メルクの科学者らが治験用経口PCSK9阻害剤エンシチドデカノエートの大規模生体触媒合成の新規方法に関する画期的な論文を発表

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ニュージャージー州ラーウェイ--(BUSINESS WIRE) 2026年5月7日 -- 米国とカナダ以外ではMSDとして知られるメルク社（NYSE: MRK）は本日、同社の治験薬である経口PCSK9阻害剤であるエンシシチドデカノエートの大規模合成を記載した論文を、査読誌サイエンスの最新号に酵素のカスタマイズされたスイートを使用して発表したことを発表した。

  • サイエンス誌への掲載で、経口で利用できる複雑な大環状ペプチドのスケーラブルな合成の青写真が概説
  • 新規大環状ペプチドであるエンリシチドは、最初に承認された経口 PCSK9 阻害剤となる可能性がある

    • 「大環状ペプチドは、困難な治療標的に対する経口治療の選択肢を開発し、患者のアクセスを拡大する新たな機会を開く可能性を秘めています」と社長のディーン Y. リー博士は述べています。メルク研究所。 「この出版物で説明されているエンシチドの拡張可能な製造プロセスは、メルクの科学的能力を示しており、世界的な心血管疾患の蔓延への対処を支援するという当社の継続的な取り組みを強調しています。」

    この出版物で、メルクの科学者は、選択的なペプチドフラグメントの形成、カップリング、および大環状化を触媒する一連の酵素を使用したエンシチドの生体触媒集合について詳しく説明しています。結晶化を使用した効率的な精製と併せて、この戦略により、従来の合成方法では不可能だった製品の製造が可能になりました。記載されている方法は、複雑な大環状ペプチド治療薬、環境上の利点、患者アクセスを拡大する取り組みをサポートする製造効率のスケーラブルな開発のための持続可能な青写真を提供します。

    生体触媒について

    生体触媒とは、酵素を使用して化学合成を行うプロセスを指します。生体触媒は、化学触媒法に比べて環境の持続可能性に関する利点をもたらします。メルクは、25 年以上にわたり、医薬品の大規模合成および新規製造のための新規酵素の生成を含む生体触媒の開発に投資してきました。

    大環状ペプチドについて

    10 年以上前、メルクの科学者からなる学際的なチームは、錠剤の形で生物学的療法の効力と選択性を提供できるタイプの医薬品を作成するという課題に挑戦しました。大環状ペプチドは、経口バイオアベイラビリティを維持しながら、タンパク質間相互作用を標的にして破壊する能力を備えた複雑な環状分子です。大環状ペプチドに対する当社のアプローチの詳細については、merck.com をご覧ください。

    エンシチドと PCSK9 について

    エンシチドは、最初に承認された経口 PCSK9 阻害剤となる可能性があります。現在承認されているモノクローナル抗体、注射可能な PCSK9 阻害剤と同じ生物学的メカニズムを介して LDL-C を低下させるように設計されていますが、毎日錠剤の形で投与されます。 Enlicitide は、PCSK9 に結合し、PCSK9 と LDL 受容体の相互作用を阻害する新規の大環状ペプチド候補です。

    PCSK9 は、細胞へのコレステロールの取り込みに関与する LDL 受容体のレベルを調節することにより、コレステロール恒常性において重要な役割を果たします。 PCSK9 の阻害は、PCSK9 と LDL 受容体との相互作用を防ぐように設計されています。その結果、血液から LDL コレステロールを除去するために細胞表面に利用できる LDL 受容体の数が増加します。

    CV の流行とアテローム性動脈硬化性心血管疾患について

    サイレント CV の流行は世界の主な死亡原因であり、心臓発作や脳卒中の大部分に寄与しており、CV に関連した死亡は増加し続けています。 ASCVDはCVによる死亡の85%を占めています。これは動脈内のプラークの蓄積によって引き起こされ、血管が狭くなったり閉塞したりすることで、心臓発作や脳卒中、冠動脈疾患、末梢動脈疾患、脳血管疾患などの重篤な心血管疾患を引き起こす可能性があります。

    メルクについて

    米国とカナダ以外ではMSDとして知られるメルクでは、最先端の科学の力を利用して世界中の命を救い、改善するという目的を中心に団結しています。 130 年以上にわたり、私たちは重要な医薬品やワクチンの開発を通じて人類に希望をもたらしてきました。当社は、世界有数の研究集約型バイオ医薬品企業になることを目指しており、現在、研究の最前線に立って、人や動物の病気の予防と治療を進歩させる革新的な健康ソリューションを提供しています。私たちは、多様で包括的なグローバルな労働力を育成し、すべての人々とコミュニティに安全で持続可能で健康な未来を実現するために日々責任を持って業務を遂行しています。詳細については、www.merck.com にアクセスし、X (旧 Twitter)、Facebook、Instagram、YouTube、LinkedIn でお問い合わせください。

    米国ニュージャージー州ラーウェイの Merck & Co., Inc. の将来予想に関する記述

    米国ニュージャージー州ラーウェイの Merck & Co., Inc. (以下「当社」) のこのニュース リリースには、1995 年米国民事証券訴訟改革法のセーフハーバー規定の意味における「将来予想に関する記述」が含まれています。これらの記述は、これらは企業経営陣の現在の信念や期待に基づくものであり、重大なリスクや不確実性の影響を受けます。パイプライン候補に関しては、候補が必要な規制当局の承認を得るという保証や、商業的に成功するという保証はありません。基礎となる仮定が不正確であることが判明した場合、またはリスクや不確実性が現実化した場合、実際の結果は将来の見通しに関する記述に記載されている結果と大きく異なる可能性があります。

    リスクと不確実性には、一般的な業界の状況や競争が含まれますが、これらに限定されません。金利や為替レートの変動を含む一般的な経済要因。米国内および国際的な製薬業界の規制と医療法の影響。医療費抑制に向けた世界的な傾向。技術の進歩、新製品、競合他社が取得した特許。規制当局の承認の取得など、新製品開発に伴う課題。将来の市況を正確に予測する企業の能力。製造上の困難または遅延。国際経済の金融不安とソブリンリスク。革新的な製品に対する企業の特許およびその他の保護の有効性への依存。

    当社は、新しい情報、将来の出来事などの結果によるものであっても、将来の見通しに関する記述を公的に更新する義務を負いません。将来予想に関する記述に記載されている結果と大きく異なる結果を引き起こす可能性のあるその他の要因は、2025 年 12 月 31 日終了年度のフォーム 10-K による当社の年次報告書、および SEC のインターネット サイト (www.sec.gov) で入手できる当社の証券取引委員会 (SEC) へのその他の提出書類に記載されています。

    出典: Merck & Co., Inc.

    出典: HealthDay

    その他のニュース リソース

  • FDA Medwatch 薬物警告
  • デイリー MedNews
  • 医療専門家向けニュース
  • 新薬承認
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  • 臨床試験結果
  • ジェネリック医薬品の承認
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    投稿しました : 2026-05-11 09:45

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