Thuốc Upritio 50mg Novartis điều trị suy tim (2 vỉ x 14 viên)

Dạng bào chế Hộp 2 vỉ x 14 viên
Quy cách Valsartan, sacubitril

Thành phần

Thông tin thành phầnNội dung
Valsartan25,7 mg
Sacubitril24,3 mg

Công dụng

Chỉ định

Uprio 50 mg được dùng để điều trị triệu chứng suy tim ở bệnh nhân rối loạn chức năng tâm thu.

Upranio đã được chứng minh là làm giảm tỷ lệ tử vong do bệnh tim mạch và nhập viện do suy tim so với Enalapril. Uprenio cũng cho thấy tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân giảm so với Enalapril.

Uproio thường được sử dụng kết hợp với các thuốc điều trị suy tim khác thay vì thuốc ức chế enzyme (ACE) hoặc thuốc ức chế thụ thể (ARB).

Dược lý

uprio ức chế theo cơ chế tác dụng mới của thuốc ức chế Angiotensin Neprilysin (ARNI) bằng cách ức chế đồng thời Neprilysin (Nepeptidase (NEP) thông qua Sacubitrilat - là chất chuyển hóa của Dược phẩm Sacubitril và Angiotensin II Type 1 (AT1) của Valsartan.

Hiệu quả bổ sung tim mạch và tác dụng lên thận trên bệnh nhân suy tim là do sacubitrilat làm tăng nồng độ các peptide bị Neprilysin phân hủy như natri peptide (NP) và ức chế tác dụng cũng như tác dụng phụ của Angiotensin II của valsartan.

NP thể hiện tác động thông qua hoạt động của thụ thể Guanylyl Cyclase gắn trên màng, dẫn đến tăng nồng độ vòng giao tiếp thứ cấp guanosin monophosphate (CGMP) do đó tác động giãn mạch, tăng bài tiết natri và lợi tiểu, tăng tốc độ lọc cầu thận và đưa máu qua thận, ức chế giải phóng Renin và Aldosteron, làm giảm giao cảm và chống xơ hóa.

Kích hoạt kéo dài hệ thống Renin-Anotensin-Aldosteron dẫn đến co mạch, giữ nước muối trong thận, kích thích sự phát triển và nhân lên của tế bào, gây tái cấu trúc thích nghi.

Ngoài ra, Valsartan còn ức chế tác dụng có hại lên tim và thận của Angiotensin II bằng cách ức chế chọn lọc thụ thể AT1, ức chế giải phóng Aldosteron phụ thuộc vào sự hấp thu của Angiotensin II.

dược động học

hấp thu

Sau khi uống, Sacubitril chuyển thành hoạt chất Sacubitril. Sacubitril, Sacubitrilat và Valsartan đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 0,5 giờ, 2 giờ và 1,5 giờ tương ứng.

Sacubitril và Valsartan đường uống được tổ chức hoàn toàn ước tính lần lượt là ≥ 60% và 23%. Khi sử dụng chế độ liều 2 lần/ngày, nồng độ Sacubitril, Sacubitrilat và Valsartan đạt trạng thái ổn định trong vòng 3 ngày. Thức ăn có thể làm giảm nồng độ valsartan trong quá trình lưu thông nhưng không làm giảm tác dụng điều trị lâm sàng.

Phân phối

Moderio liên kết chặt chẽ với protein huyết tương (94% - 97%). Sacubitrilate ít qua hàng rào máu (0,28%). Uprenio có sự phân bố dao động rõ ràng trong khoảng 75 - 103 l.

Trao đổi chất

Sacubitril dễ dàng chuyển hóa thành sacubitril nhờ esterase còn sacubitril ít được chuyển hóa. Chỉ có khoảng 20% ​​liều Valsartan được chuyển hóa. Sacubitril và Valsartan ít được chuyển hóa qua trung gian CYP450.

Loại bỏ

Sau khi uống, Sacubitril 52 - 68% (chủ yếu là Sacubitril). Khoảng 13% Valsartan và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua nước tiểu.

Trong khi 37 - 48% Sacubitril (chủ yếu là Sacubitrilat), 86% Valsartan và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua phân.

Sacubitril, Sacubitrilat và Valsartan có thời gian bán trung bình khoảng 1,43 giờ; 11 giờ 48 và 9 giờ 90.

Trước khi dùng Thuốc Upritio 50mg Novartis điều trị suy tim (2 vỉ x 14 viên)

Cách sử dụng

nuốt cả viên Upreno 50 mg với nước. Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Liều dùng

Người lớn

Liều khởi đầu: 100 mg/lần x 2 lần/ngày.

Nên tăng gấp đôi liều sau 2-4 tuần tới liều mục tiêu 200 mg/lần x 2 lần/ngày tùy theo khả năng dung nạp của bệnh nhân.

Nếu bệnh nhân có vấn đề về dung nạp (ví dụ huyết áp tâm thu SBP ≤ 95 mmHg, hạ huyết áp, có triệu chứng, tăng kali máu, rối loạn chức năng thận), nên điều chỉnh liều dùng đồng thời, giảm liều tạm thời hoặc tạm ngừng sử dụng Uperio.

Theo nghiên cứu của Paradigm-HF, Uperio có thể được sử dụng cùng với các phương pháp điều trị suy tim khác, thay thế thuốc ức chế men răng (ACE) hoặc thuốc ức chế thụ thể Angiotensin II (ARB).

Theo nghiên cứu chuẩn độ, liều khởi đầu nên bắt đầu là 50 mg, hai lần một ngày và điều chỉnh liều từ từ (gấp đôi liều sau mỗi 3-4 tuần) trên những bệnh nhân hiện không sử dụng thuốc ức chế men (ACE) hoặc thuốc ức chế thụ thể Angiotensin II (ARB) hoặc sử dụng các thuốc này ở liều thấp.

Không bắt đầu điều trị ở bệnh nhân có nồng độ kali huyết thanh > 5,4 mmol/l hoặc có huyết áp tâm thu

Nếu bệnh nhân có huyết áp tâm thu ≥ 100 - 110 mmHg, có thể cân nhắc dùng liều khởi đầu 50 mg, 2 lần/ngày.

suy thận

Mức độ suy thận

Điều chỉnh liều lượng

Không điều chỉnh liều lượng.

Liều khởi đầu 50 mg/lần, 2 lần/ngày.

Không nên.

Mức độ suy gan

Điều chỉnh liều lượng

Không điều chỉnh liều lượng.

Liều khởi đầu 50 mg/lần, 2 lần/ngày.

Chống chỉ định.

Điều chỉnh liều lượng theo chức năng thận.

Trẻ em

Không khuyến cáo chỉ định cho trẻ em dưới 18 tuổi vì tính an toàn và hiệu quả của Uperio ở đối tượng này chưa được xác định.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến ​​bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.

Khi dùng quá liều thì phải làm sao? Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, liều đơn 1200 mg và 900 mg đa liều (14 ngày) đã được nghiên cứu và cho thấy thuốc dung nạp tốt. Triệu chứng thường gặp nhất khi sử dụng quá liều là hạ huyết áp.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay đến trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Nên áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng. Vì thuốc liên kết chặt chẽ với protein huyết tương nên không thể lọc máu được.

Khi quên một liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Lưu ý không nên dùng gấp đôi liều lượng quy định.

Phản ứng phụ

Khi sử dụng Uprerio, bạn có thể gặp phải những tác dụng không mong muốn (ADR).

Phổ biến, ADR> 1/100

  • Hệ máu và bạch huyết: Thiếu máu. Buồn nôn, viêm dạ dày
  • miễn dịch: quá mẫn.

    Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để điều trị kịp thời.

  • Cảnh báo

    Chống chỉ định

    Uprio 50 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

  • Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Aliskiren ở bệnh nhân tiểu đường hoặc bệnh nhân suy thận (EGFR Thận trọng khi sử dụng

    Thuốc phong tỏa kép Renin - Angiotensin - Aldosteron (RAAS)

    Không sử dụng đồng thời uprio với thuốc ức chế enzym do nguy cơ phù mạch. Không bắt đầu sử dụng Uprerio trong vòng 36 giờ sau khi dùng liều thuốc ức chế enzyme cuối cùng và ngược lại, nếu ngừng dùng Uprerio, điều trị bằng thuốc ức chế enzyme không nên bắt đầu trong vòng 36 giờ sau liều thuốc ức chế cuối cùng.

    Hãy thận trọng khi sử dụng đồng thời uproio với các chất ức chế trực tiếp renin (như Aliskiren). Không sử dụng đồng thời Uprio với Aliskiren cho bệnh nhân tiểu đường tuýp II.

    Không được gắn với uproio với thuốc ức chế thụ thể angiotensin do thuốc ức chế thụ thể angiotensin II của UPERIO.

    Hạ huyết áp

    chỉ nên bắt đầu điều trị khi huyết áp tâm thu của bệnh nhân ≥ 100 mmHg. Bệnh nhân có huyết áp tâm thu

    Uproio có thể gây hạ huyết áp có triệu chứng, đặc biệt ở bệnh nhân ≥ 65 tuổi, mắc bệnh thận hoặc có huyết áp tâm thu thấp (

    Khi bắt đầu dùng thuốc hoặc điều chỉnh liều lượng nên theo dõi huyết áp thường xuyên. Nếu hạ huyết áp xảy ra, nên giảm liều tạm thời hoặc ngừng điều trị, đồng thời xem xét điều chỉnh liều lượng thuốc lợi tiểu, thuốc hạ huyết áp và điều trị các nguyên nhân gây hạ huyết áp khác (như giảm thể tích máu do dùng thuốc lợi tiểu, chế độ ăn ít muối, tiêu chảy hoặc nôn mửa).

    Cần điều chỉnh lượng natri thiếu hụt và/hoặc giảm thể tích trước khi bắt đầu sử dụng uprio, nhưng lưu ý không gây quá tải thể tích.

    Suy giảm chức năng thận

    thường xuyên theo dõi chức năng thận. Mức độ suy thận càng nặng thì khả năng bị hạ huyết áp càng cao. Uprenio có thể làm giảm chức năng thận và nguy cơ này tăng lên khi mất nước hoặc sử dụng đồng thời các thuốc chống viêm không steroid (NSAID). Xem xét việc giảm liều ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận có ý nghĩa lâm sàng.

    Xuất huyết

    Không bắt đầu và cân nhắc ngừng điều trị nếu nồng độ kali huyết thanh > 5,4 mmol/l vì uprio có thể gây tăng kali máu (đôi khi còn hạ huyết áp).

    Theo dõi kali huyết thanh thường xuyên, đặc biệt ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như suy thận, tiểu đường hoặc hạ đường huyết, chế độ ăn nhiều kali hoặc đang dùng thuốc đối kháng corticoid khoáng. Nếu bệnh nhân tăng kali máu có ý nghĩa lâm sàng thì nên điều chỉnh liều đồng thời hoặc tạm thời giảm hoặc ngừng thuốc.

    Tharma

    Nếu bệnh nhân xuất hiện chụp động mạch khi đang dùng thuốc thì nên ngừng sử dụng uprio ngay, theo dõi tình trạng, điều trị cho đến khi hết triệu chứng và không tái sử dụng uprio. Nếu phù mạch xuất hiện ở mặt và môi, phù mạch sẽ tự khỏi mà không cần điều trị, mặc dù có thể sử dụng thuốc kháng histamine để giảm triệu chứng.

    Thiche liên quan đến chủ đề có thể gây tử vong. Nếu phù mạch ở lưỡi, thanh, thanh quản là nguyên nhân gây tắc nghẽn đường thở thì cần thực hiện các phương pháp điều trị thích hợp như tiêm adrenaline 1:1000 và/hoặc các biện pháp đảm bảo thông khí.

    Bệnh nhân hẹp động mạch thận

    Uproio có thể làm tăng nồng độ urê máu và creatinine huyết thanh ở bệnh nhân hẹp thận hai bên hoặc một bên nên hãy thận trọng khi dùng thuốc cho đối tượng này và thường xuyên theo dõi chức năng thận.

    Bệnh nhân suy tim IV theo NYHA

    Hãy thận trọng khi chỉ định tăng liều cho bệnh nhân NYHA độ IV do kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế.

    Peptit natri loại B (BNP)

    BNP không phải là chỉ số sinh học phù hợp để theo dõi suy tim ở bệnh nhân sử dụng uprio vì đây là cơ chất của Neprilysin.

    Bệnh nhân suy gan

    Kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế ở bệnh nhân suy gan trung bình (Phân loại Child-Pough B) hoặc giá trị AST/ALT > 2 ULN. Nồng độ thuốc trong máu có thể tăng ở đối tượng này nên độ an toàn của liều dùng chưa được xác thực.

    Khả năng lái xe và vận hành máy móc

    uprio có thể gây chóng mặt, mệt mỏi nên người bệnh thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

    Mang thai

    Đã có báo cáo về tác hại của thuốc đối với sự phát triển của thai nhi (chẳng hạn như sảy thai tự nhiên, nước ối và rối loạn chức năng thận ở trẻ sơ sinh) khi bà mẹ mang thai sử dụng Valsartan. Bệnh nhân đang sử dụng Uprerio nên ngừng thuốc ngay khi phát hiện có thai và thông báo ngay cho bác sĩ.

    Thời kỳ cho con bú

    Không rõ liệu uprio có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Không nên sử dụng Uproio cho phụ nữ đang cho con bú do nguy cơ gây phản ứng có hại cho trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ. Hãy cân nhắc việc ngừng cho con bú hoặc ngừng sử dụng uprio trong thời gian cho con bú, có tính đến tầm quan trọng của Người mẹ.

    Tương tác thuốc

    Chống chỉ định tương tác

    Thuốc ức chế men chuyển Angiotesin (ACE): Chống chỉ định sử dụng đồng thời uprio với thuốc ức chế men do tăng nguy cơ phù mạch.

    Aliskiren: Chống chỉ định sử dụng đồng thời cho bệnh nhân tiểu đường tuýp II.

    Thuốc tương tác khuyến cáo không nên sử dụng phối hợp

    Không sử dụng đồng thời uprio với thuốc ức chế thụ thể Angiotensin II (ARB) do thuốc ức chế thụ thể Angiotensin II của uprio.

    Tránh dùng đồng thời với Aliskiren ở bệnh nhân suy thận (EGFR ước tính tốc độ lọc cầu thận

    Tương tác nên cân nhắc khi phối hợp

    Statin: Theo nghiên cứu in vitro, Sacubitril ức chế protein protein vận chuyển OatP1B1 và ​​OatP1B3, làm tăng nồng độ statin trong huyết tương - cơ chất của các protein này. Dùng đồng thời với Upreno làm tăng gấp đôi nồng độ CMAX của atorvastatin và các chất chuyển hóa của thuốc và tăng 1,3 lần diện tích dưới đường cong AUC. Thận trọng khi sử dụng đồng thời uprio và statin. Tuy nhiên, không thấy có tương tác lâm sàng giữa thuốc và thuốc khi dùng đồng thời simvastatin và uprio.

    Ức chế PDE5 (bao gồm Sildenafil): Nguy cơ tụt huyết áp tăng mạnh hơn so với dùng riêng lẻ từng loại thuốc.

    Kali: Dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu kali (triamteren, amilorid), thuốc đối kháng thụ thể Mineralocorticoid (spironolacton, eplerenon), muối chứa kali hoặc kali có thể làm tăng nồng độ kali và nồng độ creatinine huyết thanh. Lưu ý theo dõi nồng độ kali huyết thanh nếu dùng đồng thời với các thuốc này.

    Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) bao gồm thuốc ức chế cyclooxygenase - 2: Tăng nguy cơ suy giảm chức năng thận ở bệnh nhân cao tuổi, giảm thể tích hàng tuần hoặc suy giảm chức năng thận.

    Lithi: có thể làm tăng nồng độ lithium trong huyết thanh và dẫn đến nhiễm độc, đặc biệt nếu kết hợp với thuốc lợi tiểu.

    Furosemide: Giảm CMAX và AUC của Furosemide cũng như giảm bài tiết natri qua nước tiểu khi dùng phối hợp.

    Nitrate như nitroglycerine: Không có tương tác thuốc giữa uprio và nitroglycerine tiêm tĩnh mạch liên quan đến hạ huyết áp. Việc sử dụng đồng thời nitroglycerin và uproio có liên quan đến sự khác biệt trong điều trị nhịp tim 5 BPM so với nitroglycerine, tương tự như nitrat dưới lưỡi, uống hoặc qua da. Nói chung không cần chỉnh liều.

    Các chất vận chuyển Oatp và MRP2: Các chất chuyển hóa có hoạt tính của sacubitril (sacubitrilat) và Valsartan là OatP1B1, OATP1B3 và OAT3; Valsartan cũng là MRP2. Do đó, sử dụng đồng thời uproio với thuốc ức chế OatP1B1, OATP1B3, OAT3 (như Rifampin, Cyclosprin) hoặc MRP2 (như Ritonavir) có thể làm tăng nồng độ Sacubitrilate hoặc Valsartan trong tuần hoàn. Hãy cẩn thận khi bắt đầu hoặc ngừng điều trị bằng các loại thuốc này.

    Metformin: Uprenio cũng làm giảm cmax và auc của metfomin khi sử dụng đồng thời.

  • Bảo quản

    Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C, tránh ẩm. Giữ thuốc trong bao bì gốc.

    Các loại thuốc khác

    Tuyên bố từ chối trách nhiệm

    Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến ​​thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

    Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.

    count views

    Từ khóa phổ biến