PCSK9 Inhibitors คืออะไร และทำงานอย่างไร?

Official answer

by Drugs.com

สารยับยั้ง PCSK9 ใช้สำหรับการรักษาผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงที่มีคอเลสเตอรอลสูง โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อสแตตินไม่เพียงพอ พวกมันทำงานโดยการปิดกั้น PCSK9 ทำให้มีตัวรับมากขึ้นเพื่อจับคอเลสเตอรอลที่ "ไม่ดี" (LDL) ของคุณเพื่อสลายและกำจัดออกจากเลือด

ตัวยับยั้ง PCSK9 (Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9) มีดังต่อไปนี้ ยา:

Praluent (evolocumab)

Repatha (alirocumab)

Leqvio (inclisiran)

เกี่ยวกับ ผู้ป่วย 1 ใน 5 ที่ได้รับยากลุ่มสแตตินไม่สามารถลดคอเลสเตอรอลได้เพียงพอ บางครั้งเนื่องมาจากข้อบกพร่องทางพันธุกรรมร้ายแรงที่เรียกว่าภาวะไขมันในเลือดสูงในครอบครัว (FH) นอกจากนี้ ผู้ป่วยบางรายหยุดการรักษาด้วยสแตตินเนื่องจากผลข้างเคียง เช่น ปวดกล้ามเนื้อจนทนไม่ได้หรือเป็นอันตราย กล้ามเนื้อหรือตับได้รับความเสียหายจากสแตติน น้ำตาลในเลือดสูง หรือผลข้างเคียงอื่นๆ

การใช้ที่ได้รับการอนุมัติจาก FDA

Praleunt และ Repatha ได้รับการอนุมัติจาก FDA ให้ใช้:

ใช้ร่วมกับยากลุ่มสแตตินในขนาดที่ยอมรับได้สูงสุด เพื่อลดระดับคอเลสเตอรอลสูงที่รักษายากที่สุดสำหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีภาวะเฮเทอโรไซกัส ไขมันในเลือดสูงในครอบครัว (HeFH) หรือโรคหัวใจ ที่ต้องการลด LDL-โคเลสเตอรอลเพิ่มเติม

ใช้ร่วมกับการรับประทานอาหาร เพียงอย่างเดียวหรือร่วมกับการรักษาลดไขมันอื่นๆ (เช่น สแตติน เอเซทิไมบ์) สำหรับ การรักษาผู้ใหญ่ที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงขั้นต้นเพื่อลดโคเลสเตอรอลไลโปโปรตีนชนิดความหนาแน่นต่ำ (LDL-C)

สำหรับการลดความเสี่ยงโรคหัวใจและหลอดเลือด ซึ่งหมายความว่าอาจช่วยให้คุณหลีกเลี่ยงอาการหัวใจวายหรือโรคหลอดเลือดสมองได้

ร่วมกับสารลด LDL อื่นๆ เมื่อใช้กับภาวะคอเลสเตอรอลในเลือดสูงในครอบครัว Homozygous (HoFH) ซึ่งเป็นรูปแบบที่เป็นอันตรายและหายากของ LDL สูงที่ถ่ายทอดผ่านครอบครัว

Leqvio ได้รับมาตรฐาน FDA- ได้รับการอนุมัติให้ใช้:

ร่วมกับอาหารและยาสแตติน (ยาลดคอเลสเตอรอลประเภทอื่น) ในการรักษาผู้ใหญ่ที่เป็นโรคหัวใจ เมื่อปริมาณสแตตินสูงสุดไม่ลดคอเลสเตอรอล ระดับที่เพียงพอ

เมื่อใช้ร่วมกับอาหารและยาสแตตินสำหรับการรักษาผู้ใหญ่ที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงในครอบครัวเฮเทอโรไซกัส (HeFH) ซึ่งเป็นภาวะที่สืบทอดมาซึ่งทำให้เกิดระดับ LDL-C ในระดับสูง เมื่อสแตตินในปริมาณสูงสุดเกิดขึ้น ลดระดับคอเลสเตอรอลไม่เพียงพอ

แล้วสแตตินล่ะ?

ถึงตอนนี้คุณคงเคยได้ยินเกี่ยวกับสแตตินหรือที่เรียกว่าสารยับยั้ง HMG-CoA reductase แล้ว สแตตินเป็นรากฐานสำคัญของการรักษาเพื่อช่วยควบคุมการผลิตคอเลสเตอรอลมานานกว่า 3 ทศวรรษ มีจำหน่ายตั้งแต่ปลายทศวรรษ 1980 สแตตินรวมถึงภาพยนตร์ดังเช่น:

atorvastatin (Lipitor)

simvastatin (Zocor)

rosuvastatin (Crestor)

pravastatin

fluvastatin

ยากลุ่ม statin ทำงานได้ดีเนื่องจากจะไปขัดขวางเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการผลิตคอเลสเตอรอลในตับ และเพิ่มจำนวน ตัวรับไลโปโปรตีนความหนาแน่นต่ำ (LDL) เพื่อช่วยล้างร่างกายของ LDL (หรือที่เรียกว่า "คอเลสเตอรอลชนิดไม่ดี") แต่ไม่ใช่ทุกคนที่สามารถทนต่อสิ่งเหล่านี้ได้ และอาจลดระดับคอเลสเตอรอลได้ไม่เพียงพอในผู้ป่วยบางราย

สารยับยั้ง PCSK9 ทำงานอย่างไร

สารยับยั้ง PCSK9 เป็นกลุ่มยาฉีดที่ได้รับการอนุมัติในปี 2015 ซึ่งแสดงให้เห็นว่าสามารถลดระดับคอเลสเตอรอล LDL ได้อย่างมาก - มากถึง 60% ในบางรายงาน - - เมื่อใช้ร่วมกับสแตติน

Praluent และ Repatha อาจใช้เพียงอย่างเดียว (ร่วมกับการควบคุมอาหาร) หรือใช้เป็นยาเสริม (ร่วมกับยา เช่น สแตติน) ร่วมกับการควบคุมอาหาร สาร 2 ชนิดนี้ช่วยลดความเสี่ยงของภาวะหัวใจวาย โรคหลอดเลือดสมอง และภาวะแทรกซ้อนอื่นๆ ของหัวใจในผู้ใหญ่ที่เป็นโรคหัวใจได้

Leqvio ได้รับการระบุโดย FDA เท่านั้นให้ใช้ร่วมกับสแตตินและอาหารในเวลานี้ และไม่ทราบว่าจะลดความเสี่ยงของการเจ็บป่วยจากโรคหัวใจและหลอดเลือดและการเสียชีวิตได้หรือไม่

กลไกการออกฤทธิ์

แม้ว่ายาทั้งสามชนิดจะยับยั้งโปรตีนที่เรียกว่า PCSK9 (โปรตีน Convertase subtilisin kexin 9) ซึ่งทำงานโดยกลไกที่แตกต่างกัน

Repatha และ Praluent เป็นโมโนโคลนอลแอนติบอดีที่จับกับ PCSK9 ในตับ และป้องกันไม่ให้จับกับตัวรับ LDL

Leqvio ปิดกั้นโปรตีน PCSK9 โดยรบกวนการแปล PCSK9 Messenger RNA โดยยับยั้งการสังเคราะห์ภายในเซลล์ของ PCSK9

การปิดกั้น PCSK9 เป็นสิ่งสำคัญ เนื่องจากจะไปยับยั้งการทำงานของตัวรับที่จำเป็นบนผิวเซลล์ตับที่จะขนส่ง LDL เข้าสู่ตับเพื่อการเผาผลาญ (สลายตัว) ระดับ LDL ที่ต่ำกว่าจะดีกว่าสำหรับหัวใจ และสามารถช่วยป้องกันโรคหัวใจ หัวใจวาย และโรคหลอดเลือดสมองได้

ท้ายที่สุดแล้ว สารเหล่านี้ล้วนออกฤทธิ์เหมือนกัน และนั่นก็คือการปล่อยตัวรับ LDL ออกจากตับ เซลล์เพื่อให้ LDL (คอเลสเตอรอลชนิดไม่ดี) ถูกกำจัดออกจากเลือด กล่าวโดยย่อ - ด้วยการปิดกั้น PCSK9 จะทำให้มีตัวรับมากขึ้นเพื่อจับคอเลสเตอรอลที่ "ไม่ดี" ของคุณเพื่อสลายและกำจัดออกจากเลือด

นี่ไม่ใช่ข้อมูลทั้งหมดที่คุณต้องรู้เกี่ยวกับตัวยับยั้ง PCSK9 เพื่อความปลอดภัยและ การใช้อย่างมีประสิทธิภาพและไม่ได้ใช้แทนคำแนะนำของแพทย์ ตรวจสอบข้อมูลผลิตภัณฑ์ฉบับเต็มและหารือเกี่ยวกับข้อมูลนี้และคำถามใดๆ ที่คุณมีกับแพทย์หรือผู้ให้บริการด้านสุขภาพอื่นๆ

คำถามทางการแพทย์ที่เกี่ยวข้อง

ข้อจำกัดความรับผิดชอบ

มีความพยายามทุกวิถีทางเพื่อให้แน่ใจว่าข้อมูลที่ให้โดย Drugslib.com นั้นถูกต้อง ทันสมัย -วันที่และเสร็จสมบูรณ์ แต่ไม่มีการรับประกันใดๆ เกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าว ข้อมูลยาเสพติดที่มีอยู่นี้อาจจะเป็นเวลาที่สำคัญ. ข้อมูล Drugslib.com ได้รับการรวบรวมเพื่อใช้โดยผู้ประกอบวิชาชีพด้านการดูแลสุขภาพและผู้บริโภคในสหรัฐอเมริกา ดังนั้น Drugslib.com จึงไม่รับประกันว่าการใช้นอกสหรัฐอเมริกามีความเหมาะสม เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นโดยเฉพาะ ข้อมูลยาของ Drugslib.com ไม่ได้สนับสนุนยา วินิจฉัยผู้ป่วย หรือแนะนำการบำบัด ข้อมูลยาของ Drugslib.com เป็นแหล่งข้อมูลที่ได้รับการออกแบบมาเพื่อช่วยเหลือผู้ปฏิบัติงานด้านการดูแลสุขภาพที่ได้รับใบอนุญาตในการดูแลผู้ป่วยของตน และ/หรือเพื่อให้บริการลูกค้าที่ดูบริการนี้เป็นส่วนเสริมและไม่ใช่สิ่งทดแทนความเชี่ยวชาญ ทักษะ ความรู้ และการตัดสินด้านการดูแลสุขภาพ ผู้ปฏิบัติงาน

การไม่มีคำเตือนสำหรับยาหรือยาผสมใด ๆ ไม่ควรตีความเพื่อบ่งชี้ว่ายาหรือยาผสมนั้นปลอดภัย มีประสิทธิผล หรือเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยรายใดรายหนึ่ง Drugslib.com ไม่รับผิดชอบต่อแง่มุมใดๆ ของการดูแลสุขภาพที่ดำเนินการโดยได้รับความช่วยเหลือจากข้อมูลที่ Drugslib.com มอบให้ ข้อมูลในที่นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ครอบคลุมถึงการใช้ คำแนะนำ ข้อควรระวัง คำเตือน ปฏิกิริยาระหว่างยา ปฏิกิริยาการแพ้ หรือผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ โปรดตรวจสอบกับแพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรของคุณ