Upritio 50 mg Novartis szívelégtelenség kezelésére (2 buborékcsomagolás x 14 tabletta)

Gyógyszerforma Doboz 2 buborékcsomagolás x 14 tabletta
Specifikáció Valzartán, sacubitril

Összetevő

Összetételi információk	Tartalom
Valzartan	25,7 mg
Sacubitril	24,3 mg

Felhasználások

Javallatok

Az 50 mg Uprio a szívelégtelenség tüneteinek kezelésére szolgál szisztolés diszfunkcióban szenvedő betegeknél.

Az Enalaprilhoz képest kimutatták, hogy az Upranio csökkenti a szív- és érrendszeri betegségek halálozási arányát, és szívelégtelenség miatt kórházba kerül. Az Uprenio az Enalaprilhoz képest minden ok miatti mortalitás csökkenést mutat.

Az Uproio-t gyakran más szívelégtelenség gyógyszerekkel kombinálva alkalmazzák enzim-gátlók (ACE) vagy receptorgátlók (ARB) helyett.

Farmakológiai

Az uprio az Angiotensin Neprilysin (ARNI) gátló új hatásmechanizmusa szerint gátolja azáltal, hogy egyidejűleg gátolja a neprilizint (nepeptidázt (NEP) a Sacubitrilaton keresztül - a Sacubitril II és AngiotenAT1 típusú Pharmaceut1 metabolikus anyaga) Valzartán.

A szívelégtelenségben szenvedő betegek szív- és érrendszeri kiegészítő hatékonyságát és az uproio vesére gyakorolt hatását a sacubitrilat okozza, amely növeli a Neprilysin által lebontott peptidek, például a nátrium peptidek (NP) koncentrációját, és gátolja az angiotenzin II hatásait és káros hatásait a valzartán hatására.

Az NP azt mutatja, hogy a Cyclase receptor aktivitása a Guanyly receptor koncentrációjának növekedését eredményezi. guanozin-monofoszfát másodlagos kommunikációs gyűrű (CGMP) így az értágulat hatása, növeli a nátrium- és vizelethajtó kiválasztódást, növeli a glomeruláris szűrés sebességét és a veséken keresztüli véráramlást, gátolja a renin és az aldoszteron felszabadulását, csökkenti a szimpatikus és anti-fibrózist.

A Renin-Anoteron rendszer hosszan tartó aktivációja, az ólom-anoteron-rendszer ólom-anoteron tartása vesék, beindítja a sejtek növekedését és szaporodását, adaptív szerkezetváltást okozva.

Emellett a valzartán gátolja az angiotenzin II szívre és vesére gyakorolt káros hatásait azáltal, hogy gátolja az AT1 receptor szelekciót, az aldoszteron felszabadulás gátlása pedig az angiotenzin II-től függ.

Farmakokinetikai

Felszívódás

Az ivás után a Sacubitril Sacubitrilat aktívvá alakul. A Sacubitril, Sacubitrilat és Valzartan 0,5 óra, 2 óra és 1,5 óra elteltével érte el a plazma csúcskoncentrációját.

Az abszolút szervezett orális Sacubitril és Valzartan becslések szerint ≥ 60%, illetve 23%. Napi kétszeri adagolási mód esetén a Sacubitril, Sacubitrilat és Valsartan koncentrációja 3 napon belül stabil állapotot ér el. Az étkezés csökkentheti a valzartán szintjét a keringés során, de nem csökkenti a klinikai kezelés hatását.

Elosztás

A Moderio erősen kötődik a plazmafehérjékhez (94% - 97%). A szacubitrilát kevésbé jut át a véres gáton (0,28%). Az Uprenio látszólagos rezgéseloszlása a 75-103 l tartományban van.

Anyagcsere

A sacubitrilt az észteráz könnyen sacubitrilattá alakítja, és a sacubitrilat kevésbé metabolizálódik. A valzartán adagjának csak körülbelül 20%-a metabolizálódik. A szacubitril és a valzartán kevésbé átalakul a CYP450 közvetítői révén.

Megszüntetés

Ivás után 52-68% Sacubitril (főleg Sacubitrilat). A valzartán és metabolitjainak körülbelül 13%-a ürül ki a vizelettel.

Míg a szakubitril (főleg szakubitrilát) 37-48%-a, a valzartán és metabolitjainak 86%-a a széklettel ürül.

A Sacubitril, Sacubitrilat és Valzartan átlagos eladási ideje körülbelül 1,43 óra; 11.48 óra és 9.90 óra.

Szedés előtt Upritio 50 mg Novartis szívelégtelenség kezelésére (2 buborékcsomagolás x 14 tabletta)

Hogyan kell alkalmazni?

nyelje le az egész Upreno 50 mg-ot vízzel. Bevehető étellel vagy anélkül.

Adagolás

Felnőttek

Kezdő adag: 100 mg/ alkalom x 2-szer/nap.

Az adagot 2-4 hét elteltével meg kell duplázni a napi 200 mg/nap x 2-szeres céldózisig, a beteg toleranciájától függően.

Ha a betegnek problémái vannak a toleranciával (pl. szisztolés vérnyomás SBP ≤ 95 Hgmm, hipotenzió, tünetek, hyperkalaemia, veseműködési zavar), módosítania kell az egyidejű alkalmazás adagját, ideiglenesen csökkentenie kell az UPERIO alkalmazását vagy felfüggesztenie kell.

A Paradigm-HF kutatások szerint az UPERIO a szívelégtelenség egyéb kezeléseivel együtt is alkalmazható, helyettesítve a zománcgátlókat (ACE) vagy az angiotenzin II receptor gátlót (ARB).

A titrálási kutatások szerint a kezdő adagot naponta kétszer 50 mg-mal kell kezdeni, és lassan kell módosítani az adagot (az ACE-gátlót 3-4 hetente duplázni). (ARB), vagy használja ezeket a gyógyszereket alacsony dózisban.

Ne kezdje el a kezelést olyan betegeknél, akiknek a szérum káliumszintje > 5,4 mmol/l, vagy akiknek a szisztolés vérnyomása

Ha a beteg szisztolés vérnyomása ≥ 100-110 Hgmm, megfontolható az 50 mg-os kezdő adag, naponta kétszer.

veseelégtelenség

Veseelégtelenség szint

Az adagolás módosítása

Nincs dózismódosítás.

Kezdő adag 50 mg/idő, 2-szer/nap.

Nem ajánlott.

A májelégtelenség mértéke

Az adagolás módosítása

Nincs dózismódosítás.

Kezdő adag 50 mg/idő, 2-szer/nap.

Ellenjavallatok.

Állítsa be az adagot a vesefunkció szerint.

Gyermekek

Ne javasoljon javallatokat 18 év alatti gyermekek számára, mivel az UPERIO biztonságosságát és hatékonyságát ebben a tárgyban nem határozták meg.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adagért forduljon orvoshoz vagy szakorvoshoz.

Mi a teendő túladagolás esetén? Egészséges önkénteseken egyszeri, 1200 mg-os és 900 mg-os, többszörös dózisú (14 napos) adagokat vizsgáltak, és jól tolerálható gyógyszereket mutattak ki. Túladagolás esetén a leggyakoribb tünet a hipotenzió.

Vészhelyzet esetén azonnal hívja a 115-ös segélyhívót, vagy menjen a legközelebbi helyi egészségügyi állomásra.

Tüneti kezelési intézkedéseket kell tenni. Mivel a gyógyszer erősen kapcsolódik a plazmafehérjékhez, dialízissel ez nem lehetséges.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni egy adagot? Ha azonban közeledik a következő adag, hagyja ki az elfelejtett adagot, és vegye be a következő adagot a tervezett időpontban. Vegye figyelembe, hogy nem szabad az előírt adag kétszeresét használni.

Mellékhatások

Az Uprerio használatakor nemkívánatos hatásokat (ADR) tapasztalhat.

Gyakori, ADR> 1/100

Vér- és nyirokrendszer: vérszegénység. Hányinger, gyomorhurut

immunitás: túlérzékenység.

Ha a gyógyszer mellékhatásait észleli, abba kell hagyni a használatát és értesíteni kell az orvost, vagy a legközelebbi egészségügyi intézménybe kell menni időben történő kezelés céljából.

Figyelmeztetések

Ellenjavallt

Az Uprio 50 mg a következő esetekben ellenjavallt:

A gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység. Aliszkiren cukorbetegeknél vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél (EGFR Óvintézkedések a használat során

Kettős blokád Renin - Angiotenzin - Aldoszteron (RAAS)

Ne használja az uprio-t egyidejűleg enzimgátlókkal az angioödéma kockázata miatt. Ne kezdje el az Uprerio alkalmazását az enziminhibitorok befejező adagjának bevételét követő 36 órán belül, és fordítva, ha abbahagyja az uprio szedését, az enzimgátlókkal való kezelést nem szabad az utolsó uproio adag bevételét követő 36 órán belül elkezdeni.

Legyen óvatos, ha az uproio-t a renin közvetlen inhibitoraival (például az aliszkirennel) egyidejűleg használja. Ne használja az uprio-t egyidejűleg az aliszkirennel II-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél.

Az UPERIO angiotenzin-II-receptor-blokkolója miatt az angiotenzin-receptor-gátlókkal ellátott uproio-val nincs kiegészítve.

Hipotenzió

csak akkor kezdje meg a kezelést, ha a beteg szisztolés vérnyomása ≥ 100 Hgmm. A 100 Hgmm alatti szisztolés vérnyomású betegeket nem vizsgálták.

Az Uproio tünetekkel járó hipotenziót okozhat, különösen a 65 évesnél idősebb, vesebetegségben szenvedő vagy alacsony szisztolés vérnyomású betegeknél (

A gyógyszer szedésének vagy az adag módosításának megkezdésekor rendszeresen ellenőrizni kell a vérnyomást. Ha hipotenzió lép fel, átmenetileg csökkenteni kell az adagot, vagy le kell állítani a kezelést, és egyidejűleg meg kell fontolni a vízhajtók, vérnyomáscsökkentők adagjának módosítását, valamint a hipotenzió egyéb okainak kezelését (például a vizelethajtók miatti vértérfogat csökkentése, a sómentes étrend, a hasmenés vagy hányás).

Az uprio használata előtt állítsa be a nátriumhiányt és/vagy csökkentse a térfogatot, de ügyeljen arra, hogy ne okozza a térfogat túlterhelését.

Veseműködési zavar

rendszeresen ellenőrizze a veseműködést. Minél súlyosabb a veseelégtelenség, annál nagyobb a hipotenzió valószínűsége. Az Uprenio csökkentheti a veseműködést, és ez a kockázat növekszik kiszáradás vagy nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID) egyidejű alkalmazása esetén. Mérlegelje az adag csökkentését klinikai jelentőségű károsodott veseműködésű betegeknél.

Vérzés

Ne kezdje el és ne fontolja meg a kezelés leállítását, ha a szérum káliumszintje > 5,4 mmol/l, mert az uprio hyperkalaemiát okozhat (néha hipotenzió is előfordulhat).

A szérum káliumszint rendszeres monitorozása, különösen olyan betegeknél, akiknél olyan kockázati tényezők állnak fenn, mint a veseelégtelenség, cukorbetegség vagy hipoglikémia, magas káliumtartalmú étrend vagy mineralokortikus antagonistákat szedő betegek. Ha a hyperkalaemiában szenvedő betegeknek klinikai jelentősége van, az adagot egyidejűleg módosítani kell, vagy átmenetileg csökkenteni kell, vagy le kell állítani a gyógyszer szedését.

Tharma

Ha a betegnél angiográfia jelenik meg a gyógyszer szedése közben, azonnal abba kell hagynia az uprio használatát, figyelemmel kell kísérnie az állapotát, addig kell kezelnie, amíg a tünetek el nem múlnak, és ne használja újra az uprio-t. Ha az angioödéma az arcon és az ajkakon jelenik meg, az angioödéma kezelés nélkül magától felépül, bár a tünetek csökkentésére antihisztaminok is alkalmazhatók.

A témához kapcsolódó Thiche végzetes lehet. Ha a nyelvben, a rúdban, a gégeben fellépő angioödéma okozza a légutak elzáródását, megfelelő kezeléseket kell végrehajtani, például 1:1000 arányú adrenalin injekciót és/vagy szellőzést biztosító intézkedéseket.

Veseartéria szűkületben szenvedő betegek

Az Uproio növelheti a vér karbamid- és szérum kreatininszintjét olyan betegeknél, akiknél mindkét oldalon vagy az egyik oldalon veseszűkület van, ezért legyen óvatos, amikor erre a célra szedi a gyógyszert, és rendszeresen ellenőrizze a veseműködést.

Szívelégtelenségben szenvedő betegek IV a NYHA szerint

A korlátozott klinikai tapasztalatok miatt legyen óvatos, amikor IV. NYHA-szintű betegeknél az uprio-t jelzi.

B típusú nátrium (BNP) peptid

A BNP nem megfelelő biológiai indikátor a szívelégtelenség monitorozására Uprio-t szedő betegeknél, mivel a Neprilysin szubsztrátja.

Májelégtelenségben szenvedő betegek

A klinikai tapasztalatok korlátozottak átlagos májelégtelenségben szenvedő betegeknél (Child-Pough B besorolás) vagy AST/ALT> 2 ULN értékkel. Ebben az objektumban a gyógyszer koncentrációja a vérben megemelkedhet, ezért az adag biztonságosságát nem igazolták.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

uprio szédülést és fáradtságot okozhat, ezért a betegek vigyáznak a gyógyszerre, amikor gépjárművet vezetnek és gépeket kezelnek.

Terhesség

Jelentés érkezett a magzat fejlődését érintő gyógyszerkárosodásról (például természetes vetélésről, magzatvíz- és veseműködési zavarokról csecsemőknél), amikor terhes anyák Valzartánt alkalmaznak. Az Uprerio-t szedő betegeknek azonnal abba kell hagyniuk a gyógyszer szedését a terhesség észlelése után, és azonnal értesíteniük kell orvosukat.

Szoptatási időszak

Nem ismert, hogy az uprio kiválasztódik-e az anyatejbe vagy sem. Az Uproio nem alkalmazható szoptató nőknél a csecsemők és kisgyermekek káros reakcióinak kockázata miatt. Fontolja meg a szoptatás abbahagyását vagy az uprio alkalmazásának abbahagyását a szoptatás alatt, figyelembe véve az anya fontosságát.

Gyógyszerkölcsönhatás

Ellenjavallt interakció

Angiotezin (ACE) átvitt enzimgátlók: Ellenjavallatok az uprio enzimgátlókkal egyidejű alkalmazása az angioödéma fokozott kockázata miatt.

Aliskiren: Tilos az egyidejű alkalmazása II-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél.

Az interaktív gyógyszerek azt javasolják, hogy ne alkalmazzunk koordinációt

Ne használja az upriot egyidejűleg angiotenzin II receptor blokkolókkal (ARB) az uprio angiotenzin II receptor blokkolása miatt.

Kerülje az aliszkiren egyidejű alkalmazását veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (az EGFR becsült glomeruláris filtrációs sebessége

A koordináció során figyelembe kell venni az interakciókat

Statin: Az in vitro vizsgálatok szerint a Sacubitril gátolja az OatP1B1 és OatP1B3 transzport fehérje fehérjét, növeli a sztatin - e fehérjék szubsztrátja - plazmakoncentrációját. Az Upreno-val történő egyidejű alkalmazás megduplázta az atorvasztatin CMAX-koncentrációját és a gyógyszer metabolitjait, és 1,3-szorosára növelte az AUC-görbe alatti területet. Óvintézkedések az uprio és a statin egyidejű alkalmazásakor. A szimvasztatin és az uprio egyidejű alkalmazásakor azonban nincs klinikai kölcsönhatás a gyógyszer és a gyógyszer között.

A PDE5 gátlása (beleértve a szildenafilt is): A hipotenzió fokozott kockázata erősebb, mintha az egyes gyógyszereket önmagában alkalmaznák.

Kálium: Kálium-diuretikumokkal (triamteren, amilorid), ásványi kortikoid receptor antagonistákkal (spironolakton, eplerenon), kálium- vagy káliumtartalmú sóval történő egyidejű alkalmazása növelheti a káliumszintet és a szérum kreatininszintjét. Megjegyzés a szérum káliumkoncentrációjának ellenőrzéséhez, ha ezekkel a gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák.

A nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) közé tartoznak a ciklooxigenáz-gátlók – 2: Növeli a rossz veseműködés kockázatát idős betegeknél, csökkent heti mennyiséget vagy károsodott vesefunkciót.

Lítium: növelheti a szérum lítiumkoncentrációját és toxicitást okozhat, különösen, ha vízhajtóval kombinálják.

Furoszemid: kombinációban alkalmazva csökkenti a furoszemid CMAX és AUC értékét, valamint csökkenti a nátrium vizelettel történő kiválasztását.

Nitrátok, például nitroglicerin: Nincs gyógyszerkölcsönhatás az uprio és a nitroglicerin intravénásan, ami hipotenzióval jár. A nitroglicerin és az uproio egyidejű alkalmazása a szívfrekvencia 5 BPM-es kezelésének különbségével jár, mint a nyelv alatti nitrátban hasonló nitroglicerinhez képest, amelyet a bőrön keresztül vagy a nyelv alatt szednek be. Általában nincs szükség az adag módosítására.

Oatp és MRP2 szállító anyagok: A sacubitril (sacubitrilat) és a valzartán aktivitásával rendelkező metabolitok az OatP1B1, OATP1B3 és OAT3; A valzartán szintén MRP2. Ezért az uproio egyidejű alkalmazása OatP1B1-gátlókkal, OATP1B3-mal, OAT3-mal (például Rifampin, Cyclosprin) vagy MRP2-vel (például Ritonavir) növelheti a Sacubitrilate vagy Valzartan szintjét a keringésben. Legyen óvatos, amikor elkezdi vagy leállítja a kezelést ezekkel a gyógyszerekkel.

Metformin: Az Uprenio egyidejű használat esetén csökkenti a metfomin cmax-át és auc-értékét is.

Tárolás

Legfeljebb 30 °C-on tárolandó, kerülje a nedvességet. Tartsa a gyógyszert az eredeti csomagolásban.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.