอันตรกิริยาระหว่างอินเตอร์โรเจน

การประเมินปฏิสัมพันธ์ในสิ่งมีชีวิต

เมตฟอร์มิน

ความเสี่ยงของการเพิ่มกรดแลกติกในผู้ป่วยพิษแอลกอฮอล์เฉียบพลัน (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีของการอดอาหาร ภาวะทุพโภชนาการ หรือตับวาย) เนื่องจากสารออกฤทธิ์ของ trajenta duo (ดูหัวข้อคำเตือนและข้อควรระวัง) ควรหลีกเลี่ยงแอลกอฮอล์และแอลกอฮอล์

ยาดั้งเดิมของแคตไอออนจะถูกขับออกทางท่อไตเป็นหลัก (เช่น ไซเมทิดีน) สามารถโต้ตอบกับเมตฟอร์มินได้เนื่องจากการแข่งขันสำหรับระบบการขนส่งของท่อไต ดังนั้นจึงแนะนำให้พิจารณาติดตามระดับน้ำตาลในเลือดอย่างใกล้ชิด ปรับขนาดยาในปริมาณที่แนะนำ และเปลี่ยนการรักษาโรคเบาหวานเมื่อใช้ควบคู่ไปกับยากำจัดแคตไอออนผ่านท่อไต

คาร์บอนแอนไฮดราส: สารยับยั้งโทพิราเมตหรือคาร์บอนไดออกไซด์ (โซนิซาไมด์ อะซีตาโซลาไมด์ หรือไดคลอร์ฟีนาไมด์) ทำให้เกิดกระแสเกินในซีรั่มไบคาร์บอเนตและทำให้เกิดการเผาผลาญความดันโลหิตสูง โดยไม่เปลี่ยนช่องว่างของประจุลบ การใช้ยาเหล่านี้ร่วมกันอาจทำให้เกิดภาวะกรดในการเผาผลาญ โปรดใช้ความระมัดระวังในการใช้ยาเหล่านี้ในผู้ป่วยที่รักษาด้วย Trajenta Duo เนื่องจากอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะกรดแลคติคได้

การฉีดยาควบคุมความคมชัดภายในในผู้ป่วยที่กำลังรับการรักษาด้วยเมตฟอร์มิน อาจทำให้การทำงานของไตบกพร่องและทำให้เกิดภาวะกรดแลคติคได้ หยุดใช้ยาเมตฟอร์มินก่อนหรือในขณะที่ทำการตรวจคัดกรองโดยใช้สารทึบรังสีที่มีไอโอดีนในคนไข้ที่เป็น EGFR ในช่วง 30 - 60 มล./นาที /1.73 ตร.ม. ผู้ป่วยที่มีประวัติตับวาย โรคพิษสุราเรื้อรัง หัวใจล้มเหลว หรือผู้ป่วยจะใช้เลนส์กันชนที่มีไอโอดีนในหลอดเลือดแดง ประเมิน EGFR อีกครั้ง 48 ชั่วโมงหลังการตรวจคัดกรอง และใช้เมตฟอร์มินซ้ำหากการทำงานของไตคงที่