Auvelity hoạt động như thế nào/moa?

Thành phần dextromethorphan nhắm vào thụ thể NMDA (N- methyl-D-aspartate), chất vận chuyển serotonin (SERT), chất vận chuyển norepinephrine (NET) và thụ thể sigma-1, để điều chỉnh mức độ glutamate và các chất dẫn truyền thần kinh khác như serotonin và norepinephrine. Nó có tác dụng tương tự như ketamine, nhưng vấn đề chính của dextromethorphan là nó được chuyển hóa nhanh chóng. Để làm chậm quá trình chuyển hóa dextromethorphan, Auvecity cũng chứa bupropion có tác dụng ức chế enzyme cytochrome P450 2D6. Bằng cách ức chế các enzyme này, dextromethorphan được chuyển hóa ít hơn, kéo dài tác dụng của nó. Bupropion cũng có tác dụng chống trầm cảm và chủ yếu hoạt động thông qua NET và chất vận chuyển dopamine (DAT).

Auvelity là thuốc chống trầm cảm kết hợp dùng đường uống có chứa dextromethorphan và bupropion, cả hai đều có tác dụng chống trầm cảm. Nó bắt đầu có tác dụng trong vòng một đến hai tuần.

Auvelity có tác dụng gì đối với bệnh trầm cảm?

Auvelity là thuốc chống trầm cảm dạng uống có tác dụng khởi phát nhanh và không cần theo dõi bệnh nhân nhiều. Nó hoạt động nhanh chóng để giảm các triệu chứng trầm cảm.

Hầu hết các thuốc chống trầm cảm hiện có khác đều làm tăng mức độ dẫn truyền thần kinh ngay sau khi bắt đầu dùng, nhưng hiệu quả điều trị thường bị trì hoãn vài tuần và không phải ai cũng đáp ứng.

Esketamine (Spravato) được phê duyệt vào năm 2019 để điều trị chứng trầm cảm kháng trị đã củng cố nhu cầu về thuốc chống trầm cảm với tác dụng khởi phát nhanh chóng với cơ chế tác dụng độc đáo mở đường cho sự phát triển của Auvelity. Esketamine là một loại thuốc xịt mũi cũng nhắm vào thụ thể NMDA nhưng nó phải được bác sĩ lâm sàng sử dụng.

Việc sử dụng Auvelity có được nghiên cứu hỗ trợ không?

Hai thử nghiệm lớn đã xác nhận tính hiệu quả của Auvelity .

GEMINI là một thử nghiệm có đối chứng giả dược (n=327) so sánh Auvelity dùng hai lần mỗi ngày (45 mg dextromethorphan và 105 mg bupropion) với một viên giả dược (một loại thuốc không có hoạt tính). Kết quả chính là sự thay đổi sau 6 tuần về tổng điểm của Thang đánh giá trầm cảm Montgomery-Asberg (MADRS) - thang đo mà các bác sĩ sử dụng để đánh giá mức độ trầm cảm của một người. Điểm MADRS giảm trung bình 16 điểm ở những người dùng Auvelity so với 12 điểm ở những người dùng giả dược. Sự khác biệt thấy rõ trong vòng một tuần kể từ khi bắt đầu điều trị và 40% số người dùng Auvellity đã thuyên giảm (điểm MADRS nhỏ hơn hoặc bằng 10), so với 17% được chỉ định dùng giả dược.

Thử nghiệm ASCEND có sự tham gia của 97 người lớn người đã nhận được Auvelity hoặc bupropion (105mg) hai lần mỗi ngày. Mức giảm điểm MADRS sau 6 tuần ở mức trung bình là 14 điểm với Auvelity so với 9 điểm với bupropion. 47% bệnh nhân Auvecity đạt được sự thuyên giảm so với 16% bệnh nhân dùng bupropion. Thử nghiệm này đã chứng minh rằng sự kết hợp giữa dextromethorphan và bupropion có trong Auvecity mang lại những lợi ích không chỉ riêng bupropion.

Tác dụng phụ của Auvecity là gì?

Auvecity được dung nạp tốt và phổ biến nhất tác dụng phụ ảnh hưởng đến hơn 4% số người bao gồm:

Có bất kỳ tương tác nào với Auvecity không?

Dextromethorphan được chuyển hóa qua CYP 2D6 và bị ảnh hưởng bởi những loại thuốc ức chế các enzym này. Nó cũng tương tác với các loại thuốc khác giải phóng serotonin. Các tương tác phổ biến bao gồm:

Bupropion có trong Auvelity cũng có thể làm tăng nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ về tâm thần kinh hoặc làm giảm khả năng dung nạp rượu.

Auvelity có phải là chất bị kiểm soát không?

Auvecity không phải là chất được kiểm soát vì nó có chứa dextromethorphan và bupropion không phải là chất được kiểm soát.

Auvelity có tiềm năng gì?

Auvelity chưa được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng về khả năng lạm dụng hoặc phụ thuộc của nó. Auvecity chứa dextromethorphan và bupropion và các trường hợp lạm dụng dextromethorphan đã được báo cáo.

Các nghiên cứu lâm sàng về Auvecity không báo cáo bất kỳ hành vi tìm kiếm hoặc lạm dụng ma túy nào; tuy nhiên, những nghiên cứu này không được thiết kế để làm như vậy. Bệnh nhân có tiền sử lạm dụng hoặc lạm dụng thuốc nên được theo dõi chặt chẽ.

Auvelity chỉ dùng cho đường uống. Các cơn co giật và tử vong đã được báo cáo khi tiêm bupropion qua đường mũi hoặc bằng đường tiêm.