Mi a különbség a deutetrabenazin és a tetrabenazin között?

Drugs.com

Official answer

by Drugs.com
A deutetrabenazin (Austedo, Austedo XR) és a tetrabenazin (Xenazine) közötti fő különbségek kémiai szerkezetükben és farmakokinetikájukban rejlenek. A deutérium hozzáadása az Austedo-vegyülethez meghosszabbítja a hatás időtartamát, és csökkentheti bizonyos mellékhatásokat a xenazinhoz képest. Összességében a gyógyszerek meglehetősen hasonlóak a gyógyszerosztály, a figyelmeztetések, a mellékhatások és a lehetséges gyógyszerkölcsönhatások tekintetében, de eltérnek az FDA által jóváhagyott felhasználási módjukban.

Áttekintés

  • A deutetrabenazint (Austedo, Austedo XR) és a tetrabenazint (xenazint) az FDA jóváhagyta a Huntington-kórhoz (HD korea) társuló chorea (akaratlan testmozgások) kezelésére.
  • A deutetrabenazint tardív diszkinézia kezelésére is jóváhagyták.
  • A tetrabenazint az FDA nem hagyta jóvá tardív diszkinézia kezelésére. Ennek az állapotnak a kezelésére a címkén kívül használták, bár a vizsgálatok korlátozottak.

    • A deutetrabenazin (Austedo, Austedo XR) kémiai szerkezetében deutérium (2H) vegyületet tartalmaz. Ez a kiegészítés segít meghosszabbítani a gyógyszer hatásának időtartamát, és segíthet javítani néhány mellékhatást.

    Ezekkel a gyógyszerekkel kapcsolatban hiányoznak a kiváló minőségű, közvetlen, randomizált klinikai vizsgálatok. A deutetrabenazin és a tetrabenazin összetételű áttekintésében azonban a szerzők arra a következtetésre jutottak, hogy a bizonyítékok arra utalnak, hogy ezek a szerek hasonló hatékonysággal rendelkeznek a HD chorea kezelésében. Az elsődleges különbségek az adagolási gyakoriságban és a költségekben találhatók, néhány adat a deutetrabenazin jobb tolerálhatóságára utal.

    Hogyan hat a deutérium a deutetrabenazinra (Austedo)?

    A deutérium (2H) a hidrogén természetben előforduló, nem mérgező formája, amely erősen kötődik a szénhez. A normál hidrogénhez képest nagyobb tömegű. A deutetrabenazin (Austedo) kémiai szerkezetében deutériumot (2H) tartalmaz, ami segít meghosszabbítani a gyógyszer hatását a szervezetben, és segíthet a tetrabenazinhoz (Xenazin) képest javítani a tolerálhatóságát.

    Strukturálisan a gyógyszerek meglehetősen hasonló, kivéve az austedoi deutériumvegyületet. A deutetrabenazin racém keverék molekulaszerkezete C19H21D6NO3. A tetrabenazin szerkezete C19H27NO3.

    A deutetrabenazin (Austedo) nagymértékben biotranszformálódik, főként karbonil-reduktázzal, fő aktív metabolitjaivá, az α-HTBZ-vé és a β-HTBZ-vé, amelyeket ezt követően elsősorban a CYP2D6 enzim metabolizál. . A CYP2D6 metabolitja számos klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatást eredményez mindkét gyógyszer esetében.

    Az Austedo aktív metabolitjainak felezési ideje 9-11 óra, míg a xenazin metabolitjainak felezési ideje körülbelül 5-7 óra.

    Az Austedo metabolizmusa a májban a CYP2D6 enzim által lecsökken, és a hatás időtartama meghosszabbodik a kémiai szerkezetében lévő deutérium miatt. Ez is javíthatja a tolerálhatóságot a tetrabenazinhoz (Xenazin) képest, bár az adatok korlátozottak.

    Austedo és a Xenazine ugyanúgy működik? Mi a hatásmechanizmusuk?

    Az Austedo (deutetrabenazin) és a Xenazine (tetrabenazin) egyaránt vényköteles gyógyszerek a hólyagos monoamin transzporter 2 (VMAT2) gátlókként ismert osztályba tartoznak. A VMAT2 egy fehérje, amely csökkenti a hírvivő vegyi anyagok (más néven neurotranszmitterek), mint például a dopamin, a szerotonin, a noradrenalin és a hisztamin mennyiségét az idegsejtekben, hogy segítsen enyhíteni az akaratlan testmozgásokat.

    A VMAT2 gátlása a preszinaptikus dopamin kimerüléséhez, és csökkenti az idegekből felszabaduló dopamin mennyiségét. Úgy gondolják, hogy ez segít az önkéntelen testmozgások szabályozásában olyan körülmények között, mint a Huntington-kórhoz társuló chorea és a tardív dyskinesia.

    Az idegsejtek kémiai hírvivőkön (neurotranszmittereken) keresztül beszélnek egymással, amelyek egyik sejtről a másikra jutnak. Bizonyos mozgászavarok esetén az agyi kémiai hírvivők, például a dopamin mennyiségének csökkentése segíthet a betegség miatti ellenőrizetlen mozgások enyhítésében.

    Az Ingrezza (valbenazin) egy másik VMAT2-gátló gyógyszer, amelyet a tardív diszkinézia kezelésére hagytak jóvá.

    Miért írják fel az Austedot és a Xenazine-t?

    Az Austedo és az Austedo XR a Huntington-kórhoz (HD chorea) és a tardív diszkinéziához (TD) társuló chorea (akaratlan testmozgások) kezelésére engedélyezett. A xenazin a Huntington-kórhoz kapcsolódó chorea kezelésére engedélyezett, de a tardív dyskinesia kezelésére nem engedélyezett (de egyes orvosok a jelölésen kívül is használhatják).

    Ezek a gyógyszerek nem tekinthetők gyógymódoknak, de segíthetnek a kezelésben. az ezekkel az állapotokkal kapcsolatos akaratlan testmozgások.

    A Huntington-kórhoz kapcsolódó chorea egy ritka, öröklött (genetikai) és végzetes betegség, amely idegsejthalált okoz az agyban.

  • Pszichiátriai tünetek, például pszichózis, izgatottság, szorongás, depresszió és kognitív károsodás is előfordulhatnak.
  • A kezelés javíthatja az életminőséget, valamint javíthatja a chorea, a depresszió, a szorongás és a memóriaproblémák tüneteit.

    • A tardív diszkinézia akaratlan mozgásokat eredményez, gyakran az arc és a száj alsó részén.

  • Ezek a mozgások olyan betegeknél fordulhatnak elő, akik dopamin-blokkoló gyógyszereket, például antipszichotikumokat vagy metoklopramidot szedtek. Egyes embereknél ez tartós maradhat, még a gyógyszer abbahagyása után is.
  • Ezek a kóros mozgások közé tartozik a nyelv lökése, az ismétlődő rágás, az állkapocs kilengése és az arc grimaszolása. Előfordulhat a test más részein is, például a kezekben, a lábakban, a lábakban vagy a törzsben.

    • Eltérő az Austedo és a Xenazine adagja?

    Az orális Austedo vagy Xenzine adagját minden egyes betegnél egyedileg határozzák meg a klinikai válasz alapján. Mindkét gyógyszer adagját lassan kezdik, és hetente emelik a hatékonyságtól függően, és attól függően, hogy a beteg mennyire tolerálja a mellékhatásokat. A betegek orvosuk irányítása mellett válthatnak Xenazine-ról Austedo-ra vagy Austedo XR-re.

    Austedo adagolása

  • Az Austedo-t általában naponta kétszer, étkezés közben kell bevenni. Az ajánlott kezdő adag naponta kétszer 6 mg. Az Austedo 6 mg-os, 9 mg-os vagy 12 mg-os tablettákban kapható.
  • Az Austedo XR egy orális, elnyújtott hatóanyag-leadású tabletta, amelyet naponta egyszer adnak be, és étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető. Az Austedo XR (elnyújtott felszabadulású) 6 mg-os, 12 mg-os vagy 24 mg-os tabletta formájában kapható.
  • Az Austedo vagy Austedo XR tablettát egészben nyelje le, lenyelés előtt ne törje össze, ne rágja meg vagy törje fel a tablettát.

    • A maximális ajánlott adag napi 48 mg mind az Austedo, mind az Austedo XR esetében.

    Adagolás módosítására lehet szükség olyan betegeknél, akik gyenge CYP2D6-metabolizálók vagy gyógyszereket szednek. amelyek erős CYP2D6 inhibitorok. Erős CYP2D6-inhibitorokat kapó vagy gyenge CYP2D6-metabolizáló betegeknél az Austedo vagy az Austedo XR teljes napi adagja nem haladhatja meg a 36 mg-ot.

    Xenazin adagolása

    A xenazint általában adják szájon át történő kezelés napi 2-3 alkalommal, dózistól függően. Az első héten az adagot naponta egyszer kell beadni. Bevehető étkezés közben vagy anélkül is.

    12,5 és 25 mg-os tabletta formájában kapható. A napi 37,5 mg-tól 50 mg-ig terjedő adagokat napi 3 részre osztva kell beadni. A maximális ajánlott egyszeri adag 25 mg.

    Azoknál a betegeknél, akiknek napi 50 mg-ot meghaladó Xenazine-dózisra van szükségük, genotipizálni kell a CYP2D6-ra, egy olyan májenzimre, amely felelős a xenazin szervezetben történő lebontásáért (metabolizmusáért). Előfordulhat, hogy kezelőorvosának módosítania kell az adagot, ha Ön gyenge vagy nagymértékben metabolizálja a 2D6-ot. A genotípus vizsgálatot általában egyszerű vérvizsgálattal végzik.

    A tetrabenazin napi adagja nem haladhatja meg a napi 50 mg-ot, a tetrabenazin maximális egyszeri adagja pedig nem haladhatja meg a 25 mg-ot erős CYP2D6-gátlókat szedő betegeknél ( például: paroxetin, fluoxetin, kinidin) vagy gyenge metabolizálóknál.

    Hogyan hasonlítanak egymáshoz az Austedo és a Xenazine mellékhatásai és figyelmeztetései?

    Az Austedo és a Xenazine számos mellékhatást és figyelmeztetést oszt meg. Ha kérdése van a mellékhatásokkal kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát további információkért.

    Mellékhatások

    Mind Austedo, mind a Xenazine közös mellékhatásokkal jár, mint például az álmosság, a fáradtság és az alvászavarok (álmatlanság) .

    Az Austedo-vizsgálatokban a gyakori mellékhatások különböztek a Huntington-kór (HD chorea) és a tardív diszkinézia (TD) miatt kezelt betegek között.

    Az Austedo leggyakoribb mellékhatásai (8) A HD-kóreában szenvedő betegek %-a) a következőket tartalmazza:

  • extrém álmosság (álmosság)
  • hasmenés
  • szájszárazság
  • fáradtság

    • Az Austedo-t tardív dyskinesia miatt szedő betegeknél a leggyakoribb mellékhatások (a betegek 4%-a vagy több) a következők voltak:

  • nasopharyngitis (gyakori megfázásos tünetek) )
  • alvási problémák (álmatlanság)

    • A xenazin leggyakoribb mellékhatásai (a betegek 10%-a vagy több) a következők:

  • szedáció (álmosság vagy rendkívüli álmosság)
  • fáradtság
  • alvási zavar (álmatlanság)
  • depresszió
  • akathisia (nyugtalanság, képtelenség ülni )
  • szorongás vagy súlyosbodó szorongás
  • hányinger

    • Figyelmeztetések

    Austedo és Xenazine is dobozos figyelmeztetéssel rendelkezik a depresszió és az öngyilkossági gondolatok és viselkedés (öngyilkosság) kockázatának növelésére Huntington-kórban szenvedő betegeknél. Ez egy nagyon súlyos mellékhatás. NE kezdje el ezeket a kezeléseket, ha depressziós vagy öngyilkossági gondolatai vannak. Azonnal hívja orvosát, ha depressziós tünetei vannak vagy öngyilkossági gondolatai vannak.

    Sem az Austedo, sem a Xenazine nem alkalmazható az alábbi betegeknél:

  • Akik öngyilkosságra hajlamosak vagy öngyilkossági gondolataik vannak. öngyilkosság
  • Kezeletlen vagy nem megfelelően kezelt depresszió esetén
  • Májproblémák esetén
  • Rezerpin vagy monoamin-oxidáz inhibitor (MAOI) szedése. Ha nem biztos benne, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
  • A VMAT-2 inhibitorok osztályába tartozó egyéb gyógyszerek szedése (beleértve a valbenazint is)

    • Figyelmeztetések és óvintézkedések Az Austedo és a Xenazine a következőket tartalmazza:

  • QT-megnyúlás
  • Malignus neuroleptikus szindróma
  • Az akathisia, izgatottság, nyugtalanság és parkinsonizmus kockázata, amelyek dózismódosítást, ill. a kezelés megszakítása
  • Szedáció/szomnolencia: Csökkentheti a beteg gépjárművezetéshez vagy összetett gépek kezeléséhez szükséges képességeit.
  • Hiperprolaktinémia (emelkedett prolaktinszint)
  • Kötődés a melanin tartalmú szerekhez Szövetek

    • A xenazinnal kapcsolatos egyéb figyelmeztetések és óvintézkedések a következők:

  • Hypotenzió és ortosztatikus hipotenzió

    • Nem ismert, hogy Az Austedo, az Austedo XR vagy a Xenazine biztonságos és hatásos gyermekeknél.

    Gyógyszerkölcsönhatások

    Mind az Austedo, mind a Xenazine számos gyógyszerkölcsönhatást mutat, amelyek befolyásolhatják a gyógyszer hatását vagy fokozhatják mellékhatásait . Mindig tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét minden olyan gyógyszerről, amelyet most szed, és mielőtt elkezdi vagy abbahagyja a gyógyszer szedését. Mondja el nekik az összes vényköteles, vény nélkül kapható (OTC), vitamin-, gyógynövény- vagy étrend-kiegészítőt, amelyet szed.

    Ne kezdjen el semmilyen gyógyszert a fenti gyógyszerek valamelyikének szedése közben anélkül, hogy először beszélne orvosával.

    Az Austedo és a Xenazine esetében egyaránt gyakori jelentős gyógyszerkölcsönhatások a következők:

  • Erős CYP2D6 enzimgátlók (pl. paroxetin, fluoxetin, kinidin)
  • Alkohol vagy más nyugtató gyógyszerek: fokozhatja a szedációt

    • Ez nem a figyelmeztetések, mellékhatások vagy gyógyszerkölcsönhatások teljes listája. További információért tekintse át:

  • Austedo (részletesebben)
  • Xenazine (részletesebben)

    • Melyik a drágább: Austedo vagy Xenazine?

    A tetrabenazin általános opcióként is elérhető, így készpénzes fizetés esetén ez a termék megfizethetőbb, mint az Austedo vagy az Austedo XR.

    • 100 tabletta 12,5 mg-os tetrabenazin (generikus Xenazine) ára körülbelül 620 USD.
    • 100 Xenazine 12,5 mg márkájú tabletta ára körülbelül 19 000 USD.

    Az Austedo-t először 2017-ben hagyták jóvá, és általános lehetőség még nem áll rendelkezésre. Csak márkanéven kapható termékként kapható.

  • A 60 db 12 mg-os Austedo márkájú tabletta ára körülbelül 7465 USD.
  • A 12 db 60 tabletta ára mg Austedo XR 7465 USD.

    • Kapcsolódó: Austedo, Austedo XR vagy Xenazine költségek (részletesebben)

    Ha rendelkezik vényköteles biztosítással, forduljon biztosítótársaságához. határozza meg, mely gyógyszerekre terjedhet ki a terv és a kapcsolódó térítés.

    A márkanevű termékek gyártói pénzügyi támogatást kínálhatnak kuponok vagy betegsegítő programok formájában. Lépjen kapcsolatba a gyártóval a felajánlott pénzügyi támogatás mértékének és az Ön jogosultságának megállapítása érdekében.

  • Az Austedot a Teva Pharmaceuticals (1-800-887-8100) gyártja.
  • A Xenazine készítette: Lundbeck (1-888-882-6013)

    • Ez nem minden információ, amit tudnia kell az Austedoról vagy az Austedo XR-ről (deutetrabenazin) vagy a Xenazine-ról (tetrabenazin) a biztonságos és hatékony használja, és nem helyettesíti az orvos utasításait. Tekintse át a teljes termékinformációt, és beszélje meg ezt az információt, valamint minden kérdését orvosával vagy más egészségügyi szolgáltatóval.

    Kapcsolódó orvosi kérdések

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    Népszerű kulcsszavak