Thuốc Vezyx 5mg Davipharm điều trị viêm mũi dị ứng, mày đay (2 vỉ x 14 viên)

Sau khi uống một liều duy nhất, levocetirizin gắn vào 90% thụ thể sau 4 giờ và 57% thụ thể sau 24 giờ.

Cơ chế tác dụng của levocetirizin tương tự cetirizin.

Trong các nghiên cứu in vitro, levocetirizin ức chế chất cảm ứng Eotaxin - Austura di chuyển qua da và tế bào phổi.

levocetirizin ức chế giai đoạn đầu của phản ứng dị ứng thông qua các chất trung gian histamine và cũng làm giảm sự di chuyển của một số tế bào viêm và giải phóng các chất trung gian liên quan đến phản ứng dị ứng muộn.

Sự liên quan về huyết học/dược động học:

levocetirizin 5 mg điều trị mày đay và thuốc ức chế phát ban do histamine như Cetirizin 10 mg. Điện giải cho thấy levocetirizin không ảnh hưởng đến QT.

dược động học

levocetirizin đại diện cho dược động học tuyến tính bất kể liều lượng và thời gian với sự khác biệt giữa các đối tượng nhỏ. Dược động học khi sử dụng levocetirizin hoặc cetirizin là như nhau. Không có sự đảo ngược trong quá trình hấp thụ và đào thải.

sự hấp thụ

levocetirizin nhanh và mạnh sau khi uống rượu. Nồng độ đỉnh trong huyết tương là 0,9 giờ sau khi uống. Trạng thái ổn định đạt được sau 2 ngày. Nồng độ đỉnh thường đạt lần lượt là 270 ng/ml và 308 ng/ml sau liều duy nhất và lặp lại liều 5 mg x 1 lần/ngày. Mức độ hấp thu không phụ thuộc vào liều lượng và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn nhưng nồng độ đỉnh giảm và chậm.

Phân phối

Không có thông tin nào được phân phối trong mô người cũng như levocetirizin qua hàng rào máu. Ở chuột và chó, nồng độ mô cao nhất được tìm thấy ở thận và gan, thấp nhất ở các thành phần của hệ thần kinh trung ương.

levocetirizin liên kết 90% với protein huyết tương, phân bố hạn chế vì thể tích phân bố là 0,4 l/kg.

Trao đổi chất

Lượng levocetirizin chuyển hóa ở người thấp hơn 14% liều dùng và do đó sự khác biệt do kiểu gen đa hình hoặc sử dụng cùng với thuốc ức chế enzyme là không đáng kể. Các con đường trao đổi chất bao gồm quá trình oxy hóa thơm, hóa chất N-và O-DEALKYL và taurin.

Con đường Dealyl chủ yếu qua trung gian CYP3A4 trong khi quá trình oxy hóa thơm có sự tham gia của nhiều loại CYP và/hoặc CYP chưa rõ. Levocetirizin không ảnh hưởng đến hoạt động của CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 ở nồng độ cao hơn nhiều so với nồng độ đỉnh sau khi dùng liều 5 mg.

Do chuyển hóa kém và không có sự ức chế trao đổi chất nên levocetirizin ít tương tác với các chất khác hoặc ngược lại.

Loại bỏ

Thời gian bán cho người lớn là 7,9 ± 1,9 giờ. Độ thanh thải biểu kiến ​​của cơ thể là 0,63 ml/phút/kg. Levocetirizin và chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, chiếm trung bình 85,4% liều dùng. Sự bài tiết qua phân chiếm trung bình 12,9% liều dùng. Levocetirizin được thải trừ bằng cách lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để điều trị kịp thời.

Thận trọng khi sử dụng

nên tránh dùng levocetirizin với rượu hoặc các chất ức chế hệ thần kinh trung ương khác vì có thể gây suy giảm quá mức và ức chế hệ thần kinh trung ương.

Đã có báo cáo về bí tiểu khi sử dụng levocetirizin, vì vậy hãy cẩn thận khi sử dụng ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ bí tiểu (như tổn thương tủy sống, tăng sản tuyến tiền liệt) vì levocetirizin có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu. Ngừng dùng levocetirizin nếu bệnh nhân bị bí tiểu.

Đừng dùng quá liều.

Không nên sử dụng levocetirizin ở trẻ dưới 6 tuổi vì dạng bào chế không phù hợp với liều lượng.

Khuyến cáo thận trọng ở bệnh nhân động kinh và bệnh nhân có nguy cơ bị co giật.

Thuốc có chứa lactose, một bệnh di truyền hiếm gặp, không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này.

Thuốc chứa polysorbat 80 có thể gây dị ứng và dầu thầu dầu có thể gây buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, tiêu chảy.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Trong các thử nghiệm lâm sàng, có tình trạng buồn ngủ, mệt mỏi và suy nhược khi sử dụng levocetirizin. Nhắc nhở người bệnh thận trọng khi tham gia các công việc nguy hiểm cần tập trung tinh thần và phối hợp như vận hành máy móc, lái xe sau khi dùng Levocetirizin.

Mang thai

Sự an toàn của levocetirizin đối với phụ nữ mang thai chưa được thiết lập. Rất ít dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng thuốc ở phụ nữ có thai. Nghiên cứu trên động vật không thấy thuốc ảnh hưởng đến quá trình mang thai, sự phát triển của phôi/thai nhi, sự sinh nở hoặc sự phát triển của trẻ sau khi sinh.

Thời kỳ cho con bú

Cetirizin đã được báo cáo qua sữa mẹ. Vì levocetirizin cũng được cho là sẽ tạo ra sữa mẹ nên không nên sử dụng levocetirizin khi đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Thông tin in vitro cho thấy levocetirizin không gây tương tác dược động học thông qua ức chế hoặc cảm ứng enzyme ở gan. Không có nghiên cứu về tương tác thuốc - bất kỳ loại thuốc in vivo nào cũng đã được thực hiện với levocetirizin. Nghiên cứu tương tác thuốc được thực hiện với Cetirizin Racemic.

thuốc hạ sốt, azithromycin, cimetidin, erythromycin, ketoconazole, theophylin và pseudoephedrin

Nghiên cứu tương tác dược lý của Cetirizin Racemic cho thấy cetirizin không tương tác với các thuốc hạ sốt, azithromycin, cimetidine, erythromycin, ketoconazol và pseudephedrin. Độ thanh thải cetirizin giảm nhẹ (16%) khi dùng chung với theophylin 400 mg. Liều theophylin cao hơn có thể có nhiều tác dụng hơn.

ritonavir

Ritonavir làm tăng AUC huyết tương của Cetirizin khoảng 42% kèm theo tăng thời gian bán (53%) và giảm độ thanh thải (29%). Sự bài tiết của Ritonavir không bị thay đổi khi dùng chung với cetirizin.

Thực phẩm

Mức độ hấp thu Levocetirizin không giảm khi dùng cùng với thức ăn, mặc dù tốc độ hấp thu giảm.