Thuốc Waruwari 2mg Davi Pharm điều trị co cứng cơ (10 vỉ x 10 viên)

Đau do cơ bắp gây ra.

Dược lý

tizanidin là chất chủ vận α2 - adrenergic, tác động lên hệ thần kinh trung ương của tủy sống và lên tủy sống. Thuốc làm giảm co thắt cơ bằng cách tăng lượng synap tiền của các nơ-ron vận động tại thụ thể α2 - adrenergic. Tizanidine tác động chủ yếu lên các tế bào thần kinh có nhiều khớp thần kinh. Kết quả là làm giảm quá trình kích thích các tế bào thần kinh vận động trên tủy sống nên làm giảm sự co cơ và không gây yếu cơ quá mức. Thuốc phát huy tác dụng tối đa sau khi uống 1,5 giờ và phát huy tác dụng sau khoảng 3-6 giờ. Trên động vật thí nghiệm, tizanidin không tác động trực tiếp lên các sợi cơ xương hoặc sự vận động của dây thần kinh - cơ, không tác động lên synap phản xạ ống đơn. Ngoài ra, tizanidin có thể làm giảm huyết áp do thuốc gắn vào thụ thể imidazoline, tuy nhiên tác dụng này yếu hơn nhiều so với clonidin.

dược động học

tizanidin hấp thu tốt qua đường uống. Sau khi uống khoảng 1,5 giờ, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương và phát huy tác dụng tối đa, toàn bộ tác dụng kéo dài khoảng 3-6 giờ. Do được chuyển hóa ban đầu qua gan nên sinh khả dụng đường uống đạt khoảng 40%. Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu mà ảnh hưởng đến tốc độ hấp thu như rút ngắn thời gian đạt nồng độ đỉnh khoảng 40 phút và tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 33%.

tizanidine liên kết với lượng protein huyết tương thấp, khoảng 30%. Thuốc được phân bố khắp cơ thể, thể tích phân bố trung bình là 2,4 kg sau khi tiêm tĩnh mạch. Khoảng 95% liều dùng được chuyển hóa qua gan. Thời gian bán hủy của Tizanidin là 2,5 giờ, chất chuyển hóa không còn hoạt tính khoảng 20 - 40 giờ.

tizanidin đào thải qua thận 60%, đào thải qua thận 20%. Ở người già, loại bỏ gấp 4 lần so với người trẻ. Nếu kèm theo suy thận (hệ số thanh thải creatinin

Thận trọng khi sử dụng

trên hệ tim mạch và huyết áp: Thuốc kéo dài khoảng QT, gây nhịp tim chậm. Cũng như các thuốc α2 - Adrenergic - Adrenergic, tizanidine có thể gây hạ huyết áp. Tác dụng hạ huyết áp phụ thuộc vào liều dùng và xuất hiện sau liều duy nhất 22 mg. Khi thay đổi tư thế đột ngột có thể làm tăng nguy cơ tụt huyết áp.

Tizanidine có thể gây tổn thương gan nên người bị suy giảm chức năng gan phải hết sức thận trọng. Cần theo dõi Aminotransferase trong 6 tháng đầu dùng thuốc (ở thời điểm 1,3 và 6) sau đó theo dõi định kỳ tùy theo tình trạng lâm sàng. Tizanidin có tác dụng an thần, có thể gây buồn ngủ nên thận trọng với những người cần sự tỉnh táo như lái xe, vận hành máy móc...

tizanidin có thể gây ảo giác ở một số người sử dụng ma túy.

Trên mắt: Dùng cho động vật thí nghiệm dùng thuốc gây thoái hóa võng mạc và đục giác mạc. Tuy nhiên, không có báo cáo nào về những tác dụng này trong các nghiên cứu lâm sàng.

Trên người bị suy thận: Thận trọng với người suy thận có độ thanh thải creatinin

Người cao tuổi: Tizanidine chỉ coi lợi ích cao hơn nguy cơ vì ở người cao tuổi, độ thanh thải của thận có thể giảm đi 4 lần.

Trẻ em: Kinh nghiệm sử dụng tizanidin cho trẻ dưới 18 tuổi còn rất hạn chế. Vì vậy không nên dùng thuốc cho trẻ em.

để xa tầm tay trẻ em.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

tizanidin có ảnh hưởng ở mức độ nhỏ hoặc trung bình đến khả năng lái xe và vận hành máy móc: Bệnh nhân buồn ngủ, chóng mặt hoặc có bất kỳ dấu hiệu, triệu chứng hạ huyết áp nào nên được khuyến cáo không nên thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo cao độ.

Mang thai

tizanidin chưa được nghiên cứu trên phụ nữ mang thai. Chỉ nên sử dụng thuốc cho người mang thai khi thực sự cần thiết.

Thời gian cho con bú

vẫn chưa xác định được Tizanidin có qua sữa mẹ hay không. Tizanidine tan trong lipid nên có khả năng thuốc qua được sữa mẹ. Chỉ sử dụng thuốc cho người đang cho con bú khi họ thấy lợi ích của thuốc cao hơn nguy cơ.

Tương tác thuốc

Các thuốc gây hạ huyết áp: tizanidin còn làm giảm huyết áp, vì vậy cần thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc gây hạ huyết áp, kể cả thuốc lợi tiểu. Ngoài ra, hãy thận trọng khi dùng tizanidin cùng với thuốc ức chế beta - adrenergic và digoxin vì nguy cơ hạ huyết áp và nhịp tim chậm.

Thuốc tránh thai đường uống: làm giảm độ thanh thải tizanidin khoảng 50%, làm tăng tác dụng không mong muốn của tizanidin.

Rượu: Tăng diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian (AUC) của tizanidine khoảng 20%, nồng độ đỉnh tăng khoảng 15% do đó làm tăng tác dụng không mong muốn của tizanidine. Tizanidine và rượu vang ức chế các chất ức chế thần kinh trung ương.

Phenytoin: Tizanidine làm tăng nồng độ phenytoin huyết thanh. Khi sử dụng đồng thời 2 loại thuốc này nên theo dõi nồng độ Phenytoin để điều chỉnh liều lượng nếu cần thiết.

acetaminophen: tizanidin kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh của acetaminophen thêm 16 phút.