Mi a naltrexon hatásmechanizmusa?

Drugs.com

Official answer

by Drugs.com
A naltrexon tiszta opiátreceptor antagonista, és elsősorban a mu opioid receptorokhoz kötődik. Ezekhez a receptorokhoz kötődve blokkolja az alkoholfogyasztással vagy opioidokkal kapcsolatos eufórikus (élvezetes vagy "nagy") hatásokat. Maga a naltrexon alkohol vagy opiátok hiányában csekély, vagy egyáltalán nem hat.

Nem okoz függőséget, és nem okoz elvonási tüneteket, ha olyan embereknél alkalmazzák, akik fizikailag nem függenek opioidoktól vagy alkoholtól.

A naltrexon (és aktív metabolitja, a 6-béta-naltrexol) a mu opioid receptorok kompetitív antagonistái, de kisebb mértékben hatnak a kappa és delta receptorokra is. Szerkezetileg a naltrexon az oximorfon ciklopropil-származéka, amely szerkezetében hasonló a naloxonhoz és a nalorfinhoz.

A naltrexont (Vivitrol injekció, generikus tabletták) az FDA hagyta jóvá opioidhasználati zavarban (OUD), ill. alkoholfüggőség (méregtelenítést követően), tanácsadási és támogató kezelési terv mellett.

Opioidhasználati zavar

A naltrexon úgy fejti ki hatását az opioidhasználati zavarban, hogy teljes, de visszafordítható blokkot állít elő az opioidhasználati zavarban opioidok, például fizikai függőség, légzésdepresszió, miózis (pontos pupillák), fájdalomcsillapítás (fájdalomcsillapítás), eufória (élvezetes hatások), kábítószer-sóvárgás és tolerancia.

Az opioidok közé tartoznak a gyakori fájdalomcsillapítók, például a hidrokodon, a morfium , kodein vagy oxikodon, valamint tiltott kábítószerek, például heroin. Nem befolyásolja a kokain vagy más nem opioid kábítószer-használatot.

Tiszta antagonistaként a naltrexon enyhe vagy súlyos elvonást okozhat azoknál az embereknél, akik fizikailag opiát- vagy pentazocinfüggők. A naltrexon-kezelés megkezdése előtt a betegeknek abba kell hagyniuk az opioidok szedését vagy az alkoholfogyasztást. Az opioidantagonizmus leküzdésére tett kísérletek nagy dózisú opioidokkal életveszélyes opioidmérgezéshez vagy végzetes túladagoláshoz vezethetnek.

Alkoholfogyasztási zavar

A naltrexonról úgy gondolják, hogy az alkoholfogyasztási zavarban hat azáltal, hogy blokkolja a a szervezet által természetesen előállított endogén opiátok (például az endorfinok) hatásai, amelyek kevésbé élvezik az alkoholfogyasztást. Ez segít csökkenteni az alkoholfogyasztást.

  • Az alkoholfogyasztás serkenti az agyunkban termelődő endogén opiát agonisták (endorfinok) felszabadulását.
  • Az endorfinok kis molekulák, amelyek a szervezetben keringenek. . Ezek a molekulák az opiátreceptorokhoz kötődve fokozzák az alkoholfogyasztással összefüggő jutalmazó hatások egy részét.

    • A klinikai vizsgálatok során a naltrexon-kezelés támogatta az absztinenciát, megelőzte a visszaesést és csökkentette az alkoholfogyasztást. A hatás azonban szerény volt, és nem volt egységes minden betegnél.

    A lényeg

  • A naltrexon teljes értékű opiátreceptor antagonista, és elsősorban a mu opioid receptorokhoz kötődik. Ezekhez a receptorokhoz kötődve blokkolja az alkoholfogyasztással vagy opioidokkal kapcsolatos eufórikus (élvezetes vagy "nagy") hatásokat.
  • A naltrexon (és aktív metabolitja, a 6-béta-naltrexol) a mu kompetitív antagonistái opioid receptorok, de kisebb mértékben hatnak a kappa és delta receptorokra is. Alkoholfogyasztási zavarban az endogén endorfinok blokkolásával fejti ki hatását az opioid receptor helyén.
  • Az FDA jóváhagyta opioidhasználati zavarban (OUD) vagy alkoholfüggőségben (méregtelenítést követően) szenvedő betegek kezelésére, tanácsadás mellett és támogatja a kezelési tervet.

    • Ez nem minden információ, amit a naltrexonról tudnia kell a biztonságos és hatékony használathoz, és nem helyettesíti az orvos utasításait. Tekintse át a teljes termékinformációt, és beszélje meg ezt az információt, valamint bármilyen kérdését orvosával vagy más egészségügyi szolgáltatóval.

    Kapcsolódó orvosi kérdések

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    Népszerű kulcsszavak