Waruwari 2 mg gyógyszer Davi Pharm izomgörcsök kezelésére (10 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Izomfájdalom.

Farmakológia

A tizanidin az α2 agonista – adrenerg, hatással van a gerincvelő központi idegrendszerére és a gerincvelőre. A gyógyszer csökkenti az izomgörcsöket azáltal, hogy növeli a motoros neuronok pénzszinapszát az α2 -adrenerg receptoron. A tizanidin főleg a sok szinapszal rendelkező neuronokon fejti ki hatását. Ennek eredményeként csökken a gerincvelő mozgási neuronjainak stimulálásának folyamata, így csökken az izomösszehúzódás, és nem okoz túlzott izomgyengeséget. A gyógyszer maximális hatását 1,5 óra elteltével fejti ki, és körülbelül 3-6 óra elteltével fejti ki hatását. Kísérleti állatokon a tizanidin nem hat közvetlenül a mozgásszervi rostokra vagy az ideg-izom mozgására, nem fejti ki hatását az egyetlen csatorna reflexszinapján. Ezenkívül a tizanidin csökkentheti a vérnyomást az imidazolin receptorokhoz kapcsolódó gyógyszerek miatt, de ez a hatás sokkal gyengébb, mint a klonidin.

Farmakokinetika

A tizanidin szájon át jól felszívódik. Körülbelül 1,5 óra elteltével a gyógyszer eléri a plazma csúcskoncentrációját, és a maximális hatást fejti ki, az összes hatás körülbelül 3-6 óra. A májon keresztüli kezdeti metabolizmus miatt az orális biológiai hasznosulás elérte a körülbelül 40%-ot. Az étkezés nem befolyásolja a felszívódás mértékét, ami befolyásolja a felszívódás sebességét, például lerövidíti a körülbelül 40 perces csúcskoncentráció eléréséig eltelt időt, és körülbelül 33%-kal növeli a plazma csúcskoncentrációját.

a tizanidin alacsony plazmafehérjékhez kötődik, körülbelül 30%-ban. A gyógyszer az egész szervezetben eloszlik, intravénás alkalmazás után az átlagos eloszlási térfogat 2,4 kg. Az adag körülbelül 95%-a a májon keresztül metabolizálódik. A tizanidin felezési ideje 2,5 óra, a már nem aktív metabolitok körülbelül 20-40 óra.

a tizanidin 60%-ban eliminálódik a vesén keresztül, 20%-ban áthalad. Az időseknél 4-szeres a kiesés a fiatalokhoz képest. Ha veseelégtelenséghez kötődik (kreatinin clearance koefficiens

Vigyázat, ha alkalmazzák

a szív- és érrendszerre és a vérnyomásra: A gyógyszer kiterjeszti a QT-tartományt, lassú szívverést okozva. Az α2-adrenerg-adrenerg gyógyszerek mellett a tizanidin is hipotenziót okozhat. A hipotenziós hatás az adagtól függ, és egyszeri 22 mg-os adag után jelentkezik. A hirtelen testtartás megváltoztatása növelheti a hipotenzió kockázatát.

A tizanidin májkárosodást okozhat, ezért nagyon óvatosan kell kezelni a károsodott májműködést. Az aminotranszferázt a gyógyszer szedésének első 6 hónapjában ellenőrizni kell (1,3 és 6 időpontban), majd az időszakos ellenőrzés a klinikai állapottól függ. A tizanidin nyugtató hatású, ami álmosságot okozhat, hogy legyen óvatos azoknál az embereknél, akiknek éberségre van szükségük, mint például a vezetés, a gépek kezelése...

a tizanidin hallucinációkat okozhat egyes kábítószer-használóknál.

A szemen: Kísérleti állatoknál olyan gyógyszerek, amelyek a retina degenerációját és a szaruhártya opálosságát okozzák. Ezekről a hatásokról azonban nem számoltak be klinikai vizsgálatokban.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél: óvatosan kell eljárni olyan veseelégtelenség esetén, amelynek kreatinin-clearance-e

Idősek: A tizanidin csak az előnyöket tekinti nagyobbnak a kockázatnál, mivel időseknél a vese clearance négyszeresére csökkenthető.

Gyermekek: A tizanidin 18 év alatti gyermekeknél történő alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok nagyon korlátozottak. Tehát ne használjon gyermekeknek szánt gyógyszert.

gyermekektől elzárva tartandó.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

A tizanidin kismértékben vagy közepesen befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket: Álmosságban vagy szédülésben, vagy a vérnyomás csökkenésére utaló bármely jelben vagy tünetben szenvedő betegeknél azt javasolni kell, hogy ne végezzenek olyan tevékenységeket, amelyek fokozott éberséget igényelnek.

Terhesség

A tizanidint terhességre vonatkozóan nem vizsgálták. Terheseknek csak akkor szabad gyógyszert alkalmazni, ha valóban szükséges.

A szoptatás időtartama

még nem határozták meg, hogy a Tizanidin átjut-e az anyatejbe vagy sem. A tizanidin lipidekben oldódik, így valószínű, hogy a gyógyszer bejuthat az anyatejbe. Csak akkor alkalmazzon gyógyszert a szoptatóknak, ha úgy ítélték meg, hogy azok előnyei magasabbak a kockázatoknál.

Gyógyszerkölcsönhatás

Hipotenziót okozó gyógyszerek: a tizanidin szintén csökkenti a vérnyomást, ezért legyen óvatos, ha hipotenziót okozó gyógyszerekkel, beleértve a vízhajtókat is, egyidejűleg alkalmazza. Legyen óvatos, ha a tizanidint β-adrenerg- és digoxin-gátlókkal együtt szedi, mert fennáll a hipotenzió és a lassú szívverés kockázata.

Orális fogamzásgátlók: körülbelül 50%-kal csökkenti a tizanidin clearance-ét, növeli a tizanidin nem kívánt hatását.

Alkohol: Körülbelül 20%-kal növeli a tizanidin koncentráció-idő (AUC) görbe alatti területet, kb. 15%-kal növeli a csúcskoncentrációt, így növeli a tizanidin nem kívánt hatását. A tizanidin és a bor gátolja a központi idegrendszer inhibitorait.

Fenitoin: A tizanidin növeli a szérum fenitoin koncentrációját. E két gyógyszer egyidejű alkalmazása esetén javasolt a fenitoin koncentrációjának monitorozása, hogy szükség esetén módosítsa az adagot.

acetaminofen: a tizanidin 16 perccel meghosszabbítja az acetaminofen csúcskoncentrációjának eléréséhez szükséges időt.