Xorimax 500mg Sandoz điều trị viêm xoang cấp, viêm tai giữa cấp (1 vỉ x 10 viên)

Nhiễm trùng da và nhiễm trùng mô mềm.

Dược lý

Nhóm dược lý: kháng sinh dùng toàn thân, thuộc nhóm cephalosporin thế hệ 2.

Mã ATC: J0IDC02

Cơ chế hoạt động

cefuroxim acetyl bị thủy phân bởi enzyme esterase thành hoạt chất là cefuroxim.

Cefuroxim ức chế sự tổng hợp tế bào vi khuẩn bằng cách gắn protein penicillin (Pbps). Kết quả là ức chế quá trình sinh tổng hợp thành tế bào (peptidoglycan) dẫn đến hiện tượng chết và chết tế bào vi khuẩn.

Dược động học

hấp thu

Sau khi uống, Cefuroxim acetyl được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để giải phóng Cefuroxime trong quá trình lưu thông. Thuốc được hấp thu tối đa khi uống ngay sau bữa ăn.

Nồng độ đỉnh của viên nén Cefuroxim acetyl dưới đây (2,9 µg/ml đối với liều 125 mg; 4,4 µg/ml đối với liều 250 mg; 7,7 µg/ml đối với liều 500 mg và 13,6 µg/ml đối với liều 1000 mg) sau khoảng 2,4 giờ sau khi uống thuốc trong bữa ăn. Tỷ lệ hấp thu của Cefuroxime khi nhai giảm so với dạng viên, dẫn đến nồng độ đỉnh trong huyết thanh thấp hơn và làm giảm sinh khả dụng của cơ thể (dưới 4-17%).

Acetyl cefurox moca đường uống không tương đương sinh học với viên cefuroxim acetyl khi thử nghiệm trên người lớn khỏe mạnh và do đó không thể hủy bỏ trên cơ sở liều lượng miligam này cho mỗi miligam liều lượng khác. Dược động học của Cefuroxim tuyến tính trong khoảng liều từ 125 - 1000 mg. Không có sự tích lũy cefuroxiim khi lặp lại liều từ 250 - 500 mg.

Phân phối

33 - 50% thuốc gắn với protein tùy theo phương pháp sử dụng. Sau khi dùng liều duy nhất Cefuroxim acetyl cho 12 người tình nguyện khỏe mạnh, điện áp phân phối là 50 l (CV% = 28%). Nồng độ cefuroxim vượt qua nồng độ ức chế tối thiểu với các vi khuẩn gây bệnh thông thường có thể đạt được ở amidan, mô xoang, niêm mạc phế quản, xương, dịch màng phổi, dịch khớp, sung huyết, dịch kẽ, mật, đờm và dịch thủy sinh. Cefuroxim đi qua hàng rào máu khi màng não bị viêm.

Trao đổi chất

Cefuroxim không được chuyển hóa.

Loại bỏ

Thời gian lưu huyết trong huyết thanh là từ 1 đến 1,5 giờ. Cefuroxim được thải trừ qua lọc cầu thận và bài tiết qua ống thận. Độ thanh thải của thận dao động từ 125 - 148 ml/phút/1,73m2.

Không phổ biến, 1/1000

Tiền sử mẫn cảm nặng (ví dụ phản ứng phản vệ) với bất kỳ loại kháng sinh nào khác thuộc nhóm beta-lactam (penicillin, monobactam và carbapenem).

Hãy thận trọng khi sử dụng

Phản ứng quá mẫn

Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với penicillin hoặc các kháng sinh beta lactam khác cần được theo dõi thận do nguy cơ mẫn cảm chéo. Giống như tất cả các kháng sinh beta-lactam khác, phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đôi khi phản ứng quá mẫn đã được báo cáo. Trong trường hợp có phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, nên dừng Cefuroxim ngay lập tức và bắt đầu các biện pháp khẩn cấp thích hợp.

Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân phải có tiền sử quá mẫn với cefuroxim hoặc các cephalosporin khác hoặc bất kỳ loại kháng sinh nào khác thuộc nhóm beta-lactam. Thận trọng khi sử dụng Cefuroxim cho người bệnh có tiền sử mẫn cảm không nghiêm trọng với các thuốc beta-lactam khác.

Phản ứng Jarisch-HERXHEIMER

Phản ứng Jarisch-HERXHEIMER đã được quan sát thấy sau khi sử dụng Cefuroxim acetyl để điều trị bệnh Lyme. Đó là kết quả trực tiếp từ tác dụng diệt khuẩn của Cefuroxim acetyl ở vi khuẩn gây bệnh Lyme là Borrelia Burgdorferi. Bệnh nhân nên được thông báo rằng phản ứng này là phổ biến và chỉ giới hạn ở thuốc kháng sinh để điều trị Lyme.

Vi sinh vật không nhạy cảm phát triển quá mức

Tương tự như các kháng sinh khác, sử dụng cefuroxim acetyl có thể dẫn đến nấm candida phát triển quá mức. Việc sử dụng thuốc kéo dài còn có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của các vi sinh vật không nhạy cảm (như vi khuẩn đường ruột và Clostridium difficile), cần phải ngừng thuốc. Viêm đại tràng do kháng sinh đã được báo cáo xảy ra với hầu hết các loại kháng sinh bao gồm Cefuroxim và mức độ nghiêm trọng có thể từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Chẩn đoán này cần được xem xét ở những bệnh nhân bị tiêu chảy trong và sau quá trình sử dụng Cefuroxim. Cefuroxim nên được cân nhắc ngừng điều trị và sử dụng các thuốc chuyên trị clostridium difficile khác. Không sử dụng thuốc ức chế nhu động ruột.

Tương tác với các xét nghiệm chẩn đoán khác

Phản ứng Cooom dương tính liên quan đến việc sử dụng Cefuroxim có thể ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm đường chéo nhóm máu.

Khuyến cáo xác định nồng độ glucose trong máu hoặc huyết tương bệnh nhân sử dụng cefuroxim acetyl bằng phương pháp glucose oxidase hoặc hexokinase do kết quả âm tính giả có thể xuất hiện với xét nghiệm đầu cyanid.

Nên đặc biệt thận trọng ở những bệnh nhân bị phenylceton tiết niệu do dùng thuốc có chứa aspartame.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu nào về tác động của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, do thuốc có thể gây chóng mặt nên người bệnh cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Mang thai

Dữ liệu về việc sử dụng cefuroxim cho phụ nữ mang thai còn hạn chế. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác hại của thuốc đối với thai kỳ, thai nhi và sự phát triển của thai nhi, quá trình chuyển dạ hoặc sự phát triển sau khi sinh. Cefuroxim acetyl chỉ nên kê đơn trong trường hợp mang lại lợi ích vượt trội.

Thời kỳ cho con bú

Một lượng nhỏ Cefuroxim được bài tiết vào sữa mẹ. Các tác dụng phụ ở mức độ điều trị không được nghĩ đến, nhưng không thể loại trừ nguy cơ tiêu chảy và nhiễm nấm ở niêm mạc. Phụ nữ cho con bú có thể phải ngừng dùng thuốc do những tác dụng phụ này. Nên xem xét khả năng nhạy cảm. Cefuroxim chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ cho con bú sau khi bác sĩ điều trị đã đánh giá lợi ích/nguy cơ của việc sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

Thuốc làm giảm axit dạ dày có thể làm giảm sinh khả dụng của cefuroxim acetyl khi so sánh với sinh khả dụng của thuốc trong tình trạng đói và có xu hướng loại bỏ tác dụng tăng hấp thu thuốc sau khi ăn.

Cefuroxim acetyl có thể ảnh hưởng đến vi khuẩn đường ruột, dẫn đến giảm tái hấp thu estrogen và làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai kết hợp.

Cefuroxim được thải trừ qua lọc ở cầu thận và đào thải qua ống thận. Không nên sử dụng đồng thời với Probenecid. Sử dụng đồng thời với thăm dò làm tăng ý nghĩa của nồng độ đỉnh, diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết thanh và thời gian bán thải của Cefuroxim.

Tập trung với thuốc chống đông đường uống có thể làm tăng Inr.