Mik azok a PCSK9 gátlók és hogyan működnek?

Official answer

by Drugs.com

A PCSK9-gátlókat magas kockázatú, megemelkedett koleszterinszintű betegek kezelésére használják, különösen akkor, ha a sztatinok nem megfelelőek. Úgy fejtik ki hatásukat, hogy blokkolják a PCSK9-et, így több receptor áll rendelkezésre a "rossz" koleszterin (LDL) megkötésére, hogy lebontsák és eltávolítsák a vérből.

A PCSK9 (Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9) inhibitorai közé tartoznak a következők: gyógyszerek:

Praluent (evolokumab)

Repatha (alirocumab)

Leqvio (inclisiran)

A Sztatinokat szedő betegből 1 nem tudja eléggé csökkenteni a koleszterinszintet, néha egy súlyos genetikai hiba, az úgynevezett családi hiperkoleszterinémia (FH) miatt. Ezenkívül néhány beteg leállítja a sztatinkezelést olyan mellékhatások miatt, mint az elviselhetetlen vagy veszélyes izomfájdalmak, a sztatinok okozta izom- vagy májkárosodás, emelkedett vércukorszint vagy egyéb mellékhatások.

FDA által jóváhagyott felhasználások

A Praleunt és a Repatha az FDA jóváhagyásával használható:

a sztatinok maximálisan tolerálható dózisával kombinálva, hogy tovább csökkentse a heterozigóta felnőtt betegek legnehezebben kezelhető emelkedett koleszterinszintjét familiáris hiperkoleszterinémia (HeFH) vagy szívbetegség, akiknél az LDL-koleszterinszint további csökkentésére van szükség.

diéta kiegészítéseként, önmagában vagy más lipidcsökkentő terápiákkal (pl. sztatinok, ezetimib) kombinálva, primer hiperlipidémiában szenvedő felnőttek kezelésére az alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterin (LDL-C) csökkentésére.

a szív- és érrendszeri kockázat csökkentésére, ami azt jelenti, hogy segíthet elkerülni a szívrohamot vagy a szélütést.

más LDL-csökkentő szerekkel együtt, amikor a homozigóta családi hiperkoleszterinémia (HoFH) kezelésére használják, amely a magas LDL veszélyes és ritka formája, amely családon keresztül továbbadódik.

A Leqvio az FDA- használatra engedélyezett:

diétával és sztatinnal (egy másik típusú koleszterinszint-csökkentő gyógyszer) kombinálva szívbetegségben szenvedő felnőttek kezelésére, amikor a sztatin maximális adagja nem csökkenti a koleszterinszintet diétával és sztatinnal kombinálva heterozigóta familiáris hiperkoleszterinémiában (HeFH) szenvedő felnőttek kezelésére. Ez egy örökletes állapot, amely magas LDL-C-szintet okoz, ha a sztatin maximális dózisa nem nem csökkenti eléggé a koleszterinszintet.

Mi a helyzet a sztatinokkal?

Mostanra már hallott a sztatinokról, más néven HMG-CoA reduktáz gátlókról. A sztatinok több mint 3 évtizede a kezelés sarokkövei a koleszterintermelés szabályozásában. Az 1980-as évek vége óta elérhető sztatinok közé tartoznak a jól ismert kasszasikerek, mint például:

atorvasztatin (Lipitor)

szimvasztatin (Zocor)

rosuvastatin (Crestor)

pravasztatin

fluvasztatin

A sztatinok azért hatnak olyan jól, mert blokkolják a koleszterintermelésben szerepet játszó enzimet a májban, és növelik a alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL) receptorok, amelyek segítenek megtisztítani a szervezetet az LDL-től (más néven "rossz koleszterin"). De nem minden ember tolerálja ezeket, és előfordulhat, hogy egyes betegeknél nem csökkentik kellőképpen a koleszterinszintet.

Hogyan működnek a PCSK9-gátlók?

A PCSK9-gátlók a 2015-ben jóváhagyott injekciós gyógyszerek osztálya, amelyekről kimutatták, hogy drámaian csökkentik az LDL-koleszterinszintet – egyes jelentések szerint akár 60%-kal is. - sztatinnal kombinálva.

A Praluent és a Repatha használható önmagában (diétával), VAGY kiegészítő gyógyszerként (gyógyszerként, például sztatinnal) plusz diétaként. Ez a két szer csökkentheti a szívroham, a szélütés és más szívszövődmények kockázatát szívbetegségben szenvedő felnőtteknél.

A Leqvio-t az FDA jelenleg csak statinnal és diétával kombinálva javasolta , és nem ismert, hogy csökkenti-e a kardiovaszkuláris morbiditás és mortalitás kockázatát.

Hatásmechanizmus

Bár mindhárom gyógyszer gátolja a PCSK9 nevű fehérjét (protein). konvertáz szubtilizin kexin 9), különböző mechanizmusok szerint működnek.

A Repatha és a Praluent monoklonális antitestek, amelyek a májban kötődnek a PCSK9-hez, és megakadályozzák, hogy az LDL-receptorokhoz kötődjön.

A Leqvio blokkolja a PCSK9 fehérjét azáltal, hogy megzavarja a PCSK9 hírvivő RNS transzlációját. Gátolja a PCSK9 intracelluláris szintézisét.

Fontos a PCSK9 blokkolása, mert inaktiválja a szükséges receptorokat a májsejtek felszínén, amelyek az LDL-t a májba szállítják az anyagcsere (lebontás) céljából. Az alacsonyabb LDL-szint jobb a szív számára, és segíthet megvédeni a szívbetegségeket, a szívrohamokat és a szélütést.

Végső soron ezeknek a szereknek ugyanaz a hatása, vagyis felszabadítják a máj LDL-receptorait. sejteket, hogy lehetővé tegyék az LDL (rossz koleszterin) eltávolítását a vérből. Röviden: a PCSK9 blokkolásával több receptor áll rendelkezésre a "rossz" koleszterin megkötésére, hogy lebontsák és eltávolítsák a vérből.

Ez nem minden információ, amit a PCSK9 inhibitorról tudnia kell a biztonságos és biztonságos hatékonyan használja, és nem helyettesíti az orvos utasításait. Tekintse át a teljes termékinformációt, és beszélje meg ezt az információt, valamint bármilyen kérdését orvosával vagy más egészségügyi szolgáltatóval.

Kapcsolódó orvosi kérdések

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.