Waruwari 2mg ยา Davi Pharm รักษากล้ามเนื้อเกร็ง (10 แผล x 10 เม็ด)

ความเจ็บปวดที่เกิดจากกล้ามเนื้อ

เภสัชวิทยา

tizanidin เป็นตัวเอก α2 - adrenergic ส่งผลกระทบต่อระบบประสาทส่วนกลางของไขสันหลังและไขสันหลัง ยาช่วยลดอาการกระตุกของกล้ามเนื้อโดยการเพิ่มจำนวนเงินไซแนปของเซลล์ประสาทมอเตอร์ที่ตัวรับα2 - อะดรีเนอร์จิก Tizanidine ทำงานเป็นหลักในเซลล์ประสาทที่มีไซแนปจำนวนมาก ผลที่ได้คือลดกระบวนการกระตุ้นการเคลื่อนไหวเซลล์ประสาทบริเวณไขสันหลัง จึงลดการหดตัวของกล้ามเนื้อ และไม่ทำให้กล้ามเนื้ออ่อนแรงมากเกินไป ยาจะออกฤทธิ์สูงสุดหลังจากรับประทาน 1.5 ชั่วโมง และออกฤทธิ์หลังจากผ่านไปประมาณ 3-6 ชั่วโมง ในสัตว์ทดลอง tizanidin ไม่ได้ออกฤทธิ์โดยตรงกับเส้นใยกล้ามเนื้อและกระดูกหรือการเคลื่อนไหวของกล้ามเนื้อเส้นประสาท และไม่ทำงานกับ synap แบบสะท้อนช่องเดียว นอกจากนี้ tizanidin ยังสามารถลดความดันโลหิตได้เนื่องจากยาที่ติดอยู่กับตัวรับ imidazoline แต่ผลกระทบนี้อ่อนแอกว่า clonidin มาก

เภสัชจลนศาสตร์

tizanidin ดูดซึมได้ดีทางปาก หลังจากใช้เวลาประมาณ 1.5 ชั่วโมง ยาจะถึงความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาและมีผลสูงสุด ผลทั้งหมดคือประมาณ 3-6 ชั่วโมง เนื่องจากการเผาผลาญเริ่มแรกผ่านทางตับ ปริมาณชีวประโยชน์ในช่องปากจึงสูงถึงประมาณ 40% อาหารไม่ส่งผลต่อระดับการดูดซึมที่ส่งผลต่ออัตราการดูดซึม เช่น ลดเวลาในการเข้าถึงความเข้มข้นสูงสุดประมาณ 40 นาที และเพิ่มความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาประมาณ 33%

tizanidine จับกับโปรตีนในพลาสมาต่ำ ประมาณ 30% ยามีการกระจายไปทั่วร่างกายปริมาณการกระจายเฉลี่ยคือ 2.4 กก. หลังการให้ยาทางหลอดเลือดดำ ประมาณ 95% ของขนาดยาถูกเผาผลาญผ่านทางตับ ครึ่งชีวิตของ Tizanidin คือ 2.5 ชั่วโมง ส่วนสารเมตาบอไลต์จะไม่ออกฤทธิ์อีกต่อไปประมาณ 20 - 40 ชั่วโมง

tizanidin กำจัดผ่านทางไต 60% ผ่าน 20% ในผู้สูงอายุตกรอบถึง 4 เท่า เมื่อเทียบกับคนหนุ่มสาว หากรวมกับภาวะไตวาย (ค่าสัมประสิทธิ์การกวาดล้างครีเอตินีน

ข้อควรระวังเมื่อใช้

กับระบบหัวใจและหลอดเลือดและความดันโลหิต: ยาขยายช่วง QT ส่งผลให้อัตราการเต้นของหัวใจช้าลง เช่นเดียวกับα2 - Adrenergic -Adrenergic ยา tizanidine อาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำได้ ผลกระทบของความดันโลหิตต่ำขึ้นอยู่กับขนาดยาและปรากฏหลังจากรับประทานครั้งเดียวขนาด 22 มก. เมื่อเปลี่ยนท่าทางกะทันหันอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะความดันเลือดต่ำ

tizanidine อาจทำให้ตับถูกทำลายได้ ดังนั้นจึงควรระมัดระวังอย่างมากสำหรับผู้ที่ทำให้การทำงานของตับบกพร่อง ควรตรวจสอบอะมิโนทรานสเฟอเรสในช่วง 6 เดือนแรกของการใช้ยา (ณ เวลา 1.3 และ 6) จากนั้นการติดตามเป็นระยะขึ้นอยู่กับอาการทางคลินิก Tizanidin มีฤทธิ์ระงับประสาท ซึ่งอาจทำให้ง่วงนอนได้ต้องระมัดระวังสำหรับผู้ที่ต้องการความตื่นตัว เช่น การขับรถ การใช้เครื่องจักร ...

ทิซานิดินอาจทำให้เกิดอาการประสาทหลอนกับผู้ใช้ยาบางรายได้

เกี่ยวกับดวงตา: สำหรับสัตว์ทดลอง ยาที่ทำให้จอประสาทตาเสื่อมและกระจกตาขุ่น อย่างไรก็ตาม ไม่มีรายงานเกี่ยวกับผลกระทบเหล่านี้ในการศึกษาทางคลินิก

สำหรับผู้ที่มีภาวะไตวาย: ใช้ความระมัดระวังสำหรับภาวะไตวายที่มีการกวาดล้างครีเอตินีน

ผู้สูงอายุ: ไทซานิดีนพิจารณาถึงประโยชน์ที่สูงกว่าความเสี่ยงเท่านั้น เนื่องจากในผู้สูงอายุ การล้างไตสามารถลดลงได้สี่เท่า

เด็ก: ประสบการณ์การใช้ tizanidin สำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 18 ปี นั้นมีจำกัดมาก ดังนั้นอย่าใช้ยาสำหรับเด็ก

ให้พ้นมือเด็ก

ความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร

tizanidin มีผลกระทบเล็กน้อยหรือปานกลางต่อความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร: ผู้ป่วยที่มีอาการง่วงนอนหรือเวียนศีรษะหรือมีอาการหรืออาการใด ๆ ของความดันโลหิตลดลง ไม่ควรทำกิจกรรมที่ต้องใช้ความตื่นตัวสูง

การตั้งครรภ์

tizanidin ไม่ได้รับการศึกษาเกี่ยวกับการตั้งครรภ์ ควรใช้ยาสำหรับคนตั้งครรภ์เมื่อมีความจำเป็นจริงๆเท่านั้น

ระยะเวลาในการให้นมบุตร

ยังไม่ได้กำหนดว่า Tizanidin จะให้นมแม่หรือไม่ Tizanidine สามารถละลายได้ในไขมัน ดังนั้นจึงมีแนวโน้มว่ายาจะผ่านทางน้ำนมแม่ ใช้ยาสำหรับผู้ให้นมบุตรเมื่อคำนึงถึงประโยชน์ที่ได้รับมากกว่าความเสี่ยงเท่านั้น

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ยาที่ทำให้เกิดความดันเลือดต่ำ: ทิซานิดินยังช่วยลดความดันโลหิต ดังนั้นควรระมัดระวังเมื่อใช้พร้อมกันกับยาที่ทำให้เกิดความดันเลือดต่ำ รวมทั้งยาขับปัสสาวะ นอกจากนี้ ควรระมัดระวังเมื่อรับประทานยา tizanidin ร่วมกับสารยับยั้ง β - adrenergic และ digoxin เนื่องจากอาจมีความเสี่ยงต่อความดันเลือดต่ำและอัตราการเต้นของหัวใจช้า

ยาคุมกำเนิด: ลดการกวาดล้างของ tizanidine ลงประมาณ 50% เพิ่มผลที่ไม่พึงประสงค์ของ tizanidin

แอลกอฮอล์: เพิ่มพื้นที่ใต้เส้นโค้งความเข้มข้น - เวลา (AUC) ของทิซานิดีนประมาณ 20% การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นสูงสุดประมาณ 15% ซึ่งจะเป็นการเพิ่มผลที่ไม่พึงประสงค์ของ tizanidine ไทซานิดีนและไวน์ยับยั้งสารยับยั้งเส้นประสาทส่วนกลาง

ฟีนิโทอิน: Tizanidine เพิ่มความเข้มข้นของฟีนิโทอินในซีรั่ม เมื่อใช้ยาทั้งสองนี้พร้อมกัน แนะนำให้ติดตามความเข้มข้นของฟีนิโทอินเพื่อปรับขนาดยาหากจำเป็น

อะเซตามิโนเฟน: ไทซานิดินขยายเวลาเพื่อให้ถึงความเข้มข้นสูงสุดของอะซิตามิโนเฟน 16 นาที