Cơ chế tác dụng của Naltrexone là gì?

Q: Cơ chế tác dụng của Naltrexone là gì?

Naltrexone là chất đối kháng thụ thể dạng thuốc phiện thuần túy và hoạt động bằng cách chủ yếu liên kết với các thụ thể mu opioid. Bằng cách liên kết với các thụ thể này, nó ngăn chặn các hiệu ứng hưng phấn (dễ chịu hoặc 'phê') liên quan đến việc sử dụng rượu hoặc thuốc phiện.

Official answer

by Drugs.com

Naltrexone là một chất đối kháng thụ thể dạng thuốc phiện thuần túy và hoạt động bằng cách liên kết chủ yếu với các thụ thể mu opioid. Bằng cách liên kết với các thụ thể này, nó ngăn chặn các hiệu ứng hưng phấn (dễ chịu hoặc "phê") liên quan đến việc sử dụng rượu hoặc thuốc phiện. Bản thân Naltrexone có rất ít hoặc không có tác dụng khi không có rượu hoặc thuốc phiện.

Nó không gây nghiện và không gây triệu chứng cai khi sử dụng ở những người không phụ thuộc về thể chất vào thuốc phiện hoặc rượu.

Naltrexone (và chất chuyển hóa có hoạt tính 6-beta-naltrexol) là chất đối kháng cạnh tranh với thụ thể mu opioid, nhưng cũng có tác dụng ở thụ thể kappa và delta ở mức độ thấp hơn. Về mặt cấu trúc, naltrexone là một dẫn xuất cyclopropyl của oxymorphone có cấu trúc tương tự naloxone và nalorphine.

Naltrexone (thuốc tiêm Vivitrol, viên nén gốc) được FDA chấp thuận để điều trị bệnh nhân Rối loạn sử dụng opioid (OUD) hoặc nghiện rượu (sau quá trình cai nghiện), cùng với kế hoạch điều trị được tư vấn và hỗ trợ.

Rối loạn sử dụng opioid

Naltrexone có tác dụng điều trị chứng rối loạn sử dụng opioid bằng cách ngăn chặn hoàn toàn nhưng có thể đảo ngược các tác dụng của thuốc. opioid, chẳng hạn như lệ thuộc về thể chất, ức chế hô hấp, co đồng tử (đồng tử xác định), giảm đau (giảm đau), hưng phấn (tác dụng dễ chịu), thèm thuốc và dung nạp.

Opioids bao gồm các thuốc giảm đau thông thường như hydrocodone, morphine , codeine hoặc oxycodone và các loại thuốc bất hợp pháp như heroin. Nó sẽ không ảnh hưởng đến việc lạm dụng cocaine hoặc các loại thuốc không chứa opioid khác.

Là một chất đối kháng thuần túy, naltrexone có thể gây ra tình trạng cai nghiện từ nhẹ đến nặng ở những người phụ thuộc về thể chất vào thuốc phiện hoặc pentazocine. Bệnh nhân nên ngừng sử dụng opioid hoặc uống rượu trước khi bắt đầu điều trị bằng Naltrexone. Nỗ lực khắc phục tình trạng đối kháng opioid bằng liều lượng lớn opioid có thể dẫn đến nhiễm độc opioid đe dọa tính mạng hoặc dùng quá liều gây tử vong.

Rối loạn sử dụng rượu

Naltrexone được cho là có tác dụng điều trị chứng rối loạn sử dụng rượu bằng cách ngăn chặn sự phát triển của rối loạn sử dụng rượu tác dụng của thuốc phiện nội sinh do cơ thể tạo ra một cách tự nhiên (như endorphin) khiến việc uống rượu trở nên kém thú vị hơn. Hành động này giúp giảm lượng tiêu thụ rượu.

Việc uống rượu kích thích giải phóng chất chủ vận thuốc phiện nội sinh (endorphin) được sản xuất trong não của chúng ta.

Endorphin là những phân tử nhỏ lưu thông khắp cơ thể . Những phân tử này làm tăng một số tác dụng bổ ích liên quan đến việc uống rượu bằng cách liên kết với các thụ thể thuốc phiện.

Trong các nghiên cứu lâm sàng, điều trị bằng naltrexone hỗ trợ cai nghiện, ngăn ngừa tái phát và giảm tiêu thụ rượu. Tuy nhiên, hiệu quả còn khiêm tốn và không đồng đều ở tất cả bệnh nhân.

Kết luận cuối cùng

Naltrexone là một chất đối kháng hoàn toàn với thụ thể thuốc phiện và hoạt động bằng cách liên kết chủ yếu ở các thụ thể mu opioid. Bằng cách liên kết với các thụ thể này, nó ngăn chặn tác dụng hưng phấn (dễ chịu hoặc "phê") liên quan đến việc sử dụng rượu hoặc thuốc phiện.

Naltrexone (và chất chuyển hóa hoạt động của nó 6-beta-naltrexol) là chất đối kháng cạnh tranh với mu thụ thể opioid, nhưng cũng có tác dụng ở thụ thể kappa và delta ở mức độ thấp hơn. Trong chứng rối loạn sử dụng rượu, nó hoạt động bằng cách ngăn chặn endorphin nội sinh tại vị trí thụ thể opioid.

Nó được FDA chấp thuận để điều trị cho bệnh nhân Rối loạn sử dụng opioid (OUD) hoặc nghiện rượu (sau cai nghiện), cùng với tư vấn và hỗ trợ kế hoạch điều trị.

Đây không phải là tất cả thông tin bạn cần biết về naltrexone để sử dụng an toàn và hiệu quả và không thay thế chỉ dẫn của bác sĩ. Xem lại thông tin đầy đủ về sản phẩm và thảo luận thông tin này cũng như mọi thắc mắc của bạn với bác sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe khác.

Các câu hỏi y tế liên quan

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.