ยา Trajenta 5mg Boehringer ควบคุมน้ำตาลในเลือด (3 แผล x 10 เม็ด)

รูปแบบยา กล่องบรรจุ 3 แผง x 10 เม็ด
ข้อมูลจำเพาะ ลินากริปติน

ส่วนประกอบ

ข้อมูลองค์ประกอบ	เนื้อหา
ลินากริปติน	5มก

การใช้งาน

ข้อบ่งใช้

ยา Trajenta 5 มก. ได้รับการระบุสำหรับการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 (T2DM) ในผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่ เพื่อปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด:

หน่วยการรักษา

ผู้ป่วยไม่ได้รับการควบคุมน้ำตาลในเลือดอย่างดีจากการรับประทานอาหารและการออกกำลังกาย และผู้ป่วยไม่เหมาะสำหรับการรักษาด้วยเมตฟอร์มิน เนื่องจากการแพ้หรือมีข้อห้ามเนื่องจาก ไตวาย

การบำบัดด้วยการประสานงาน

ใช้ร่วมกับเมตฟอร์มินเมื่อรับประทานอาหารและออกกำลังกายร่วมกับเมตฟอร์มินชนิดเอกรงค์เดียวโดยไม่มีการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดที่ดี

ใช้ร่วมกับไพโอกลิตาโซนหรือซัลโฟนิยูเรีย เมื่อการรักษาที่ไม่ได้รับการรักษาไม่สามารถควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดได้

ใช้ร่วมกับ Metformin + Sulfonylurea หรือ Metformin + Sodium-Glucose 2-to-inhibitors (SGLT2 inhibitors) (สูตรการรักษาแบบ Triple Drug) เมื่อสูตรยาทั้งสองไม่สามารถควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดได้ดี

ใช้ร่วมกับอินซูลินเพื่อใช้หรือไม่ใช้ร่วมกับเมตฟอร์มิน เมื่อสูตรนี้มีอินซูลินนี้ร่วมกับอาหารและการออกกำลังกายที่ไม่สามารถควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดได้ดี

Trajenta ไม่ได้ระบุไว้สำหรับผู้ป่วยที่เป็นเบาหวานประเภท 1 หรือผู้ป่วยเบาหวานที่มีภาวะกรดเป็นกรด

เภสัชวิทยา

กลุ่มเภสัชกรรม

สารยับยั้ง DPP-4

รหัส ATC: A10BH05.

Linagliptin เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์ DPP-4 (dipeptidyl peptidase 4, EC 3.4.14.5) เป็นเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับฮอร์โมนที่ไม่ทำงานของ Incretin GLP-1 และ GIP (Peptid-1 เช่น Glucagon ซึ่งเป็นโพลีเปปไทด์ที่กระตุ้นอินซูลินที่ขึ้นอยู่กับกลูโคส) ฮอร์โมนเหล่านี้มักถูกสลายอย่างรวดเร็วโดยเอนไซม์ DPP-4 ฮอร์โมนอินโวเรตินทั้งสองเกี่ยวข้องกับการควบคุมทางสรีรวิทยาเพื่อความสมดุลของกลูโคส

อินเครตินจะถูกขับออกมาที่ความเข้มข้นต่ำตลอดทั้งวัน และความเข้มข้นนี้จะเพิ่มขึ้นทันทีหลังรับประทานอาหาร GLP-1 และ GIP เพิ่มการสังเคราะห์อินซูลินและขับออกจากเซลล์เบต้าในตับอ่อนในสภาวะปกติและน้ำตาลในเลือดสูง นอกจากนี้ GLP-1 ยังช่วยลดการขับถ่ายของกลูคากอนจากเซลล์อัลฟ่าในตับอ่อน ซึ่งนำไปสู่การลดการขับถ่ายของตับ

Linagliptin (Trajenta) มีประสิทธิภาพมากกับ DPP-4 และสามารถแยกออกได้ จึงเพิ่มระดับความเข้มข้นของการกระตุ้นที่กระตุ้นและยืดเยื้อ Trajenta การเพิ่มการหลั่งอินซูลินขึ้นอยู่กับกลูโคสและลดการหลั่งกลูคากอน ดังนั้นโดยทั่วไปจะช่วยเพิ่มความสมดุลของกลูโคส Linagliptin คัดเลือกเชื่อมต่อกับ DPP-4 และเลือก> 10,000 ครั้ง เมื่อเทียบกับกิจกรรม DPP-8 หรือ DPP-9 ในหลอดทดลอง

การทดลองทางคลินิก

การรักษาด้วย Linagliptin เพียงครั้งเดียวสำหรับผู้ป่วยที่ไม่สามารถใช้เมตฟอร์มินได้

ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ Linagliptin ชนิดเดี่ยวยังได้รับการประเมินในผู้ป่วยที่การรักษาด้วยเมตฟอร์มินไม่เหมาะสม เนื่องจากการแพ้หรือข้อห้ามในการศึกษาวิจัยแบบปกปิดนอกเวลาเป็นเวลา 18 สัปดาห์ จากนั้นจึงขยายความปลอดภัยออกไปสูงสุด 34 สัปดาห์ (ผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกกับ Glimepiride)

Linagliptin ปรับปรุง HBA1C อย่างมีนัยสำคัญ (ลดลง 0.60% เมื่อเทียบกับยาหลอก) จากค่า HBA1C เฉลี่ยเริ่มต้นที่ 8.09% การเปลี่ยนแปลงโดยเฉลี่ยของ HBA1C เมื่อเปรียบเทียบกับค่าเดิมยังคงไม่เปลี่ยนแปลงในกลุ่มที่ใช้ linagliptin จากสัปดาห์ที่ 18 ถึงสัปดาห์ที่ 52 นอกจากนี้ Linagliptin ยังแสดงให้เห็นการปรับปรุงอย่างมีนัยสำคัญในปริมาณน้ำตาลในพลาสมา (FPG) (ลดลง 20.5 มก./ดล. (เทียบเท่า 1.1 มิลลิโมล/ลิตร) เมื่อเทียบกับยาหลอก) และผู้ป่วยส่วนใหญ่บรรลุเป้าหมาย HBA1C อัตราของ ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย linagliptin ซึ่งคล้ายคลึงกับยาหลอกและลดลงในกลุ่ม Glimepiride ในระหว่างการตรวจสอบความปลอดภัยของการขยายตัว น้ำหนักตัวไม่แตกต่างอย่างมีนัยสำคัญจากกลุ่มควบคุมเป็นเวลา 18 สัปดาห์ด้วยยาหลอก และผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยไกลเมพิไรด์มีน้ำหนักตัวเพิ่มขึ้นในช่วงเวลาที่ขยายตัวเพื่อตรวจสอบความปลอดภัย

Linagliptin เพิ่มการรักษาด้วยเมตฟอร์มิน

ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ Linagliptin ร่วมกับ Metformin ได้รับการประเมินในการศึกษาแบบ double blind ที่น่าหลงใหลกับยาหลอก 24 สัปดาห์ Linagliptin ปรับปรุง HBA1C อย่างมีนัยสำคัญ (-0.64% เมื่อเทียบกับยาหลอก) จากค่าเฉลี่ยเริ่มต้น HBA1C 8% Linagliptin ยังแสดงให้เห็นการปรับปรุงอย่างมีนัยสำคัญในปริมาณน้ำตาลในความหิว (FPG) (ลดลง 21.1 มก./ดล. (เทียบเท่า 1.2 มิลลิโมล/ลิตร) และ 2 ชั่วโมงหลังรับประทานอาหาร (PPG) ลดลง 67.1 มก./ดล. (เทียบเท่า 3.7 มิลลิโมล/ลิตร) เมื่อเทียบกับยาหลอกและสัดส่วนของผู้ป่วยที่บรรลุเป้าหมาย HBA1C ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ Linagliptin ร่วมกับเมตฟอร์มินตั้งแต่เริ่มต้นได้รับการประเมินในบริเวณที่มีการควบคุมการเสียชีวิตใน 24 สัปดาห์ซ้ำซ้อน Linagliptin 2.5 มก. วันละสองครั้งร่วมกับเมตฟอร์มิน (500 มก. หรือ 1,000 มก. วันละสองครั้ง) แสดงการปรับปรุงอย่างมีนัยสำคัญของพารามิเตอร์น้ำตาลในเลือดเมื่อเปรียบเทียบกับกลุ่มที่รักษาเดี่ยว (ค่าเฉลี่ยเริ่มต้น HBA1C 8.65%)

ค่าเฉลี่ย ความแตกต่างการรักษา HBA1C ระหว่างกลุ่มที่ใช้ Linagliptin + Metformin เทียบกับ Metformin เดี่ยวตั้งแต่เริ่มการรักษาจนถึงสัปดาห์ที่ 24 (ขึ้นอยู่กับผลการประเมินขั้นสุดท้าย - ชื่อย่อ LocF) ลดลง 0.51% (KTC 95% -0.73, -0,30; p

การเปลี่ยนแปลงของ HBA1C ระดับปานกลางในกลุ่มยาหลอกมีโอกาสได้รับยาหลอกตั้งแต่เริ่มการรักษาสำหรับกลุ่ม Linagliptin 2.5 มก./เมตฟอร์มิน 1,000 มก. วันละสองครั้ง เท่ากับ 1.71% นำไปสู่การควบคุม HBA1C (

ส่งผลกระทบต่อไขมันในพลาสมาโดยทั่วไปไม่สามารถใช้ได้ ลดน้ำหนักตัวเมื่อรวม linagliptin และเมตฟอร์มินคล้ายกับเมตฟอร์มินเดี่ยวหรือยาหลอก ไม่มีการเปลี่ยนแปลงตั้งแต่เริ่มการรักษาสำหรับผู้ป่วยที่ได้รับ Linagliptin เพียงอย่างเดียว อัตราส่วนของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำมีความคล้ายคลึงกับกลุ่มการรักษา (ยาหลอก 1.4%, ลินาลิปติน 5 มก. 0%, เมตฟอร์มิน 2.1% และลินาลิปติน 2.5 มก. ร่วมกับเมตฟอร์มินวันละสองครั้ง 1.4%)

นอกจากนี้ การศึกษานี้รวมผู้ป่วย (n = 66 ราย) ที่มีระดับน้ำตาลในเลือดสูงรุนแรงกว่า (HBA1C ที่จุดเริ่มต้นของการรักษา ≥11%) และได้รับการรักษาด้วยยาแบบเปิดฉลากวันละสองครั้ง Linagliptin 2.5 มก. และเมตฟอร์มิน 1,000 มก. ในกลุ่มผู้ป่วยนี้ ค่า HBA1C เฉลี่ยที่จุดเริ่มต้นคือ 11.8% และ FPG เฉลี่ยคือ 261.8 มก./เดซิลิตร (เทียบเท่ากับ 14.5 มิลลิโมล/ลิตร) การลดลงโดยเฉลี่ยของ HBA1C เมื่อเทียบกับแบบเดิมคือ 3.74% (n = 48) และลดลง 81.2 มก./ดล. (เทียบเท่ากับ 4.5 มิลลิโมล/ลิตร) สำหรับ FPG (n = 41) ที่พบในผู้ป่วยที่ทำการทดสอบทางคลินิกเสร็จสิ้นเป็นเวลา 24 สัปดาห์โดยไม่มีการรักษาที่มีความเสี่ยง

ในการวิเคราะห์ LOCF ผู้ป่วยทุกรายมีเกณฑ์หลักที่วัดได้ในการติดตามครั้งสุดท้าย (n = 65) โดยไม่มีการรักษาความเสี่ยง เปลี่ยนแปลงเมื่อเปรียบเทียบกับแบบดั้งเดิม 3.19% สำหรับ HBA1C และลดลง 73.6% Mg/DL (เทียบเท่ากับ 4.1 มิลลิโมล/ลิตร) สำหรับ FPG

ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ Linagliptin 2.5 มก. วันละสองครั้ง เทียบกับ 5 มก. วันละครั้ง ร่วมกับเมตฟอร์มิน ในผู้ป่วยที่ควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดได้ไม่ดีนักด้วยโมโนเนอร์มิน เมตโฟมิน ซึ่งได้รับการประเมินในการศึกษาแบบปกปิดสองทาง โดยพิจารณาในระยะเวลา 12 สัปดาห์ Linagliptin (2.5 มก. วันละสองครั้งและ 5 มก. วันละครั้ง) ช่วยเพิ่มการรักษาด้วยเมตฟอร์มินเพื่อปรับปรุงพารามิเตอร์น้ำตาลในเลือดอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับยาหลอก Linagliptin 5 มก. วันละครั้ง และ 2.5 มก. วันละสองครั้ง ลดลงอย่างมีนัยสำคัญถึงระดับที่เทียบเท่า (KTC: -0.07; 0.19) ลดลง 0.80% (เทียบกับค่าเดิม 7.98%) และลดลง 0.74 (เทียบกับค่าเดิม 7.96%) เมื่อเทียบกับยาหลอก อัตราภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำที่พบในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย linagliptin มีความคล้ายคลึงกับยาหลอก น้ำหนักตัวไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญระหว่างกลุ่ม

Linagliptin เพิ่มการรักษาด้วยซัลโฟนิลยูเรีย

ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ Linagliptin ร่วมกับ Sulphonylurea ได้รับการประเมินในการศึกษาแบบปกปิดด้วยยาหลอกเป็นเวลา 18 สัปดาห์ Linagliptin ปรับปรุง HBA1C อย่างมีนัยสำคัญ (ลดลง 0.47% เมื่อเทียบกับยาหลอก) จากค่า HBA1C เฉลี่ยเริ่มต้นที่ 8.6% Linagliptin ยังแสดงให้เห็นการปรับปรุงอย่างมีนัยสำคัญในสัดส่วนของผู้ป่วยที่บรรลุเป้าหมาย HBA1C Linagliptin เพิ่มการรักษาด้วยอินซูลิน

ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของการเพิ่ม linagliptin 5 มก. ลงในอินซูลินแบบบำบัดเดี่ยวหรือร่วมกับเมตฟอร์มินและ/หรือพิโอกลิตาโซน ได้รับการประเมินในการศึกษาแบบปกปิดสองทางโดยใช้ยาหลอกซึ่งกินเวลานาน 24 สัปดาห์ ความแตกต่างโดยเฉลี่ยเกิดจากการรักษาดัชนี HBA1C ระหว่าง Linagliptin เทียบกับยาหลอกตั้งแต่เริ่มต้นจนถึงสัปดาห์ที่ 24 (การวิเคราะห์ตามค่าการวัดสุดท้าย) ลดลง 0.65% (KTC 95% -0.74, -0.55; p

Linagliptin ยังแสดงให้เห็นการปรับปรุงอย่างมีนัยสำคัญในการเพิ่มระดับน้ำตาลในเลือด (FPG) โดยลดลง 11.25 มก./ดล. (เทียบเท่า 0.62 มิลลิโมล/ลิตร) (KTC 95%, -16,14, -6,36; p

ปริมาณอินซูลินโดยเฉลี่ยต่อวันในช่วงเริ่มต้นคือ 42 ยูนิตในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย linagliptin และ 40 ยูนิตในผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก การเปลี่ยนแปลงขนาดยาอินซูลินโดยเฉลี่ยต่อวันตั้งแต่เริ่มต้นจนถึงสัปดาห์ที่ 24 คือ 1.3 หน่วยในกลุ่มยาหลอก และ 0.6 หน่วยในกลุ่มที่ได้รับยา Linagliptin น้ำหนักตัวไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญระหว่างกลุ่ม ไม่มีผลกระทบต่อไขมันในพลาสมา อัตราส่วนของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำใกล้เคียงกับกลุ่มที่ได้รับยา (22.2% ของลินาลิปติน; 21.2% ของยาหลอก)

Linagliptin เพิ่มการรักษาแบบผสมผสานระหว่าง Metformin และ Sulphonylurea

การศึกษาควบคุมด้วยยาหลอกเป็นเวลา 24 สัปดาห์ได้ดำเนินการเพื่อประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ Linagliptin 5 มก. เปรียบเทียบกับยาหลอก ในผู้ป่วยที่ไม่ได้รับการรักษาด้วยเมตฟอร์มินร่วมกับซัลโฟนิลยูเรียอย่างน่าพอใจ Linagliptin ปรับปรุง HBA1C อย่างมีนัยสำคัญ (ลดลง 0.62% เมื่อเทียบกับยาหลอก) จากค่า HBA1C เฉลี่ยเริ่มต้นที่ 8.14% Linagliptin ยังแสดงให้เห็นการปรับปรุงอย่างมีนัยสำคัญในสัดส่วนของผู้ป่วยที่บรรลุเป้าหมาย HBA1C

Linagliptin เพิ่มการรักษาร่วมกับ Metformin และ Empagliflozin

ในผู้ป่วยที่ไม่ได้รับการควบคุมอย่างเต็มที่ด้วยเมตฟอร์มินและเอ็มพากลิโฟลซิน (10 มก. (N = 247) หรือ 25 มก. (n = 217)) การรักษาด้วยยาเสริม Linagliptin 5 มก. เป็นเวลา 24 สัปดาห์จะช่วยลดการปรับเทียบโดยเฉลี่ยเมื่อเทียบกับ HBA1C ค่าเฉลี่ยเริ่มต้นเดิมคือ 0.53% (ความแตกต่างที่มีนัยสำคัญเมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอกคือ 0.32% (95% CI -0.13) 0.58% (ความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับยาหลอกคือ 0.47% (95% CI -0.66; -0,28) สัดส่วนของผู้ป่วยที่มี HBA1C เฉลี่ยเริ่มต้น ≥7.0% และการรักษาด้วย Linagliptin 5 มก. บรรลุเป้าหมาย HBA1C ( ในกลุ่มย่อยที่ได้รับการกำหนดไว้ล่วงหน้าว่ามีค่า HBA1C ดั้งเดิม ≥8.5% (จำนวนผู้ป่วยรวมกับ Metformin และ Empagliflozin 10 มก. หรือ 25 มก. ตามลำดับ n = 66 และ n = 42) ค่าเฉลี่ย HBA1C ที่ได้รับการแก้ไขลดลงเมื่อเทียบกับ HBA1C ดั้งเดิม หลังจาก 24 สัปดาห์ของการรักษาด้วยยาเสริม Linagliptin 5 มก. นอกเหนือจาก 0.0875 นอกเหนือจาก 0.0875 นอกเหนือจาก 0.0875 เมื่อใช้ยาหลอก) และ 1.16% (P = 0.0046 แตกต่างจากยาหลอก)

Linagliptin รวมกันตั้งแต่เริ่มแรกด้วย pioglitazone

ในการศึกษาด้วยยาหลอกแบบควบคุมเป็นเวลา 24 สัปดาห์ที่รวมตั้งแต่เริ่มใช้ยา Linagliptin 5 มก. ร่วมกับ Pioglitazone (30 มก.) การรักษาร่วมกับ linagliptin และ pioglitazone ปรับปรุง HBA1C อย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับ Pioglitazone และยาหลอก (ลดลง 0.51%) จากค่า HBA1C เดิมที่ 8.6% โดยเฉลี่ย การผสมผสานตั้งแต่เริ่มต้นของ Linagliptin และ Pioglitazone ช่วยเพิ่มปริมาณน้ำตาลในพลาสมา (FPG) อย่างมีนัยสำคัญ (ลดลง 14.2 มก./ดล. (เทียบเท่า 0.8 มิลลิโมล/ลิตร) เมื่อเทียบกับยาหลอก) และสัดส่วนของผู้ป่วยสามารถบรรลุเป้าหมาย HBA1C ( Linagliptin เพิ่มการรักษาร่วมกับ Metformin และ Pioglitazone

การศึกษาควบคุม 24 สัปดาห์ประเมินความปลอดภัยและประสิทธิผลของ Linagliptin 5 มก. เปรียบเทียบกับยาหลอกในผู้ป่วยที่ไม่น่าเชื่อถือร่วมกับการรักษาร่วมกันสำหรับ Metformin และ Pioglitazone Linagliptin ปรับปรุง HBA1C อย่างมีนัยสำคัญ (ลดลง 0.57% เมื่อเทียบกับยาหลอก) จากค่า HBA1C เฉลี่ยเริ่มต้นที่ 8.42%

Linagliptin ยังแสดงให้เห็นการปรับปรุงอย่างมีนัยสำคัญในผู้ป่วยที่บรรลุเป้าหมาย HBA1C

ข้อมูล 24 เดือนสำหรับ linagliptin เพื่อเพิ่มในเมตฟอร์มินและเปรียบเทียบกับ Glimepiride

ในการศึกษาเปรียบเทียบประสิทธิภาพและความปลอดภัยของการเติม Linagliptin 5 มก. หรือ Glimepiride (ซัลโฟนิลยูเรีย) ในผู้ป่วยที่ไม่ได้รับการควบคุมอย่างดีด้วยน้ำตาลในเลือดเดี่ยวด้วยเมตฟอร์มินแบบรักษาครั้งเดียว Linagliptin มีความคล้ายคลึงกับ Glimepiride ในการลด HBA1C โดยมีการรักษาโดยเฉลี่ย HBA1C ที่แตกต่างกันจาก 104 สัปดาห์แรกด้วย Linagliptin เปรียบเทียบกับ Linaglipin Glimepiride เพิ่มขึ้น 0.20% ในการศึกษานี้ อัตราส่วนของอินซูลินต่ออินซูลินซึ่งบ่งชี้ถึงประสิทธิภาพของการสังเคราะห์และการปลดปล่อยอินซูลิน แสดงให้เห็นนัยสำคัญทางสถิติที่ดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญเมื่อรับประทาน Linagliptin เมื่อเทียบกับการรักษาด้วย Glimepiride

อัตราภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำในผู้ป่วยที่ได้รับ Linagliptin (7.5%) นั้นต่ำกว่ากลุ่ม Glimepiride อย่างมีนัยสำคัญ (36.1%) ผู้ป่วยที่รักษาด้วย Linagliptin น้ำหนักตัวลดลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับยาเดิม ขณะที่น้ำหนักเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในผู้ป่วยที่ใช้ Glimepiride (-1.39 เทียบกับ +1.29 กก.)

Linagliptin เพิ่มการรักษาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตบกพร่องอย่างรุนแรง ข้อมูล 12 สัปดาห์พร้อมการควบคุมด้วยยาหลอก (การรักษาที่คงที่) และ 40 สัปดาห์ในระยะของการขยายตัวถึงขั้นเสียชีวิต (สามารถปรับได้)

ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ Linagliptin ยังได้รับการประเมินในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ที่มีภาวะไตวายรุนแรงในการศึกษาสองครั้งเมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอกเป็นเวลา 12 สัปดาห์ ในช่วงเวลานั้นการรักษาโรคเบาหวานครั้งก่อนยังคงมีเสถียรภาพ ก่อนหน้านี้ผู้ป่วยได้รับการรักษาด้วยวิธีการรักษาที่แตกต่างกัน เช่น อินซูลิน ซัลโฟนิลยูเรีย Glinides และ Pioglitazone มีระยะเวลาการติดตามผล 40 สัปดาห์ ซึ่งสามารถปรับขนาดยาเบาหวานที่ใช้เริ่มแรกได้

Linagliptin ปรับปรุง HBA1C อย่างมีนัยสำคัญ (การเปลี่ยนแปลงลดลง 0.59% เมื่อเทียบกับยาหลอก) จากค่า HBA1C เริ่มต้นเฉลี่ยที่ 8.2% สัดส่วนของผู้ป่วยที่บรรลุเป้าหมาย HBA1C สูงกว่ายาหลอก

น้ำหนักตัวไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญระหว่างกลุ่ม อัตราภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำที่บันทึกไว้ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย linagliptin นั้นสูงกว่ายาหลอก เนื่องจากการเพิ่มขึ้นของเหตุการณ์ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำที่ไม่มีอาการ อาจเกิดจากการรักษาโรคเบาหวานที่มีอยู่ (อินซูลินและซัลโฟนิลยูเรียหรือไกลไนด์) ไม่มีความแตกต่างระหว่างกลุ่มที่มีภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำอย่างรุนแรง

Linagliptin เพิ่มการรักษาในผู้ป่วยสูงอายุ (อายุ ≥70) เบาหวานประเภท 2

ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ Linagliptin ในผู้ป่วยสูงอายุที่เป็นเบาหวานชนิดที่ 2 (อายุ ≥ 70 ปี) ได้รับการประเมินในการศึกษาแบบ double blind เมื่อเปรียบเทียบกับกลุ่มที่ได้รับยาหลอก 24 สัปดาห์ เมื่อทำการวิจัย ผู้ป่วยจะได้รับการรักษาด้วยเมตฟอร์มิน และ/หรือ ซัลโฟนิลยูเรีย และ/หรืออินซูลิน ปริมาณยารักษาโรคเบาหวานที่มีอยู่จะคงที่ในช่วง 12 สัปดาห์แรก จากนั้นจึงอนุญาตให้รับประทานยาได้

Linagliptin ปรับปรุงดัชนี HBA1C อย่างมีนัยสำคัญ ลดลง 0.64% (KTC 95% -0.81, -0.48; P

สัดส่วนของผู้ป่วยที่มีภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำยังถูกเปรียบเทียบกับการรักษาด้วยอินซูลินที่มีอยู่หรือไม่ใช้ยาเมตฟอร์มิน (ผู้ป่วย 13 รายจาก 35 ราย การรักษาด้วย linagliptin ร้อยละ 37.1 และผู้ป่วย 6 รายจาก 15 ราย ร้อยละ 40 ของการรักษาด้วยยาหลอก) อย่างไรก็ตาม เมื่อเทียบกับการรักษาด้วยซัลโฟนิลูเรียร่วมกับเมตฟอร์มินหรือไม่ก็ตาม สัดส่วนของผู้ป่วยที่มีภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำมีรายงานในกลุ่มผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Linaliptin สูงกว่า (ผู้ป่วย 24 รายจาก 82 ราย, 29.3%) เทียบกับยาหลอก (ผู้ป่วย 7 รายจาก 42 ราย, 16.7%) ไม่มีความแตกต่างระหว่างกลุ่มที่มีภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำอย่างรุนแรง

Linagliptin เสริมล่วงหน้าด้วยยารักษาโรคเบาหวานในช่องปาก ซึ่งกินเวลานานกว่า 52 สัปดาห์ในผู้ป่วยเบาหวานประเภทญี่ปุ่น

ความปลอดภัยและประสิทธิผลของ Linagliptin ได้รับการประเมินในการศึกษาแบบ open label กลุ่มคู่ขนานในผู้ป่วยโรคเบาหวานประเภท 2 ชาวญี่ปุ่นไม่ได้รับการควบคุมอย่างเต็มที่ด้วยการรักษาโรคเบาหวานในช่องปาก (Biguanide, Glinide, Glitazone, Sulphonylurea [Su] หรือ α-glucosidase inhibitors [A-GO])

Linagliptin ปรับปรุง HBA1C และ FPG อย่างมีนัยสำคัญจากค่าเริ่มต้นที่สัปดาห์ที่ 52 สำหรับกลุ่มที่ได้รับการรักษาก่อนหน้านี้ทั้งหมด จากค่า HBA1C เริ่มต้นเฉลี่ย 7.98% ช่วงลดลงจาก 0.70% เป็น 0.91% การสังเกตที่ได้รับการปรับปรุงจะลดลง 0.88% ใน Biguanide และ Linagliptin ลดลง 0.73% ในกลุ่ม Glinide และ Linagliptin; ลดลง 0.79% ในกลุ่ม Glitazone และ Linagliptin; ลดลง 0.70% ในกลุ่ม Sulphonylurea และ Linagliptin; และลดลง 0.91% ในสารยับยั้งα-glucosidase และ linagliptin

สำหรับ FPG ช่วงจะลดลงจาก 6.0 มก./ดล./0.3 มิลลิโมล/ลิตร และ 12.6 มิลลิโมล/ดล/0.7 มิลลิโมล/ลิตร ระดับการลดคือ 12.6 mmol/dl/0.7 mmol/l ใน Biguanide และ Linagliptin; 9.1 มิลลิโมล/เดซิลิตร/0.5 มิลลิโมล/ลิตร ในไกลไนด์และลินาลิปติน 9.8 มิลลิโมล/เดซิลิตร/0.5 มิลลิโมล/ลิตร ในกลุ่มกลิตาโซนและลินาลิปติน 6.7 มิลลิโมล/เดซิลิตร/0.4 มิลลิโมล/ลิตร ในกลุ่มซัลโฟนิลยูเรียและลินาลิปติน; และ 6.0 มก./ดล./0.3 มิลลิโมล/ลิตร ในสารยับยั้งα-glucosidase และ linagliptin การเปลี่ยนแปลงของน้ำหนักตัวไม่มีนัยสำคัญตั้งแต่เริ่มต้นจนถึงสัปดาห์ที่ 52 ในกลุ่มการรักษาก่อนหน้าทั้งหมด

Linagliptin ลด HBA1C ที่คล้ายกับเมตฟอร์มินเมื่อเสริมด้วยการรักษาด้วยซัลโฟนิลยูเรียที่มีอยู่ โดยความแตกต่างเฉลี่ยของ HBA1C ตั้งแต่เริ่มต้นจนถึงสัปดาห์ที่ 52 คือ 0.18% ในกลุ่ม Linagliptin เมื่อเทียบกับเมตฟอร์มิน

Linagliptin ลด HBA1C ที่คล้ายกับเมตฟอร์มินเมื่อเสริมด้วยการรักษาด้วยสารยับยั้ง α-glucosidase ที่มีอยู่ โดยความแตกต่างเฉลี่ยของ HBA1C ตั้งแต่เริ่มต้นจนถึงสัปดาห์ที่ 52 คือ 0.09% ในกลุ่ม Linagliptin เมื่อเทียบกับเมตฟอร์มิน

เหตุการณ์ภาวะน้ำตาลในเลือดลดลงไม่สม่ำเสมอและมีระดับเล็กน้อยในทุกกลุ่ม (5.8%) ยกเว้นในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยซัลโฟนิลยูเรีย อัตราน้ำตาลในเลือดส่วนใหญ่จะสังเกตได้เมื่อใช้ linagliptin ร่วมกับ sulphonylurea (81%); อย่างไรก็ตาม ความถี่นี้จะใกล้เคียงกันเมื่อใช้เมตฟอร์มินกับผู้ป่วยปัจจุบันที่มีซัลโฟนิลยูเรีย

การเริ่มต้นการรักษาด้วย linagliptin และเมตฟอร์มินร่วมกันในผู้ป่วยเพิ่งได้รับการวินิจฉัยว่ามีน้ำตาลในเลือดสูงอย่างมีนัยสำคัญและไม่ได้ใช้ยา

ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของการเริ่มต้นการรักษาด้วยการใช้ Linagliptin 5 มก. วันละครั้งและ Metformin วันละสองครั้ง (ปรับในช่วง 6 สัปดาห์แรกเป็น 1,500 มก. หรือ 2,000 มก./วัน) เปรียบเทียบกับ Linagliptin 5 มก. วันละครั้ง ได้รับการศึกษาในการทดสอบ 24 สัปดาห์ในผู้ป่วยที่เพิ่งได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นเบาหวานด้วยโรคเบาหวาน TYP 2 ที่มีระดับน้ำตาลในเลือดสูงอย่างมีนัยสำคัญและไม่มียา (HBA1C เริ่มแรก (HBA1C) ใช้งานครั้งแรก 8.5-12.0%)

หลังจากผ่านไป 24 สัปดาห์ ทั้งแผนการรักษา linagliptin แบบสีเดียวและการเริ่มต้นของการใช้ linagliptin และเมตฟอร์มินร่วมกันจะลดระดับ HBA1C ลงอย่างมีนัยสำคัญ เทียบเท่ากับ 2% และ 2.8% เมื่อเทียบกับค่า HBA1C เฉลี่ยเริ่มต้นที่ 9.9% และ 9.8% ความแตกต่างของการรักษาลดลง 0.8% (95% CI -1.1 ถึง -0.5) แสดงให้เห็นว่าจุดเริ่มต้นของการรักษารวมกันดีกว่าการรักษาเดี่ยว (P

ความเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือด

ในการวิเคราะห์ขั้นสูงในการช่วยชีวิตก่อนหน้าสำหรับเหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือดที่ได้รับการประเมินโดยอิสระจากการศึกษาทางคลินิก 19 รายการ (ระยะเวลา 18 ถึง 24 เดือน) ในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 จำนวน 9,459 ราย การรักษาด้วย Linagliptin ไม่ได้มาพร้อมกับความเสี่ยงต่อโรคหลอดเลือดหัวใจที่เพิ่มขึ้น

เกณฑ์หลักรวมถึงเหตุการณ์ต่างๆ รวมกัน: การปรากฏตัวหรือเวลาจนกระทั่งเสียชีวิตด้วยโรคหลอดเลือดหัวใจ การปรากฏตัวครั้งแรกของภาวะหัวใจตายไม่เป็นอันตรายถึงชีวิต โรคหลอดเลือดในสมองไม่ทำให้เสียชีวิต หรือการรักษาในโรงพยาบาลเกิดจากโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่แน่นอน ซึ่งไม่ต่ำกว่าการใช้ยา Linagliptin อย่างมีนัยสำคัญ เมื่อเปรียบเทียบกับทั้งยาออกฤทธิ์หรือยาหลอก ทั้งหมดมี 60 เหตุการณ์หลักในกลุ่ม Linagliptin และ 62 เหตุการณ์หลักในกลุ่มยาเปรียบเทียบ

เหตุการณ์เกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือดพบได้ในอัตราส่วนที่ใกล้เคียงกันระหว่างกลุ่มที่ใช้ linagliptin และยาหลอก (อัตราส่วนอันตราย 1.09 (KTC 95% 0.68; 1.75)] ในการศึกษากลุ่มควบคุมด้วยยาหลอก จำนวนเหตุการณ์หลักทั้งหมด 43 เหตุการณ์ (1.03%) ในกลุ่ม Linagliptin และเหตุการณ์หลัก 29 เหตุการณ์ (1.35%) ในกลุ่มยาหลอก

วิชาสำหรับเด็ก

ยังไม่มีการสร้างประสิทธิผลและความปลอดภัยของ Linagliptin ในเด็กและวัยรุ่น ไม่มีข้อมูล

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิก

เภสัชจลนศาสตร์ของ Linagliptin ได้รับการอธิบายในคนที่มีสุขภาพดีและผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2

ความเข้มข้นของ Linagliptin ในพลาสมาลดลงอย่างน้อย 2 ระยะโดยมีระยะเวลาการกำจัดที่ยาวนาน (เวลาสิ้นสุดของ Linagliptin นั้นนานกว่า 100 ชั่วโมง) ซึ่งเกือบจะเกี่ยวข้องกับสถานะอิ่มตัวเกือบทั้งหมด ซึ่งเชื่อมโยงอย่างใกล้ชิดโดย Linagliptin กับ DPP-4 และไม่มีส่วนช่วย เพื่อการสะสมของยา การสะสมครึ่งชีวิตของ Linagliptin จะพิจารณาหลังจากดื่ม Linagliptin 5 มก. ประมาณ 12 ชั่วโมง

หลังจากใช้ยาครั้งเดียวทุกวัน ความเข้มข้นในพลาสมาในสถานะคงที่ของ Linagliptin 5 มก. เกิดขึ้นได้หลังจากเข็มที่สาม AUC ในพลาสมาของ Linagliptin เพิ่มขึ้น 33% หลังจากใช้ยา 5 มก. ในสภาวะคงที่เมื่อเทียบกับเข็มแรก ค่าสัมประสิทธิ์ตัวแปรในผู้ป่วยแต่ละรายและระหว่างผู้ป่วยที่มี AUC Linagliptin มีค่าน้อย (เท่ากับ 12.6% และ 28.5%) Linagliptin plasma AUC เพิ่มขึ้นต่ำกว่าระดับสัดส่วน โดยทั่วไปเภสัชจลนศาสตร์ของ Linagliptin จะเทียบเท่ากับผู้ที่มีสุขภาพดีและในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2

การดูดซึม

การดูดซึมสัมบูรณ์ของ Linagliptin อยู่ที่ประมาณ 30% การดื่ม Linagliptin ร่วมกับอาหารที่อุดมด้วยไขมันโดยไม่มีผลทางคลินิกต่อเภสัชจลนศาสตร์ Linagliptin สามารถใช้กับอาหารได้หรือไม่ การศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่า linagliptin เป็นสารตั้งต้นของ p-glycoprotein และ CYP3A4

Ritonavir ซึ่งเป็นตัวยับยั้งที่รุนแรงของ P-Glycoprotein และ CYP3A4 ส่งผลให้ความเข้มข้นเพิ่มขึ้น (AUC) 2 ครั้ง และใช้หลายครั้งพร้อมกัน Linagliptin ร่วมกับ Rifampicin ซึ่งเป็นตัวเหนี่ยวนำที่แข็งแกร่งสำหรับ P-GP และ CYP3A ส่งผลให้ระดับ AUC ของ Linagliptin ลดลงประมาณ 40% ในสภาวะคงที่ อาจเนื่องมาจากการดูดซึมของ Linagliptin เนื่องจาก Linagliptin เพิ่มขึ้นประมาณ 40% พี-ไกลโคโปรตีน

การกระจาย

เนื่องจากพันธะของเนื้อเยื่อ ปริมาตรการกระจายโดยเฉลี่ยจึงคงที่หลังจากใช้ Linagliptin เส้นหลอดเลือดดำ 5 มก. ในคนที่มีสุขภาพดีในปริมาณประมาณ 1110 ลิตร แสดงให้เห็นว่า Linagliptin มีการกระจายอย่างกว้างขวางไปยังเนื้อเยื่อ พันธะโปรตีนในพลาสมาของ Linagliptin ขึ้นอยู่กับความเข้มข้น โดยลดลงจากประมาณ 99% ที่ความเข้มข้น 1nmol/l เป็น 75 - 89% ที่ความเข้มข้น ≥30 nmol/l ซึ่งสะท้อนถึงความอิ่มตัวที่เกี่ยวข้องกับ DPP -4 เมื่อระดับ Linagliptin เพิ่มขึ้น ที่ความเข้มข้นสูง เมื่อ DPP -4 อิ่มตัวโดยสมบูรณ์ Linagliptin 70-80% จะเชื่อมโยงกับโปรตีนในพลาสมาอื่นที่ไม่ใช่ DPP -4 ดังนั้น 20-30% จะอยู่ในรูปแบบที่ไม่มีการจับกันในพลาสมา

เมแทบอลิซึม

หลังจากรับประทานยา [14C] Linagliptin 10 มก. สารกัมมันตภาพรังสีประมาณ 5% จะถูกขับออกทางปัสสาวะ การเผาผลาญมีบทบาทรองในการกำจัด linagliptin สารหลักที่มีปริมาณ Linagliptin ค่อนข้าง 13.3% ในสภาวะคงตัวจะถูกตรวจพบว่าเป็นฤทธิ์ที่ไม่ใช่ทางเภสัชวิทยา ดังนั้นจึงไม่มีส่วนสนับสนุนการทำงานของสารยับยั้งพลาสมา DPP-4 ในพลาสมาของ Linagliptin

การขับถ่าย

หลังจากให้ Linagliptin แก่ผู้ที่มีสุขภาพดีทางปาก [14C] ประมาณ 85% ของปริมาณกัมมันตภาพรังสีจะถูกกำจัดออกด้วยปุ๋ย (80%) หรือปัสสาวะ (5%) ภายใน 4 วันหลังจากรับประทานยา การกำจัดไตในสภาวะคงที่คือประมาณ 70 มล./นาที

กลุ่มผู้ป่วยพิเศษ

ไตวาย

การศึกษาบนฉลากแบบเปิดหลายขนาดที่ดำเนินการเพื่อประเมินเภสัชจลนศาสตร์ของ Linagliptin (ขนาดยา 5 มก.) ในผู้ป่วยไตวายเรื้อรังในระดับที่ต่างกันเมื่อเปรียบเทียบกับหลักฐานที่ดีต่อสุขภาพ การศึกษานี้รวมถึงผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตซึ่งจำแนกตามการกวาดล้างครีเอตินีนเล็กน้อย (50 ถึง

นอกจากนี้ ผู้ป่วยที่เป็นเบาหวานประเภท 2 และไตวายรุนแรง (

CrCl = [140 - อายุ (ปี)] x น้ำหนักตัว (กก.) {x 0.85 สำหรับผู้ป่วยหญิง}/[72 x ครีเอตินีนเซรั่ม (มก./ดล.)]

ในสภาวะคงตัว ระดับของ linagliptin ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเล็กน้อยจะเท่ากับคนที่มีสุขภาพดี ในกรณีไตวายปานกลาง มีความเข้มข้นเพิ่มขึ้นปานกลางประมาณ 1.7 เท่า เมื่อเทียบกับกลุ่มควบคุม ความเข้มข้นในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ที่มีภาวะไตบกพร่องอย่างรุนแรงเพิ่มขึ้นประมาณ 1.4 เท่า เมื่อเทียบกับผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ที่มีการทำงานของไตตามปกติ

คาดการณ์ AUC Linagliptin ในสภาวะคงตัวในผู้ป่วยโรคไตวายระยะสุดท้าย ESRD แสดงความเข้มข้นของการสัมผัสเช่นเดียวกับผู้ป่วยไตวายเรื้อรังปานกลางหรือรุนแรง นอกจากนี้ Linagliptin ยังมีโอกาสน้อยที่จะถูกกำจัดออกอย่างมีนัยสำคัญผ่านการฟอกไตหรือการล้างไตทางช่องท้อง ดังนั้นจึงไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา linagliptin ในผู้ป่วยไตวายทุกระดับ นอกจากนี้ ภาวะไตวายเล็กน้อยไม่ส่งผลกระทบต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ Linagliptin ในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ตามการประเมินการวิเคราะห์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของกลุ่มประชากรวิจัย

ตับวาย

ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายในระดับปานกลางและรุนแรง (ตามการจำแนกประเภท Child-Pugh) ค่าเฉลี่ย AUC และ CMAX ของ Linagliptin จะเหมือนกับผู้ที่มีสุขภาพแข็งแรงหลังจากใช้ Linagliptin 5 มก. ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา linagliptin สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายเล็กน้อย ปานกลาง หรือรุนแรง

ดัชนีมวลกาย (BMI)

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาตามค่าดัชนีมวลกาย ดัชนีมวลกายที่ไม่ใช่ทางคลินิกส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ Linagliptin โดยอาศัยการวิเคราะห์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของประชากรวิจัยในระยะที่ 1 และระยะที่ 2

เพศ

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาตามเพศ เพศไม่มีผลกระทบทางคลินิกต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ Linagliptin โดยอิงจากการวิเคราะห์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของประชากรที่วิจัยในระยะที่ 1 และระยะที่ 2

ผู้สูงอายุ

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาตามอายุ เนื่องจากอายุที่เกี่ยวข้องกับทางคลินิกซึ่งส่งผลต่อฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของ Linagliptin โดยอาศัยการวิเคราะห์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของประชากรวิจัยจากระยะที่ 1 และระยะที่ 2 ผู้สูงอายุ (อายุ 65 ถึง 80 ปี) มีความเข้มข้นของ linagliptin ในเลือดใกล้เคียงกับผู้สูงอายุ

เด็ก

การศึกษายังไม่ได้ดำเนินการในเภสัชจลนศาสตร์ของ linagliptin ในผู้ป่วยเด็ก

การแข่งขัน

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาตามปัจจัยทางเชื้อชาติ การแข่งขันไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อความเข้มข้นของ Linagliptin ในพลาสมา โดยอิงจากการวิเคราะห์สังเคราะห์จากข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์ที่มีอยู่ รวมถึงผิวขาว สเปน แอฟริกันอเมริกัน เอเชีย นอกจากนี้ ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของ Linagliptin ได้รับการบันทึกไว้ในการศึกษาเฉพาะทาง I โดยเฉพาะในอาสาสมัครชาวญี่ปุ่น จีน และคนผิวขาวที่มีสุขภาพดี คนผิวขาว และผู้ป่วยโรคเบาหวานอายุ 2 ปีชาวแอฟริกัน - อเมริกัน

ก่อนรับประทาน ยา Trajenta 5mg Boehringer ควบคุมน้ำตาลในเลือด (3 แผล x 10 เม็ด)

วิธีใช้

รับประทาน

ปริมาณ

ผู้ใหญ่

ปริมาณที่แนะนำคือ 5 มก. วันละครั้ง Trajenta สามารถดื่มพร้อมอาหารหรือไม่ก็ได้ในเวลาใดก็ได้ของวัน เมื่อใช้ยาลินาลิปตินร่วมกับซัลโฟนิลยูเรีย ปริมาณซัลโฟนิลยูเรียในปริมาณที่ต่ำกว่าอาจได้รับการพิจารณาเพื่อลดความเสี่ยงของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ

ไตวาย

ไม่มีการปรับขนาดยาในผู้ป่วยไตวาย

ตับวาย

ไม่มีการปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย

ผู้สูงอายุ

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

เด็กและวัยรุ่น

ไม่มีคำแนะนำให้ใช้ Trajenta สำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 18 ปี เนื่องจากขาดข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิภาพ

หมายเหตุ: ขนาดยาข้างต้นใช้สำหรับการอ้างอิงเท่านั้น ปริมาณที่เฉพาะเจาะจงขึ้นอยู่กับสภาพและระดับของการลุกลามของโรค สำหรับขนาดที่เหมาะสมคุณต้องปรึกษาแพทย์หรือผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์ จะทำอย่างไรเมื่อให้ยาเกินขนาด?

อาการ

ในการศึกษาทางคลินิกที่ดีต่อสุขภาพในผู้คน การฉีดลินาลิปตินครั้งเดียวสูงถึง 600 มก. (เทียบเท่ากับขนาดที่แนะนำ 120 มก.) สามารถทนต่อยาได้เป็นอย่างดี ไม่มีประสบการณ์เมื่อใช้ยาในขนาดที่สูงกว่า 600 มก.

การรักษา

ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด แนะนำให้ทำการรักษาแบบประคับประคองทั่วไป เช่น การนำสิ่งที่ไม่ดูดซึมออกจากกระเพาะอาหารออก ติดตามทางคลินิกและดำเนินการรักษาหากจำเป็น

จะทำอย่างไรเมื่อลืมรับประทานยา? อย่างไรก็ตาม หากเวลาในการผ่อนคลายยาครั้งต่อไปสั้นเกินไป ให้ข้ามขนาดยาและดำเนินการตามปฏิทินการใช้ยาต่อไป อย่าใช้ยาสองเท่าเพื่อชดเชยปริมาณที่ไม่ได้รับ

ผลข้างเคียง

มีความเสี่ยงมากเกินไปต่อภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเมื่อใช้ร่วมกับยาลดน้ำตาลในเลือดอื่นๆ

คำเตือน

ก่อนใช้ยา คุณต้องอ่านคำแนะนำอย่างละเอียดและอ้างอิงข้อมูลด้านล่าง

ห้ามใช้

Trajenta ห้ามใช้ในกรณีที่แพ้สารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใดๆ

โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้

ทั่วไป

ห้ามใช้ trajenta ในผู้ป่วยเบาหวานประเภท 1 หรือผู้ป่วยโรคเบาหวาน (ketoacidosis)

ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ

การบำบัดเดี่ยวของ Linagliptin แสดงให้เห็นว่าอัตราภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเทียบเท่ากับยาหลอก

ในการทดลองทางคลินิกที่ใช้ linagliptin เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาร่วมกับยาที่ไม่มีฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือด (เมตฟอร์มิน) อัตราของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำที่รายงานไปยัง Linagliptin นั้นเทียบเท่ากับยาหลอก

เมื่อใช้ Linagliptin ร่วมกับ Suphonylurea (บนพื้นฐานของ Metformin) อัตราภาวะน้ำตาลในเลือดจะเพิ่มขึ้นเมื่อเทียบกับยาหลอก (ดูรายละเอียดผลข้างเคียง)

เป็นที่รู้กันว่า Sulphonylurea และอินซูลินเป็นสาเหตุของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ ดังนั้น ควรระมัดระวังเมื่อใช้ linagliptin ร่วมกับ sulphonylurea และ/หรืออินซูลิน สามารถพิจารณาซัลโฟนิลยูเรียหรืออินซูลินสำหรับขนาดยาและขนาดยาของผู้ใช้)

ตับอ่อนอักเสบเฉียบพลัน

การใช้สารยับยั้ง DPP-4 มีความสัมพันธ์กับความเสี่ยงของตับอ่อนอักเสบที่ลุกลาม มีรายงานที่เกิดขึ้นเองเกี่ยวกับผลข้างเคียงของตับอ่อนอักเสบเฉียบพลันจากประสบการณ์ที่ใช้หลังการไหลเวียนของ Linagliptin ผู้ป่วยควรได้รับแจ้งถึงอาการทั่วไปของ ตับอ่อนอักเสบเฉียบพลัน หากสงสัยว่าตับอ่อนอักเสบ ควรหยุดยา Trajenta หากคุณได้รับการยืนยันว่าเป็นโรคตับอ่อนอักเสบเฉียบพลัน อย่าเริ่มรักษาด้วย Trajenta โปรดใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติเกี่ยวกับตับอ่อนอักเสบ

ปลาปักเป้าเพมฟิกอยด์

มีรายงานหลังจากการไหลเวียนของอาการบวมน้ำของ pemphigoid ในผู้ป่วยที่ใช้ linagliptin หากมีข้อสงสัยเกี่ยวกับวัวเพมฟิกอยด์ จำเป็นต้องหยุดใช้ทราเจนตา

ความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร

ไม่มีการศึกษาที่ดำเนินการเกี่ยวกับความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร

การตั้งครรภ์

มีข้อมูลน้อยมากเกี่ยวกับการใช้ linagliptin ในหญิงตั้งครรภ์ การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้ระบุโดยตรงหรือโดยอ้อมถึงความเป็นพิษต่อการเจริญพันธุ์ โปรดทราบว่าควรหลีกเลี่ยงการใช้ Trajenta ในระหว่างตั้งครรภ์จะดีกว่า

ระยะเวลาในการให้นมบุตร

ข้อมูลที่มีอยู่เกี่ยวกับความเป็นพิษทางเภสัชวิทยา/สัตว์แสดงให้เห็นว่ามีการขับถ่ายของสาร linagliptin/สารเมตาบอลิซึมในนมแม่

ไม่ทราบว่ายาถูกขับออกมาในน้ำนมแม่หรือไม่ ดังนั้น ควรระมัดระวังเมื่อใช้ Trajenta ในสตรีให้นมบุตร

อันตรกิริยาระหว่างยา

อันตรกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์

การประเมินปฏิกิริยาระหว่างยาในหลอดทดลอง

Linagliptin เป็นตัวยับยั้งที่ใช้ตัวยับยั้งการแข่งขันระดับอ่อนถึงปานกลางและแบบอ่อนสำหรับ CYP ISOZEMMOME CYP3A4 แต่ไม่ยับยั้ง ISOZEMMS อื่นๆ ยานี้ไม่ใช่สารชักนำให้เกิดไอโซไซม์ CYP

Linagliptin เป็นสารตั้งต้น p-glycoprotein และยับยั้งการขนส่งดิจอกซินผ่านตัวกลาง p-glycoprotein ที่มีฤทธิ์ต่ำ จากผลลัพธ์เหล่านี้และการศึกษาเชิงโต้ตอบของยาบน Vivo พบว่า Linagliptin มีโอกาสน้อยที่จะมีปฏิกิริยากับสารตั้งต้น P-GP อื่นๆ

การประเมินปฏิกิริยาระหว่างยาบน Vivo

ข้อมูลทางคลินิกที่อธิบายไว้ด้านล่างแสดงให้เห็นถึงความเสี่ยงของปฏิกิริยาที่มีนัยสำคัญทางคลินิกเนื่องจากการใช้ยาในปริมาณน้อย ปฏิกิริยาทางคลินิกไม่ได้รับการสังเกตซึ่งจำเป็นต้องปรับขนาดยา Linagliptin ไม่มีผลกระทบทางคลินิกอย่างมีนัยสำคัญต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ Metformin, Glibenclamide, Simvastatin, Pioglitazone, Warfarin, Digoxin หรือยาคุมกำเนิด สิ่งนี้แสดงหลักฐาน Vivo ว่าแนวโน้มดังกล่าวมีโอกาสน้อยที่จะมีปฏิกิริยากับสารตั้งต้นของ CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, P-Glycoprotein และไอออนบวกอินทรีย์ (OCT)

เมตฟอร์มิน : ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ให้ใช้ยาเมตฟอร์มินขนาด 850 มก. สามครั้งต่อวันพร้อมกัน โดยมีขนาดยาที่เกณฑ์การรักษาคือ Linagliptin 10 มก. วันละครั้ง จะไม่เปลี่ยนความสำคัญทางคลินิกของ Linagliptin หรือเมตฟอร์มิน ดังนั้น Linagliptin จึงไม่ใช่ตัวยับยั้งตัวกลาง OCT อย่างไรก็ตาม Glibenclamide ทั้งค่า AUC และ CMAX ลดลง 14% ซึ่งไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก เนื่องจากไกลเบนคลาไมด์ถูกเผาผลาญโดย CYP2C9 เป็นหลัก ข้อมูลเหล่านี้จึงสนับสนุนว่า Linagliptin ไม่ใช่ตัวยับยั้ง CYP2C9 ปฏิกิริยาทางคลินิกที่ยากที่จะเกิดขึ้นกับซัลโฟนิลยูเรียอื่นๆ (เช่น Glipizide, Tolbutamide และ Glimepiride) จะถูกขับออกส่วนใหญ่โดย CYP2C9 ซึ่งคล้ายกับ glibenclamide Pioglitazone ซึ่งเป็นสารตั้งต้น CYP2C8 และ CYP3A4 ไม่มีผลกระทบทางคลินิกที่มีนัยสำคัญต่อเภสัชจลนศาสตร์ของทั้ง Linagliptin หรือ Pioglitazone หรือสารออกฤทธิ์ของ pioglitazone นี่แสดงให้เห็นว่า Linagliptin ไม่ใช่ตัวยับยั้งการเผาผลาญผ่านตัวกลาง CYP2C8 ใน Vivo และสนับสนุนข้อสรุปว่า CYP3A4 ของ Linagliptin ในสารยับยั้ง Vivo นั้นมีค่าเล็กน้อย เภสัชจลนศาสตร์ของ Linagliptin รับประทาน Linagliptin 5 มก. ครั้งเดียวและ Ritonavir ทางปาก 200 มก. หลายขนาดพร้อมกัน ทำให้ Linagliptin เพิ่มขึ้น AUC และ CMAX ตามลำดับ 3 เท่า การจำลองระดับ linagliptin ในพลาสมาในสภาวะคงตัวเมื่อมีและไม่มีการใช้ ritonavir แสดงให้เห็นว่าความเข้มข้นของยาเพิ่มขึ้นซึ่งไม่เกิดการสะสม การเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของ Linagliptin เหล่านี้ไม่ถือว่ามีความสำคัญทางคลินิก

ดังนั้น ปฏิกิริยาทางคลินิกจึงเกิดขึ้นได้ยากกับสารยับยั้ง p-glycoprotein/CYP3A4 อื่นๆ และไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

ไรแฟมพิซิน : การศึกษาดำเนินการประเมินผลของ rifampicin ซึ่งเป็นการเหนี่ยวนำที่รุนแรงของ P-Glycoprotein และ CYP3A4 ต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ Linagliptin เมื่อใช้ในขนาด 5 มก. การใช้ยา Linagliptin หลายขนาดพร้อมกันกับ rifampicin ส่งผลให้ AUC และ CMAX 39.6% และ 43.8% ในสถานะคงที่ของ linagliptin และลดลงประมาณ 30% ของตัวยับยั้ง DPP-4 ที่ความเข้มข้นต่ำสุด ดังนั้น Linagliptin เมื่อรวมกับสารเหนี่ยวนำ P-GP ที่แข็งแกร่งจึงสามารถมีประสิทธิผลทางคลินิกได้ แม้ว่าอาจไม่ได้ผลเพียงพอก็ตาม ดังนั้น Linagliptin จึงไม่ใช่ตัวยับยั้งของ P-Glycoprotein ในตัวกลางในร่างกาย

ซิมวาสแตติน: ใช้ Linagliptin 10 มก. ในปริมาณรายวัน (สูงกว่าเกณฑ์การรักษา) โดยมีผลกระทบน้อยที่สุดต่อเภสัชจลนศาสตร์ในสภาวะคงตัวของซิมวาสแตติน ซึ่งเป็นสารตั้งต้น CYP3A4 ที่ละเอียดอ่อนในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี หลังจากใช้ Linagliptin 10 มก. ร่วมกับ Simvastatin 40 มก. ต่อวันเป็นเวลา 6 วัน AUC ของพลาสมาของ Simvastatin เพิ่มขึ้น 34% และ CMAX ในพลาสมาเพิ่มขึ้น 10% ดังนั้น Linagliptin จึงถือเป็นตัวยับยั้งที่อ่อนแอซึ่งถูกเผาผลาญผ่านตัวกลาง CYP3A4 และการปรับขนาดของสารที่ใช้พร้อมกันซึ่งถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 ถือว่าไม่จำเป็น เอทิลเลสเตรไดออล.

การดูดซึมสัมบูรณ์ของ Linagliptin อยู่ที่ประมาณ 30% เนื่องจากการใช้ Linagliptin พร้อมกันในมื้ออาหารที่มีไขมันสูงซึ่งไม่มีนัยสำคัญทางคลินิกสำหรับเภสัชจลนศาสตร์ Linagliptin จึงสามารถใช้ร่วมกับอาหารได้หรือไม่

การเก็บรักษา

เก็บในที่แห้งและเย็น หลีกเลี่ยงแสง อุณหภูมิต่ำกว่า 30⁰C

ยาอื่นๆ

ข้อจำกัดความรับผิดชอบ

มีความพยายามทุกวิถีทางเพื่อให้แน่ใจว่าข้อมูลที่ให้โดย Drugslib.com นั้นถูกต้อง ทันสมัย -วันที่และเสร็จสมบูรณ์ แต่ไม่มีการรับประกันใดๆ เกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าว ข้อมูลยาเสพติดที่มีอยู่นี้อาจจะเป็นเวลาที่สำคัญ. ข้อมูล Drugslib.com ได้รับการรวบรวมเพื่อใช้โดยผู้ประกอบวิชาชีพด้านการดูแลสุขภาพและผู้บริโภคในสหรัฐอเมริกา ดังนั้น Drugslib.com จึงไม่รับประกันว่าการใช้นอกสหรัฐอเมริกามีความเหมาะสม เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นโดยเฉพาะ ข้อมูลยาของ Drugslib.com ไม่ได้สนับสนุนยา วินิจฉัยผู้ป่วย หรือแนะนำการบำบัด ข้อมูลยาของ Drugslib.com เป็นแหล่งข้อมูลที่ได้รับการออกแบบมาเพื่อช่วยเหลือผู้ปฏิบัติงานด้านการดูแลสุขภาพที่ได้รับใบอนุญาตในการดูแลผู้ป่วยของตน และ/หรือเพื่อให้บริการลูกค้าที่ดูบริการนี้เป็นส่วนเสริมและไม่ใช่สิ่งทดแทนความเชี่ยวชาญ ทักษะ ความรู้ และการตัดสินด้านการดูแลสุขภาพ ผู้ปฏิบัติงาน

การไม่มีคำเตือนสำหรับยาหรือยาผสมใด ๆ ไม่ควรตีความเพื่อบ่งชี้ว่ายาหรือยาผสมนั้นปลอดภัย มีประสิทธิผล หรือเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยรายใดรายหนึ่ง Drugslib.com ไม่รับผิดชอบต่อแง่มุมใดๆ ของการดูแลสุขภาพที่ดำเนินการโดยได้รับความช่วยเหลือจากข้อมูลที่ Drugslib.com มอบให้ ข้อมูลในที่นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ครอบคลุมถึงการใช้ คำแนะนำ ข้อควรระวัง คำเตือน ปฏิกิริยาระหว่างยา ปฏิกิริยาการแพ้ หรือผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ โปรดตรวจสอบกับแพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรของคุณ