Xarelto 2.5mg Bayer phòng ngừa huyết khối tĩnh mạch (1 vỉ x 14 viên)

Thận trọng khi sử dụng

Các thuốc đồng thời

Không sử dụng Xarelto 2,5mg cho bệnh nhân đang sử dụng thuốc kháng nấm Azole (ví dụ ketoconazole) hoặc thuốc ức chế protease (ví dụ Ritonavir). Những thuốc này ức chế mạnh cả CYP 3A4 và P-GP. Vì vậy, nó có thể làm tăng nồng độ rivaroxaban trong huyết tương (cao hơn trung bình 2,6 lần) đến mức có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết lâm sàng.

Thuốc kháng nấm Azole, chất ức chế CYP3A4 vừa phải, nhưng kém hiệu quả hơn khi tiếp xúc với Rivaroxaban và có thể được điều trị kết hợp.

suy thận

Thận trọng khi dùng Xarelto cho bệnh nhân suy thận mức độ trung bình dùng đồng thời, thuốc có thể làm tăng nồng độ rivaroxaban trong huyết tương.

Nồng độ rivaroxaban trong huyết tương có thể tăng đáng kể ở bệnh nhân suy thận nặng (trung bình gấp 1,6 lần), dẫn đến tăng nguy cơ chảy máu.

Do chưa có đủ dữ liệu lâm sàng nên cần thận trọng khi sử dụng Xarelto cho bệnh nhân có CRC

Tính an toàn và hiệu quả của xarelto ở phụ nữ đang cho con bú chưa được thiết lập.

Dữ liệu trên động vật cho thấy Rivaroxaban đã bài tiết qua sữa mẹ. Vì vậy, mẹ chỉ dùng xarelto khi ngừng cho con bú.

Không có dữ liệu lâm sàng trên bệnh nhân suy thận nặng. Vì vậy, không nên sử dụng Xarelto cho những bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy thận nặng hoặc tăng nguy cơ chảy máu và bệnh nhân đang dùng đồng thời cơ thể thuốc kháng nấm Azole hoặc thuốc ức chế Protease kháng HIV nên được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu biến chứng chảy máu sau khi bắt đầu điều trị.

thường xuyên tiến hành khám sức khỏe cho bệnh nhân, quan sát cẩn thận việc dẫn lưu vết mổ và định lượng huyết sắc tố định kỳ.

Bệnh nhân có tiền sử đột quỵ hoặc thiếu máu cục bộ thoáng qua (cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua (tia).

Không sử dụng Xarelto 2,5 mg, 2 lần/ngày trên bệnh nhân ACS có tiền sử đột quỵ hoặc tia cực tím. Chỉ một số ít bệnh nhân ACS có tiền sử đột quỵ hoặc tia được đưa vào nghiên cứu, nhưng với dữ liệu có hiệu quả điều trị còn hạn chế cho thấy những bệnh nhân này có thể không được hưởng lợi từ việc điều trị.

Nguy cơ chảy máu

Giống như các thuốc chống huyết khối khác, Xarelto cần được sử dụng hết sức thận trọng ở những bệnh nhân có nguy cơ chảy máu cao như:

Hãy thận trọng ở những bệnh nhân sử dụng đồng thời các thuốc ảnh hưởng đến cầm máu như thuốc chống viêm không steroid (NSAID), thuốc chống tiểu cầu hoặc thuốc chống huyết khối khác. Bệnh nhân sau hội chứng vành cấp tính đang được điều trị bằng Xarelto và ASA hoặc Xarelto và ASA + Clopidogrel/Ticlopidin chỉ nên điều trị đồng thời với thuốc giảm đau chống viêm không chứa mineroid (NSAID), nếu lợi ích mang lại nhiều hơn nguy cơ chảy máu.

Đối với những bệnh nhân có nguy cơ loét đường tiêu hóa nên cân nhắc điều trị dự phòng thích hợp.

bất kỳ trường hợp nào huyết sắc tố giảm hoặc huyết áp không rõ nguyên nhân thì cần tìm nơi chảy máu.

Hiệu quả và độ an toàn của Xarelto khi sử dụng với thuốc chống tiểu cầu chống tiểu cầu của Aspirin và Clopidogrel/Ticlopidine đã được nghiên cứu. Việc điều trị kết hợp với các thuốc chống tiểu cầu khác, ví dụ: prasugrel hoặc ticagrelor, chưa được nghiên cứu nên không được khuyến khích chia sẻ.

Gây mê Neurodoris (bên ngoài màng cứng/tủy sống)

Khi tiến hành gây mê gây tê trục não tủy (ngoài/tủy sống) hoặc phát hiện tủy sống ở bệnh nhân sử dụng thuốc chống huyết khối để ngăn ngừa biến chứng tắc tĩnh mạch sẽ có nguy cơ tụ máu vùng tủy sống hoặc ngoài màng cứng, dẫn đến liệt kéo dài.

Nguy cơ xảy ra các biến chứng này càng tăng cao khi đặt ống thông ngoài hoặc sử dụng đồng thời với các thuốc ảnh hưởng đến cầm máu. Nguy cơ cũng tăng lên khi bị tổn thương hoặc lặp đi lặp lại tủy sống/ngoài màng cứng.

Cần theo dõi thường xuyên ở những bệnh nhân có dấu hiệu, triệu chứng suy giảm thần kinh (như tê hoặc yếu chân, rối loạn chức năng bàng quang, đại tràng). Nếu phát hiện suy giảm thần kinh, cần được chẩn đoán và điều trị kịp thời cho người bệnh.

Các bác sĩ cần cân nhắc lợi ích và rủi ro trước khi can thiệp vào trục não tủy ở bệnh nhân dùng thuốc chống đông máu hoặc thuốc chống đông máu để ngăn ngừa huyết khối.

Chưa có kinh nghiệm lâm sàng khi chỉ sử dụng Xarelto 2.5mg cùng với ASA hoặc với ASA kết hợp với clopidogrel hoặc ticlopidine trong những trường hợp như thế này. Để giảm nguy cơ chảy máu liên quan đến việc sử dụng đồng thời Rivaroxaban với gây tê trục não tủy (ngoài cùng/tủy sống) hoặc phát hiện tủy sống, nên xem xét các đặc tính dược động học của rivaroxaban. Việc đặt hoặc loại bỏ ống thông ngoài màng cứng hoặc phát hiện tủy sống nên được thực hiện tốt nhất vào thời điểm tác dụng chống đông máu của Rivaroxaban được coi là thấp.

Tuy nhiên, việc xác định chính xác thời điểm tác dụng chống đông máu ở mỗi bệnh nhân thấp.

Việc sử dụng đồng thời và ngừng thuốc kháng tiểu cầu cần được cân nhắc hợp lý.

phẫu thuật và can thiệp

Nếu cần phải phẫu thuật hoặc thủ thuật xâm lấn, cần dùng Xarelto 2,5mg trước khi can thiệp trong ít nhất 12 giờ, nếu có thể và dựa trên quyết định lâm sàng của bác sĩ.

Nếu bệnh nhân sắp mổ và không muốn có tác dụng chống tiểu cầu thì cần ngừng thuốc ức chế kết tập tiểu cầu theo hướng dẫn từ thông tin của nhà sản xuất.

Nếu không thể trì hoãn thủ thuật thì cần đánh giá nguy cơ chảy máu tăng lên so với mức độ can thiệp cấp cứu.

Sau thủ thuật xâm lấn hoặc can thiệp phẫu thuật, cần tiếp tục sử dụng Xarelto càng sớm càng tốt khi tình trạng lâm sàng cho phép và huyết động ổn định.

Phụ nữ có khả năng mang thai

Chỉ sử dụng Xarelto cho phụ nữ mang thai mới có thể áp dụng biện pháp tránh thai hiệu quả.

mở rộng phạm vi của qtc

Không quan sát thấy Xarelto có tác dụng kéo dài QTC.

Thông tin về tá dược

Vì thuốc này có chứa lactose nên những bệnh nhân mắc các bệnh hiếm gặp là không dung nạp lactose hoặc galactose (ví dụ thiếu hụt lactase hoặc glucose-galactose) không nên sử dụng xarelto.

Tác dụng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

ngất xỉu và chóng mặt đã được báo cáo và có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và điều khiển máy móc. Bệnh nhân gặp phải những tác dụng phụ này không nên lái xe hoặc điều khiển máy móc.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

chỉ dùng Rivaroxaban cho phụ nữ mang thai mới có thể áp dụng biện pháp tránh thai hiệu quả.

Phụ nữ mang thai

Không có dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của Xarelto ở phụ nữ mang thai.

Ở thỏ Rivaroxaban và thỏ có biểu hiện độc tính đáng kể đối với thỏ mẹ với những thay đổi trong rau bào thai liên quan đến cơ chế tác dụng của thuốc (ví dụ như biến chứng chảy máu) dẫn đến độc tính trên sinh sản. Không thể xác định khả năng gây ra quái vật chính. Do nguy cơ xuất huyết nội sinh và có bằng chứng cho thấy Xarelto có thể bị chống chỉ định, chống chỉ định sử dụng xarelto cho phụ nữ mang thai.

phụ nữ cho con bú

Không có dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của Xarelto ở phụ nữ đang cho con bú. Ở chuột, Rivaroxaban được bài tiết qua sữa.

Vì vậy, chỉ sử dụng xarelto sau khi ngừng cho con bú.

Tương tác thuốc

Tương tác dược động học

Rivaroxaban được bài tiết chủ yếu qua chất trung gian chuyển hóa Cytochrome P450 (CYP 3A4, CYP 2J2) ở gan và bài tiết qua thận ở dạng không đổi, liên quan đến hệ thống P-Glycoprotein (P-GP)/protein (BCRP)

Chất ức chế CYP

Rivaroxaban không ức chế CYP 3A4 hoặc bất kỳ đồng phân CYP chính nào khác.

Cảm ứng CYP

Rivaroxaban không tạo ra CYP 3A4 hoặc bất kỳ đồng phân CYP nào khác.

ảnh hưởng đến Rivaroxaban

Dùng đồng thời Xarelto với các chất ức chế mạnh CYP 3A4 và P-GP, có thể dẫn đến giảm đào thải thuốc qua cả gan và thận, do đó làm tăng đáng kể nồng độ và thời gian dùng thuốc.

Dùng đồng thời Xarelto với các thuốc kháng nấm Azole là Ketoconazol (400 mg, một lần/ngày), một chất ức chế mạnh CYP 3A4 và P-GP, làm cho AUC trung bình ở trạng thái cân bằng của Xarelto tăng lên 2,6 lần và là mức trung bình CMAX tăng lên 1,7 lần và tác dụng dược lý cũng tăng lên đáng kể.

Sử dụng đồng thời Xarelto với Ritonavir, thuốc ức chế HIV kháng HIV (600 mg, 2 lần/ngày), thuốc ức chế mạnh CYP 3A4 và P-GP, làm tăng 2,5 lần giá trị trung bình của AUC và 1,6 lần cmax của Xarelto, làm tăng đáng kể tác dụng dược lý của thuốc.

Do đó, không nên sử dụng Xarelto cho những bệnh nhân đang sử dụng đồng thời toàn thân thuốc kháng nấm Azole hoặc protease. thuốc ức chế.

Clarithromycin (500 mg, 2 lần/ngày), cũng được coi là chất ức chế mạnh CYP 3A4 và ức chế P-GP ở mức trung bình, làm tăng AUC trung bình của Rivaroxaban lên 1,5 lần và CMAX tăng 1,4 lần. Sự gia tăng này cũng gần với biên độ biến đổi bình thường của các giá trị AUC và CMAX nên được cho là không có ý nghĩa lâm sàng.

erythromycin (500 mg, 3 lần/ngày), ức chế CYP 3A4 và P-GP ở mức trung bình, làm tăng giá trị trung bình AUC và CMAX của Rivaroxaban lên 1,3 lần. Sự gia tăng này nằm trong giới hạn biên độ biến đổi bình thường của AUC và CMAX nên được cho là không có ý nghĩa lâm sàng.

fluconazol (400 mg một lần/ngày) được coi là chất ức chế CYP 3A4 vừa phải, tăng 1,4 lần AUC trung bình và tăng 1,3 lần cmax trung bình của Rivaroxaban. Sự gia tăng này nằm trong biên độ các biến số bình thường của AUC, CMAX và được coi là không có ý nghĩa lâm sàng.

Sử dụng đồng thời Xarelto và Rifampicin, một thuốc cảm ứng mạnh CYP 3A4 và P-GP, làm giảm khoảng 50% AUC trung bình của Rivaroxaban, đồng thời làm giảm tác dụng dược lý của thuốc. Sử dụng đồng thời Rivaroxaban với các thuốc cảm ứng CYP 3A4 mạnh khác (ví dụ Phenytoin, carbamazepine, phenobarbitone hoặc St. John's World) cũng có thể làm giảm nồng độ rivaroxaban trong huyết tương.

Phải thận trọng khi sử dụng các chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh ở bệnh nhân mắc hội chứng vành cấp tính được điều trị bằng Xarelto 2,5 mg, hai lần một ngày.

Tương tác dược lý

Khi dùng kết hợp Enoxaparin (40 mg một liều duy nhất) với Rivaroxaban (10 mg một liều duy nhất), người ta nhận thấy có tác dụng bổ sung lên khả năng chống hoạt động của yếu tố xa nhưng không có tác dụng bổ sung lên các xét nghiệm đông máu (PT, APTT). Enoxaparin không ảnh hưởng đến dược động học của Rivaroxaban.

Clopidogrel (liều khởi đầu 300 mg, sau đó duy trì ở liều 75 mg) không gây tương tác dược động học (với Xarelto 15 mg). Tuy nhiên, trên một nhóm bệnh nhân, có sự gia tăng thời gian chảy máu không phải do kết tập tiểu cầu, nồng độ P-Selectin hoặc nồng độ thụ thể GPIIB/IIIA.

Không có bằng chứng lâm sàng nào về việc kéo dài thời gian chảy máu sau khi sử dụng đồng thời Xarelto (15mg) và 500 mg Naproxen. Tuy nhiên, có thể có những cá nhân có phản ứng dược lý mạnh hơn thế.

Việc chuyển bệnh nhân từ Warfarin (2,0-3,0 INR) sang Xarelto (20 mg) hoặc từ Xarelto (20 mg) sang Warfarin (INR 2,0-3,0) làm tăng thời gian protrombin/INR (Neoplastin) hơn là cộng (giá trị đơn lẻ được phát hiện đến 12), trong khi tác dụng lên APTT đang hoạt động, ức chế APTT, các chất ức chế ức chế. và tiềm năng của trombin nội sinh là cộng.

Nếu bạn muốn kiểm tra tác dụng dược lý của Xarelto trong quá trình chuyển đổi, có thể sử dụng hoạt tính kháng yếu tố, Pict và Heptest vì các xét nghiệm này không bị ảnh hưởng bởi Warfarin. Từ ngày thứ 4 sau khi ngừng Warfarin trở đi, tất cả các xét nghiệm (bao gồm PT, APTT, ức chế hoạt động của yếu tố từ xa và ETP) chỉ phản ánh tác dụng của Xarelto.

Nếu bạn muốn kiểm tra tác dụng dược lý của Warfarin trong quá trình chuyển đổi, phép đo Inr có thể được sử dụng ở nồng độ Crough của Rivaroxaban (24 giờ sau khi dùng liều Rivaroxaban trước đó) vì xét nghiệm này rất ít bị ảnh hưởng bởi Rivaroxaban tại thời điểm này.

Không có tương tác dược động học nào được phát hiện giữa Warfarin và Xarelto

Thực phẩm và sản phẩm từ sữa: Xarelto 2,5 mg có thể dùng hoặc không dùng cùng loại thực phẩm.

Tương tác với các thông số xét nghiệm: Xét nghiệm đông máu (PT, APTT, HEP Test®) dự kiến ​​sẽ bị ảnh hưởng bởi cơ chế hoạt động của Xarelto.