Upritio 100 mg Novartis szívelégtelenség kezelésére (2 buborékcsomagolás x 14 tabletta)

Gyógyszerforma Doboz 2 buborékcsomagolás x 14 tabletta
Specifikáció Valzartán, sacubitril

Összetevő

Összetételi információk	Tartalom
Valzartan	51,4 mg
Sacubitril	48,6 mg

Felhasználások

Javallatok

Az Uprio 100 mg a tünetekkel járó szívelégtelenség kezelésére javallt szisztolés diszfunkcióban szenvedő betegeknél.

Kimutatták, hogy az Enalaprilhoz képest az Uproio csökkenti a szív- és érrendszeri megbetegedések halálozási arányát, és szívelégtelenség miatt kórházba kerül.

Az Uproio az Enalaprilhoz képest minden ok miatt csökkent a mortalitásban.

Az Uproio-t gyakran más szívelégtelenség gyógyszerekkel kombinálva alkalmazzák enzim-gátlók (ACE) vagy receptorgátlók (ARB) helyett.

Farmakokikája

Az uprio az új hatásmechanizmusnak megfelelően gátolja az angiotenzin Neprilysin (ARNI) gátlókat azáltal, hogy egyidejűleg gátolja a neprilizint [nepeptidáz (NEP)] a Sacubitrilaton keresztül – egy metabolikus anyag, amely a Sacubitrilat aktív metabolizmusával és a Heniotenzin II vagy P típusú harmacetenutril folyamat gátlójával. (AT1) a valzartán.

A szívelégtelenségben szenvedő betegek szív- és érrendszeri kiegészítő hatékonyságát és az uproio vesére gyakorolt hatását a sacubitrilat okozza, amely növeli a Neprilysin által lebontott peptidek, például a nátrium peptidek (NP) koncentrációját, és gátolja a valzartán angiotenzin II hatásait és káros hatásait.

Az NP azt mutatja, hogy a receptoron keresztül milyen hatással van a Guanyban a Cyclase-koncentráció növekedése a membránra, ami a Cyclase aktiválását eredményezi. a másodlagos guanozin-monofoszfát (CGMP), így értágító hatása, nátrium és vizelethajtó adományozása, fokozza a glomeruláris szűrés sebességét és a veséken keresztüli véráramlást, gátolja a renin és az aldoszteron felszabadulását, csökkenti a szimpatikus és antifibrózist.

A Renin-Aldoster érrendszerben a lead-Aldoster érösszehúzódások hosszan tartó aktivációja vesék, beindítja a sejtek növekedését és szaporodását, adaptív szerkezetváltást okozva.

Emellett a valzartán gátolja az angiotenzin II szívre és vesére gyakorolt káros hatásait azáltal, hogy gátolja az AT1 receptor szelekciót, az aldoszteron felszabadulás gátlása pedig az angiotenzin II-től függ.

Farmakokinetikai

Felszívódás

Az ivás után a Sacubitril Sacubitrilat aktívvá alakul. A Sacubitril, Sacubitrilat és Valzartan 0,5 óra, 2 óra és 1,5 óra elteltével érte el a plazma csúcskoncentrációját. Az orális Sacubitril és a Valzartán abszolút biohasznosulását ≥ 60%-ra, illetve 23%-ra becsülik. Napi kétszeri adagolási mód esetén a Sacubitril, Sacubitrilat és Valsartan koncentrációja 3 napon belül stabil állapotot ér el. Az étkezés csökkentheti a valzartán szintjét a keringés során, de nem csökkenti a klinikai kezelés hatását.

Elosztás

A Moderio erősen kötődik a plazmafehérjékhez (94% - 97%). A szacubitrilát kevésbé jut át a véres gáton (0,28%). Az Uprenio látszólagos rezgéseloszlása a 75-103 l tartományban van.

Anyagcsere

A sacubitrilt az észterek révén könnyen át lehet alakítani sacubitrilattá, a sacubitrilat pedig kevésbé metabolizálódik. A valzartán adagjának csak körülbelül 20%-a metabolizálódik. A szacubitril és a valzartán kevésbé átalakul a CYP450 közvetítői révén.

Megszüntetés

Ivás után 52-68% Sacubitril (főleg Sacubitrilat). A valzartán és metabolitjainak körülbelül 13%-a ürül ki a vizelettel. Míg a szacubitril (főleg szakubitrilát) 37-48%-a, a valzartán és metabolitjainak 86%-a széklettel ürül.

A Sacubitril, Sacubitrilat és Valzartan átlagos eladási ideje körülbelül 1,43 óra; 11.48 óra és 9.90 óra.

Szedés előtt Upritio 100 mg Novartis szívelégtelenség kezelésére (2 buborékcsomagolás x 14 tabletta)

Hogyan kell használni

A 100 mg-os Upro tablettát vízzel nyelje le. Bevehető étellel vagy anélkül.

Adagolás

Felnőttek

Kezdő adag: 100 mg/ alkalom x 2-szer/nap.

A beteg toleranciájától függően 2-4 hét elteltével meg kell duplázni az adagot, hogy elérje a napi 200 mg/nap x 2-szeres céldózist.

Ha a betegnek problémái vannak a toleranciával (pl. szisztolés vérnyomás SBP ≤ 95 Hgmm, hipotenzió, tünetek, hyperkalaemia, veseműködési zavar), módosítania kell az egyidejű alkalmazás adagját, ideiglenesen csökkentenie kell az UPERIO alkalmazását vagy felfüggesztenie kell.

A Paradigm-HF kutatások szerint az UPERIO a szívelégtelenség egyéb kezeléseivel együtt is alkalmazható, helyettesítve a zománcgátlókat (ACE) vagy az angiotenzin II receptor gátlót (ARB).

A titrálási kutatások szerint a kezdő adagot naponta kétszer 50 mg-mal kell kezdeni, és lassan kell módosítani az adagot (az ACE-gátlót 3-4 hetente duplázni). (ARB), vagy használja ezeket a gyógyszereket alacsony dózisban.

Ne kezdje el a kezelést olyan betegeknél, akiknek a szérum káliumszintje > 5,4 mmol/l, vagy akiknek a szisztolés vérnyomása

Ha a beteg szisztolés vérnyomása ≥ 100-110 Hgmm, megfontolható az 50 mg-os kezdő adag, naponta kétszer.

veseelégtelenség

Veseelégtelenség szint

Az adagolás módosítása

Nincs dózismódosítás.

Kezdő adag 50 mg/idő, 2-szer/nap.

Nem ajánlott.

A májelégtelenség mértéke

Az adagolás módosítása

Nincs dózismódosítás.

Kezdő adag 50 mg/idő, 2-szer/nap.

Állítsa be az adagot a vesefunkció szerint.

Gyermekek

Ne javasoljon javallatokat 18 év alatti gyermekek számára, mivel az UPERIO biztonságosságát és hatékonyságát ebben a tárgyban nem határozták meg.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adagért forduljon orvoshoz vagy szakorvoshoz.

Mi a teendő túladagolás esetén? Egészséges önkénteseken egyszeri, 1200 mg-os és 900 mg-os, többszörös dózisú (14 napos) adagokat vizsgáltak, és jól tolerálható gyógyszereket mutattak ki. Túladagolás esetén a leggyakoribb tünet a hipotenzió.

Vészhelyzet esetén azonnal hívja a 115-ös segélyhívót, vagy menjen a legközelebbi helyi egészségügyi állomásra.

Tüneti kezelési intézkedéseket kell tenni. Mivel a gyógyszer erősen kapcsolódik a plazmafehérjékhez, dialízissel ez nem lehetséges.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni egy adagot? Ha azonban közeledik a következő adag, hagyja ki az elfelejtett adagot, és vegye be a következő adagot a tervezett időpontban. Vegye figyelembe, hogy nem szabad az előírt adag kétszeresét használni.

Mellékhatások

Az Uproio 100 mg használatakor nemkívánatos hatásokat (ADR) tapasztalhat.

Gyakori, ADR> 1/100

Vér- és nyirokrendszer: vérszegénység. Hányinger, gyomorhurut

immunitás: túlérzékenység.

Ha a gyógyszer mellékhatásait észleli, abba kell hagyni a használatát és értesíteni kell az orvost, vagy a legközelebbi egészségügyi intézménybe kell menni időben történő kezelés céljából.

Figyelmeztetések

Ellenjavallt

Az Uprio 100 mg a következő esetekben ellenjavallt:

A gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység. Aliszkiren cukorbetegeknél vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél (EGFR Óvintézkedések a használat során

Kettős blokád Renin - Angiotenzin - Aldoszteron (RAAS)

Ne használja az uprio-t egyidejűleg enzimgátlókkal az angioödéma kockázata miatt. Ne kezdje el az Uprerio alkalmazását az enziminhibitorok befejező adagjának bevételét követő 36 órán belül, és fordítva, ha abbahagyja az uprio szedését, az enzimgátlókkal való kezelést nem szabad az utolsó uproio adag bevételét követő 36 órán belül elkezdeni.

Legyen óvatos, ha az uproio-t a renin közvetlen inhibitoraival (például az aliszkirennel) egyidejűleg használja. Ne használja az uprio-t egyidejűleg az aliszkirennel II-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél.

Az UPERIO angiotenzin-II-receptor-blokkolója miatt az angiotenzin-receptor-gátlókkal ellátott uproio-val nincs kiegészítve.

Hipotenzió

csak akkor kezdje meg a kezelést, ha a beteg szisztolés vérnyomása ≥ 100 Hgmm. A 100 Hgmm alatti szisztolés vérnyomású betegeket nem vizsgálták.

Az Uproio tünetekkel járó hipotenziót okozhat, különösen a 65 évesnél idősebb, vesebetegségben szenvedő vagy alacsony szisztolés vérnyomású betegeknél (

Ha hipotenzió lép fel, átmenetileg csökkenti vagy leállítja a kezelést, mérlegeli a diuretikumok, vérnyomáscsökkentők adagolását, valamint a hipotenzió egyéb okainak kezelését (például a vizelethajtók, a sószegény diéta, a hasmenés vagy a hányás miatti vértérfogat csökkentése).

Az uprio használata előtt állítsa be a nátriumhiányt és/vagy csökkentse a térfogatot, de ügyeljen arra, hogy ne okozza a térfogat túlterhelését.

Veseműködési zavar

rendszeresen ellenőrizze a veseműködést. Minél súlyosabb a veseelégtelenség, annál nagyobb a hipotenzió valószínűsége. Az Uprenio csökkentheti a veseműködést, és ez a kockázat növekszik kiszáradás vagy nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID) egyidejű alkalmazása esetén. Mérlegelje az adag csökkentését klinikai jelentőségű károsodott veseműködésű betegeknél.

Vérzés

Ne kezdje el és ne fontolja meg a kezelés abbahagyását, ha a szérum káliumszintje > 5,4 mmol/l, mert az uprio hyperkalaemiát okozhat (néha hipotenzió is előfordul). A szérum káliumszint rendszeres ellenőrzése, különösen olyan betegeknél, akiknél olyan rizikófaktorok állnak fenn, mint a veseelégtelenség, cukorbetegség vagy hipoglikémia, magas káliumtartalmú diéta vagy mineralokortikoid antagonistákat szedő betegek.

Ha a klinikai hyperkalaemia klinikailag jelentős, az adagot egyidejűleg módosítani kell, vagy átmenetileg csökkenteni kell az adagot, vagy abba kell hagyni a gyógyszer szedését.

Tharma

Ha a betegnél angiográfia jelenik meg a gyógyszer szedése közben, azonnal abba kell hagynia az uprio használatát, figyelemmel kell kísérnie az állapotát, addig kell kezelnie, amíg a tünetek el nem múlnak, és ne használja újra az uprio-t. Ha az angioödéma az arcon és az ajkakon jelenik meg, az angioödéma kezelés nélkül magától felépül, bár a tünetek csökkentésére antihisztaminok is alkalmazhatók.

A témához kapcsolódó Thiche végzetes lehet. Ha a nyelvben, a rúdban, a gégeben fellépő angioödéma okozza a légutak elzáródását, megfelelő kezeléseket kell végrehajtani, mint pl. 1:1000 adrenalin injekció és/vagy szellőztetést biztosító intézkedések.

Veseartéria szűkületben szenvedő betegek

Az Uproio növelheti a vér karbamid- és szérum kreatininszintjét olyan betegeknél, akiknél mindkét oldalon vagy az egyik oldalon veseszűkület van, ezért legyen óvatos, amikor erre a célra szedi a gyógyszert, és rendszeresen ellenőrizze a veseműködést.

Szívelégtelenségben szenvedő betegek IV a NYHA szerint

A korlátozott klinikai tapasztalatok miatt legyen óvatos, amikor IV. NYHA-szintű betegeknél az uprio-t jelzi.

B típusú nátrium (BNP) peptid

A BNP nem megfelelő biológiai indikátor a szívelégtelenség monitorozására Uprio-t szedő betegeknél, mivel a Neprilysin szubsztrátja.

Májelégtelenségben szenvedő betegek

A klinikai tapasztalatok korlátozottak átlagos májelégtelenségben szenvedő betegeknél (Child-Pough B besorolás) vagy AST/ALT> 2 ULN értékkel. Ebben az objektumban a gyógyszer koncentrációja a vérben megemelkedhet, ezért az adag biztonságosságát nem igazolták.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

uprio szédülést és fáradtságot okozhat, ezért a betegek vigyáznak a gyógyszerre, amikor gépjárművet vezetnek és gépeket kezelnek.

Terhesség

Jelentés érkezett a magzat fejlődését érintő gyógyszerkárosodásról (például természetes vetélésről, magzatvíz- és veseműködési zavarokról csecsemőknél), amikor terhes anyák Valzartánt alkalmaznak. Az Uprerio-t szedő betegeknek azonnal abba kell hagyniuk a gyógyszer szedését a terhesség észlelése után, és azonnal értesíteniük kell orvosukat.

Szoptatási időszak

Nem ismert, hogy az uprio kiválasztódik-e az anyatejbe vagy sem. Az Uproio nem alkalmazható szoptató nőknél a csecsemők és kisgyermekek káros reakcióinak kockázata miatt. Fontolja meg a szoptatás abbahagyását vagy az uprio alkalmazásának abbahagyását a szoptatás alatt, figyelembe véve az anya fontosságát.

Gyógyszerkölcsönhatás

Interaktív ellenjavallatok

Angiotezin transzfer inhibitorok (ACE):

Enzimgátlókkal való egyidejű alkalmazása ellenjavallt, növelheti az angioödéma kockázatát.

Aliszkiren:

Ellenjavallt egyidejű alkalmazása II-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél.

Az interaktív gyógyszerek azt javasolják, hogy ne alkalmazzunk koordinációt

Ne használja az upriot egyidejűleg angiotenzin II receptor blokkolókkal (ARB) az uprio angiotenzin II receptor blokkolása miatt.

Kerülje az aliszkiren egyidejű alkalmazását veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (az EGFR becsült glomeruláris filtrációs sebessége

Az interaktívnak figyelembe kell vennie a koordinációt

Statinok:

Az In vitro vizsgálatok szerint a Sacubitril gátolja az OatP1B1 és OATP1B3 szállítási fehérjét, növeli a sztatinok plazmakoncentrációját - e fehérjék szubsztrátját. Az Upreno-val történő egyidejű alkalmazás megduplázta az atorvasztatin CMAX-koncentrációját és a gyógyszer metabolitjait, és 1,3-szorosára növelte az AUC-görbe alatti területet. Óvintézkedések az uprio és a statin egyidejű alkalmazásakor. A szimvasztatin és az uprio egyidejű alkalmazásakor azonban nincs klinikai kölcsönhatás a gyógyszer és a gyógyszer között.

PDE5-gátlók (beleértve a szildenafilt is):

A hipotenzió fokozott kockázata erősebb, mintha az egyes gyógyszereket önmagában alkalmaznák.

Kálium:

Kálium-diuretikumokkal (triamteren, amilorid), mineralokortikoid-receptor antagonistákkal (spironolakton, eplerenon), kálium- vagy káliumtartalmú sókkal koncentrálva növelheti a káliumkoncentrációt és a szérum kreatininszintet. Megjegyzés a szérum káliumkoncentrációjának ellenőrzéséhez, ha ezekkel a gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák.

A nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID) közé tartozik a cikloxigenáz – 2:

gátlók

Idős betegeknél megnövekszik a rossz veseműködés kockázata, csökkent a heti mennyiség vagy károsodott vesefunkció.

Lithi:

megnövekedett szérum lítiumkoncentrációt okozhat, és toxicitást okozhat, különösen, ha diuretikumokkal kombinálják.

Furoszemid:

Csökkenti a furoszemid CMAX és AUC értékét, valamint csökkenti a nátrium vizelettel történő kiválasztását, ha kombinációban alkalmazzák.

nitrát, például nitroglicerin:

Nincs gyógyszerkölcsönhatás az Uproio és a nitroglicerin intravénásan a hipotenzió miatt. A nitroglicerin és az uproio egyidejű alkalmazása a szívfrekvencia 5 BPM-es kezelésének különbségével jár, mint a nyelv alatti nitrátban hasonló nitroglicerinhez képest, amelyet a bőrön keresztül vagy a nyelv alatt szednek be. Általában nincs szükség az adag módosítására.

Oatp és MRP2 szállítóanyagok:

A Sacubitril (Sacubitrilat) és a valzartán aktivitása az OatP1B1, OATP1B3 és OAT3; A valzartán szintén MRP2. Ezért az uproio egyidejű alkalmazása OatP1B1-gátlókkal, OATP1B3-mal, OAT3-mal (például Rifampin, Cyclosprin) vagy MRP2-vel (például Ritonavir) növelheti a Sacubitrilate vagy Valzartan szintjét a keringésben. Legyen óvatos, amikor elkezdi vagy leállítja a kezelést ezekkel a gyógyszerekkel.

metformin:

Az Uproio csökkenti a metfomin CMAX-értékét és AUC-értékét is, ha egyidejűleg használják.

Tárolás

Legfeljebb 30 °C-on tárolandó, kerülje a nedvességet. Tartsa a gyógyszert az eredeti csomagolásban.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.