Naltrexone liều thấp (LDN) là gì?

Naltrexone liều thấp (LDN) có nghĩa là dùng một liều naltrexone lên tới 1/10 hoặc 10% liều thường dùng nghiện opioid. Liều thấp của naltrexone là khoảng 4,5 mg naltrexone mỗi ngày so với liều naltrexone thông thường dành cho người nghiện opioid là 50 mg đến 100 mg mỗi ngày.

Sử dụng naltrexone liều thấp

Thấp liều naltrexone đã được sử dụng để điều trị:

Sử dụng naltrexone liều thấp cho những tình trạng này là “không có nhãn” (có nghĩa là nó chưa được FDA chấp thuận nhưng nó vẫn là một cách sử dụng được công nhận).

Thực tế là chưa có' Đã có nhiều thử nghiệm lớn điều tra về naltrexone liều thấp, nhưng lợi ích của naltrexone liều thấp trở nên rõ ràng khi những người dùng naltrexone theo lịch trình giảm dần cho biết có sự cải thiện các triệu chứng đau và mệt mỏi khi dùng naltrexone liều thấp hơn thay vì liều cao hơn. Các thử nghiệm nhỏ đã chỉ ra rằng naltrexone liều thấp có lợi cho một số tình trạng như đau xơ cơ, bệnh Crohn và cơn đau.

Tôi nên tránh những gì khi dùng naltrexone liều thấp?

Naltrexone liều thấp ngăn chặn các thụ thể opioid và có thể thúc đẩy quá trình cai nghiện opioid, vì vậy điều quan trọng là bạn không dùng bất kỳ loại thuốc giảm đau opioid (ma túy) nào cùng lúc với naltrexone liều thấp. Bạn không nên sử dụng phương pháp điều trị bằng naltrexone liều thấp nếu bạn:

Hãy cho bác sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe khác biết về bất kỳ việc sử dụng opioid gần đây hoặc bất kỳ tiền sử lệ thuộc opioid nào trước khi bắt đầu dùng naltrexone liều thấp để tránh phải cai nghiện opioid. Bác sĩ có thể yêu cầu bạn vượt qua bài kiểm tra thử thách naloxone và/hoặc xét nghiệm sàng lọc nước tiểu để tìm opioid trước khi sử dụng naltrexone liều thấp.

Nếu bạn đã sử dụng bất kỳ loại opioid nào, hãy đợi ít nhất 7 ngày sau khi dùng thuốc. liều cuối cùng của opioid tác dụng ngắn hoặc 10 đến 14 ngày sau liều opioid tác dụng kéo dài cuối cùng của bạn để vượt qua trước khi bắt đầu dùng naltrexone liều thấp.

Nếu bạn sử dụng opioid lâu dài vì các tình trạng như mệt mỏi mãn tính và không muốn dừng chúng thì bạn không thể dùng naltrexone liều thấp. Theo một số nguồn tin, tramadol liều thấp (50 mg hai đến ba lần mỗi ngày) dường như không gây ra vấn đề gì với naltrexone liều thấp.

Cũng nên ngừng dùng naltrexone liều thấp ít nhất 7 ngày trước khi phẫu thuật.

Tác dụng phụ của naltrexone liều thấp là gì?

Tác dụng phụ của naltrexone liều thấp là không phổ biến vì liều quá thấp và được báo cáo bởi ít hơn 8% số người. Naltrexone liều thấp khó có thể gây ra tác dụng phụ tương tự như naltrexone liều cao. Tác dụng phụ của naltrexone liều thấp có thể bao gồm:

Khó ngủ ban đầu được báo cáo bởi khoảng 8% số người dùng naltrexone liều thấp nhưng điều này đã hết trong vòng hai tuần ở hầu hết mọi người. Các tác dụng phụ khác (chẳng hạn như buồn nôn và mộng mị) được báo cáo bởi ít hơn 1% số người.

Naltrexone liều thấp thường được dung nạp tốt với ít tác dụng phụ. Một số người cần tăng liều dần dần để giúp họ dung nạp thuốc. Naltrexone liều thấp nên được bắt đầu với liều cực thấp, chẳng hạn như 1 đến 1,5 mg/ngày, và nên tăng liều 1 mg mỗi tuần lên tối đa 4,5 mg/ngày.

tác dụng phụ lâu dài của naltrexone liều thấp?

Tác dụng phụ lâu dài của naltrexone liều thấp vẫn chưa được biết vì nghiên cứu chưa điều tra điều gì xảy ra với những người dùng thuốc lâu dài. Tuy nhiên, naltrexone có lịch sử sử dụng an toàn lâu dài khi dùng để điều trị chứng nghiện opioid.

Cơ chế của naltrexone liều thấp là gì?

Naltrexone liều thấp có tác dụng ngược lại với thuốc liều cao liều naltrexone. Điều này được gọi là một hiệu ứng nghịch lý. Ở liều lượng thấp, naltrexone dường như “đánh lừa” não sản xuất nhiều opioid tự nhiên hơn (chúng được gọi là opioid nội sinh). Nó thực hiện điều này bằng cách liên kết nhanh chóng với các thụ thể opioid, ngăn chặn sự liên kết của các opioid tự nhiên của chúng ta. Cơ thể chúng ta chống lại điều này bằng cách sản xuất nhiều opioid tự nhiên hơn để "rửa sạch" naltrexone liều thấp. Điều này làm tăng nồng độ opioid tự nhiên trong cơ thể, khiến chúng ta cảm thấy dễ chịu và giảm đau.

Naltrexone liều thấp có thời gian bán hủy rất ngắn – khoảng 4 đến 6 giờ – có nghĩa là tác dụng liên kết của nó tác dụng nhanh chóng, nhưng thời gian này đủ lâu để tăng mức độ opioid tự nhiên trong 18 đến 24 giờ. Opioid nội sinh là thuốc giảm đau tự nhiên và việc có nhiều chất này trong cơ thể là một trong những cách mà naltrexone liều thấp được cho là có tác dụng.

Naltrexone liều thấp cũng có tác dụng chống viêm bằng cách điều chỉnh các tế bào vi mô có vai trò quan trọng nói chung và viêm dây thần kinh. Khi các tế bào vi mô được kích hoạt, chúng tạo ra các cytokine gây viêm, các gốc tự do (các loại oxy phản ứng) và oxit nitric - tất cả những chất này đều có liên quan đến đau đớn, viêm nhiễm, mệt mỏi, cảm giác suy sụp hoặc giống như bạn đang suy sụp vì điều gì đó. Naltrexone liều thấp được cho là có tác dụng ngăn chặn các tế bào vi mô được kích hoạt bằng cách ngăn chặn thụ thể TLR-4.

Naltrexone liều thấp được cho là làm giảm các triệu chứng như đau, mệt mỏi, căng thẳng và viêm bằng cách tăng sản xuất opioid nội sinh và làm giảm tác dụng của các tế bào vi mô.

Naltrexone liều thấp phát huy tác dụng trong bao lâu?

Có thể mất tới 8 đến 10 tuần để naltrexone liều thấp phát huy tác dụng công việc. Điều quan trọng là phải tiếp tục dùng thuốc ít nhất cho đến lúc đó để biết liệu nó có hiệu quả với bạn hay không.

Lợi ích của naltrexone liều thấp là gì?

Hầu hết các nghiên cứu điều tra về naltrexone liều thấp đều cho thấy nhỏ với hầu hết các báo cáo đều có tác dụng thuận lợi đối với các tình trạng như đau cơ xơ hóa, bệnh Crohn và đau đớn. Nghiên cứu cho thấy naltrexone liều thấp là an toàn, dung nạp tốt, rẻ tiền và có tác dụng phụ tối thiểu.

Naltrexone liều thấp điều trị chứng đau cơ xơ hóa

Hai thử nghiệm lâm sàng nhỏ riêng biệt đã điều tra naltrexone liều thấp điều trị chứng đau cơ xơ hóa. 31 phụ nữ trong một thử nghiệm đã báo cáo giảm 28,8% cơn đau ban đầu và giảm các triệu chứng như sự hài lòng chung với cuộc sống và tâm trạng được cải thiện (nhưng không cải thiện tình trạng mệt mỏi hoặc giấc ngủ). Trong thử nghiệm khác, 10 phụ nữ cho biết triệu chứng giảm 30% sau 8 tuần điều trị bằng naltrexone liều thấp; những người có tốc độ lắng hồng cầu cơ bản cao hơn (thước đo tình trạng viêm cơ bản) đã báo cáo phản ứng lớn nhất.

Đánh giá của người dùng về naltrexone liều thấp hầu hết đều thuận lợi với xếp hạng trung bình là 7,0/10 trên tổng số 61 xếp hạng cho việc sử dụng naltrexone liều thấp để điều trị đau cơ xơ hóa ngoài nhãn hiệu. 62% người đánh giá cho biết trải nghiệm tích cực, trong khi 25% cho biết trải nghiệm tiêu cực. Các bình luận bao gồm "Naltrexone là ơn trời cho tôi", "Tôi mắc bệnh Lupus, đau xơ cơ và viêm khớp nặng ở cổ. Naltrexone là loại thuốc duy nhất có tác dụng" và "Naltrexone đã thay đổi cuộc đời tôi gần như về mọi mặt! Đã chữa khỏi: đau cơ xơ hóa , viêm khớp dạng thấp và bệnh Cushing! Không còn cơn đau mãn tính".

Naltrexone liều thấp để điều trị bệnh Crohn

88% số người được chỉ định dùng naltrexone liều thấp (4,5 mg/ngày) bị giảm ít nhất 70 điểm về chỉ số Chỉ số hoạt động bệnh Crohn (CDAI) sau 12 ngày tuần so với 40% bệnh nhân điều trị bằng giả dược (n=40). Ngoài ra còn có sự giảm 5 điểm về mức độ nghiêm trọng của chỉ số nội soi bệnh Crohn ở 78% số người dùng naltrexone liều thấp so với 28% dùng giả dược. Kết quả tương tự cũng được thấy trong một thử nghiệm tiến cứu nhãn mở.

Naltrexone liều thấp cho bệnh đa xơ cứng

Một thử nghiệm kéo dài 17 tuần với 96 bệnh nhân mắc bệnh đa xơ cứng tái phát hoặc tiến triển thứ phát cho thấy điểm nhận thức về sức khỏe được cải thiện trong suốt nghiên cứu mặc dù nó không cho thấy bất kỳ sự khác biệt đáng kể nào về các triệu chứng khác như đau đớn, năng lượng, tinh thần sảng khoái hoặc chất lượng cuộc sống nói chung.

Naltrexone liều thấp đối với các tình trạng khác

Một loạt trường hợp nhỏ và các thử nghiệm nhỏ không kiểm soát khác đã báo cáo tác dụng có lợi của naltrexone liều thấp đối với hội chứng đau cục bộ phức tạp, bệnh đau thần kinh do tiểu đường, đau lưng mãn tính, trầm cảm, tự kỷ, và điều trị ung thư, nhưng cần nhiều nghiên cứu hơn.

Naltrexone liều thấp có làm giảm cân không?

Có thể naltrexone liều thấp có thể giúp giảm cân vì naltrexone liều thấp hơn có thể giúp giảm cân được cho là có tác dụng kiềm chế cơn đói và cảm giác thèm ăn. Contrave là một viên thuốc tác dụng kéo dài chứa 8mg naltrexone và 90mg bupropion được FDA chấp thuận để giảm cân ở những người thừa cân hoặc béo phì mắc ít nhất một tình trạng liên quan đến cân nặng như huyết áp cao hoặc tiểu đường loại 2. Trong các thử nghiệm lâm sàng, 36% đến 48% bệnh nhân dùng Contrave giảm ít nhất 5% trọng lượng cơ thể. Liều lượng naltrexone trong Contrave là 8mg, cao hơn liều thường dùng cho naltrexone liều thấp nhưng thấp hơn nhiều so với liều dùng để cai nghiện opioid.

Tăng cân không phải là tác dụng phụ thường gặp khi dùng liều thấp điều trị bằng naltrexone.