A Xarelto 2,5 mg Bayer megakadályozza a vénás trombózist (1 buborékcsomagolás x 14 tabletta)

Gyógyszerforma Doboz 1 buborékfólia x 14 tabletta
Specifikáció Rivaroxaban

Összetevő

Thành phần cho 1 viên

Összetételi információk	Tartalom
Rivaroxaban	2,5 mg

Felhasználások

javallatok

A Xarelto 2,5 mg a következő esetekben javasolt kezelést:

A Xarelto acetilszalicilsav (ASA) monoterápiával vagy ASA-val klopidogrél vagy tiklopidin kombinációjával kombinálva felnőtt betegek trombózisának megelőzésére javallott akut koszorúér-szindróma (ACS) esetén, a szív fokozott biológiai jegyeivel.

Farmakokikus

A távoli faktor aktivitásának gátlása az emberen megfigyelt dózistól függ. A protrombin (PT) idejét befolyásolja a rivaroxaban dózisa, amely szorosan korrelál a plazmakoncentrációval (R értéke 0,98), ha Neoplastint használ a kísérlet során. Más reagensek eltérő eredményeket adhatnak.

A PT eredményeit másodpercekben számítják ki, mivel az INR (nemzetközi szabványosítási arány) csak a COMAARIN esetében standard és érvényes, és nem használható más véralvadásgátló gyógyszerre. Ortopédiai műtéten átesett betegeknél a PT (Neoplastin) 5/95 aránya 2-4 órával a tabletták bevétele után (azaz a maximális hatásidő) a 13-25 másodperces határon belül.

A thromboplastin (APTT) és a Heptest egy része szintén meghosszabbodik az adagtól függően; Azonban nem ajánlott ezeket a mutatókat használni a Rivaroxaban gyógyszerészeti hatásának értékelésére. Az antagonista hatást a rivaroxaban is befolyásolja; Nincs azonban értékelhető szabvány.

A Xarelto-kezelés alatt nincs szükség a véralvadási paraméterek ellenőrzésére.

Klinikai vizsgálatok a hatékonyságról és a biztonságosságról

A Rivaroxaban klinikai kutatási programja a Xarelto hatékonyságának bizonyítására szolgál a szív- és érrendszeri halálozás (CV), szívinfarktus (MI) vagy stroke esetén a közelmúltban ACS-ben szenvedő új betegeknél (Stema szívinfarktus, [stemi], myocardialis infarktus
ST különbség nélkül [NSTEMEJ [UA] angina). Csak néhány olyan beteget vonnak be kutatásba, akinek a kórtörténetében stroke vagy sugárfertőzés szerepel.

A szélütésben vagy sugárfertőzésben szenvedő betegekre vonatkozó korlátozott adatok nem mutatják, hogy a napi kétszeri 2,5 mg xarelto ASA-val vagy ASA+ Clopidogrel/Ticlopidinnel kombinációban történő alkalmazása teljes mértékben hatásos ezeknél a betegeknél. Az Atlas ACS 2 Timi 51 kulcsfontosságú vizsgálatában 15 526 beteget véletlenszerűen 1:1:1 arányban osztottak be a három kezelési csoport egyikébe: Xarelto 2,5 mg, naponta kétszer, 5 mg orálisan 2-szer/nap vagy Placebo orálisan 2-szer/nap. A kezelési idő medián értéke 13 hónap, a teljes kezelési idő pedig közel 3 év.

A betegek 93,2%-a használ Asa + Tienopiridint és 6,8% csak Asa-t. A két vérlemezke-ellenes kezelésben részesülő betegek 98,8%-a clopidogrelt, 0,9%-a tiklopidint és 0,3%-a prasugrelt.

A placebóhoz képest a Xarelto jelentősen csökkenti a szívhalál, szívinfarktus vagy stroke értékelésének fő kritériumait. Előnyök érhetők el a kardiovaszkuláris halálozás és a statisztikailag szignifikáns szívinfarktus számának csökkentésével. Ezenkívül az 1. részértékelési kritérium (minden ok miatti halálozás, szívinfarktus vagy stroke) is jelentősen csökkent (lásd 1. táblázat). Azok a betegek, akiknek anamnézisében vérelégtelenség (CHF) szerepel, jelentős előnyben részesülnek a Rivaroxaban-kezelés miatt (lásd 1. táblázat).

A további elemzés azt mutatja, hogy a napi kétszeri 2,5 mg-ot (HR: 0,70, 95% CI: 0,51, 0,97) és a napi kétszer 5 mg-ot (HR: 0,70, 95% CI: 0,51, 95% CI: 0,51) alkalmazó csoportban a stent miatti trombózisos betegek aránya különbözik a 1981-es csoporthoz képest (lásd a 0. táblázatot). A fő biztonságossági értékelési kritériumokhoz kapcsolódó események (nagy vérzéses események a Non Cabg Timi kritériumai szerint) betegek százalékos aránya a magasabb Xarelto-kezelési csoportban a placebót szedő csoportban (lásd 2. táblázat), a vérzésveszélyes betegek százalékos aránya hasonló a fentiekhez, de a Xarelto és a Placebo csoportok közötti egyensúly a vénás vénás események összetevői tekintetében, amelyek ereket kell kezelni, az ereket vérerekkel kell kezelni. with blood vessels causing muscle drugs with muscle lines And need surgical intervention to treat bleeding is active.

Azok a betegek, akik a Xarelto első adagját legalább 24 órával 7 nappal (átlagosan 4,7 nappal) a kórházi kezelés után és röviddel a stabilizálás után vették be, az ACS indikátorai között, beleértve a fiatalító eljárást és az orális antikoagulánsok gyakran abbahagyását.

A Rivaroxaban mindkét napi kétszeri 2,5 mg-os és napi kétszeri 5 mg-os dózisa hatékonyan csökkenti a szív- és érrendszeri események gyakoriságát a szokásos trombocita-ellenes gyógyszeres kezelés hátterében.

A napi kétszeri 2,5 mg-os adagolási mód csökkenti a halálozási arányt, és bizonyítja, hogy az alacsonyabb adagolási módnál kisebb a vérzés kockázata, ezért a Rivaroxaban 2,5 mg-os napi 2-szer acetilszalicilsavval (ASA) önmagában vagy ASA-val klopidogrellel vagy tiklopidinnel kombinálva javasolt (AC-ban nagyvérsebességű betegeknél javasolt).

1. táblázat: A Timi 51 atlasz III. fázisú teszt eredményes értékelési eredményei

Kutatási betegek A közelmúltban koszorúér-szindrómában szenvedő betegek a) P-VALUEEB) xarelto 5 mg orálisan 2-szer/nap n = 5115 n (%) Hazard Ratio (95% CI)
Össz. n = 10229 n (%) Veszélyességi arány (95% CI) P-érték b)

Placebo
n = 5113
n (%) (6,1%)
0,85
(0,73, 0,98)
P = 0,028

626 (6,1%)

0,84

(0,74, 0,96)
P = 0,008

376 (7,4%)

0,83
(0,72, 0,97)
P = 0,016

321 (6,3%)

0,84
(0,73, 0,98)
P = 0,025

641 (6,3%)

0,84

(0,74, 0,95)
P = 0,006

386 (7,5%)

0,66
(0,51, 0,86)
P = 0,002 **

132 (2,6%)

0,94
(0,75, 1,20)
P = 0,633

226 (2,2%)

0,80

(0,65, 0,99)
P = 0,038**

143 (2,8%)

245 (2,4%)

0,81

(0,66, 1,00)
P = 0,044**

153 (3,0%) (löket) 46 (0,9%)
1,13
(0,74, 1,73)
P = 0,562
54 (1,1%)
(1,1%)
(1,0) 2,02)
P = 0,151

(0,86, 1,78)
P = 0,246

41 (0,8%)

0,58
(0,42, 0,81)
P = 0,016 **

64/574 (11,1%)

0,61
(0,44, 0,83)
p = 0,030 **

123/1136 (10,8%) 0,59
(0,45, 0,78)

P = 0,006**

96/558 (17,2%) **

122 (1,2%)
0,70
(0,53, 0,92)
p = 0,011 **

87 Rank (1 D.> 7) P-érték.

2. táblázat: Biztonsági értékelés eredményei a III. fázistesztből ACS 2 timi 51

Kutatásban részt vevő betegek A közelmúltban koszorúér-szindrómában szenvedő betegek a) Idő/nap
n = 5115
n (%)
(95% CI)
kockázati arány
p-érték b)
szor
n = 5110
n (%)
veszélyességi arány
(95% CI)
P-érték b) Összesen
n = 10225
n (%)
veszélyességi arány
(95% CI)
p-érték
5 tbo
d
n (%) (1,3%)

3,46
(2.08.5.77)
P =

82 (1,6%)

4,47
(2,71,7,36)
P =

147 (1,4%)

3,96
(2,46, 6,38)
P = 19 (0,4%) (0,1%)

15 (0,3%) 21 (0,2%) 9 (0,2%) (0,1%) Hematoplasztikát kell kezelni
izomgyógyszerekkel
vénás cukorral.
Tevékenységek 7 (0,1%) 6 (0,1%) 13 (0,1%) 9 (0,2%) (0,5%) 6 (0,1%) 6 (0,1%) növény Log-Rank P-érték.
* Statisztikai szignifikancia.
farmakokinetika

felszívódás és biohasznosulás
A rivaroxaban gyorsan felszívódik, maximális koncentrációval (cmax) körülbelül 2-4 órával a tabletta bevétele után.
A rivaroxaban szájon át történő felszívódását szinte teljesen és nagymértékben használják szájon át (80-100%) 10 mg-os tabletta adag esetén, függetlenül az éhezéstől vagy az étkezéstől.
Az étkezéssel egyidejűleg történő alkalmazás nem befolyásolja a rivaroxaban AUC-jét vagy CMAX-értékét 10 mg-os adagban. A Xarelto 2,5 mg és 10 mg tabletta étkezés közben is bevehető vagy nem.
A rivaroxaban farmakokinetikai eltérése mérsékelten mérsékelt, az egyének közötti variabilitás (CV%) 30%-ról 40%-ra korlátozódik.
terjesztés
magas kötésű gyógyszerek humán plazmafehérjékkel, körülbelül 92-95%, főleg albumin összetevőkkel. Az integrál eloszlás mérsékelt, a VSS értéke körülbelül 50 liter.
anyagcsere és elimináció
A Rivaroxaban adagjainak körülbelül 2/3-a az anyagcsere miatt az értékesítésbe kerül, majd a fele a vesén, a többi pedig a széklettel ürül ki. Az adag 1/3-a közvetlenül a vesén keresztül ürül ki állandó hatóanyag formájában a vizelettel, főként a vesékben történő pozitív kiválasztódással.
A rivaroxaban a CYP3A4, CYP2J2 és a CYP független mechanizmusán keresztül metabolizálódik. A transzformátorok fő helyszínei a morfolinon oxidáció felének és a hidrolizált amidkötések okozta eladások. In vitro vizsgálatok alapján a rivaroxaban a P-GP transzportfehérje (P-glikoprotein) és a BCRP (emlőrák-fehérje) szubsztrátja.
A rivaroxaban nem metabolizálódik a legfontosabb vegyületként a plazmában anélkül, hogy jelentős keringési metabolizmust vagy bármilyen aktivitást okozna. Körülbelül 10 l/h testclearance mellett a Rivaroxaban a lassú eltávolítású gyógyszerek csoportjába sorolható. A rivaroxaban felezési ideje fiataloknál 5-9 óra, időseknél 11-13 óra.
Idősek
A gyógyszerek koncentrációja idősebb plazmabetegeknél magasabb, mint a fiatal betegeknél, akiknek átlagos AUC értéke körülbelül másfélszerese, mint 1,5-szerese, főként a vese- és teljes clearance csökkenése miatt.
Szex
Nincs klinikai farmakokinetikai különbség a férfi és női betegek között.
különböző típusú súlyok
A különböző szélsőséges testsúllyal ( 120 kg-hoz képest) kapott világok csak nagyon csekély hatással vannak a rivaroxaban plazmakoncentrációjára (
gyermekek és tinédzserek
A gyermekek és tinédzserek hatékonyságát és biztonságosságát 18 éven aluliak esetében nem határozták meg (lásd az „Adagolás és használat” részt).
A népek közötti különbség
Nincs klinikai különbség a fehér, amerikai - afrikai, spanyol és portugál népek, Japán vagy Kína között a farmakokinetikát és a farmakokinetikát illetően.
májelégtelenség
A májelégtelenségnek a rivaroxaban farmakokinetikájára gyakorolt hatását Child Pugh osztályba sorolt betegeken tanulmányozták, amely a klinikai fejlesztési kutatások standard eljárása. A Child Pugh alapvető célja a krónikus májbetegség, elsősorban a cirrhosis mértékének értékelése. Azoknál a betegeknél, akiknél antikoaguláns kezelést terveznek, a májelégtelenség fontos szempontja a normál véralvadási faktorok szintézisének csökkentése a májban.
Mivel ezt a problémát csak a Child Pugh osztályozási rendszert alkotó öt klinikai/biokémiai mutató egyike értékeli, előfordulhat, hogy a beteg vérzési kockázata nincs szoros összefüggésben ezzel a minősítési módszerrel. Ezért az antikoaguláns kezelésre vonatkozó döntés független a Child Pugh-szinttől.
A Xarelto 2,5 mg ellenjavallt olyan májbetegségben szenvedő betegeknél, akik véralvadási zavarokkal járnak, ami klinikai vérzési kockázatot jelent.
Az enyhe májkárosodással járó cirrhosisban (Child Pugh A) szenvedő betegeknél a Rivaroxaban farmakokinetikája csak nagyon keveset változott (a rivaroxaban átlagos AUC-értéke 1,2-szeresére nő), ami majdnem összehasonlítható egy egészséges csoportéval. A farmakológiai tulajdonságok között nincs különbség ezen csoportok között.
Átlagos májkárosodással (Pugh B besorolású) cirrhosisban szenvedő betegeknél a Rivaroxaban átlagos AUC-értéke szignifikánsan, 2,3-szor magasabb, mint az egészséges önkénteseké, a gyógyszer clearance-ének jelentős csökkenése miatt, ami súlyos májbetegséget mutatott. A szabad gyógyszer AUC értéke 2,6-szeresére nőtt. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegekről nincs adat.
A távoli faktor aktivitásának gátlása 2,6-szorosára nő egy egészséges önkénteshez képest, a PT idő meghosszabbítása is a 2,1-es együtthatóhoz hasonlóan nő. Átlagos átlagos májelégtelenségben szenvedő betegek rivaroxabannal, ami a PK/PD korrelációhoz vezet a gyógyszerkoncentráció és a PT között.
Nincs adat a Child Pugh c betegről.
veseelégtelenség
A megnövekedett rivaroxaban-expozíciót, amely fordítottan korrelál a károsodott vesefunkcióval, a kreatinin-clearance alapján értékelik.
Enyhe veseelégtelenségben (CRC 80-50 ml/perc), átlagos (CRC 50-30 ml/perc) vagy súlyos (CRC 30-15 ml/perc) veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a plazma rivaroxaban szintje (AUC) 1,4-szeresére emelkedett; 1,5 és 1,6-szoros az egészséges önkéntesekhez képest.
A farmakológiai hatékonyság megfelelő növekedése egyértelműbb.
Enyhe, közepes vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a faktor gátolja a faktor általános növekedését a megfelelő 1,5-ös együtthatóval; 1,9 és 2,0 egészséges önkéntesekkel összehasonlítva; A PT kiterjesztése szintén a megfelelő 1,3-as együtthatóhoz hasonlóan nőtt; 2.2 és 2.4.
Nincs adat azokról a betegekről, akiknél CRC
Ne javasolja a gyógyszerek alkalmazását olyan betegeknek, akiknek kreatinin-clearance-e
A háttérbetegségek miatt a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél magas a vérzés és a trombózis kockázata.

Szedés előtt A Xarelto 2,5 mg Bayer megakadályozza a vénás trombózist (1 buborékcsomagolás x 14 tabletta)

Hogyan kell alkalmazni

A Xarelto 2,5 mg gyógyszert szájon át alkalmazva. A Xarelto 2,5 mg tablettát étkezés közben vagy anélkül is beveheti.

Adagolás

Az akut rim-szindróma után az ajánlott adag 1 db 2,5 mg-os Xarelto tabletta, naponta kétszer.

A betegeknek napi 1 adag 75-100 mg-os ASA-t vagy napi 75-100 mg ASA-t kell bevenniük 1 napi 75 mg-os klopidogréllel vagy napi adag tiklopidinnel kombinálva.

Kezelési folyamat

A kezelés legalább 24 hónapig javasolt.

Az akut rim-szindróma után a betegek továbbra is ki vannak téve a kardiovaszkuláris események kockázatának, ezért hasznosak lehetnek hosszan tartó kezelés során.

Használat és használat

a lehető leghamarabb kezdje meg a Xarelto 2,5 mg-os kezelést az akut perem szindróma esemény indikátorainak stabilizálása után (beleértve a reproduktív reprodukciós eljárást is). A Xarelto 2,5 mg alkalmazását közvetlenül a véralvadásgátló kezelés befejezése után kell elkezdeni.

Naponta kétszer 1 db 2,5 mg-os Xarelto tablettát kell bevenni.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adagért forduljon orvoshoz vagy szakorvoshoz. Mi a teendő túladagolás esetén?

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni 1 adagot?

Adja meg az adagot, amint eszébe jut. Ha azonban túl rövid a pihenés ideje a következő adagnál, hagyja ki az adagot, és folytassa a gyógyszer naptárát. Ne használjon dupla adagot a kihagyott adag pótlására.

Mellékhatások

A Xarelto 2,5 mg használatakor gyakran nemkívánatos hatások (ADR) jelentkeznek.

3. táblázat: A III. fázisú vizsgálatokban részt vevő betegeknél a kezelési időszak során fellépő összes gyógyszerreakciót jelentették (az 1–4. rekordból, Einstein-DVT/PE, széles kövér Einstein, Magellan, Atlas, Rocket, J Rocket).

A Meddra Ügynökségi Rendszer besorolása népszerű Nem megfelelő Szám:
trombocita) A emésztési zavarok ínyvérzés

Paprikavérzés
(beleértve a végbélvérzést is)
hasi és gyomorfájdalom,
emésztési zavarok

Székrekedés A
hasmenés
hányás A orális gyógyszeres kezelés általános rendellenességei és helyi betegségei Láz A
Perifériás ödéma
csökkenti az erőt és az energiát (beleértve a fáradtságot és a gyengeséget is)

kényelmetlenül érzi magát
(beleértve a kényelmetlenséget is)

Helyi cél
Eredeti művészet
(beleértve a műtét utáni vérszegénységet és a vérzéses
sebeket)
összeomlás folyadékot választott ki az A-ból hamis érszűkület C LDH A
Növekvő lipáz A
Növekvő amiláz A GTD növekedése>Gtn növekedés
bilirubin (aLT mellett emelkedik vagy nem) Mechanikai Idegrendszeri betegségek szédülés
fejfájás koponyaűri vérzés és agyi
eszméletlen (beleértve a megnövekedett
vérszintet, hyperuret) Beleértve a nem mindennapi
School of
Szisztémás viszketést)

Bőr alatti vérzés
Vérzés a bőrben és a bőr alatt

A Meddra 14.1-es verzióján alapuló ADR kifejezések.

Figyelmeztetések

A gyógyszer használata előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

Ellenjavallt

A Xarelto 2,5 mg kontraindikációja a következő esetekben:

Rivaroxabanra vagy a gyógyszer bármely összetevőjére érzékeny betegek.

Óvatosan kell eljárni

egyidejű gyógyszerek

alkalmazásakor.

Ne alkalmazza a Xarelto 2,5 mg-ot olyan betegeknél, akik Azole gombaellenes szereket (például ketokonazolt) vagy proteázgátlókat (pl. Ritonavir) szednek. Ezek a gyógyszerek erősen gátolják mind a CYP 3A4-et, mind a P-GP-t. Ezért olyan szintre emelheti a rivaroxaban plazmaszintjét (átlagosan 2,6-szor magasabbra), ami növelheti a klinikai vérzés kockázatát.

Azol gombaellenes szerek, mérsékelt CYP3A4 gátló, de kevésbé hatékonyak a rivaroxaban expozícióban, és kombinálva is kezelhetők.

Veseelégtelenség

Legyen óvatos, ha a Xarelto-t közepes veseelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazza egyidejűleg, a gyógyszerek növelhetik a rivaroxaban szintjét a plazmában.

A plazma rivaroxaban szintje jelentősen megemelkedhet súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (átlag 1,6-szorosa), ami a vérzés kockázatának növekedéséhez vezet.

Mivel nem áll rendelkezésre elegendő klinikai adat a Xarel alkalmazásához, az Xarel-t kell alkalmazni. -15 ml/perc.

A xarelto biztonságosságát és hatékonyságát szoptató nők esetében nem állapították meg.

Az állatokon végzett adatok azt mutatják, hogy a rivaroxaban kiválasztódik az anyatejbe. Ezért az anya csak a xarelto-t használja a szoptatás abbahagyásakor.

Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegekről nincsenek klinikai adatok. Ezért ezeknek a betegeknek a Xarelto alkalmazása nem javasolt.

Súlyos veseelégtelenségben vagy fokozott vérzésveszélyben szenvedő betegeknél, valamint olyan betegeknél, akik egyidejűleg Azole gombaellenes szereket vagy HIV-rezisztens proteázgátlókat szednek, a kezelés megkezdése után gondosan ellenőrizni kell a vérzéses szövődmények jeleit.

rendszeresen végezze el a páciens fizikális vizsgálatát, gondosan figyelje meg a bemetszéssel történő elvezetést, és időszakonként határozza meg a hemoglobin mennyiségét.

Olyan betegek, akiknek a kórelőzményében stroke vagy átmeneti ischaemiás anaemia (tranzienskémiás roham (ray) szerepelt.

Ne alkalmazza a Xarelto 2,5 mg-ot naponta kétszer olyan ACS-betegeknél, akiknek anamnézisében stroke vagy sugárfertőzés szerepel. Csak néhány ACS-beteg kórtörténetében szerepel stroke vagy sugársugarak, amelyeket kutatások alá vonnak, de a kezelés hatékonyságával rendelkező adatok csak azt jelzik, hogy ezek a betegek esetleg nem részesülnek a kezelésből.

Vérzésveszély

Más antitrombotikus gyógyszerekhez hasonlóan a Xarelto-t is nagyon óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél fokozott a vérzés kockázata, például:

veleszületett vagy szenvedő vérzési rendellenesség. Élőben.

Legyen elővigyázatos azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg olyan gyógyszereket szednek, amelyek befolyásolják a vérzéscsillapítást, például nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID-ok), vérlemezke-csökkentő vagy egyéb trombózisellenes szerek. Az akut peremszindróma után szenvedő betegeket Xarelto és ASA vagy Xarelto és ASA + Clopidogrel/Ticlopidin kezelésben csak akkor szabad nem-mineroid gyulladásgátló fájdalomcsillapítókkal (NSAID) egyidejűleg kezelni, ha az előny meghaladja a vérzés kockázatát.

A gyomor-bélrendszeri fekély kockázatának kitett betegeknek fontolóra kell venniük a megfelelő megelőző kezelést.

Bármilyen hemoglobinszint-csökkenés vagy megmagyarázhatatlan vérnyomáscsökkenés esetén meg kell találni a vérzés helyét.

Vizsgálták a Xarelto hatékonyságát és biztonságosságát az aszpirin és a klopidogrél/tiklopidin thrombocyta-aggregáció gátló szerekkel együtt történő alkalmazása esetén. Az egyéb trombocita-ellenes szerekkel, például prasugrellel vagy ticagrelorral kombinált kezelést nem kutatták, ezért nem ajánlott megosztani.

Neurodoris érzéstelenítés (az epidurális/gerincvelőn kívül)

Érzéstelenítés során a cerebrospinalis tengely (külső/gerincvelő) érzéstelenítése vagy a gerincvelő kimutatása olyan betegeknél, akik trombózisellenes szereket szednek a vénás eltömődés szövődményeinek megelőzésére, fennáll a veszélye a gerincvelői vagy külső epidurális hematóma kialakulásának, ami elhúzódó bénuláshoz vezet.

Ezeknek a szövődményeknek a kockázata külső katéter behelyezése vagy vérzéscsillapító gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása esetén is nő. A kockázat a gerincvelő/külső epidurális sérülés vagy megismétlése esetén is nő.

Rendszeresen ellenőrizni kell azokat a betegeket, akiknél a neurológiai hanyatlás jelei és tünetei vannak (például zsibbadás vagy gyenge lábak, hólyag és vastagbél diszfunkció). Ha idegkárosodást észlel, azonnal diagnosztizálni és kezelni kell a betegeket.

Az orvosoknak mérlegelniük kell az előnyöket és a kockázatokat, mielőtt beavatkoznának a cerebrospinális tengelybe a trombózis megelőzése érdekében véralvadásgátlókat vagy antikoagulánsokat szedő betegeknél.

Nincs klinikai tapasztalat a Xarelto 2,5 mg-os ASA-val együtt, illetve az ASA-val klopidogrellel vagy tiklopidinnel kombinációban történő alkalmazásával kapcsolatban ilyen esetekben. A rivaroxaban cerebrospinális tengely érzéstelenítéssel (legkülső/gerincvelő) vagy gerincvelő-felismeréssel együtt járó vérzés kockázatának csökkentése érdekében figyelembe kell venni a rivaroxaban farmakokinetikai tulajdonságait. Az epidurális katéter elhelyezését vagy eltávolítását vagy a gerincvelő-detektálást akkor kell legjobban elvégezni, amikor a Rivaroxaban véralvadásgátló hatása alacsonynak tekinthető.

Nem ismert azonban annak pontos meghatározása, hogy az egyes betegeknél mikor alacsony az antikoaguláns hatás.

Megfelelően mérlegelni kell a vérlemezkék-gátló kezelés egyidejű alkalmazását és leállítását.

műtét és beavatkozások

Ha műtétre vagy invazív beavatkozásra van szükség, a Xarelto 2,5 mg-os adagja szükséges a beavatkozás előtt legalább 12 órán keresztül, ha lehetséges, és az orvos klinikai döntése alapján.

Ha a beteg operálni fog, és nem kíván thrombocyta-aggregációt gátló hatást kifejteni, le kell állítani a thrombocyta aggregációt gátló kezelést a gyártó tájékoztatójában található utasítások szerint.

Ha a beavatkozás késleltetése nem lehetséges, fel kell mérni a fokozott vérzés kockázatát a beavatkozás sürgősségi szintjéhez képest.

Az invazív beavatkozás vagy sebészeti beavatkozás után a lehető leghamarabb folytatni kell a Xarelto alkalmazását, ha a klinikai állapot megengedett és a hemodinamika stabil.

A nők valószínűleg terhesek

Hatékony fogamzásgátlást csak a Xarelto terhes nők számára alkalmazhat.

kiterjeszti a qtc tartományát

Nem figyelve meg, hogy a Xarelto a QTC-t meghosszabbítja.

Információ a segédanyagokról

Mivel ez a gyógyszer laktózt tartalmaz, ritka betegségekben laktóz- vagy galaktóz-intoleranciában (például laktáz- vagy glükóz-galaktóz-hiányban) szenvedő betegek nem használhatják a xarelto-t.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

ájulásról és szédülésről számoltak be, ami befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Azok a betegek, akiknél ezek a mellékhatások jelentkeznek, nem vezethetnek gépjárművet és nem kezelhetnek gépeket.

Terhesség és szoptatás ideje alatt nőknek szánt gyógyszerek alkalmazása

csak a Rivaroxaban terhes nők számára történő alkalmazása esetén alkalmazható hatékony fogamzásgátlás.

Terhes nők

Nincs adat a Xarelto biztonságosságáról és hatásosságáról terhes nőknél.

Rivaroxaban nyulaknál és a magzati zöldségekben a gyógyszer hatásmechanizmusával összefüggő változásokkal (például vérzéses szövődmények) jelentős anyatoxicitást mutató nyulak reproduktív toxicitást okoznak. Nem lehet meghatározni az elsődleges szörnyek előidézésének valószínűségét. Az endogén vérzés kockázata és a Xarelto ellenjavallására vonatkozó bizonyítékok miatt a xarelto alkalmazása terhes nők számára ellenjavallt.

szoptató nők

Nincsenek adatok a Xarelto biztonságosságáról és hatásosságáról szoptató nőknél. Egerekben a Rivaroxaban kiválasztódik az anyatejbe.

Ezért a xarelto-t csak a szoptatás abbahagyása után használja.

Gyógyszerkölcsönhatás

Farmakokinetikai kölcsönhatás

A rivaroxaban főként a metabolikus citokróm P450 (CYP 3A4, CYP 2J2) közvetítőin keresztül választódik ki a májban, és a vesén keresztül választódik ki állandó formában, a P-glikoprotein (P-GP)/protein rendszer (BCRP) összefüggésében.

CYP-gátlók

A rivaroxaban nem gátolja a CYP 3A4-et vagy más fő CYP izomereket.

CYP indukció

A rivaroxaban nem okoz CYP 3A4-et vagy más CYP izomereket.

hatással van a Rivaroxabanra

A Xarelto egyidejű alkalmazása erős CYP 3A4 és P-GP inhibitorokkal, ami a gyógyszer májon és vesén keresztül történő eliminációjának csökkenéséhez vezethet, ezáltal jelentősen megnöveli a gyógyszer koncentrációját és időtartamát.

Xarelto és gombaellenes szerek együttes alkalmazása Az Azol a ketokonazol (400 mg naponta egyszer), az AUC erős átlagos CYP librium inhibitora, és a P-GP 3 erős inhibitora. A Xarelto 2,6-szeresére, az átlagos CMAX 1,7-szeresére nőtt, és a farmakoturetikai hatás is jelentősen nőtt.

A Xarelto és a ritonavir, HIV-ellenes HIV-gátlók (600 mg, 2-szer/nap), erős CYP3A4- és P-GP-gátló egyidejű alkalmazása, az átlagos AUC-érték 2,5-szeresére és a Xarelto 1,6-szeresére növelve cmax-a, a gyógyszer gyógyszerészeti hatása jelentősen megnövekedett. Az Azole gombaellenes gyógyszerek vagy proteázgátlók teste.

A klaritromicin (500 mg, 2-szer/nap) szintén erős CYP 3A4 gátlónak és átlagos szinten P-GP gátlónak számít, ami a Rivaroxaban átlagos AUC-jét 1,5-szeresére, a CMAX 1,4-szeresére növeli. Ez a növekedés közel áll az AUC és CMAX értékek normál variációs amplitúdójához is, ezért úgy gondolják, hogy nincs klinikai jelentősége.

Az eritromicin (500 mg, 3-szor/nap) átlagosan gátolja a CYP 3A4-et és a P-GP-t, így a rivaroxaban átlagos AUC és CMAX értéke 1,3-szeresére nő. Ez a növekedés az AUC és a CMAX normál változó amplitúdójának határán belül van, ezért úgy gondolják, hogy nincs klinikai jelentősége.

A flukonazol (400 mg naponta egyszer) mérsékelt CYP 3A4-gátlónak tekinthető, amely az átlagos AUC 1,4-szeresére, a rivaroxaban átlagos cmmax-értékének 1,3-szorosára növeli. Ez a növekedés az AUC, CMAX normál változóinak amplitúdójában van, és úgy tekintik, hogy nincs klinikai jelentősége.

A Xarelto és a Rifampicin, amelyek erős CYP 3A4 és P-GP indukciós gyógyszerek, egyidejű alkalmazása a rivaroxaban átlagos AUC-értékének körülbelül 50%-át csökkenti, miközben csökkenti a gyógyszer farmakológiai hatását. A rivaroxaban és más erős CYP 3A4 indukciós gyógyszerekkel (például fenitoin, karbamazepin, fenobarbiton vagy St. John’s World) egyidejű alkalmazása szintén csökkentheti a rivaroxaban plazmaszintjét.

Óvatosan kell eljárni erős CYP3A4-érintő anyagok esetén akut rim-szindrómában szenvedő betegeknél, akiket napi kétszer 2,5 mg Xarelto-val kezelnek.

Farmakológiai kölcsönhatás

Enoxaparinnal (egyszeri adag 40 mg) és Rivaroxabannal (egyszeri adag 10 mg) együtt alkalmazva azt észlelte, hogy a távoli faktor antiaktivitása további hatást fejt ki, de nincs további hatás a véralvadási tesztekre (PT, APTT). Az enoxaparin nem befolyásolja a rivaroxaban farmakokinetikáját.

A klopidogrél (kezdő adag 300 mg, majd 75 mg-os dózisban tartva) nem okoz farmakokinetikai kölcsönhatást (a Xarelto 15 mg-mal). Azonban a betegek egy csoportjában a vérzési idő növekedése nem a thrombocyta aggregáció, a P-Selectin koncentráció vagy a GPIIB / IIIA receptor szintje miatt következik be.

Nincs klinikai bizonyíték a vérzési idő megnyúlására a Xarelto (15 mg) és 500 mg Naproxen egyidejű alkalmazása után. Lehetnek azonban olyan személyek, akiknél erősebb a farmakológiai válasz.

A betegek Warfarinról (INR 2,0-3,0) Xarelto-ra (20 mg) vagy Xarelto-ról (20 mg) Warfarinra (INR 2,0-3,0) történő átvitele inkább növeli a protrombin/INR (Neoplasztin) időt, mintsem plusz (egy-az-egyben gátlás), miközben az AP-nak az 12-re gyakorolt hatása aktív. APTT, a gátló gátlók Az endogén trombin távoli és potenciális tulajdonságai pozitívak.

Ha ellenőrizni szeretné a Xarelto gyógyszerészeti hatásait az átállás során, akkor az anti-faktor aktivitás, a Pict és a Heptest használható, mivel ezeket a teszteket a Warfarin nem befolyásolja. A Warfarin abbahagyását követő 4. naptól kezdődően minden teszt (beleértve a PT-t, APTT-t, amelyek gátolják a távoli faktor aktivitását és az ETP-t) csak a Xarelto hatását tükrözi.

Ha az átalakítás során szeretné ellenőrizni a Warfarin gyógyszerészeti hatásait, az Inr mérést a Rivaroxaban Crough koncentrációján (24 órával az előző Rivaroxaban adag bevétele után) használhatja, mert erre a tesztre a Rivaroxaban jelenleg nagyon kevésbé van hatással.

A Warfarin és a Xarelto között nem fedeztek fel farmakokinetikai kölcsönhatást

Élelmiszerek és tejtermékek: a Xarelto 2,5 mg felhasználható vagy nem ugyanabból az élelmiszerből.

Kölcsönhatás a tesztparaméterekkel: A véralvadási teszteket (PT, APTT, HEP Test®) várhatóan befolyásolja a Xarelto hatásmechanizmusa.

Tárolás

Hagyjon hűvös helyet, kerülje a fényt, 30 °C alatti hőmérsékletet.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.