Sự khác biệt giữa deutetrabenazine và tetrabenazine là gì?

Tổng quan

Deutetrabenazine (Austedo, Austedo XR) có chứa hợp chất deuterium (2H) trong cấu trúc hóa học của nó. Việc bổ sung này giúp kéo dài thời gian tác dụng của thuốc và có thể giúp cải thiện một số tác dụng phụ.

Đang thiếu các nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên, đối đầu, chất lượng cao đối với các loại thuốc này. Tuy nhiên, khi xem xét công thức về deutetrabenazine và tetrabenazine, các tác giả đã kết luận rằng bằng chứng cho thấy các thuốc này có hiệu quả tương tự trong điều trị múa giật HD. Sự khác biệt chính được tìm thấy ở tần suất dùng thuốc và chi phí, với một số dữ liệu cho thấy khả năng dung nạp tốt hơn với deutetrabenazine.

Đơteri ảnh hưởng đến deutetrabenazine (Austedo) như thế nào?

Đơteri (2H) là một dạng hydro tự nhiên, không độc hại, liên kết mạnh với carbon. Nó có khối lượng tăng lên so với hydro thông thường. Deutetrabenazine (Austedo) chứa deuterium (2H) trong cấu trúc hóa học, giúp kéo dài tác dụng của thuốc trong cơ thể và có thể giúp cải thiện khả năng dung nạp so với tetrabenazine (Xenazine).

Về mặt cấu trúc, thuốc này là khá giống nhau ngoại trừ hợp chất deuterium ở Austedo. Cấu trúc phân tử của deutetrabenazine, một hỗn hợp chủng tộc, là C19H21D6NO3. Cấu trúc của tetrabenazine là C19H27NO3.

Deutetrabenazine (Austedo) được chuyển hóa sinh học rộng rãi, chủ yếu nhờ carbonyl reductase, thành các chất chuyển hóa có hoạt tính chính của nó, α-HTBZ và β-HTBZ, sau đó được chuyển hóa chủ yếu bởi enzyme CYP2D6 . Sự chuyển hóa của CYP2D6 cũng dẫn đến nhiều tương tác thuốc có ý nghĩa lâm sàng đối với cả hai loại thuốc.

Các chất chuyển hóa có hoạt tính của Austedo có thời gian bán hủy trong khoảng 9 đến 11 giờ, trong khi các chất chuyển hóa Xenazine có thời gian bán hủy khoảng 5 đến 7 giờ.

Sự chuyển hóa của Austedo ở gan bởi enzyme CYP2D6 bị giảm và thời gian tác dụng kéo dài do deuterium trong cấu trúc hóa học của nó. Điều này cũng có thể cải thiện khả năng dung nạp so với tetrabenazine (Xenazine), mặc dù dữ liệu còn hạn chế.

Austedo và Xenazine có hoạt động giống nhau không? Cơ chế hoạt động của chúng là gì?

Austedo (deutetrabenazine) và Xenazine (tetrabenazine) đều là thuốc kê đơn thuộc nhóm được gọi là thuốc ức chế chất vận chuyển monoamine dạng mụn nước 2 (VMAT2). VMAT2 là một loại protein làm giảm lượng hóa chất truyền tin (còn gọi là chất dẫn truyền thần kinh), như dopamine, serotonin, norepinephrine và histamine, trong các tế bào thần kinh để giúp làm giảm các chuyển động không chủ ý của cơ thể.

Sự ức chế VMAT2 dẫn đến đến sự cạn kiệt của dopamine tiền synap và làm giảm lượng dopamine được giải phóng từ dây thần kinh. Điều này được cho là giúp kiểm soát các chuyển động không chủ ý của cơ thể trong các tình trạng như múa giật liên quan đến bệnh Huntington và rối loạn vận động muộn.

Các tế bào thần kinh giao tiếp với nhau thông qua các chất truyền tin hóa học (chất dẫn truyền thần kinh) đi từ tế bào này sang tế bào khác. Trong một số chứng rối loạn vận động, việc giảm lượng chất truyền tin hóa học trong não như dopamine có thể giúp giảm các cử động không kiểm soát do bệnh gây ra.

Ingrezza (valbenazine) là một loại thuốc ức chế VMAT2 khác được phê duyệt để điều trị chứng rối loạn vận động muộn.

Tại sao Austedo và Xenazine được kê đơn?

Austedo và Austedo XR được phê duyệt để điều trị múa giật (cử động cơ thể không tự chủ) liên quan đến bệnh Huntington (múa giật HD) và Rối loạn vận động muộn (TD). Xenazine được phê duyệt để điều trị múa giật liên quan đến bệnh Huntington, nhưng không được phê duyệt để điều trị chứng rối loạn vận động muộn (nhưng có thể được một số bác sĩ sử dụng ngoài hướng dẫn).

Những loại thuốc này không được coi là thuốc chữa bệnh nhưng có thể giúp kiểm soát các chuyển động không tự nguyện của cơ thể liên quan đến những tình trạng này.

Múa giật liên quan đến bệnh Huntington là một chứng rối loạn hiếm gặp, di truyền (di truyền) và gây tử vong, gây chết tế bào thần kinh trong não.

Rối loạn vận động muộn dẫn đến các cử động không tự nguyện, thường ở phần dưới mặt và miệng.

Liều của Austedo và Xenazine có khác nhau không?

Liều Austedo hoặc Xenzine đường uống được xác định riêng cho từng bệnh nhân dựa trên đáp ứng lâm sàng. Liều của cả hai loại thuốc này được bắt đầu từ từ và tăng lên hàng tuần dựa trên hiệu quả và mức độ dung nạp của bệnh nhân với bất kỳ tác dụng phụ nào. Bệnh nhân có thể chuyển từ Xenazine sang Austedo hoặc Austedo XR theo chỉ dẫn của bác sĩ.

Liều Austedo

Liều khuyến cáo tối đa là 48 mg mỗi ngày cho cả Austedo và Austedo XR.

Có thể cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân chuyển hóa CYP2D6 kém hoặc đang dùng thuốc là chất ức chế CYP2D6 mạnh. Ở những bệnh nhân dùng chất ức chế CYP2D6 mạnh hoặc những người chuyển hóa CYP2D6 kém, tổng liều Austedo hoặc Austedo XR hàng ngày không được vượt quá 36 mg.

Liều Xenazine

Xenazine thường được dùng dưới dạng thuốc điều trị điều trị bằng đường uống 2 đến 3 lần mỗi ngày, tùy theo liều lượng. Trong tuần đầu tiên, liều của bạn sẽ được tiêm một lần mỗi ngày. Nó có thể được uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Nó có dạng viên 12,5 và 25 mg. Liều từ 37,5 mg đến 50 mg mỗi ngày nên được chia làm 3 lần mỗi ngày. Liều duy nhất được khuyến nghị tối đa là 25 mg.

Bệnh nhân dùng liều Xenazine trên 50 mg mỗi ngày nên có kiểu gen cho CYP2D6, một loại enzyme gan chịu trách nhiệm phân hủy (chuyển hóa) Xenazine trong cơ thể. Bác sĩ có thể cần điều chỉnh liều nếu bạn là người chuyển hóa kém hoặc chuyển hóa rộng rãi 2D6. Xét nghiệm kiểu gen thường được thực hiện bằng xét nghiệm máu đơn giản.

Liều tetrabenazine hàng ngày không được vượt quá 50 mg mỗi ngày và liều tetrabenazine tối đa không được vượt quá 25 mg ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế CYP2D6 mạnh ( ví dụ: paroxetine, fluoxetine, quinidine) hoặc ở những người chuyển hóa kém.

So sánh các tác dụng phụ và cảnh báo của Austedo và Xenazine như thế nào?

Austedo và Xenazine có nhiều tác dụng phụ và cảnh báo giống nhau. Nếu bạn có thắc mắc về tác dụng phụ, hãy hỏi bác sĩ để biết thêm thông tin.

Tác dụng phụ

Cả Austedo và Xenazine đều có chung các tác dụng phụ như buồn ngủ, mệt mỏi và khó ngủ (mất ngủ) .

Trong các nghiên cứu về Austedo, các tác dụng phụ thường gặp khác nhau giữa các bệnh nhân đang điều trị bệnh Huntington (múa giật HD) và rối loạn vận động muộn (TD).

Các tác dụng phụ thường gặp nhất của Austedo (8 % bệnh nhân múa giật HD trở lên) bao gồm:

Ở những bệnh nhân dùng Austedo để điều trị chứng rối loạn vận động muộn, tác dụng phụ thường gặp nhất (4% bệnh nhân trở lên) là:

Tác dụng phụ Xenazine phổ biến nhất (10% bệnh nhân trở lên) bao gồm:

Cảnh báo

Cả Austedo và Xenazine đều có Cảnh báo kèm theo để tăng nguy cơ trầm cảm cũng như ý nghĩ và hành vi tự sát (tự tử) ở những bệnh nhân mắc bệnh Huntington. Đây là một tác dụng phụ rất nghiêm trọng. Bạn KHÔNG nên bắt đầu những phương pháp điều trị này nếu bạn bị trầm cảm hoặc có ý nghĩ tự tử. Hãy gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn có triệu chứng trầm cảm hoặc có ý nghĩ tự tử.

Không nên sử dụng Austedo và Xenazine ở những bệnh nhân:

Cảnh báo và biện pháp phòng ngừa được chia sẻ giữa với Austedo và Xenazine bao gồm:

Các cảnh báo và biện pháp phòng ngừa khác với Xenazine bao gồm:

Không biết liệu Austedo, Austedo XR hoặc Xenazine đều an toàn và hiệu quả ở trẻ em.

Tương tác thuốc

Cả Austedo và Xenazine đều có nhiều tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hiệu quả hoạt động của thuốc hoặc làm tăng tác dụng phụ của thuốc . Luôn thông báo cho bác sĩ và dược sĩ về bất kỳ loại thuốc nào bạn đang dùng và trước khi bắt đầu hoặc ngừng bất kỳ loại thuốc nào. Hãy cho họ biết về tất cả các loại thuốc kê đơn, không kê đơn (OTC), vitamin, thảo dược hoặc thực phẩm bổ sung mà bạn dùng.

Không bắt đầu sử dụng bất kỳ loại thuốc nào khi đang dùng một trong hai loại thuốc này mà không nói chuyện với bác sĩ trước.

Các tương tác thuốc đáng kể thường gặp ở cả Austedo và Xenazine bao gồm:

Đây không phải là danh sách đầy đủ các cảnh báo, tác dụng phụ hoặc tương tác thuốc. Để tìm hiểu thêm thông tin, hãy xem lại:

Cái nào đắt hơn: Austedo hay Xenazine?

Tetrabenazine có sẵn dưới dạng tùy chọn chung, khiến sản phẩm này có giá cả phải chăng hơn Austedo hoặc Austedo XR nếu bạn thanh toán bằng tiền mặt.

• Chi phí cho 100 viên nén tetrabenazine 12,5 mg (Xenazine gốc) là khoảng $620.
• Chi phí cho 100 viên thuốc biệt dược Xenazine 12,5 mg là khoảng $19.000.

Austedo lần đầu tiên được phê duyệt vào năm 2017 và vẫn chưa có lựa chọn chung. Nó chỉ có sẵn dưới dạng sản phẩm có thương hiệu.

Liên quan: Chi phí cho Austedo, Austedo XR hoặc Xenazine (chi tiết hơn)

Nếu bạn có bảo hiểm thuốc theo toa, hãy liên hệ với công ty bảo hiểm của bạn để xác định loại thuốc nào có thể được chi trả theo chương trình của bạn và các khoản đồng thanh toán liên quan.

Các nhà sản xuất sản phẩm có thương hiệu có thể cung cấp hỗ trợ tài chính dưới dạng phiếu đồng thanh toán hoặc các chương trình hỗ trợ bệnh nhân. Liên hệ với nhà sản xuất để xác định mức hỗ trợ tài chính được cung cấp và khả năng hội đủ điều kiện của bạn.

Đây không phải là tất cả thông tin bạn cần biết về Austedo hoặc Austedo XR (deutetrabenazine) hoặc Xenazine (tetrabenazine) để đảm bảo an toàn và hiệu quả sử dụng và không thay thế chỉ dẫn của bác sĩ. Xem lại thông tin đầy đủ về sản phẩm và thảo luận thông tin này cũng như mọi thắc mắc của bạn với bác sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe khác.