A Merck Scientists mérföldkőnek számító tanulmányt ad ki az enlicitid-dekanoát vizsgálati orális PCSK9-inhibitor nagyléptékű biokatalitikus szintézisének új módszeréről

Kövesse a Drugslib-et

RAHWAY, N.J.--(BUSINESS WIRE) 2026. május 7. – A Merck (NYSE: MRK), az Egyesült Államokon és Kanadán kívül MSD néven ismert, ma bejelentette, hogy megjelentette az enlicitid-dekanoát nagyszabású szintézisét, a cég vizsgálati folyóiratát, a PCSK9 enzimre szabott inhibitorkészlet legújabb kiadását használva. Tudomány.

  • A Science magazinban megjelent publikáció felvázolja a komplex orálisan beszerezhető makrociklusos peptidek méretezhető szintézisének tervét.
  • Az Enlicitide, egy új makrociklusos peptid, potenciálisan az első jóváhagyott orális PCSK9-inhibitor lehet.

    • „A makrociklusos peptidek kiküszöbölésére szolgáló új lehetőségek fejlesztése terápiás célpontokat, és szélesítsék a betegek hozzáférését” – mondta Dr. Dean Y. Li, a Merck Research Laboratories elnöke. „Az enlicitid e kiadványban ismertetett, méretezhető gyártási folyamata bemutatja a Merck tudományos képességeit, és aláhúzza tartós elkötelezettségünket a globális szív- és érrendszeri járvány kezelésében.”

    Ebben a kiadványban a Merck tudósai részletezik az enlicitid biokatalitikus összeállítását olyan enzimek segítségével, amelyek katalizálják a szelektív peptidfragmens képződést, kapcsolódást és makrociklizációt. Ez a stratégia a kristályosítással végzett hatékony tisztítással együtt olyan termék előállítását tette lehetővé, amely hagyományos szintetikus módszerekkel nem lenne lehetséges. A leírt módszer fenntartható tervezetet kínál komplex makrociklusos peptidterápiák méretezhető fejlesztéséhez, környezeti előnyökhöz és gyártási hatékonysághoz, amelyek támogatják a betegek hozzáférésének bővítésére irányuló erőfeszítéseket.

    A biokatalízisről

    A biokatalízis azt a folyamatot írja le, amikor enzimeket használnak a kémiai szintézis végrehajtására. A biokatalízis környezeti fenntarthatósági előnyöket kínál a kémiai katalizátoros módszerekkel szemben. A Merck több mint 25 éve fektet be a biokatalízis fejlesztésébe, beleértve új enzimek előállítását gyógyszerészeti termékek szintéziséhez és újszerű gyártásához.

    A makrociklusos peptidekről

    Több mint egy évtizeddel ezelőtt egy Merck-tudósokból álló interdiszciplináris csapatot kihívás elé állítottak, hogy olyan típusú gyógyszert hozzanak létre, amely képes biztosítani a biológiai terápia hatékonyságát és szelektivitását, de tabletta formájában. A makrociklusos peptidek bonyolult gyűrű alakú molekulák, amelyek képesek megcélozni és megzavarni a fehérje-fehérje kölcsönhatásokat, miközben megtartják az orális biológiai hozzáférhetőséget. A makrociklusos peptidekkel kapcsolatos megközelítésünkkel kapcsolatos további információkért látogasson el a merck.com oldalra.

    Az enlicitide és a PCSK9

    Az Enlicitide potenciálisan az első jóváhagyott orális PCSK9 gátló. Úgy tervezték, hogy csökkentse az LDL-C-szintet ugyanazon biológiai mechanizmuson keresztül, mint a jelenleg jóváhagyott monoklonális antitestek, injektálható PCSK9-gátlók, de napi tabletta formájában. Az Enlicitide egy új makrociklusos peptidjelölt, amely a PCSK9-hez kötődik, és gátolja a PCSK9 kölcsönhatását az LDL-receptorokkal.

    A PCSK9 kulcsszerepet játszik a koleszterin homeosztázisban azáltal, hogy szabályozza az LDL receptor szintjét, amely felelős a koleszterin sejtekbe történő felvételéért. A PCSK9 gátlását úgy tervezték, hogy megakadályozza a PCSK9 és az LDL receptorok kölcsönhatását. Ez azt eredményezi, hogy a sejtfelszínen több LDL-receptor áll rendelkezésre, amelyek eltávolítják az LDL-koleszterint a vérből.

    A CV-járványról és az érelmeszesedéses szív- és érrendszeri betegségekről

    A csendes CV-járvány a vezető halálokok világszerte, hozzájárulva a szívinfarktusok és a stroke-ok többségéhez, és a CV-vel összefüggő halálozások száma továbbra is emelkedik. Az ASCVD okozza a CV-halálozások 85%-át. Ezt a plakk felhalmozódása okozza az artériákban, ami beszűkült vagy elzáródott vérerek kialakulásához vezethet, ami súlyos szív- és érrendszeri eseményeket, például szívrohamot és stroke-ot, valamint koszorúér-betegséget, perifériás artériás betegséget és agyi érbetegséget okozhat.

    A Merckről

    A Mercknél, az Egyesült Államokon és Kanadán kívül MSD-ként ismert, egységes a célunk: az élvonalbeli tudomány erejét használjuk életek megmentésére és javítására szerte a világon. Több mint 130 éve adunk reményt az emberiségnek fontos gyógyszerek és vakcinák kifejlesztésével. Arra törekszünk, hogy a világ vezető kutatás-intenzív biogyógyszeripari vállalata legyünk – és ma már az élen járunk az olyan innovatív egészségügyi megoldások kidolgozásában, amelyek elősegítik az emberek és állatok betegségeinek megelőzését és kezelését. Támogatjuk a sokszínű és befogadó globális munkaerőt, és felelősen tevékenykedünk minden nap, hogy biztonságos, fenntartható és egészséges jövőt teremtsünk minden ember és közösség számára. További információért látogasson el a www.merck.com oldalra, és lépjen kapcsolatba velünk X-en (korábban Twitter), Facebookon, Instagramon, YouTube-on és LinkedIn-en.

    A Merck & Co., Inc., Rahway, N.J., USA előretekintő nyilatkozata

    A Merck & Co., Inc., Rahway, N.J., USA (a „társaság”) jelen sajtóközleménye „az előretekintő nyilatkozatokat” tartalmazza az Egyesült Államok Securities Reform Act Lits9vate9 biztonságos kikötő rendelkezései értelmében. a vállalat vezetésének jelenlegi hiedelmein és elvárásain alapulnak, és jelentős kockázatoknak és bizonytalanságoknak vannak kitéve. A csővezeték-jelöltek tekintetében nem lehet garanciát vállalni arra, hogy a jelöltek megkapják a szükséges hatósági engedélyeket, vagy hogy kereskedelmileg sikeresnek bizonyulnak. Ha a mögöttes feltételezések pontatlannak bizonyulnak, vagy kockázatok vagy bizonytalanságok valósulnak meg, a tényleges eredmények lényegesen eltérhetnek az előretekintő nyilatkozatokban szereplőktől.

    A kockázatok és bizonytalanságok közé tartoznak, de nem kizárólagosan, az általános iparági feltételek és a verseny; általános gazdasági tényezők, beleértve a kamatláb és a valutaárfolyam ingadozásait; a gyógyszeripari szabályozás és az egészségügyi jogszabályok hatása az Egyesült Államokban és nemzetközi szinten; az egészségügyi költségek visszafogására irányuló globális trendek; technológiai fejlődés, új termékek és a versenytársak által elért szabadalmak; az új termékek fejlesztésében rejlő kihívások, beleértve a hatósági jóváhagyás megszerzését; a vállalat azon képessége, hogy pontosan előre jelezze a jövőbeli piaci feltételeket; gyártási nehézségek vagy késések; a nemzetközi gazdaságok pénzügyi instabilitása és a szuverén kockázat; a vállalat szabadalmak és az innovatív termékek egyéb védelmének hatékonyságától való függés; valamint a peres eljárásoknak való kitettség, beleértve a szabadalmi peres eljárásokat és/vagy a szabályozói lépéseket.

    A vállalat nem vállal kötelezettséget arra, hogy nyilvánosan frissítsen semmilyen előretekintő nyilatkozatot, akár új információk, akár jövőbeli események eredményeként, akár más módon. További olyan tényezők, amelyek miatt az eredmények lényegesen eltérhetnek az előretekintő nyilatkozatokban leírtaktól, megtalálhatók a vállalat 10-K formanyomtatványon a 2025. december 31-én végződő évre vonatkozó éves jelentésében, valamint a társaságnak az Értékpapír- és Tőzsdefelügyelethez (SEC) benyújtott egyéb bejelentéseiben, amelyek a SEC internetes oldalán (www.sec.gov) érhetők el.

    Forrás: Merck & Co., Inc.

    Forrás: hírek

  • FDA Medwatch Drug Alerts
  • Daily MedNews
  • Hírek egészségügyi szakembereknek
  • Új gyógyszerjóváhagyások
  • Új gyógyszeralkalmazások
  • Klinikai vizsgálatok eredményei
  • Generic Drug Approvals
  • Generic Drug Approvals.
    • https://drug rel="noopener noreferrer">Drugs.com podcast

    Feliratkozás hírlevelünkre

    Bármilyen témát is érdekel, iratkozzon fel hírleveleinkre, hogy a Drugs.com legjavát kapja postafiókjába.

    Elküldve : 2026-05-11 09:45

    Olvass tovább

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    Népszerű kulcsszavak