Các nhà khoa học của Merck xuất bản bài báo mang tính bước ngoặt về phương pháp mới để tổng hợp xúc tác sinh học quy mô lớn của chất ức chế PCSK9 qua đường uống, Enlicitide Decanoate

Theo dõi Drugslib trên

RAHWAY, N.J.--(BUSINESS WIRE) Ngày 7 tháng 5 năm 2026 -- Merck (NYSE: MRK), được gọi là MSD bên ngoài Hoa Kỳ và Canada, hôm nay đã công bố xuất bản công trình mô tả quá trình tổng hợp quy mô lớn enlicitide decanoate, chất ức chế PCSK9 qua đường uống thử nghiệm của công ty, sử dụng một bộ enzym phù hợp trong số mới nhất của tạp chí khoa học được bình duyệt.

  • Ấn bản trên tạp chí Khoa học phác thảo kế hoạch chi tiết cho quá trình tổng hợp có thể mở rộng các peptide macrocycle phức tạp có sẵn bằng đường uống
  • Enlicitide, một peptide macrocycle mới, có tiềm năng trở thành chất ức chế PCSK9 qua đường uống đầu tiên được phê duyệt

    • “Các peptide macrocycle có khả năng mở ra những cơ hội mới để phát triển các lựa chọn điều trị bằng đường uống cho các mục tiêu điều trị đầy thách thức và mở rộng khả năng tiếp cận của bệnh nhân,” Tiến sĩ Dean Y. Li, chủ tịch Phòng thí nghiệm nghiên cứu Merck cho biết. “Quy trình sản xuất có thể mở rộng cho chất kích thích được mô tả trong ấn phẩm này thể hiện năng lực khoa học của Merck và nhấn mạnh cam kết lâu dài của chúng tôi trong việc giúp giải quyết đại dịch tim mạch toàn cầu.”

    Trong ấn phẩm này, các nhà khoa học của Merck trình bày chi tiết về quá trình tổng hợp xúc tác sinh học của enlicitide bằng cách sử dụng một bộ enzyme xúc tác cho quá trình hình thành, ghép nối và tạo vòng lặp vĩ mô có chọn lọc của các đoạn peptide. Cùng với quá trình tinh chế hiệu quả bằng cách sử dụng phương pháp kết tinh, chiến lược này đã cho phép sản xuất một sản phẩm mà các phương pháp tổng hợp truyền thống không thể thực hiện được. Phương pháp được mô tả cung cấp một kế hoạch chi tiết bền vững cho sự phát triển có thể mở rộng của phương pháp trị liệu bằng peptide vòng lớn phức tạp, những lợi thế về môi trường và hiệu quả sản xuất nhằm hỗ trợ những nỗ lực mở rộng khả năng tiếp cận của bệnh nhân.

    Giới thiệu về xúc tác sinh học

    Xúc tác sinh học mô tả quá trình sử dụng enzyme để tiến hành tổng hợp hóa học. Xúc tác sinh học mang lại lợi ích bền vững cho môi trường so với các phương pháp xúc tác hóa học. Trong hơn 25 năm, Merck đã đầu tư vào việc phát triển xúc tác sinh học bao gồm việc tạo ra các enzym mới để tổng hợp và sản xuất các sản phẩm dược phẩm mới trên quy mô lớn.

    Giới thiệu về peptide vòng lớn

    Hơn một thập kỷ trước, một nhóm các nhà khoa học liên ngành của Merck đã được thử thách tạo ra một loại thuốc có thể mang lại hiệu quả và tính chọn lọc của một liệu pháp sinh học nhưng ở dạng thuốc viên. Các peptide vòng lớn là các phân tử hình vòng phức tạp có khả năng nhắm mục tiêu và phá vỡ các tương tác protein-protein trong khi vẫn duy trì được sinh khả dụng qua đường uống. Để biết thêm thông tin về phương pháp tiếp cận của chúng tôi với peptide vòng lớn, hãy truy cập merck.com

    Giới thiệu về enlicitide và PCSK9

    Enlicitide có tiềm năng trở thành chất ức chế PCSK9 qua đường uống đầu tiên được phê duyệt. Nó được thiết kế để hạ thấp LDL-C thông qua cơ chế sinh học tương tự như kháng thể đơn dòng được phê duyệt hiện nay, thuốc ức chế PCSK9 dạng tiêm nhưng ở dạng thuốc viên hàng ngày. Enlicitide là một ứng cử viên peptide vòng lớn mới liên kết với PCSK9 và ức chế sự tương tác của PCSK9 với các thụ thể LDL.

    PCSK9 đóng vai trò chính trong cân bằng nội môi cholesterol bằng cách điều chỉnh mức độ của thụ thể LDL, chịu trách nhiệm cho sự hấp thu cholesterol vào tế bào. Sự ức chế PCSK9 được thiết kế để ngăn chặn sự tương tác của PCSK9 với các thụ thể LDL. Điều này dẫn đến số lượng lớn hơn các thụ thể LDL có sẵn trên bề mặt tế bào để loại bỏ cholesterol LDL ra khỏi máu.

    Về dịch CV và bệnh tim mạch xơ vữa động mạch

    Dịch bệnh CV thầm lặng là nguyên nhân gây tử vong hàng đầu trên toàn cầu, góp phần gây ra phần lớn các cơn đau tim và đột quỵ, đồng thời các ca tử vong liên quan đến CV tiếp tục gia tăng. ASCVD chiếm 85% số ca tử vong do tim mạch. Nguyên nhân là do sự tích tụ mảng bám trong động mạch, dẫn đến mạch máu bị thu hẹp hoặc tắc nghẽn, có thể dẫn đến các biến cố tim mạch nghiêm trọng như đau tim và đột quỵ cũng như bệnh động mạch vành, bệnh động mạch ngoại biên và bệnh mạch máu não.

    Giới thiệu về Merck

    Tại Merck, hay còn gọi là MSD bên ngoài Hoa Kỳ và Canada, chúng tôi thống nhất chung một mục đích: Chúng tôi sử dụng sức mạnh của khoa học tiên tiến nhất để cứu và cải thiện cuộc sống trên khắp thế giới. Trong hơn 130 năm, chúng tôi đã mang lại hy vọng cho nhân loại thông qua việc phát triển các loại thuốc và vắc xin quan trọng. Chúng tôi mong muốn trở thành công ty dược phẩm sinh học chuyên sâu về nghiên cứu hàng đầu trên thế giới - và ngày nay, chúng tôi đi đầu trong nghiên cứu nhằm cung cấp các giải pháp y tế đổi mới nhằm thúc đẩy việc phòng ngừa và điều trị bệnh ở người và động vật. Chúng tôi nuôi dưỡng lực lượng lao động toàn cầu đa dạng và hòa nhập, đồng thời hoạt động có trách nhiệm hàng ngày nhằm mang lại một tương lai an toàn, bền vững và lành mạnh cho tất cả mọi người và cộng đồng. Để biết thêm thông tin, hãy truy cập www.merck.com và kết nối với chúng tôi trên X (trước đây là Twitter), Facebook, Instagram, YouTube và LinkedIn.

    Tuyên bố hướng tới tương lai của Merck & Co., Inc., Rahway, N.J., USA

    Bản tin này của Merck & Co., Inc., Rahway, N.J., USA ("công ty") bao gồm "các tuyên bố hướng tới tương lai" theo nghĩa của các điều khoản an toàn trong Đạo luật cải cách kiện tụng chứng khoán tư nhân Hoa Kỳ năm 1995. Những tuyên bố này dựa trên niềm tin và kỳ vọng hiện tại của công ty quản lý và phải đối mặt với những rủi ro và sự không chắc chắn đáng kể. Không thể có sự đảm bảo nào đối với các ứng viên trong quy trình rằng các ứng viên sẽ nhận được sự chấp thuận cần thiết theo quy định hoặc họ sẽ chứng tỏ được thành công về mặt thương mại. Nếu các giả định cơ bản tỏ ra không chính xác hoặc rủi ro hay sự không chắc chắn xảy ra, thì kết quả thực tế có thể khác biệt cơ bản so với kết quả nêu trong các tuyên bố hướng tới tương lai.

    Rủi ro và sự không chắc chắn bao gồm nhưng không giới hạn ở các điều kiện và cạnh tranh chung của ngành; các yếu tố kinh tế chung, bao gồm biến động lãi suất, tỷ giá hối đoái; tác động của quy định ngành dược phẩm và luật chăm sóc sức khỏe ở Hoa Kỳ và quốc tế; xu hướng toàn cầu hướng tới việc hạn chế chi phí chăm sóc sức khỏe; tiến bộ công nghệ, sản phẩm mới và bằng sáng chế mà đối thủ cạnh tranh đạt được; những thách thức cố hữu trong quá trình phát triển sản phẩm mới, bao gồm cả việc xin phê duyệt theo quy định; khả năng dự đoán chính xác các điều kiện thị trường trong tương lai của công ty; khó khăn hoặc chậm trễ trong sản xuất; sự bất ổn tài chính của nền kinh tế quốc tế và rủi ro chủ quyền; sự phụ thuộc vào tính hiệu quả của bằng sáng chế của công ty và các biện pháp bảo vệ khác đối với các sản phẩm đổi mới; và nguy cơ gặp phải kiện tụng, bao gồm kiện tụng bằng sáng chế và/hoặc các biện pháp quản lý.

    Công ty không có nghĩa vụ phải cập nhật công khai bất kỳ tuyên bố hướng tới tương lai nào, dù là do thông tin mới, sự kiện trong tương lai hay lý do khác. Bạn có thể tìm thấy các yếu tố bổ sung có thể khiến kết quả khác biệt đáng kể so với kết quả được mô tả trong các tuyên bố hướng tới tương lai trong Báo cáo thường niên của công ty theo Mẫu 10-K cho năm kết thúc vào ngày 31 tháng 12 năm 2025 và các hồ sơ khác của công ty gửi lên Ủy ban Chứng khoán và Giao dịch (SEC) có trên trang Internet của SEC (www.sec.gov).

    Nguồn: Merck & Co., Inc.

    Nguồn: HealthDay

    Các nguồn tin tức khác

  • Cảnh báo thuốc Medwatch của FDA
  • Daily MedNews
  • Tin tức dành cho chuyên gia y tế
  • Các loại thuốc mới được phê duyệt
  • Ứng dụng thuốc mới
  • Kết quả thử nghiệm lâm sàng
  • Các loại thuốc gốc được phê duyệt
  • Drugs.com Podcast

    • Đăng ký nhận bản tin của chúng tôi

    Bất kể chủ đề bạn quan tâm là gì, hãy đăng ký nhận bản tin của chúng tôi để tận dụng tối đa Drugs.com trong hộp thư đến của bạn.

    Đã đăng : 2026-05-11 09:45

    Đọc thêm

    Tuyên bố từ chối trách nhiệm

    Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến ​​thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

    Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.

    Từ khóa phổ biến