Uloxoric 80mg ยา Herabiopharm สำหรับภาวะกรดยูริกในเลือดสูง (3 แผล x 10 เม็ด)

รูปแบบยา กล่องบรรจุ 3 แผง x 10 เม็ด
ข้อมูลจำเพาะ บริษัท เฮร่า ฟาร์มาซูติคอล จำกัด

การใช้งาน

ข้อบ่งใช้

ยา Uloxoric 80 มก. ที่ระบุในกรณีต่อไปนี้:

การรักษาภาวะกรดยูริกในเลือดมากเกินไปเรื้อรัง เมื่อมีการสะสมของเกลือยูเรต (รวมถึงประวัติหรือเมื่อมีโทฟีหรือโรคเกาต์) ใหญ่

รหัส ATC: m04aa03

กลไกที่ทำงานอยู่:

กรดยูริกเป็นผลิตภัณฑ์สุดท้ายของกระบวนการเมแทบอลิซึมของมนุษย์ และเกิดขึ้นตามกระบวนการไฮโปแซนทิน → แซนทิน → กรดยูริก

การเปลี่ยนแปลงข้างต้นถูกเร่งโดยเอนไซม์แซนธินออกซิเดส Febuxostat เป็นอนุพันธ์ 2-แอนไทอาซอลที่ลดปริมาณกรดยูริกในเลือดได้อย่างมีประสิทธิภาพโดยการยับยั้งการคัดเลือกเอนไซม์แซนทินออกซิเดส

Febuxostat เป็นเอนไซม์แซนธินออกซิเดสที่ยับยั้งแบบคัดเลือก Non-Purin ซึ่งมีค่า ki ในการวิจัยในหลอดทดลองในหลอดทดลองน้อยกว่านาโนโมลาร์

Febuxostat ยับยั้งการเกิดออกซิเดชันและการก่อตัวของ xanthin oxidase

ในระหว่างการรักษาด้วย Febuxostat ห้ามยับยั้งเอนไซม์อื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญของ purin หรือ pyrimidine โดยเฉพาะ guanin deaminase, hypoxanthin guanin phosphoribosyltransferase, phosphoribosyltransferase OROTAT, OROTIDIN decarboxylase monophate nucleosid ฟอสโฟรีเลส

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิก

ในคนที่มีสุขภาพดี ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา (cmax) และพื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUC) ของ Febuxostat จะเพิ่มขึ้นตามสัดส่วนของขนาดยาเมื่อใช้ขนาดยาและหลายขนาดตั้งแต่ 10 มก. ถึง 120 มก.

สำหรับขนาด 120 มก. และ 300 มก. พื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUC) ของ Febuxostat จะเพิ่มอัตราที่มากขึ้น ไม่มีการสะสมที่มีนัยสำคัญเมื่อรับประทานขนาด 10 มก. ถึง 240 มก. รับประทานทางปาก ระยะเวลาเสียของ Febuxostat (TFRAC12;) คือประมาณ 5-8 ชั่วโมง

เภสัชจลนศาสตร์/การวิเคราะห์ทางเภสัชจลนศาสตร์ได้ดำเนินการในผู้ป่วย 211 รายที่มีอาการกรดยูริกในเลือดสูงและโรคเกาต์ ที่ได้รับการรักษาด้วย Febuxostat 40-240 มก. ต่อวัน

โดยทั่วไป พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของ Febuxostat ได้รับการประมาณโดยการวิเคราะห์ตามผลลัพธ์ที่ได้รับในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ซึ่งแสดงให้เห็นว่าคนที่มีสุขภาพแข็งแรงเป็นตัวแทนของการประเมินเภสัชจลนศาสตร์/เภสัชจลนศาสตร์ในการเก็บรวบรวมผู้ป่วยที่เป็นโรคเกาต์

การดูดซึม:

Febuxostat ดูดซับได้อย่างรวดเร็ว (สูงสุดหลังจาก 1.0-1.5 ชั่วโมง) และการดูดซึมที่ดี (อย่างน้อย 84%) หลังจากรับประทานครั้งเดียวหรือหลายขนาด 80 และ 120 มก. วันละครั้ง ความเข้มข้นสูงสุด (CMAX) จะสอดคล้องกับประมาณ 2.8-3.2 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร และ 5.0-5.3 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร ไม่ได้มีการศึกษาการดูดซึมสัมบูรณ์ของรูปแบบของ Febuxostat

หลังจากรับประทานยาขนาด 80 มก. วันละครั้งหรือรับประทานครั้งเดียวในขนาด 120 มก. พร้อมกับอาหารที่มีไขมันสูง CMAX ลดลงเทียบเท่ากับ 49% และ 38% และ AUC ลดลงเทียบเท่ากับ 18% และ 16%

อย่างไรก็ตาม การเปลี่ยนแปลงของความเข้มข้นของกรดยูริกในเลือดไม่ได้สังเกตอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในการทดสอบ (โดยใช้หลายโดส 80 มก.) ดังนั้น Febuxostat จึงสามารถใช้ได้โดยไม่ต้องรับประทานอาหาร

การกระจาย:

แรงดันไฟฟ้าในการกระจายตามจริงในสถานะคงที่ (VSS/F) ของ Febuxostat คือประมาณ 29-75 ลิตร หลังจากรับประทานยาขนาด 10-300 มก.

การจับกับโปรตีนในพลาสมาของ Febuxostat อยู่ที่ประมาณ 99.2% (โดยมีอัลบูมินเป็นหลัก) และไม่เปลี่ยนแปลงเมื่อใช้ขนาดประมาณ 80 มก. และ 120 มก. พันธะโปรตีนของสารเมตาบอไลต์มีฤทธิ์อยู่ระหว่าง 82% ถึง 91%

การเผาผลาญอาหาร:

Febuxostat ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางโดยการรวมกันผ่านระบบ uridin diphosphat glucuronosyltransferase (UDPGT) และออกซิเดชันผ่านระบบ Cytochrom P450 (CYP)

มีการระบุสารเมตาบอไลต์ของไฮดรอกซิลทางเภสัชวิทยาสี่ชนิด ซึ่งมีกระบวนการสามกระบวนการเกิดขึ้นในพลาสมาของมนุษย์ การศึกษาในหลอดทดลองด้วยไมโครซอมตับของมนุษย์แสดงให้เห็นว่าสารออกซิเดชั่นส่วนใหญ่เกิดจาก CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 หรือ CYP2C9 และ Glucuronid Febuxostat ที่เกิดขึ้นส่วนใหญ่โดย UGT 1A1, 1A8 และ 1A9

ยุคสมัย:

Febuxostat ถูกกำจัดออกทั้งตับและไต หลังจากรับประทานยา Febuxostat ขนาด 80 มก. ซึ่งมีเครื่องหมายไอโซโทป 14C ประมาณ 49% ของขนาดยาจะกลับคืนสู่ปัสสาวะในรูปแบบของยา febuxostat ไม่เปลี่ยนแปลง (3%) สารออกฤทธิ์กลูคูโรนิดอะซิล (30%) สารออกซิแดนท์และสารผสมของมัน (13%) และสารเมตาโบไลต์อื่นๆ ที่ไม่รู้จัก (3%)

นอกจากการขับถ่ายออกทางปัสสาวะแล้ว ประมาณ 45% ของขนาดยาที่พบในอุจจาระคือ Febuxostat เริ่มต้น (12%) สารออกฤทธิ์ Glucuronid Acyl (1%) สารออกซิเดชั่นและสารซิงโครไนซ์ (25%) และสารเมตาบอไลต์อื่นๆ ที่ไม่รู้จัก (7%)

ไตวาย:

หลังจากรับประทาน Febuxostat หลายขนาด 80 มก. ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเล็กน้อย ปานกลาง หรือรุนแรง ความเข้มข้นสูงสุด (CMAX) ของ Febuxostat จะไม่เปลี่ยนแปลงเมื่อเปรียบเทียบกับผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตปกติ

พื้นที่ทั้งหมดภายใต้เส้นโค้งเฉลี่ย (AUC) ของ Febuxostat เพิ่มขึ้นประมาณ 1.8 เท่า เมื่อเทียบกับ 7.5 มก./มล. ในการทำงานไตปกติเป็น 13.2 μg.h/ml ในกลุ่มไตทำงานผิดปกติอย่างรุนแรง ค่าของ C Max และ AUC ของสารออกฤทธิ์จะเพิ่มขึ้นเป็น 2 และ 4 เท่าตามลำดับ อย่างไรก็ตาม ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเล็กน้อยหรือปานกลาง

ตับวาย:

หลังจากรับประทาน Febuxostat หลายขนาด 80 มก. ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับระดับเล็กน้อย (Child-Pugh Class A) หรือโดยเฉลี่ย (Child-Pugh Class B) CMAX และ AUC ของ Febuxostat และสารเมตาบอไลต์ของยาจะไม่เปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับผู้ที่มีการทำงานของตับปกติ ไม่มีการศึกษาในผู้ป่วยที่มีตับขั้นรุนแรง (Child-Pugh Class C)

อายุ:

ไม่มีการเปลี่ยนแปลงที่มีนัยสำคัญที่พบใน AUC ของ Febuxostat หรือสารเมตาบอไลต์ของยา เมื่อรับประทาน Febuxostat ในผู้สูงอายุ เมื่อเทียบกับคนหนุ่มสาวที่มีสุขภาพดี

เพศ:

หลังจากรับประทาน Febuxostat หลายครั้ง CMAX และ AUC ในผู้หญิงจะอยู่ที่ 24% และสูงกว่าผู้ชาย 12% อย่างไรก็ตาม CMAX และ AUC จะถูกปรับเป็นระดับเสียงเดียวกันกับเพศเดียวกัน ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาตามเพศ

ก่อนรับประทาน Uloxoric 80mg ยา Herabiopharm สำหรับภาวะกรดยูริกในเลือดสูง (3 แผล x 10 เม็ด)

วิธีใช้

ยารับประทาน ผู้ป่วยสามารถใช้ยาพร้อมอาหารได้หรือไม่

ขนาดยา

ขนาดยาในกรณีผู้ป่วยโรคเกาต์: ขนาดยาที่แนะนำของ Febuxostat คือ 80 มก./ครั้ง/วัน ไม่ขึ้นอยู่กับมื้ออาหาร หากกรดยูริกในเลือด> 6 มก./ดล. (357 ไมโครโมล/ลิตร) หลังจากผ่านไป 2-4 สัปดาห์ แนะนำให้ใช้ Febuxostat ในขนาด 120 มก./เวลา/วัน

Febuxostat ตรวจความเข้มข้นของกรดยูริกในเลือดได้อย่างรวดเร็วหลังผ่านไป 2 สัปดาห์ เป้าหมายการรักษาเพื่อลดและรักษาระดับกรดยูริกในเลือดให้ต่ำกว่า 6 มก./ดล. (357μmol/l)

การป้องกันการระบาดของโรคเกาต์ที่แนะนำเป็นเวลาอย่างน้อย 6 เดือน

กลุ่มอาการการแก้ปัญหาเนื้องอก: ปริมาณที่แนะนำของ Febuxostat คือ 120 มก./ครั้ง/วัน ไม่ขึ้นอยู่กับมื้ออาหาร ควรรักษา Febuxostat 2 วันก่อนเริ่มการรักษาที่เป็นพิษต่อเซลล์ และให้รักษาต่อไปอย่างน้อย 7 วัน แต่การรักษาอาจใช้เวลานานถึง 9 วันเมื่อเวลาผ่านไปของการรักษาด้วยเคมีบำบัด โดยขึ้นอยู่กับการประเมินทางคลินิก

ผู้สูงอายุ:

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้สูงอายุ

ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย:

ประสิทธิภาพและความปลอดภัยยังไม่ได้รับการประเมินอย่างสมบูรณ์ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายรุนแรง (การล้างครีอะตินีน

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเล็กน้อยหรือปานกลาง

ผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย:

ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ Febuxostat ยังไม่ได้รับการศึกษาในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายอย่างรุนแรง (Child Pugh Class C)

โรคเกาต์: ปริมาณที่แนะนำในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายเล็กน้อยคือ 80 มก. ข้อมูลที่ถูกจำกัดสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายโดยเฉลี่ย

กลุ่มอาการการแก้ปัญหาเนื้องอก: ในระยะที่ 3 ของการทดสอบ ให้กำจัดเป้าหมายที่มีภาวะตับวายอย่างรุนแรง ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาเปรียบเทียบกับผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับเป็นปกติ

เด็ก:

ยังไม่ได้กำหนดความปลอดภัยและประสิทธิผลของยา Febuxostat ในเด็กอายุระหว่าง 18 ถึง 18 ปี ไม่มีข้อมูล

หมายเหตุ: ขนาดยาข้างต้นใช้สำหรับการอ้างอิงเท่านั้น ปริมาณที่เฉพาะเจาะจงขึ้นอยู่กับสภาพและระดับของการลุกลามของโรค ในขนาดที่เหมาะสมคุณต้องปรึกษาแพทย์หรือผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์ จะทำอย่างไรเมื่อใช้ยาเกินขนาด?

จะทำอย่างไรเมื่อลืม 1 โดส? อย่างไรก็ตาม หากเวลาในการผ่อนคลายด้วยยาครั้งต่อไปสั้นเกินไป ให้ข้ามขนาดยาและดำเนินตามปฏิทินการใช้ยาต่อไป อย่าใช้ยาสองเท่าเพื่อชดเชยปริมาณที่ไม่ได้รับ

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดในการทดลองทางคลินิก (อาสาสมัคร 4,072 รายได้รับการรักษาอย่างน้อยในขนาดตั้งแต่ 10 มก. ถึง 300 มก.) และรายงานในระหว่างระยะเวลาการไหลเวียน ได้แก่ โรคเกาต์เฉียบพลัน การทำงานของตับผิดปกติ ท้องร่วง คลื่นไส้ ปวดศีรษะ ผื่น และบวมน้ำ

มักมีผลข้างเคียงเล็กน้อย ปฏิกิริยาไวที่ร้ายแรงซึ่งเกิดขึ้นไม่บ่อยนัก บางส่วนเกี่ยวข้องกับอาการทางระบบ เกิดขึ้นในระหว่างการไหลเวียนโลหิต

การจำแนกความถี่ของผลกระทบที่ไม่ต้องการ ได้แก่: ทั่วไป (≥1/100 ถึง

ทั่วไป, 1/100 ≤ ADR

การเผาผลาญและโภชนาการ: โรคเกาต์เฉียบพลัน

ประสาทวิทยา: ความเจ็บปวด

ระบบย่อยอาหาร: ท้องเสีย ** คลื่นไส้

ตับ: การทำงานของตับผิดปกติ **.

ผิวหนังและโครงสร้างใต้ผิวหนัง: ผื่น

ร่างกาย: อาการบวมน้ำ

พบน้อย, 1/1000 ≤ ADR

ต่อมไร้ท่อ: เลือดไทรอยด์กระตุ้นฮอร์โมน

การเผาผลาญและโภชนาการ: เบาหวาน ไขมันในเลือดสูง ความอยากอาหารลดลง น้ำหนักเพิ่มขึ้น

จิตใจ: ลดความใคร่ นอนไม่หลับ

ระบบประสาท: เวียนศีรษะ รู้สึกไม่สบาย อัมพาตครึ่งซีก นอนหลับ เปลี่ยนการรับรส ลดการสัมผัส ลดการระคายเคือง

หัวใจ: ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ หัวใจเต้นเร็ว ความผิดปกติของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ

หลอดเลือด: ความดันโลหิตสูง ผิวหนังแดง ร้อน

ระบบทางเดินหายใจ: หายใจลำบาก, หลอดลมอักเสบ, ติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน, ไอ

ระบบย่อยอาหาร: ปวดท้อง ท้องอืด โรคระบบทางเดินอาหาร อาเจียน ปากแห้ง อาหารไม่ย่อย ท้องผูก บ่อย ท้องอืด ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

นิ่วในตับ: โรคนิ่ว

ผิวหนังและโครงสร้างใต้ผิวหนัง: ผิวหนังอักเสบ, ลมพิษ, คัน, ผิวคล้ำ, ความเสียหาย, การตกเลือด, ผื่นสีเหลือง, มีเลือดคั่ง, สิวเล็กๆ ในผิวหนัง

เนื้อเยื่อกระดูกและกล้ามเนื้อและข้อต่อ: ปวดข้อ, โรคข้ออักเสบ, ปวดกล้ามเนื้อ, ปวดกล้ามเนื้อ, กล้ามเนื้ออ่อนแรง, กล้ามเนื้อกระตุก, ความตึงเครียดของกล้ามเนื้อ, การอักเสบจากโรคระบาด

ไตและปัสสาวะ: ไตวาย, นิ่วในไต, เลือดออก, ปัสสาวะ, โปรตีน

การสืบพันธุ์และต่อมน้ำนม: ภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ

ร่างกาย: เหนื่อยล้า เจ็บหน้าอก แน่นหน้าอก

โลหิตวิทยา: แป้งในเลือดเพิ่มขึ้น, เกล็ดเลือดลดลง, เม็ดเลือดขาวลดลง, ลิมโฟไซต์ลดลง, ครีเอตินในเลือดเพิ่มขึ้น, ครีเอตินในเลือดเพิ่มขึ้น, ฮีโมโกลบินลดลง, ยูเรียในเลือดเพิ่มขึ้น, ซีไรด์ในเลือดเพิ่มขึ้น, คอเลสเตอรอลในเลือดเพิ่มขึ้น, เซลล์เม็ดเลือดแดงลดลง, แลคแททดีไฮโดรจีเนสในเลือดเพิ่มขึ้น, เลือดเพิ่มขึ้น

หายาก, 1/10000 ≤ ADR

ระบบเลือดและน้ำเหลือง: ลดลงสามบรรทัดของเซลล์เม็ดเลือดส่วนปลาย, เกล็ดเลือด

ระบบภูมิคุ้มกัน: ปฏิกิริยาภูมิแพ้ *, ความไว *.

ดวงตา: มองเห็นไม่ชัด

การเผาผลาญและโภชนาการ: การลดน้ำหนัก เพิ่มความอยากอาหาร อาการเบื่ออาหาร

จิตใจ: ความเครียด

หู: หูอื้อ

ระบบย่อยอาหาร: ตับอ่อนอักเสบ แผลในปาก

ตับ: โรคตับอักเสบ ดีซ่าน* ตับถูกทำลาย*

ผิวหนังและโครงสร้างใต้ผิวหนัง: เนื้อร้ายของผิวหนังชั้นนอกที่เป็นพิษ*, กลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน*, แองจิโออีดีมา*, อาการของปฏิกิริยายากับอีโอซิโนฟิเลียและร่างกาย*, ผื่นทั้งหมด (ร้ายแรง)*, เกิดผื่นแดง, ผื่นที่ผิวหนังเป็นขุย, ผื่นตกไข่, แผลพุพองสีแดง, ตุ่มหนอง, ผื่น*, ผื่นเหงื่อ, ผื่นหัด, ผื่นหัด

กล้ามเนื้อและกระดูกและข้อต่อ เนื้อเยื่อ: รูปแบบของกล้ามเนื้อ*, อาการตึง, กล้ามเนื้อและกระดูก

ไตและทางเดินปัสสาวะ: รูปแบบพริกไทย*, อาการตึง, กล้ามเนื้อและกระดูก

ร่างกาย: กระหาย

โลหิตวิทยา: กลูโคสในเลือดเพิ่มขึ้น, ยืดอายุการแข็งตัวของเลือด, ลดจำนวนเซลล์เม็ดเลือดแดง, ปริมาณอัลคาลินในเลือดสูงในเลือด

*ปฏิกิริยาข้างเคียงในกระบวนการไหลเวียน

** การรักษาฉุกเฉินสำหรับอาการท้องเสียฉุกเฉินที่ไม่มีการติดเชื้อและการทำงานของตับผิดปกติในการศึกษาร่วมกับการศึกษาระยะที่ 3 เกิดขึ้นบ่อยกว่าในผู้ป่วยที่ใช้โคลชิซินในเวลาเดียวกัน

การรักษาที่ไม่พึงประสงค์ (ADR)

เพื่อป้องกันโรคเกาต์เฉียบพลันเกิดขึ้นในระหว่างการรักษา แนะนำให้เริ่มการรักษาด้วย Febuxostat เมื่ออาการเกาต์เฉียบพลันลดลงโดยสิ้นเชิง

หากเกิดโรคเกาต์เฉียบพลันระหว่างการรักษาด้วย febuxostat ผู้ป่วยไม่ควรหยุดยา การควบคุมโรคเกาต์เฉียบพลันที่เหมาะกับผู้ป่วยแต่ละราย

ให้การรักษาด้วย Febuxostat ต่อไปเพื่อลดความถี่และความรุนแรงของโรคเกาต์เฉียบพลัน

ต้องหยุดยา Febuxostat ทันทีเมื่อปรากฏบนผิวหนัง ร่วมกับอาการภูมิแพ้ที่รุนแรงมากขึ้น โดยเฉพาะอย่างยิ่งผู้ที่มีความเสียหายต่อไตหรือใช้ยาขับปัสสาวะ thiazide

ผู้ป่วยจะต้องได้รับคำแนะนำเกี่ยวกับอาการและอาการแสดง และติดตามอาการของปฏิกิริยาภูมิแพ้/ภูมิไวเกินอย่างใกล้ชิด

ควรหยุดการรักษาด้วยยา Febuxostat ทันทีหากเกิดอาการแพ้/ภูมิไวเกิน รวมถึงสตีเวนส์-จอห์นสันซินโดรม การหยุดยาตั้งแต่เนิ่นๆ จะมีการพยากรณ์โรคที่ดีกว่า

หากผู้ป่วยเกิดปฏิกิริยาภูมิแพ้/ภูมิไวเกิน รวมถึงสตีเวนส์-จอห์นสันซินโดรม และปฏิกิริยาอะนาไฟแล็กติก/ปฏิกิริยา/หยุดใช้ยา Febuxostat ในผู้ป่วยรายนี้เมื่อใดก็ได้

การรักษาปฏิกิริยาภูมิไวเกินด้วยกลูโคคอร์ติคอยด์ ปฏิกิริยารุนแรงต้องใช้เป็นเวลานาน ในผู้ป่วยบางราย หากเกิดปฏิกิริยาทางผิวหนังเล็กน้อย สามารถใช้ได้อย่างระมัดระวังในขนาดที่น้อย แต่ให้หยุดทันทีหากเกิดปฏิกิริยาขึ้นอีก

คำเตือน

ก่อนใช้ยา คุณต้องอ่านคำแนะนำอย่างละเอียดและอ้างอิงข้อมูลด้านล่าง

ห้ามใช้

ห้ามใช้ Uloxoric 80 มก. ในกรณีต่อไปนี้:

ผู้ป่วยที่แพ้ยา Febuxostat หรือส่วนผสมใดๆ ของยา

ระมัดระวังในการใช้

ต้องระมัดระวังให้มากเมื่อรับประทานยาสำหรับผู้ป่วยในกรณีต่อไปนี้:

ความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด:

การรักษาภาวะกรดยูริกในเลือดสูงเรื้อรัง:

ไม่ได้รับการรักษาด้วย Febuxostat ในผู้ป่วยโรคหัวใจขาดเลือดหรือภาวะหัวใจล้มเหลว

การป้องกันและการรักษาภาวะกรดยูริกในเลือดสูงในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อ TLS (กลุ่มอาการเนื้องอก):

ผู้ป่วยที่ได้รับเคมีบำบัดสำหรับโรคทางโลหิตวิทยาเนื้อร้ายมีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดกลุ่มอาการเนื้องอกในระดับสูงที่ได้รับการรักษาด้วย Uloxoric ซึ่งจำเป็นในการตรวจติดตามระบบหัวใจและหลอดเลือดที่เหมาะสม

การแพ้ ภูมิไวเกินต่อยา:

มีรายงานน้อยมากเกี่ยวกับปฏิกิริยาภูมิแพ้/ภูมิไวเกินอย่างรุนแรง รวมถึงกลุ่มอาการที่คุกคามชีวิตของ Stevens-Johnson, เนื้อร้ายของผิวหนังชั้นนอกที่เป็นพิษ และภาวะภูมิแพ้เฉียบพลัน ได้ถูกรวบรวมในระหว่างการไหลเวียน

ในกรณีส่วนใหญ่ ปฏิกิริยาเกิดขึ้นในเดือนแรกของการรักษาด้วย Febuxostat ผู้ป่วยบางราย แต่ไม่ใช่ทุกรายที่เคยรายงานภาวะไตวายหรือภูมิไวเกินต่อยา Allopurinol ก่อนหน้านี้

ปฏิกิริยาภูมิไวเกินร้ายแรงบางประการ รวมถึงปฏิกิริยาของยากับภาวะอีโอซิโนฟิเลียและอาการทางระบบร่วมกับไข้ โลหิตวิทยา ความเสียหายของไตหรือตับในบางกรณี

ผู้ป่วยต้องได้รับคำแนะนำเกี่ยวกับอาการและอาการแสดง และติดตามอาการของอาการแพ้ ภาวะภูมิไวเกินอย่างใกล้ชิด

หากผู้ป่วยเกิดปฏิกิริยาภูมิแพ้/ภูมิไวเกิน รวมถึงสตีเวนส์-จอห์นสันซินโดรม และปฏิกิริยาภูมิแพ้เฉียบพลัน/ปฏิกิริยา/หยุดใช้ยา Febuxostat ในผู้ป่วยรายนี้เมื่อใดก็ได้

การโจมตีของโรคเกาต์เฉียบพลัน (การระบาดของโรคเกาต์):

ไม่ควรเริ่มการรักษาด้วย Febuxostat จนกว่าอาการโรคเกาต์เฉียบพลันจะหายไปอย่างสมบูรณ์

โรคเกาต์เฉียบพลันอาจเกิดขึ้นในช่วงเริ่มต้นของการรักษา เนื่องจากการเปลี่ยนแปลงของระดับกรดยูริกในเลือด ทำให้เกิดการเคลื่อนตัวของเกลือยูเรตจากเนื้อเยื่อที่สะสม การป้องกันโรคเกาต์เฉียบพลันของ Febuxostat ควรได้รับการรักษาเป็นเวลาอย่างน้อย 6 เดือนด้วยยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์หรือ NSAID หรือ Colchicin
หากเกิดโรคเกาต์เฉียบพลันระหว่างการรักษาด้วย Febuxostat ผู้ป่วยไม่ควรหยุดยา ควบคุมโรคเกาต์เฉียบพลันให้เหมาะกับผู้ป่วยแต่ละราย ใช้ยา Febuxostat ต่อไปเพื่อลดความถี่และความรุนแรงของโรคเกาต์เฉียบพลัน

เงินฝากแซนธิน:

สำหรับผู้ป่วยที่มีอัตราการก่อตัวของเกลือยูเรตสูง (เช่น โรคมะเร็ง โรคเลช-นีฮาน) ความเข้มข้นของแซนธินในปัสสาวะในบางกรณีอาจเพิ่มขึ้นเพียงพอที่จะทำให้เกิดการสะสมในระบบทางเดินปัสสาวะ

ไม่แนะนำเมื่อไม่เคยมีประสบการณ์กับการใช้ Febuxostat ในกรณีนี้

เมอร์แคปโตปูรินหรืออะซาไธโอพริ้น:

ไม่แนะนำให้ใช้ Febuxostat ในผู้ป่วยที่ใช้ Mercaptopurin/azathioprin พร้อมกัน

ในกรณีที่รวมกัน ผู้ป่วยจำเป็นต้องได้รับการดูแลอย่างใกล้ชิด แนะนำให้ลดขนาดยาเมอร์แคปโตปูรินหรืออะซาไธโอปรินลงเพื่อหลีกเลี่ยงผลกระทบทางโลหิตวิทยาที่อาจเกิดขึ้น

บุคคลที่รับการปลูกถ่าย:

แทบไม่มีข้อมูลในผู้ป่วยปลูกถ่ายอวัยวะ ไม่แนะนำให้ใช้ Febuxostat กับผู้ป่วยเหล่านี้

ธีโอฟิลลิน:

การรับประทานร่วมกับ Febuxostat 80 มก. และ theophyllin 400 มก. ในผู้ที่มีสุขภาพดีแสดงให้เห็นว่าไม่มีอันตรกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ Febuxostat 80 มก. สามารถใช้ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย theophyllin พร้อมกันโดยไม่เพิ่มระดับ theophyllin ในพลาสมา ไม่มีข้อมูลสำหรับ Febuxostat 120 มก.

ความผิดปกติของตับ:

ในกระบวนการรวม 3 ขั้นตอนการวิจัยทางคลินิก มีความผิดปกติเล็กน้อยในการทำงานของตับ ซึ่งสังเกตได้ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Febuxostat (5.0%) ขอแนะนำให้ตรวจสอบการทำงานของตับก่อนเริ่มการรักษาด้วยยาเฟปูโซสแตท และตามการประเมินทางคลินิกเป็นระยะๆ

ความผิดปกติของต่อมไทรอยด์:

พบการเพิ่มขึ้นของค่า TSH (> 5.5 μi/ml) ในผู้ป่วยระยะยาวที่ได้รับยา Febuxostat (5.5%) ในการศึกษาฉลากขยายระยะยาว ควรระมัดระวังเมื่อใช้ Febuxostat กับผู้ป่วยที่มีการเปลี่ยนแปลงการทำงานของต่อมไทรอยด์

แลคโตส:

ยาเม็ด Febuxostat มีแลคโตส ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่พบไม่บ่อย ได้แก่ การแพ้กาแลคโตส การขาดแลคเตส หรือหลักยึดกลูโคสกาแลคโตส ไม่ควรรับประทาน

เด็กและวัยรุ่น:

ห้ามใช้ยานี้กับเด็กอายุต่ำกว่า 18 ปี เนื่องจากยังไม่มีการระบุความปลอดภัยและประสิทธิผล

ผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

สตรีมีครรภ์:

ข้อมูลของหญิงตั้งครรภ์ในจำนวนที่จำกัดไม่เพียงแสดงผลข้างเคียงใดๆ ของยา febuxostat ในระหว่างตั้งครรภ์หรือสุขภาพของทารกในครรภ์/ทารกแรกเกิด

การวิจัยในสัตว์ทดลองไม่ได้แสดงให้เห็นอันตรายโดยตรงหรือโดยอ้อมต่อการตั้งครรภ์ การพัฒนาของทารกในครรภ์/ตัวอ่อน หรือการคลอดบุตร

ยังไม่ทราบถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นต่อมนุษย์ ไม่ควรใช้ Febuxostat ในระหว่างตั้งครรภ์

ผู้หญิงให้นมบุตร:

ไม่มีข้อมูลว่า Febuxostat ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นการกำจัดสารออกฤทธิ์นี้ในน้ำนมแม่และการลดลงของหนู

ความเสี่ยงในการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่ของทารกเป็นไปไม่ได้ที่จะยกเว้น ไม่ควรใช้ Febuxostat เมื่อให้นมบุตร

การสืบพันธุ์:

ในสัตว์ทดลอง การวิจัยการสืบพันธุ์ในขนาดสูงถึง 48 มก./กก./วัน ไม่แสดงผลข้างเคียง ขึ้นอยู่กับปริมาณของการเจริญพันธุ์ ผลของ Febuxostat ต่อภาวะเจริญพันธุ์ของมนุษย์ยังไม่เป็นที่แน่ชัด

ส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่หรือใช้เครื่องจักร

การนอนหลับ อาการวิงเวียนศีรษะ ไม่สบายตัว และการมองเห็นไม่ชัดสามารถเกิดขึ้นได้เมื่อใช้ Febuxostat ผู้ป่วยควรระมัดระวังในการขับขี่และใช้เครื่องจักร

ปฏิกิริยาระหว่างยา

เมอร์แคปโตปูรินหรืออะซาไทโอปริน

ตามกลไกการทำงานของ Febuxostat คือการยับยั้งเอนไซม์ Xanthin oxidase ดังนั้นจึงไม่ได้ใช้พร้อมกัน การยับยั้งเอนไซม์ xanthin oxidase เนื่องจาก Febuxostat อาจทำให้ความเข้มข้นในพลาสมาของยาเหล่านี้เพิ่มขึ้นทำให้เกิดพิษได้

ยังไม่ได้มีการวิจัยปฏิสัมพันธ์ระหว่างยาของ Febuxostat กับยาที่ถูกเผาผลาญโดยเอนไซม์แซนธินออกซิเดส

ยังไม่ได้มีการวิจัยปฏิสัมพันธ์ระหว่างยาของ Febuxostat กับเคมีบำบัดที่เป็นพิษต่อเซลล์ ไม่มีข้อมูลที่เกี่ยวข้องกับความปลอดภัยของ Febuxostat ในการรักษาพิษต่อเซลล์

โรซิกลิตาซอน หรือ CYP2C8

Febuxostat เป็นตัวยับยั้ง CYP2C8 ที่อ่อนแอ ในหลอดทดลอง ในการศึกษาในคนที่มีสุขภาพดี เมื่อใช้ยา Febuxostat ขนาด 120 มก. กับ Rosiglitazon ขนาด 4 มก. จะไม่มีผลกระทบต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ Rosiglitazon และสารเมตาโบไลต์ของ N-Desmethyl Rosiglitazon และแสดงให้เห็นว่า Febuxostat ไม่ใช่ตัวยับยั้งเอนไซม์ CYP2C8C8C8 ใน Vovo

ดังนั้น การรับประทานยา Febuxostat ในเวลาเดียวกันกับ Rosiglitazon หรือยาอื่น ๆ สาร CYP2C8 ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาใดๆ สำหรับสารประกอบเหล่านั้น

ธีโอฟิลลิน

มีการศึกษาเชิงโต้ตอบที่เป็นประโยชน์ร่วมกับ Febuxostat เพื่อประเมินว่าตัวยับยั้งของเอนไซม์ xanthin oxidase สามารถทำให้ระดับทีโอฟิลลินเพิ่มขึ้นตามที่รายงานกับตัวยับยั้งแซนธินออกซิเดสอื่นๆ หรือไม่

ผลการวิจัยแสดงให้เห็นว่าการให้ยา Febuxostat 80 มก. ร่วมกับธีโอฟิลล์ลิน 400 มก. ในปริมาณเดียวไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์หรือความปลอดภัยของธีโอฟิลลิน

ดังนั้นจึงไม่จำเป็นต้องแจ้งเตือนเป็นพิเศษ เมื่อใช้ Febuxostat 80 mg และ theophylline พร้อมกัน ไม่มีข้อมูลสำหรับ Febuxostat 120 มก.

สารยับยั้งนาโพรเซนและกลูโคโรไนเดชัน

เมแทบอลิซึมของ Febuxostat ขึ้นอยู่กับเอนไซม์ยูริดีนกลูโคโรโนซิลทรานสเฟอเรส (UGT) สารยับยั้งกลูโคโรนิด เช่น ยา NSAID และยา Probenecid ในทางทฤษฎีอาจส่งผลต่อการกำจัด Febuxostat ได้

สำหรับผู้ที่มีสุขภาพดีโดยใช้ Febuxostat และ Naproxen 250 มก. วันละสองครั้ง สัมพันธ์กับการเพิ่มขึ้นของการสัมผัสกับ Febuxostat (C สูงสุด 28%, AUC 41% และ T 1/2 26%)

ในการศึกษาทางคลินิกที่ใช้ Naproxen หรือสารยับยั้ง NSAID/COX-2 อื่นๆ ไม่เกี่ยวข้องกับผลข้างเคียงที่เพิ่มขึ้นทางคลินิก

Febuxostat สามารถใช้ร่วมกับ Naproxen ได้โดยไม่ต้องปรับขนาดยาของ Febuxostat หรือ Naproxen

ยาที่ชักนำให้เกิดยา

ยากระตุ้นที่รุนแรงของเอนไซม์ UGT สามารถนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของการเผาผลาญและลดประสิทธิภาพของ Febuxostat ดังนั้นจึงเสนอปริมาณกรดยูริกในเลือดหลังจาก 1-2 สัปดาห์นับจากเริ่มการรักษาด้วยสารเหนี่ยวนำที่แข็งแกร่งที่มีกลูคูโรนิด

ในทางตรงกันข้าม การหยุดใช้สารเหนี่ยวนำอาจทำให้ความเข้มข้นของ febuxostat เพิ่มขึ้น

โคลชิซิน/อินโดเมทาซิน/ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์/วาร์ฟาริน

Febuxostat สามารถใช้ร่วมกับ Colchicin หรือ Indomethacin ได้โดยไม่ต้องปรับขนาดยา febuxostat หรือใช้ส่วนผสมออกฤทธิ์หากจำเป็น

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาของ Febuxostat เมื่อใช้ร่วมกับไฮโดรคลอโรไทอาซิด

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาวาร์ฟารินเมื่อใช้ร่วมกับ Febuxostat รับประทานยา Febuxostat (80 มก. หรือ 120 มก. วันละครั้ง) ร่วมกับวาร์ฟาริน ซึ่งไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของวาร์ฟารินในผู้ที่มีสุขภาพดี การดื่มร่วมกับ Febuxostat ไม่ส่งผลต่อกิจกรรม Inr และปัจจัย VI

สารตั้งต้น Desipramin/CYP2D6

คิดว่า Febuxostat เป็นตัวยับยั้งที่ไม่ดีใน CYP2D6 ในหลอดทดลอง

ในการศึกษาด้านสุขภาพ การรับประทานยา Febuxostat 120 มก. ทุกวันจะทำให้บริเวณใต้เส้นโค้ง (AUC) ของ Desipramin เพิ่มขึ้นโดยเฉลี่ย 22% สารตั้งต้น CYP2D6 บ่งชี้ถึงผลกระทบด้านความจำที่อาจเกิดขึ้นของ Febuxostat ต่อเอนไซม์ CYP2D6 ในร่างกาย

ดังนั้น การใช้ Febuxostat ในเวลาเดียวกันกับสารตั้งต้น CYP2D6 อื่นๆ จึงไม่จำเป็นต้องปรับเปลี่ยนสารประกอบเหล่านี้ใดๆ

ยาลดกรด

เมื่อยาลดกรดที่ใช้ร่วมกันที่มีแมกนีเซียมไฮดรอกไซด์และอะลูมิเนียมไฮดรอกไซด์แสดงให้เห็นว่าชะลอการดูดซึมของ Febuxostat (ประมาณ 1 ชั่วโมง) และทำให้ความเข้มข้นสูงสุด (CMAX) ลดลง 32% แต่การสังเกตไม่ได้เปลี่ยนแปลงการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญใดๆ ใน AUC

ดังนั้น Febuxostat จึงสามารถใช้ได้โดยไม่เกี่ยวข้องกับการใช้ยาลดกรด

การเก็บรักษา

จัดเก็บในบรรจุภัณฑ์ปิด ในที่แห้ง อุณหภูมิต่ำกว่า 30 ° C

ยาอื่นๆ

ข้อจำกัดความรับผิดชอบ

มีความพยายามทุกวิถีทางเพื่อให้แน่ใจว่าข้อมูลที่ให้โดย Drugslib.com นั้นถูกต้อง ทันสมัย -วันที่และเสร็จสมบูรณ์ แต่ไม่มีการรับประกันใดๆ เกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าว ข้อมูลยาเสพติดที่มีอยู่นี้อาจจะเป็นเวลาที่สำคัญ. ข้อมูล Drugslib.com ได้รับการรวบรวมเพื่อใช้โดยผู้ประกอบวิชาชีพด้านการดูแลสุขภาพและผู้บริโภคในสหรัฐอเมริกา ดังนั้น Drugslib.com จึงไม่รับประกันว่าการใช้นอกสหรัฐอเมริกามีความเหมาะสม เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นโดยเฉพาะ ข้อมูลยาของ Drugslib.com ไม่ได้สนับสนุนยา วินิจฉัยผู้ป่วย หรือแนะนำการบำบัด ข้อมูลยาของ Drugslib.com เป็นแหล่งข้อมูลที่ได้รับการออกแบบมาเพื่อช่วยเหลือผู้ปฏิบัติงานด้านการดูแลสุขภาพที่ได้รับใบอนุญาตในการดูแลผู้ป่วยของตน และ/หรือเพื่อให้บริการลูกค้าที่ดูบริการนี้เป็นส่วนเสริมและไม่ใช่สิ่งทดแทนความเชี่ยวชาญ ทักษะ ความรู้ และการตัดสินด้านการดูแลสุขภาพ ผู้ปฏิบัติงาน

การไม่มีคำเตือนสำหรับยาหรือยาผสมใด ๆ ไม่ควรตีความเพื่อบ่งชี้ว่ายาหรือยาผสมนั้นปลอดภัย มีประสิทธิผล หรือเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยรายใดรายหนึ่ง Drugslib.com ไม่รับผิดชอบต่อแง่มุมใดๆ ของการดูแลสุขภาพที่ดำเนินการโดยได้รับความช่วยเหลือจากข้อมูลที่ Drugslib.com มอบให้ ข้อมูลในที่นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ครอบคลุมถึงการใช้ คำแนะนำ ข้อควรระวัง คำเตือน ปฏิกิริยาระหว่างยา ปฏิกิริยาการแพ้ หรือผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ โปรดตรวจสอบกับแพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรของคุณ