Az új gyógyszer fokozhatja a naloxon túladagolásának életmentő erejét

Kövesse a Drugslib-et

Orvosilag felülvizsgálta a Drugs.com.

Dennis Thompson HealthDay Reporter

HÉTFŐ, 2024. július 8. – Egy kísérleti gyógyszer felerősítheti az életmentő túladagolású naloxon hatását, potenciálisan javítva az új és erősebb opioidokkal szembeni hatékonyságát, mint például a fentanil, állapítja meg egy új tanulmány.

A 368-as vegyületnek nevezett gyógyszer a naloxont ​​(Narcan) 7,6-szor hatékonyabbá teszi a túladagolást okozó opioidválasz gátlásában – számoltak be a kutatók a Természet.

„A naloxon életmentő, de nem csodaszer; korlátai vannak” – mondta a tanulmány társszerzője, Susruta Majumdar, egy professzor. A St. Louis-i Washington Egyetem aneszteziológiai professzora.

"Sok opioidot túladagoló embernek egynél több naloxonra van szüksége, mielőtt túllépne a veszélyen" - magyarázta Majumdar egy egyetemi sajtóközleményben. „Ez a tanulmány annak az elképzelésnek a bizonyítéka, hogy a naloxont ​​jobb hatásúvá tehetjük – hosszabb ideig tart és erősebbé teheti –, ha egy olyan molekulával kombináljuk, amely befolyásolja az opioid receptor válaszait.”

Az opioidok, mint az oxikodon és a fentanil, az agy receptorainak aktiválásával fejtik ki hatásukat. Ezek a receptorok csökkentik a fájdalomérzékelést és eufóriát váltanak ki, de a légzést is lelassítják – ez a mellékhatás, amely halálossá teszi a túladagolást.

A naloxon az opioidok azon képességét gátolja, hogy aktiválják ezeket a receptorokat. Sajnos a naloxon körülbelül két óra múlva elmúlik, míg a fentanil nyolc órán át a véráramban maradhat.

Ezt figyelembe véve a kutatók egy olyan vegyületet kerestek, amely erősítheti a naloxont ​​azáltal, hogy hosszabb ideig aktív marad a szervezetben.

A csapat egy 4,5 millió molekulát tartalmazó könyvtárat vizsgált meg, és olyan molekulákat keresett, amelyek a naloxon mellett az opioid receptorokhoz is kötődik, így fokozza annak hatékonyságát.

Labortesztek során a kutatók azt találták, hogy a legígéretesebb jelöltük – a 368-as vegyület – segített a naloxonnak legalább 10-szer tovább aktív maradni a szervezetben.

„A vegyület maga nem kötődik jól naloxon nélkül ” – mondta a kutató Evan O'Brien, az egyetem posztdoktori tudósa. Stanford Egyetem. „Úgy gondoljuk, hogy először a naloxonnak kell megkötődnie, majd a 368-as vegyület képes bejutni és a helyére zárni.”

Sőt, a 368-as vegyület javította a naloxon azon képességét, hogy ellensúlyozza az opioid túladagolást. Az egértesztekben lehetővé tette a naloxonnak a fentanil és a morfin hatásának megfordítását a szokásos adag egytizedével.

A 368-as vegyület sem rontotta a naloxonnal felépült embereknél előforduló elvonási tüneteket, ami ide tartozik a fájdalom, a hidegrázás, a hányás és az ingerlékenység.

"Az opioid-megvonás valószínűleg nem fog megölni, de olyan súlyosak, hogy a felhasználók gyakran egy-két napon belül folytatják az opioidok szedését, hogy megállítsák a tüneteket. Az az ötlet, hogy csökkentett megvonás mellett megmenthetjük a betegeket a túladagolástól, sok embernek segíthet” – mondta a társ-vezető kutató, Jay McLaughlin, a Floridai Egyetem farmakodinamika professzora.

A kutatók szabadalmat nyújtottak be a 368-as vegyületre és számos más molekulára, amelyek finomhangolhatják más gyógyszerek hatékonyságát az agy opioid receptorain.

Ennek ellenére 10-15 évbe fog telni, mire egy ilyen naloxonszint-fokozó szert jóváhagynak – mondta Majumdar.

„Egy új gyógyszer kifejlesztése nagyon hosszú folyamat, és addig is új szintetikus Az opioidok folyamatosan jönnek, és egyre erősebbek lesznek, ami egyre halálosabbat jelent” – mondta Majumdar. „Reméljük, hogy [e vegyületek] kifejlesztésével megőrizhetjük a naloxon antidotum hatását, függetlenül attól, hogy milyen opioidok jelennek meg a jövőben.”

Források

  • Washingtoni Egyetem, sajtóközlemény, 2024. július 3.

    • Felelősség kizárása: Az orvosi cikkekben található statisztikai adatok általános tendenciákat mutatnak be, és nem egyénekre vonatkoznak. Az egyéni tényezők nagyon eltérőek lehetnek. Mindig kérjen személyre szabott orvosi tanácsot egyéni egészségügyi döntéseihez.

    Forrás: HealthDay

    Elküldve : 2024-07-08 23:15

    Olvass tovább

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    Népszerű kulcsszavak